技术特征：
1.一种含安吖啶的包封组合物，其特征在于，由内到外包括如下组分：安吖啶、脂质相、包覆剂。2.一种制备如权利要求1所述的含安吖啶的包封组合物的方法，其特征在于，包括以下步骤，以重量份计：s1、制备包覆剂；s2、制备脂质相；s3、制备含安吖啶的包封组合物：称量0.05~0.3份安吖啶，加入步骤s2制备的脂质相在75~85℃熔化并搅拌混合20~40min，搅拌速度为100~300rpm，得到预包物；将1~3份吐温80完全溶解在80~120份水中，加热至75~85℃，然后加入预包物，温度保持在75~85℃，反应20~40min，用高速均质机以8000~12000rpm的速度均质3~8min，冷却至室温，得到乳剂，将乳剂在12500~16500rpm下离心1~5min，然后冷冻干燥得到冷冻干燥乳剂，然后将步骤s1制备的包覆剂加入到10~30份水中制备成包覆剂水溶液，将冷冻干燥乳剂加入到包覆剂水溶液中，并磁力搅拌0.5~2d，磁力搅拌速度为800~1200rpm，然后经12500~16500rpm的离心机分离1~20min，经滤膜过滤后，冷冻干燥，得到含安吖啶的包封组合物。3.如权利要求2所述的方法，其特征在于，所述滤膜过滤为采用孔径0.4~0.5μm的滤膜过滤。4.如权利要求2所述的方法，其特征在于，步骤s2中所述脂质相采用如下方式制备而成，以重量份计：在80~126份水相a中加入32.8~77.8份有机相，以800~1200rpm搅拌1~5h，得到混合物；将混合物加入到81~124份水相b中，在1~10℃连续搅拌1~3h，搅拌速度为200~600rpm，然后超声处理1~10min，超声功率为200~600w，超声频率为20~30khz，再以12000~16000rpm离心20~40min，用水洗涤1~3次，然后冷冻干燥，得到脂质相。5.如权利要求4所述的方法，其特征在于，所述有机相的制备方法为将0.5~2重量份棕榈油、2~5重量份大豆卵磷脂和0.3~0.8重量份橙花醇分散在40~70℃的30~70重量份无水乙醇中混合均匀制备得到。6.如权利要求4所述的方法，其特征在于，所述水相a的制备方法为将1~3重量份聚乙烯醇和1~3重量份聚乙二醇分散在40~70℃的80~120重量份水中混合均匀，制备而成。7.如权利要求4所述的方法，其特征在于，所述水相b的制备方法为将0.5~2重量份吐温20和0.5~2重量份聚乙二醇加入到80~120重量份水中混合均匀，得到。8.如权利要求2所述的方法，其特征在于，步骤s1中所述包覆剂采用如下方式制备而成，以重量份计：将0.5~2份壳聚糖加入到80~120份0.5~2wt%的乙酸水溶液中，搅拌20~50min，搅拌速度为100~500rpm，然后加入0.5~2份巯基乙酸、0.2~0.8份1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺盐酸盐，100~300rpm搅拌1~3h后加入0.2~0.8份羟胺，使用0.5~3wt%盐酸调整ph值为4.0~6.0，搅拌反应1~5h，搅拌速度为100~300rpm，然后透析，冷冻干燥，得到包覆剂，1~10℃保存备用。9.如权利要求8所述的方法，其特征在于，所述透析为采用4~6wt%盐酸透析1~3次，每次时间为0.5~2d。10.如权利要求2、4、8任一项所述的方法，其特征在于，所述冷冻干燥的温度各自独立地为-50~-20℃，冷冻干燥的时间各自独立地为5~20h。
技术总结
本发明公开了一种含安吖啶的包封组合物及其制备方法，该含安吖啶的包封组合物由内到外包括如下组分：安吖啶、脂质相、包覆剂；本发明通过对壳聚糖进行反应改性得到包覆剂，采用棕榈油、大豆卵磷脂和橙花醇与聚乙烯醇进行复合，再通过吐温20进行修饰，得到脂质相；将脂质相与安吖啶在高温环境中混合加工制成预包物，再采用包覆剂进一步加工，制备成含安吖啶的包封组合物。与现有技术相比，本发明制备的含安吖啶的包封组合物包封率较高，具有较好的稳定性、低毒性和减少药物浸出的优点，提高了安吖啶的作用效果。啶的作用效果。
技术研发人员：魏雪纹 何东 王莉
受保护的技术使用者：海南卓泰制药有限公司
技术研发日：2022.11.10
技术公布日：2023/3/31