催产素对抗剂的制作方法

专利名称：催产素对抗剂的制作方法
技术领域：
本发明涉及新的催产素对抗剂，它具有极好的药物学活性，例如，对子宫光滑肌肉收缩的抑制作用、对乳分泌的抑制作用、对前列腺素之合成和分泌的抑制作用，以及具有血管舒张活性，因此，它可用于预防或治疗与催产素有关的疾病，例如，早产，痛经，子宫内膜炎，或在停止分娩中为剖腹产做好准备。
下面式(1)的2-羟基喹啉衍生物和下面式(2)的苯并杂环化合物是目前催产素对抗剂的活性组分，已知它们具有加压素对抗活性(分别参看日本专利首次公开(公开)173870/1991，和欧洲专利号40097)。
已知一些杂环化合物具有催产素对抗活性。例如，EP-0421802-A2公开了下式的3-取代的-1，4-苯并二吖庚因，它们是催产素的对抗剂并用于治疗早产和痛经以及用于中止分娩为剖腹产做好准备
其中R1是H，C1-C6烷基，低级链烯基，低级炔基，-X12COOR6，-X11-环(低级)烷基，-X12NR4R5，-X12CONR4R5，-X12CN或-X11CX10;R2是H，低级烷基，取代或未取代的苯基等;R3是H，-X11NR18X11R7等;R9和R10各自是H，OH，或CH3;R13是H，低级烷基，酰基，O，环(低级)烷基，-X11COX9X11R7或-X11COX11R7;X1是H，NO2，CF3，CN，OH，低级烷基，卤素等;X7是O，S，NH或NR15;X11是C1-C4亚烷基;及X12是C1-C4烷基。这些化合物都有1，4-苯并二吖庚因核，该核包含在本发明式(2)的活性化合物之内，但不同之处是在1-位上的取代基。
一些其它欧洲专利申请也公开了各种催产素对抗剂，例如螺(茚哌啶)化合物及其类似物(参见EP-0444945-A2，EP-0450761-A1，和EP-0486280-A2)，但这些化合物在化学结构上不同于本发明的式(1)和式(2)的活性化合物。
本发明人等深入仔细地研究了式(1)的2-羟基喹啉衍生物和式(2)的苯并杂环化合物，并发现这些化合物及其药物上可接受的盐具有极好的催产素对抗活性，并由此完成了本发明。
2-羟基喹啉的衍生物，它们是本发明催产素对抗剂的活性组分之一，具有下面式(1)的结构
其中R1是氢原子;硝基;低级烷氧基;低级烷氧基羰基;低级烷基;卤素原子;氨基，该氨基任选含有一个或两个的选自低级链烷酰基、低级烷基、苯甲酰基和苯基(低级)烷氧基羰基的取代基;羟基;氰基;羧基;低级链烷酰氧基;或肼基羰基，q是1～3的整数，和R是分子式如下的基团
其中R2是氢原子;低级烷氧基羰基;苯氧基羰基，其中的苯基环可任选由1至3个选自硝基和氨基的取代基取代，所说的氨基任选含有一个或两个的选自低级链烷酰基、低级烷基和苯甲酰基的取代基;苯基(低级)链烯基羰基;苯基(低级)链烷酰基，其中的低级链烷酰基部分可任选由含有任选的低级烷氧基羰基取代基的氨基所取代;链烷酰基;链烯基羰基;苯基磺酰基，其中，苯基环可任选由低级烷氧基所取代;式-CONR8R9的基团(其中R8和R9是相同或不同的，并各自是氢原子或苯基，而该苯基可任选含有一至三个选自低级烷氧基、低级烷基卤素原子、氨基的取代基，其中所说的氨基任选含有一或两个选自低级烷基和低级链烷酰基及硝基的取代基);杂环基取代的羰基，其中的杂环基可任选含有一至三个选自苯基(低级)烷氧基羰基，苯基(低级)烷氧基，氧代，低级烷基和低级烯化二氧的取代基;一种下列分子式的基团
萘基羰基;噻吩基(低级)链烷酰基;三环-[3，3，1，1]癸基(低级)链烷酰基;或三环[3，3，1，1]癸基羰基;或一种下列分子式的基团
(其中p是0或1至3的整数，R13是羟基;烷氧基;一种含有一或两个选自下列组分的取代基的烷氧基羟基、低级链烷酰氧基、三(低级)烷基铵、低级烷氧基和分子式为-NR14R15的基团[其中R14和R15是相同或不同的，并且各自是氢原子，低级烷基，羟基取代的低级烷基，低级链烷酰基，四氢吡喃基(低级)烷基，苯基，苯基(低级)烷基(其中烷基部分可任选由羟基取代并且苯基环可任选由低基烷氧基取代)，或吡啶基(低级)烷基;或R14和R15可与氮原子键合由此形成5-或6-元饱和杂环基，该杂环可插入或不插入氮、氧或硫原子(其中该杂环基可任选由选自氨基甲酰基、低级烷基、苯基(低级)烷基、苯基和羟基取代的(低级)烷基的基团取代)];羧基取代的烷氧基;卤素取代的低级烷氧基;低级烷氧基羰基取代的烷氧基，低级链烷酰氧取代的低级烷氧基;低级链烯基氧取代的低级烷氧基;低级烷氧基(低级)烷氧基;低级烷基磺酰氧取代的低级烷氧基;苯甲酰氧取代的低级烷氧基;三环[3，3，1，1]癸基取代的低级烷氧基;由一个或两个选自羟基或氨基的取代基所取代的低级烷氧基(低级)烷氧基，而其中的氨基可任选由低级烷基所取代;吗啉基取代的低级烷氧基，(而该烷氧基可任选由低级烷基或氧代所取代);苯并咪唑基硫代取代的低级烷氧基;苯并咪唑基亚硫酰基取代的低级烷氧基;或-O-A-(E)1-NR4R5基团(其中A是亚烷基，1是0或1的整数，E是式-CO-或OCO-基团，R4和R5相同或不同，并且各自是氢原子;可任选由羟基或氰基取代的低级烷基;低级链烯基，低级炔基;苯基(低级)烷基;可任选含1至3个卤素原子取代基的低级链烷酰基;苯甲酰基，其中苯基环可任选由选自硝基和氨基的基团取代，其中所说的氨基任选含一或两个选自低级烷基、低级链烷酰基及苯基(低级)烷氧基羰基的取代基;苯基;低级烷氧基羰基;低级烷氧基羰基(低级)烷基其中低级烷基部分可任选由羟基或氨基取代，其中所说的氨基任选含有苯基(低级)烷氧基羰基的取代基;任选含有低级烷基取代基的酰氨基;吡咯烷基取代的羰基，其中的吡咯烷基环任选由苯基(低级)烷氧基羰基取代;氨基取代的低级链烷酰基，其中的低级链烷酰基部分可任选由选自苯基(低级)烷氧基羰基氨基、羟基、含任选羟基取代基的苯基，氨基甲酰基、咪唑基和低级烷基硫代基团所取代，其中的氨基任选含选自低级烷基(该低级烷基含任选羟基取代基)，低级链烯基，苯基(低级)烷基(该苯基(低级)烷基在苯环上含低级烷氧基取代基)，低级烷基磺酰基，低级链烷酰基，和苯基(低级)烷氧基羰基取代基;羟基取代的低级链烷酰基;低级链烷酰基氧(低级)链烷酰基;低级烷基磺酰基;苯基磺酰基，其中的苯基环任选由低级烷基，硝基或氨基的取代基所取代，所说的氨基任选含有一或两个选自低级烷基和低级链烷酰基的取代基;酰氨基取代的低级烷基，其中低级烷基部分任选含选自苯基(而该苯基任选含羟基取代基)，咪唑基，氨基甲酰基和低级烷基硫代和酰氨基(该酰氨基任选含低级烷基取代基)的取代基，可任选由低级烷基或低级链烷酰基取代的酰氨基取代的低级烷基;苯胺基羰基;可任选由苯基(低级)烷基取代的哌啶基;环烷基，环烯羰基;环烷基羰基它可以任选含一至三个选自羟基和低级链烷酰基氧取代基;四氢吡喃基取代的低级烷基，(其中四氢吡喃环可任选含一至四个选自羟基和低级烷氧基的取代基);由5-或6-元饱和杂环基取代的低级链烷酰基，其中杂环基选自吡咯烷基，哌嗪基，哌啶基和吗啉基，其中，杂环基任选含选自低级烷基和苯基的取代基;可任选由低级链烷酰基取代的哌啶基取代的羰基;低级链烷酰基氧(低级)烷基;吡啶基取代的低级烷基;或氨基酸基，它可与其氨基形成酰氨基;或R4和R5一起键合到氮原子上由此形成5-或6-元饱和或不饱和的杂环。该杂环可插入或不插入氮、氧或硫原子，其中杂环基可任选由选自下述的基团所取代可任选含选自低级烷氧基和卤素取代基的苯基，氧代，羟基，低级链烯基，羧基，含任选在低级烷基部分上含羟基取代基的苯基(低级)烷基，低级链烷酰基，任选含羟基取代基的低级烷基，苯甲酰，任选含低级烷基取代基的酰氨基，苯胺基羰基，苯甲酰(低级)烷基，低级烷基磺酰基，哌啶基，嘧啶基，吡啶基，及低级烷氧基羰基;氨基甲酰基氧取代的低级烷氧基;低级烷基硫取代的低级烷氧基;低级烷基磺酰取代的低级烷氧基;低级烷基亚硫酰基取代的低级烷氧基;链烯基氧;苯氧基;低级链烷酰基氧;低级烷基磺酰氧;低级炔基氧;苯基(低级)烷氧基;环烷基;环烷氧基;环链烯基氧;咪唑并-[4，5-c]吡啶基羰基(低级)烷氧基;式-(B)1NR6R7基团(其中1如上所定义，B是低级亚烷基或-CO-基团，R6和R7相同或不同，并且各自是氢原子，低级烷基，任选含一至三个卤素取代基的低级链烷酰基，羧基(低级)烷基，低级烷氧基羰基，低级烷氧基羰基(低级)烷基，低级链烯基，任选含低级烷基取代基的酰氨基取代的低级烷基，或苯基(低级)烷氧基羰基，或R6和R7一起与氮原子键合由此形成5-或6-元饱和或不饱和的杂环，该杂环可插入或不插入氮、氧或硫原子，其中该杂环可任选含有选自低级烷氧基羰基、低级烷基、低级烷基硫代及氧代的取代基)，硝基;卤素原子;低级烷基磺酰基;可任选含一至三个取代基的低级烷基，其中取代基选自卤素原子，羟基，苯基和低级烷氧基;氰基取代的低级烷氧基;环氧乙烷基取代的低级烷氧基;苯二(甲)酰亚氨基取代的烷氧基;脒基取代的低级烷氧基;吡咯基取代的低级烷氧基;氰基;低级烷氧基羰基;脒基;氨基甲酰基;羧基;低级链烷酰基;苯甲酰;低级烷氧基羰基(低级)烷基;羧基(低级)烷基;低级烷氧基(低级)烷基;低级链烷酰氧(低级)烷基;羟基亚氨基取代的低级烷基;苯基;低级烷基硫代;低级烷基亚硫酰基;任选含羟基取代基的低级链烯基;低级烯化二氧;低级烷基甲硅烷基;嘧啶基硫代取代的低级烷氧基;嘧啶基亚硫酰基取代的低级烷氧基;嘧啶基磺酰基取代的低级烷氧基;咪唑基硫代取代的低级烷氧基，它可以任选含低级烷基的取代基;可任选含有低级烷基取代基的咪唑基磺酰基取代的低级烷氧基;含三个选自低级烷基、低级链烯基和氧代取代基的铵一低级烷氧基;苯基硫代取代的低级烷氧基，其中，苯基环可任选含选自硝基和氨基的取代基;苯基磺酰基取代的低级烷氧基，其中的苯基环可任选含选自硝基和氨基的取代基，其中的氨基可任选含有一或两个选自低级链烷酰基或低级烷基的取代基;吡啶基硫代取代的低级烷氧基;或吡啶基磺酰基取代的低级烷氧基，其中吡啶基环可任选由氧砼所取代);n是1或2的整数，m是0或1至3的整数，R3是低级烷基，R10是式-(CO)1R11R12基团(其中，1如上述所定义，R11和R12相同或不同，并且各自是氢原子，低级烷基，苯基(低级)烷基，低级链烯基，可任选含低级烷氧基取代基的苯甲酰，三环[3，3，1，1]癸基，可任选含低级烷氧基取代基的苯基，或环烷基，或R11和R12一起与氮原子键合由此形成饱和或不饱和的杂环基，该杂环基可插入或不插入氮、氧或硫原子，其中，该杂环基可任意由选自苯甲酰，低级链烷酰基，苯基(低级)烷基和可任选由低级烷氧基或低级链烷酰基取代的苯基的取代基取代)，该2-羟基喹啉环的3-和4-位间的键是单键或双键，其条件是R1是氢原子和式-(CO)1-NR11R12中的1是O及R11、R12不同时是氢原子。
苯并杂环化合物，它们也是目前催产素对抗剂的活性组分之一，具有下式(2)结构
其中R16是氢原子，卤素原子，低级烷基，任选含低级烷基取代基的氨基，或低级烷氧基，R17是氢原子，卤素原子，低级烷氧基，苯基(低级)烷氧基，羟基，低级烷基，任选含低级烷基取代基的氨基，氨基甲酰基取代的低级烷氧基，任选含低级烷基取代的氨基取代的低级烷氧基，或任选在苯基环上含卤素取代基的苯甲酰氧基，R18是式-NR19R20基团或式-CONR26R27基团，R19是氢原子，任选在苯基环上含卤素取代基的苯甲酰或低级烷基，R20是式
基团[其中，R31是卤素原子;任选含选自卤素原子和羟基取代基的低级烷基;羟基;低级烷氧基，低级链烷酰氧;低级烷氧基硫代;低级链烷酰基;羧基;低级烷氧基羰基;氰基;硝基;任选含选自低级烷基和低级链烷酰基取代基的氨基;苯基;环烷基;低级链烷酰氧取代的低级烷氧基;羧基取代的低级烷氧基;卤素取代的低级烷氧基;氨基甲酰基取代的低级烷氧基;羟基取代的低级烷氧基，低级烷氧基羰基取代的低级烷氧基;苯二(甲)酰亚氨基取代的低级烷氧基;含低级烷基取代基的氨基羰基一低级烷氧基;或式-O-F-R21-R22基团(F是低级亚烷基，R21和R22相同或不同，并且各自是氢原子，任选含羟基取代基的低级烷基，低级链烷酰基，或苯甲酰基，或R21和R22可一起与氮原子键合由此形成5-或6-元饱和杂环基，该杂环可插入或不插入氮或氧原子，其中该杂环基可任选含选自哌啶基和低级烷基的取代基);和r是0至3的整数]，苯基低级烷氧基羰基，低级链烷酰基，苯基低级链烷酰基，环烷基低级链烷酰基，环烷基羰基，三环[3，3，1，1]癸基羰基，萘基羰基，吡啶基羰基糠酰，噻吩甲酰，苯氧基-低级链烷酰基，其中的苯基环任意含1至3个选自低级烷基、低级烷氧基和任意含低级链烷酰基取代基的氨基的取代基;苯二(甲)酰亚氨基取代的低级链烷酰基，低级烷氧基羰基-低级链烷酰基，羧基低级链烷酰基，萘基氧-低级链烷酰基，卤素取代的低级链烷酰基，式
基团(其中R23是氢原子，低级烷基，苯基-低级烷氧基羰基，氨基甲酰基-低级烷基，可任选含低级烷基取代基的氨基-低级链烷酰基，或低级链烷酰基)，可任意在苯环上含低级烷基取代基的苯胺基羰基，苯氧基羰基，可任选在苯环上含选自卤素原子和低级烷基取代基的苯磺酰基，喹啉基磺酰，或式-CO-G-(CO)s-NR24R25基团(其中G是低级亚烷基，S是0或1的整数，R24和R25相同或不同，并且各自是氢原子，任选含羟基取代基的低级烷基，环烷基，苯基低级烷基，低级链烷酰基，低级链烯基，苯氧基低级烷基，任选含1至3个取代基的选自氨基低级烷基(该氨基-低级烷基含任选低级链烷酰基的取代基)、低级烷基、低级烷氧基和卤素原子的苯基、苯二(甲)酰亚氨基取代的低级烷基，任选含低级链烷酰基取代基的氨基-低级烷基，低级炔基，或任选含低级烷基取代基的氨基-低级烷基，或R24和R25可一起与氮原子键合由此形成5-或6-元饱和杂环基，该杂环基可插入或不插入氮或氧原子，其中杂环基任选含有选自低级烷基、低级烷氧羰基和哌啶基的取代基)，
R26是氢原子或低级烷基，R27是环烷基，任选含1至3个取代基的选自低级烷氧基，低级烷基和卤素原子的苯基，w是式-(CH2)t-基团(t是3至5整数)，或式-CH＝CH-(CH2)v-基团(v是1至3整数)，基团-(CH2)t和-CH＝CH-(CH2)v的碳原子可任意由氧原子、硫原子、亚硫酰基、磺酰基所替代，或式-NR28-基团(R28是氢原子，环烷基或低级烷基)，而且所说的-(CH2)t-和-CH＝CH-CH2)v-基团任选含1至3个取代基，这些取代基选自任选含羟基取代基的低级烷基，低级烷氧基羰基，羧基，羟基，氧代，任选含卤素取代基的低级链烷酰氧基，任选含选自低级烷基或低级链烷酰基取代基的氨基-低级烷基，低级链烷酰氧基取代的低级烷基，低级烷基磺酰氧-低级烷基，叠氮基-低级烷基，式-OCH2-基团，任选含低级烷基取代基的氨基羰基氧基，低级烷氧基，低级烷氧基羰基取代的低级烷氧基，羧基取代的低级烷氧基，任选含低级烷基取代基的氨基羰基-低级烷氧基，任选含有选自低级烷基和低级链烷酰基取代基的氨基-低级烷氧基，苯二(甲)酰亚氨基取代的低级烷氧基，羟基亚氨基，低级链烷酰氧-亚氨基，低级亚烷基，卤素原子，叠氮基，亚砜亚氨基，式
基团(R32是氢原子或低级烷基)，肼基，吡咯基，任选含低级烷基取代基的氨基-低级链烷酰氧基，式-O-F-CO-NR33R34基团(F的定义如上，R33和R34相同或不同，并且各自是氢原子，低级烷基，氨基甲酰基取代的低级烷基，羟基取代的低级烷基，或吡啶基-低级烷基，或R33和R34可一起与氮原子键合由此形成5-或6-元饱和杂环基，该杂环基可插入或不插入氮、氧或硫原子，其中，该杂环基任选含有选自氧代，低级烷基，低级链烷酰基和氨基甲酰基取代基)，或式-C(CO)s-NR29R30(其中s定义如上，R29和R30相同或不同，并且各自是氢原子，低级烷基，低级链烯基，低级链烷酰基，环烷基，环氧乙烷基取代的低级烷基，任选含1至2个选自低级烷氧基、羟基和氨基(该氨基任选含低级烷基取代基)取代基的低级烷基，苯基低级烷基，吡啶基低级烷基，低级烷基磺酰基，苯甲酰，低级烷氧基羰基，苯胺基羰基，任选含低级烷基取代基的氨基羰基，氰基取代的低级烷基，低级烷氧基羰基取代的低级烷基，氨基甲酰基取代的低级烷基，羧基取代的低级烷基，四氢吡喃基氧基取代的低级烷基，低级链烷酰氧取代的低级烷基，任选在哌啶环上含苯基-低级烷基取代基的哌啶基，卤素取代的低级链烷酰基，咪唑基取代的低级链烷酰基，任选含选自低级烷基和低级烷氧基羰基取代基的氨基-低级链烷酰基，任选含低级烷基取代基的氨基羰基低级烷基，或苯基-低级烷氧基羰基，或R29和R30可一起与氮原子键合由此形成5-或6-元饱和杂环，该杂环插入或不插入氮或氧，其中该杂环可任选含选自低级烷基，苯基-低级烷基和低级链烷酰基的取代基)。
式(1)的2-羟基喹啉及其盐和式(2)的苯并杂环及其盐化合物具有极好的对子宫光滑肌肉收缩的抑制作用，对乳分泌的抑制作用，对前列腺素之合成和分泌的抑制作用，以及血管舒张活性，因此它们可用于预防和治疗与催产素有关的疾病，尤其用于治疗早产，痛经，子宫内膜炎，或用于停止分娩为剖腹产作准备。
上式(1)和(2)中的各基团特别包括下述基团。
“烷氧基”包括含1～12个碳原子的直链或支链烷氧基，例如，甲氧基，乙氧基，丙氧基，异丙氧基，丁氧基，叔丁氧基，戊氧基，己氧基，庚氧基，辛氧基，壬氧基，癸氧基，十一烷氧基，十二烷氧基，等等。
“低级烷基”包括含1～6个碳原子的直链或支链烷基，例如，甲基，乙基，丙基，异丙基，丁基，叔丁基，戊基，己基，等等。
“卤素原子”包括氟原子，氯原子，溴原子和碘原子。
“任选含1或2个选自低级链烷酰基、低级烷基和苯甲酰的氨基”包括任选含1或2个选自含1至6个碳原子的直链或支链烷基、含1至6个碳原子的直链或支链链烷酰基和苯甲酰取代基的氨基，例如，氨基，甲基氨基，乙基氨基，丙基氨基，异丙基氨基，丁基氨基，叔丁基氨基，戊基氨基，己基氨基，二甲基氨基，二乙基氨基，二丙基氨基，二丁基氨基，二戊基氨基，二己基氨基，N-甲基-N-乙基氨基，N-乙基-N-丙基氨基，N-甲基-N-丁基氨基，N-甲基-N-己基氨基，N-甲基-N-乙酰氨基，N-乙酰氨基，N-甲酰氨基，N-丙酰氨基，N-丁酰氨基，N-异丁酰氨基，N-异丁酰氨基，N-戊酰氨基，N-叔丁基羰基氨基，N-己酰氨基，N-乙基-N-乙酰氨基，苯甲酰氨基，N-甲基-N-苯甲酰氨基，N-乙基-N-苯甲酰氨基，等等。
“任选含1或2个选自低级链烷酰基和低级烷基的氨基”，包括任选含1或2个选自含1至6个碳原子的直链或支链烷基和含1至6个碳原子的直链或支链链烷酰基的取代基的氨基，例如，氨基，甲基氨基，乙基氨基，丙基氨基，异丙基氨基，丁基氨基，叔丁基氨基，戊基氨基，己基氨基，二甲基氨基，二乙基氨基，二丙基氨基，二丁基氨基，二戊基氨基，二己基氨基，N-甲基-N-乙基氨基，N-乙基-N-丙基氨基，N-甲基-N-丁基氨基，N-甲基-N-己基氨基，N-甲基-N-乙酰氨基，N-乙酰氨基，N-甲酰氨基，N-丙酰氨基，N-丁酰氨基，N-异丁酰氨基，N-戊酰氨基，N-叔丁基羰基氨基，N-己酰氨基，N-乙基-N-乙酰氨基，等等。
“苯基(低级)烷基”，包括其中的烷基部分是含1至6个碳原子的直链或支链烷基的苯基烷基，例如，苄基，2-苯基乙基，1-苯基乙基，3-苯基丙基，4-苯基丁基，5-苯基戊基，6-苯基己基，1，1-二甲基-2-苯基乙基，2-甲基-3-苯基丙基，等等。
“任选含1或2个选自低级烷基、苯基和苯基(低级)烷基取代基的氨基”包括任选含1或2个选自含1至6个碳原子的直链或支链烷基、苯基和苯基烷基(其中烷基部分是含1至6个碳原子的直链或支链烷基)取代基的氨基，例如，氨基，苯基氨基，二苯基氨基，甲基氨基，乙基氨基，丙基氨基，异丙基氨基，丁基氨基，叔丁基氨基，戊基氨基，己基氨基，二甲基氨基，二乙基氨基，二丙基氨基，二丁基氨基，二戊基氨基，二己基氨基，N-甲基-N-乙基氨基，N-乙基-N-丙基氨基，N-甲基-N-丁基氨基，N-甲基-N-乙基氨基，N-甲基-N-苯基氨基，N-乙基-N-苯基氨基，N-苄基氨基，N-(2-苯基乙基)氨基，N-(1-苯基乙基)氨基，N-(3-苯基丙基)氨基，N-(4-苯基丁基)氨基，N-(5-苯基戊基)氨基，N-(6-苯基己基)氨基，N-(1，1-二甲基-2-苯基乙基氨基)氨基，N-(2-甲基-3-苯基丙基)氨基，N-甲基-N-苄基氨基，N-乙基-N-苄基氨基，N-苯基-N-苄基氨基，等等。
“含1或2个选自羟基、低级链烷酰基氧基、三(低级)烷基铵、低级烷氧基及式-NR14R15基团的烷氧基”包括含1至10个碳原子的烷氧基，该烷氧基含1或2个取代基的选自羟基，含1至6个碳原子的直链或支链链烷酰基氧基，其烷基部分是含1至6个碳原子直链或支链烷基的三烷基铵基，含1至6个碳原子的直链或支链烷氧基，和式-NR14R15基团[其中R14和R15相同或不同，并且各自是氢原子，含1至6个碳原子的直链或支链烷基，含1至6个碳原子的直链或支链链烷酰基，其烷基部分是含1至6个碳原子的直链或支链烷基的羟基取代的烷基，其烷基部分是含1至6个碳原子的直链或支链烷基的四氢吡喃基烷基，苯基，苯基烷基(其中烷基部分是含1至6个碳原子的直链或支链烷基，该烷基可任选由羟基取代，及苯基环可任选由1至3个含1至6个碳原子的直链或支链烷氧基取代)，或其烷基部分是含1至6个碳原子的直链或支链烷基的吡啶基烷基，或R14和R15可与氮原子键合由此形成5-或6-元饱和杂环基，该杂环基可插入或不插入氮、氧或硫原子(其中，该杂环基可任选由1至3个取代基取代，所说的取代基选自氨基甲酰基，含1至6个碳原子的直链或支链烷基，其烷基部分是含1至6个碳原子的直链或支链烷基的苯基烷基，其烷基部分是含1至6个碳原子的直链或支链烷基的苯基和羟基取代的烷基)]，例如，羟基甲氧基，2-羟基乙氧基，1-羟基乙氧基，3-羟基丙氧基，2，3-二羟基乙氧基，4-羟基丁氧基，3，4-二羟基丁氧基，1，1-二甲基-2-羟基乙氧基，5，6-二羟基己氧基，5-羟基戊氧基，6-羟基己氧基，7-羟基庚氧基，8-羟基辛氧基，9-羟基壬氧基，10-羟基癸氧基，6-(3，4-二甲氧基苄基氨基)-5-羟基己氧基，6-(3-甲氧基苄基氨基)-5-羟基己氧基，6-[2-(2-吡啶基)乙基氨基]-5-羟基己氧基，6-[N-甲基-N-(2-吡啶基乙基)氨基]-5-羟基己氧基，6-｛N-乙基-N-2-(2-吡啶基乙基)氨基｝-5-羟基己氧基，6-[N-乙基-N-(4-吡啶基甲基)氨基]-5-羟基己氧基，6-(3-吡啶基甲基氨基)-5-羟基己氧基，6-(2-吡啶基甲基氨基)-5-羟基己氧基，6-(二乙基，甲基铵)-5-甲氧基己氧基，4-(三-甲基铵)-3-羟基己氧基，5-(二丙基，乙基铵)-4-乙酰戊氧基，7-(2-乙氧基苄基氨基)-6-乙酰氧庚氧基，8-(3，4，5-三甲氧基苄基氨基)-7-乙氧基辛氧基，5-[3-(2吡啶基)丙基]-4-乙酰氧戊氧基，7-[4-(3-吡啶基)丁基]-6-丙氧基庚氧基，2-甲基-3-羟基丙氧基，氨基甲氧基，1-氨基乙氧基，2-氨基乙氧基，3-氨基丙氨基，4-氨基丁氧基，5-氨基戊氧基，6-氨基己氧基，1，1-二甲基-2-氨基乙氧基，2-甲基-3-氨基丙氧基，甲基氨基甲氧基，乙基氨基甲氨基，丙基氨基甲氧基，异丙基氨基甲氧基，丁基氨基甲氧基，叔丁基氨基甲氧基，戊基氨基甲氧基，己基氨基甲氧基，二甲基氨基甲氧基，二乙基氨基甲氧基，二丙基氨基甲氧基，二丁基氨基甲氧基，二戊基氨基甲氧基，二己基氨基甲氧基，N-甲基-N-乙基氨基甲氧基，N-甲基-N-丙基氨基甲氧基，N-甲基-N-丁基氨基甲氧基，N-甲基-N-己基氨基甲氧基，1-甲基氨基乙氧基，2-乙基氨基乙氧基，3-丙基氨基丙氧基，4-丁基氨基丁氧基，1，1-二甲基-2-戊基氨基乙氧基，5-己基氨基戊氧基，6-二甲基氨基己氧基，7-甲基氨基庚氧基，8-二甲基氨基辛氧基，4-二甲基氨基丁氧基，2-二乙氧氨基乙氧基，1-(N-甲基-N-己基氨基)乙氧基，3-二己基氨基丙氧基，6-二乙基氨基己氧基，4-二丁基氨基丁氧基，9-(N-甲基-N-丙基氨基)壬氧基，2-(N-甲基-N-戊基氨基)乙氧基，7-羟基-8-二甲基氨基辛氧基，2-羟基-3-二乙基氨基丙氧基，7-羟基-8-二乙基氨基辛氧基，2-羟基-3-(N-苯基-N-苄基氨基)丙氧基，7-羟基-8-乙基氨基辛氧基，3-羟基-4-甲基氨基丁氧基，5-羟基-6-二乙基氨基己氧基，3-羟基-4-苯基氨基丁氧基，8-羟基-9-二甲基氨基壬氧基，4-羟基-5-二甲基氨基戊氧基，9-羟基-10-二乙基氨基癸氧基，4-羟基-5-甲基氨基戊氧基，4-羟基-5-二乙基氨基戊氧基，苯基氨基甲氧基，二苯基氨基甲氧基，苄基氨基甲氧基，5-羟基-6-苄基氨基己氧基，5-羟基-6-[N-甲基-N-(2-苯基乙基)氨基]己氧基，5-羟基-6-乙基氨基己氧基，5-羟基-7-异丙基氨基己氧基，5-羟基-6-(N-甲基-N-苄基氨基)己氧基，5-羟基-6-氨基己氧基，(N-甲基-N-苄基氨基)甲氧基，(N-乙基-N-苄基氨基)甲氧基，(N-苯基-N-苄基氨基)甲氧基，2-(苯基氨基)乙氧基，3-(2-苯基乙基氨基)丙氧基，4-(3-苯基丙基氨基)丁氧基，1，1-二甲基-2-(4-苯基丁基氨基)乙氧基，5-(5-苯基戊基氨基)戊氧基，6-(6-苯基己基氨基)己氧基，7-羟基-8-(N-苯基-N-苄基)辛氧基，8-羟基-9-[N-(2-苯基乙基)氨基]壬氧基，9-羟基-10-(N-乙基-N-苄基氨基)癸氧基，乙酰氧甲氧基，2-丙酰氧乙氧基，1-丁酰氧乙氧基，3-乙酰氧丙氧基，4-异丁酰氧丁氧基，5-戊酰氧戊氧基，6-叔丁基羰基氧己氧基，1，1-二甲基-2-己酰氧乙氧基，2-甲基-3-乙酰氧丙氧基，7-乙酰氧庚氧基，8-乙酰氧辛氧基，9-乙酰氧壬氧基，10-乙酰氧癸氧基，(羟基甲基)氨基甲氧基，1-[N，N-二(2-羟基乙基)氨基]乙氧基，2-(3-羟基丙基)氨基乙氧基，3-(4-羟基丁基)氨基丙氧基，4-(5-羟基戊基)氨基丁氧基，5-(6-羟基己基)氨基戊氧基，6-[N-(2-羟基乙基)-N-甲基氨基]乙氧基，5-羟基-6-[N-(2-羟基乙基)-N-甲氨基]己氧基，5-羟基-6-[N，N-二(2-羟基乙基)氨基]己氧基，6-羟基-7-[N-(2-羟基乙基)-N-苄基氨基]庚氧基，7-羟基-8-[N-(3-羟基丙基)-N-苯基氨基]辛氧基，7-羟基-9-｛N-(4-羟基丁基]-N-[(四氢吡喃基-2-基)甲基]氨基｝壬氧基，8-羟基-10-[N-(2-羟基乙基)-N-乙酰氨]癸氧基，乙酰氨基甲氧基，2-(甲酰氨基)乙氧基，1-(丙酰氨基)乙氧基，3-(丁酰氨基)丙氨基，4-(异丁酰氨基)丁氧基，5-(戊酰氨基)戊氧基，6-(己酰氨基)己氧基，5-乙酰氧-6-乙酰氨基己氧基，5-羟基-6-乙酰氨基己氧基，6-羟基-7-(N-甲基-N-乙酰氨基)庚氧基，7-羟基-8-(N-苄基-N-乙酰氨基)辛氧基，8-羟基-9-(N-苯基-N-乙酰氨基)壬氧基，9-乙酰氧基-10-[N-(四氢-2-吡喃基)-N-乙酰氨基]癸氧基，(四氢-2-吡喃基)甲基氨基甲氧基，2-(四氢-3-吡喃基)甲基氨基甲氧基，2-(四氢-3-吡喃基甲基氨基)乙氧基，1-(四氢-4-吡喃基甲基氨基)乙氧基，3-[2-四氢-2-吡喃基)乙基氨基]丙氧烷，4-[3-(四氢-2-吡喃基)丙基氨基]丁氧基，5-[4-(四氢-2-吡喃基)丁基氨基]戊氧基，5-羟基-6-[N-乙基-N-四氢-2-吡喃基甲基氨基]己氧基，6-羟基-7-｛N-苯基-N-[5-(四氢-2-吡喃基)戊基氨基｝庚氧基，7-羟基-8-｛N-苄基-N-[6-(四氢-2-吡喃基)己基氨基｝辛氧基，(2-羟基-2-苯基乙基)氨基甲氧基，2-[(3-羟基-3-苯基丙基)氨基]乙氧基，3-[(2-羟基-4-苯基丁基)氨基]丙氧基，4-[(6-羟基-6-苯基己基)氨基]丁氧基，5-[(2-羟基-2-苯基乙基)氨基]戊氧基，5-羟基-6-[(2-羟基-2-苯基乙基)氨基]己氧基，6-羟基-7-[N-(2-羟基-2-苯基乙基)-N-甲基氨基]庚氧基，7-羟基-8-[N-(2-羟基-2-苯基乙基)-N-苯基氨基]辛氧基，8-羟基-9-[N-(2-羟基-2-苯基乙基)-N-苄基氨基)壬氧基，9-羟基-10[N-(2-羟基-2-苯基乙基)-N-乙酰氨基]癸氧基，(哌嗪-1-基)甲氧基，2-(吡咯烷-1-基)乙氧基，3-(哌啶-1-基)丙氧烷，4-吗啉代丁氧基，5-硫代吗啉代戊氧基，6-(哌嗪-1-基)己氧基，5-硫代吗啉代戊氧基，6-(哌嗪-1-基)己氧基，5-羟基-6-(4-苯基-1-哌嗪基)己氧基，5-羟基-6-(1-哌嗪基)己氧基，5-羟基-6-(4-甲基-1-哌嗪基)己氧基，4-羟基-5-(1-吡咯烷基)戊氧基，4-羟基-5-(1-哌啶基)戊氧基，4-羟基-5-吗啉代戊氧基，5-羟基-6-(1-吡咯烷基)己氧基，5-羟基-6-(1-哌啶基)己氧基，5-羟基-6-(4-苯基-1-哌嗪基)己氧基，5-羟基-6-(2-氨基甲酰基-1-吡咯烷基)己氧基，7-羟基-8-(1-吡咯烷基)辛氧基，5-羟基-6-(2-羟基甲基-1-吡咯烷基)己氧基，7-(2-氨基甲酰吗啉代)-6-羟基庚基，8-羟基-9-(4-苄基-1-哌嗪基)壬氧基，4-(3-氨基甲酰基-1-哌嗪基)-3-羟基丁氧基，9-羟基-10-(4-乙基-1-哌嗪基)癸氧基，6-(4-氨基甲酰基-1-哌嗪基)-5-羟基己氧基，等等。
“羧基取代的烷氧基”包括其烷氧基部分是1至12个碳原子的直链或支链烷氧基的羧基烷氧基，例如，羧基甲氧基，2-羧基乙氧基，1-羧基乙氧基，3-羧基丙氧基，4-羧基丁氧基，5-羧基戊氧基，6-羧基己氧基，1，1-二甲基-2-羧基乙氧基，2-甲基-3-羧基丙氧基，7-羧基庚氧基，8-羧基辛氧基，9-羧基壬氧基，10-羧基癸氧基，11-羧基十一烷氧基，12-羧基十二烷氧基，等。
“低级烷氧羰基取代的烷氧基”包括烷氧羰基取代的含1至12个碳原子的直链或支链烷氧基，其中的烷氧基羰基部分是含1至6个碳原子的直链或支链烷氧基羰基，例如，甲氧基羰基甲氧基，3-甲氧基羰基丙氧基，乙氧基羰基甲氧基，3-乙氧基羰基丙氧基，4-乙氧基羰基丁氧基，5-异丙氧基羰基戊氧基，6-丙氧基羰基己氧基，1，1-二甲基-2-丁氧基羰基乙氧基，2-甲基-3-叔丁氧基羰基丙氧基，2-戊氧基羰基乙氧基，己氧基羰基甲氧基，7-甲氧基羰基庚氧基，8-乙氧基羰基辛氧基，9-丙氧基羰基壬氧基，10-丁氧基羰基癸氧基，11-甲氧基羰基十一烷氧基，12-乙氧基羰基十二烷氧基，等等。
“低级链烷酰基氧取代的低级烷氧基”包括由含2至6个碳原子的直链或支链链烷酰氧基取代的含1至6个碳原子的直链或支链烷氧基，例如，乙酰氧甲氧基，2-丙酰氧乙氧基，1-丁酰氧乙氧基，4-乙酰氧丁氧基，3-乙酰氧丙氧基，4-异丁酰氧丁氧基，5-戊酰氧戊氧基，6-乙酰氧己氧基，6-叔丁基羰基氧己氧基，1，1-二甲基-2-己酰氧基乙氧基，2-甲基-3-乙酰氧丙基，等等。
“低级链烯基氧取代的低级烷氧基”包括由含2至6个碳原子的直链或支链烯基氧基取代的含1至6个碳原子的直链或支链烷氧基，例如，乙烯基氧基甲氧基，2-烯丙基氧基乙氧基，1-(2-丁烯基氧基)乙氧基，3-烯丙基氧基丙氧基，4-(3-丁烯基氧基)丁氧基，5-(1-甲基烯丙基氧基)戊氧基，6-(2-戊烯基氧基)己氧基，1，1-二甲基-2-(2-己烯氧基)乙氧基，2-甲基-3-烯丙基氧基丙氧基，等等。
“低级烷氧基(低级)烷氧基”包括由含1至6个碳原子的直链或支链烷氧基取代的含1至6个碳原子的直链或支链烷氧基，例如，甲氧基甲氧基，3-甲氧基丙氧基，4-乙氧基丁氧基，6-丙氧基己氧基，5-异丙氧基戊氧基，1，1-二甲基-2-丁氧基乙氧基，2-甲基-3-叔丁氧基丙氧基，2-戊氧基乙氧基，己氧基甲氧基，等等。
“低级烷基磺酰氧取代的低级烷氧基”包括由含1至6个碳原子的直链或支链烷基磺酰氧基取代的含1至6个碳原子的直链或支链烷氧基，例如，甲基磺酰氧甲氧基，3-甲基磺酰氧丙氧基，4-乙基磺酰氧丁氧基，2-甲基磺酰氧乙氧基，6-丙基磺酰氧己氧基，5-异丙基磺酰氧己氧基，5-异丙基磺酰氧戊氧基，1，1-二甲基-2-丁基磺酰氧乙氧基，2-甲基-3-甲基磺酰氧丙氧基，等等。
“苯甲酰氧取代的低级烷氧基”包括其烷氧基部分是含1至6个碳原子的直链或支链烷氧基的苯甲酰氧烷氧基，例如，苯甲酰氧甲氧基，2-苯甲酰氧乙氧基，1-苯甲氧乙氧基，3-苯甲酰氧丙氧基，4-苯甲酰氧丁氧基，6-苯甲酰氧己氧基，5-苯甲酰氧戊氧基，1，1-二甲基-2-苯甲酰氧乙氧基，2-甲基-3-苯甲酰氧丙氧基，等等。
“三环[3，3，1，1]癸基取代的低级烷氧基”包括三环[3，3，1，1]癸基取代的含1至6个碳原子的直链或支链烷氧基，例如，三环[3，3，1，1]癸基甲氧基，2-三环[3，3，1，1]癸基乙氧基，1-三环[3，3，1，1]癸基乙氧基，3-三环[3，3，1，1]癸基丙氧基，4-三环[3，3，1，1]癸基丁氧基，5-三环[3，3，1，1]癸基戊氧基，6-三环[3，3，1，1]癸基己氧基，1，1-二甲基-2-三环[3，3，1，1]癸基乙氧基，2-甲基-3-三环[3，3，1，1]癸基丙氧基，等等。
“低级亚烷基”包括含1至6个碳原子的直链或支链亚基，例如，亚甲基，亚乙基，三亚甲基，2-甲基三亚甲基，2，2-二甲基三亚甲基，1-甲基-三亚甲基，甲基亚甲基，乙基亚甲基，四亚甲基，五亚甲基，六亚甲基，等等。
“低级链烷酰基”包括含1至6个碳原子的直链或支链链烷酰基，例如，甲酰，乙酰，丙酰，丁酰，异丁酰，戊酰，叔丁基羰基，己酰，等等。
“任选含1或2个选自低级烷基、低级链烷酰和苯基(低级)烷氧基羰基的取代基的氨基”包括氨基，它任选下列取代基，含1或2个选自含1至6个碳原子的直链或支链烷基、含1至6个碳原子的直链或支链链烷酰基以及其烷氧基部分是含1至6个碳原子的直链或支链的苯基烷氧基羰基，例如，氨基，甲基氨基，乙基氨基，丙基氨基，异丙基氨基，丁基氨基，叔丁基氨基，戊基氨基，己基氨基，二甲基氨基，二乙基氨基，二丙基氨基，二丁基氨基，二戊基氨基，二己基氨基，N-甲基-N-乙基氨基，N-乙基-N-丙基氨基，N-甲基-N-丁基氨基，N-甲基-N-己基氨基，N-苄基氧羰基氨基，N-(2-苯基乙氧基羰基)氨基，N-(1-苯基乙氧基羰基)氨基，N-(3-苯基丙氧基羰基)氨基，N-(4-苯基丁氧基羰基)氨基，N-(5-苯基戊氧基羰基)氨基，N-(6-苯基己氧基羰基)氨基，N-(1，1-二甲基-2-苯基乙氧基羰基)氨基，N-(2-甲基-3-苯基丙氧基羰基)氨基，N-甲基-N-苄氧基羰基氨基，N-乙基-N-苄羰基氨基，乙酰氨基，甲酰氨基，丙酰氨基，丁酰氨基，异丁酰氨基，戊酰氨基，叔丁基羰基氨基，己酰氨基，N-甲基-N-乙酰氨基，N-乙基-N-乙酰氨基，N-苄氧基羰基-N-乙酰氨基，等等。
“其苯基环可任选含选自硝基和氨基(该氨基可任选含1或2个选自低级烷基、低级链烷酰基和苯基(低级)烷氧基羰基的取代基)的苯甲酰基包括其苯基环可任选含1至3个选自硝基和氨基取代基的苯甲酰基，其中氨基可任选含1或2个选自含1至6个碳原子的直链或支链烷基、含1至6个碳原子的直链或支链烷酰基和其烷氧基部分是含1至6个碳原子的直链或支链烷氧基的苯基烷氧基羰基的取代基，例如，苯甲酰，2-氨基苯甲酰，4-氨基苯甲酰，4-甲基氨基苯甲酰，3-乙基氨基苯甲酰，2-[N-甲基-N-乙基氨基)苯甲酰，3-(N-甲基-N-己基氨基)苯甲酰，4-二甲基氨基苯甲酰，4-二戊基氨基苯甲酰，2-异丙基氨基苯甲酰，3-丁基氨基苯甲酰，4-(N-甲基-N-苄氧基羰基氨基)苯甲酰，2-[N-(2-苯基乙氧基羰基)氨基]苯甲酰，2，3-双(二甲基氨基)苯甲酰，3，4-双(甲基氨基)苯甲酰，3，4，5-三(甲基氨基)苯甲酰，2，6-二(N-甲基-N-苄氧基羰基氨基)苯甲酰，3-[N-(3-苯基丙氧基羰基)氨基]苯甲酰，4-[N-(5-苯基戊氧基羰基)氨基]苯甲酰，2-[N-(6-苯基己氧基羰基)氨基]苯甲酰，3-[N-(4-苯基丁氧基羰基)氨基]苯甲酰，4-乙酰氨基苯甲酰，3-(N-甲基-N-乙酰氨基)苯甲酰，2-(N-苄氧基羰基-N-乙酰氨基)苯甲酰，4-硝基苯甲酰，4-硝基-3-甲基氨基苯甲酰，2，4-二硝基苯甲酰，2，4，6-三硝基苯甲酰，等等。
“低级烷氧基羰基”包括其烷氧基部分含1至6个碳原子的直链或支链烷氧基羰基，例如，甲氧基羰基，乙氧基羰基，丙氧基羰基，异丙氧基羰基，丁氧基羰基，叔丁氧基羰基，戊氧基羰基，己氧基羰基，等等。
“低级烷氧基羰基(低级)烷基”包括其烷氧基部分含1至6个碳原子而(其烷基部分是含1至6个碳原子的直链或支链的烷基)的直链或支链烷氧基羰基烷基，例如，甲氧基羰基甲基，3-甲氧基羰基丙基，3-乙氧基羰基丙基，乙氧基羰基甲基，4-乙氧基羰基丁基，1-乙氧基羰基乙基，1-甲氧基羰基乙基，6-丙氧基羰基己基，5-异丙氧基羰基戊基，1，1-二甲基-2-丁氧基羰基乙基，2-甲基-3-叔丁氧羰基丙基，2-戊氧基羰基乙基，己氧基羰基甲基，等等。
“可任选低级烷基取代基的酰氨基”包括可任选含1或2个的含1至6个碳原子的直链或支链烷基取代基的酰氨基，例如，氨基甲酰基，甲基酰氨基，乙基酰氨基，丙基酰氨基，异丙基酰氨基，丁基酰氨基，叔丁基酰氨基，戊基酰氨基，己基酰氨基，二甲基酰氨基，二乙基酰氨基，二丙基酰氨基，二丁基酰氨基，二戊基酰氨基，二己基酰氨基，N-甲基-N-乙基酰氨基，N-乙基-N-丙基酰氨基，N-甲基-N-丁基酰氨基，N-甲基-N-己基酰氨基，等等。
“低级烷基磺酰基”包括含1至6个碳原子的直链或支链烷基磺酰基，例如，甲基磺酰基，乙基磺酰基，丙基磺酰基，异丙基磺酰基，丁基磺酰基，叔丁基磺酰基，戊基磺酰基，己基磺酰基，等等。
“由R4和R5一起与氮原子键合形成的并可插入或不插入氮、氧或硫原子的5-或6-元饱和或不饱和杂环基”包括，例如，吡咯烷基，哌啶基，哌嗪基，吗啉代，硫代吗啉代，吡咯基，吡唑基，咪唑基，咪唑烷基，1，2，4-三唑基，1，2，3，4-四唑基，吡咯啉基，咪唑啉基，吡唑啉基，吡唑烷基，噁唑啉基，噁唑烷基，异噁唑啉基，异噁唑烷基，噻唑啉基，噻唑烷基，异噻唑啉基，异噻唑烷基，等等。
“可任选含有选自低级烷氧基和卤素原子取代基的苯基”，包括可任选含1至3个选自含1至6个碳原子的直链或支链烷氧基和卤素原子取代基的苯基，例如，苯基，2-甲氧基苯基，3-甲氧基苯基，4-甲氧基苯基，2-乙氧基苯基，3-乙氧基苯基，4-乙氧基苯基，4-异丙氧基苯基，4-戊氧基苯基，2，4-二甲氧基苯基，4-己氧基苯基，3，4-二甲氧基苯基，3-乙氧基-4-甲氧基苯基，2，3-二甲氧基苯基，3，4-二乙氧基苯基，2，5-二甲氧基苯基，2，6-二甲氧基苯基，3，5-二甲氧基苯基，3，4-二戊氧基苯基，3，4，5-三甲氧基苯基，2-氯苯基，3-氯苯基，4-氯苯基，2-氟苯基，3-氟苯基，4-氟苯基，2-溴苯基，3-溴苯基，4-溴苯基，2-碘苯基，3-碘苯基，4-碘苯基，3，4-二氯苯基，3，5-二氯苯基，2，6-二氯苯基，2，3-二氯苯基，2，4-二氯苯基，3，4-二氟苯基，3，5-二溴苯基，3，4，5-三氯苯基，2-甲氧基-3-氯苯基，等等。
“可被选自下列基团取代的杂环基，它含有任意的选自低级烷氧基和卤素原子取代基的苯基、氧、羟基、低级链烯基、羧基、苯基(低级)烷基(它含有任意的在低级的烷基部分的羟基取代基)、低级链烷酰基;含有任意的羟基取代基的低级烷基，苯甲酰基;含有任意的低级烷基取代基的酰胺基，苯胺基羰基取代基;苯甲酰基(低级)烷基;低级烷基磺酰基;哌啶基;嘧啶基;吡啶基和低级的烷氧基羰基”，该杂环基团包括可被选自下列基团的一到三个取代基所取代的杂环基苯基，它可含有一到三个选自具有1至6个碳原子的直链或支链的为烷氧基及卤素原子取代基、氧原子、羟基基团、具有2至6个碳原子的直链或支链链烯基、羧基;苯基烷基，其中的烷基部分是含有1至6个碳原子的直链或支链烷基并可含有羟基取代基;含1至6个碳原子的直链或支链链烷酰基;含1至6个碳原子及含有1至3个羟基取代基的直链或支链烷基，苯甲酰基;酰胺基，它可含有一个或二个直链或支链的具有1至6个碳原子的烷基取代基、苯胺基羰基;苯甲酰基烷基，其中的烷基部分是含1至6个碳原子的直链或支链烷基;直链或支链的烷基磺酰基，在其中的烷基部分含有1至6个碳原子;哌啶基;嘧啶基;吡啶基及含有1至6个碳原子的直链或支链烷氧基羰基;例如，4-苯基哌嗪基，4-(4-甲氧基苯基)哌嗪基，4-(4-氯代苯基)哌嗪基，3-(2-乙氧基苯基)吡咯烷基，2-(4-异丙氧基苯基)吡咯烷基，4-(4-戊氧基苯基)-哌啶基，3-(4-己氧基苯基)哌啶基，3-(2，3-二甲氧基苯基)吗啉代，2-(2-甲氧基苯基)吗啉代，3-(3-乙氧基苯基)硫代吗啉代，2-(3，4，5-三甲氧基苯基)硫代吗啉代、4-(3，4-二甲氧基苯基)哌嗪基，4-(3，4，5-三甲氧基苯基)哌嗪基，3-(2-氟代苯基)-吡咯烷基，2-(3-溴苯基)吡咯烷基，4-(3-碘代苯基)哌啶基，3-(4-溴代苯基)哌啶基，2-(3，4-二氯代苯基)吗啉代，3-(3-氯代苯基)-吗啉代，3-(2-溴代苯基)硫代吗啉代，2-(4-氟代苯基)硫代吗啉代，4-(3，4，5-三氯代苯基)哌嗪基，4-(2，6-二氯苯基)哌嗪基，4-苄基哌嗪基，3-(2-苯基乙基)吡咯烷基，2-(3-苯基丙基)吡咯烷基，4-(4-苯基丁基)哌啶基，3-(5-苯基戊基)吗啉代，2-(6-苯基己基)硫代吗啉代，4-(2-苯基-2-羟基乙基)-哌嗪基，3-(1-羟基-1-苯基甲基)吡咯烷基，2-(3-羟基-3-苯基丙基)吡咯烷基，4-(2-羟基-4-苯基丁基)哌啶基，2-(5-羟基-5-苯基戊基)硫代吗啉代，3-(6-羟基-6-苯基己基)吗啉代，4-乙酰基哌嗪基，3-甲酰基吡咯烷基，2-丙酰基吡咯烷基，4-丁酰基哌啶基，3-戊酰基硫代吗啉代，2-己酰基吗啉代，4-甲基哌嗪基，3，4-二甲基哌嗪基，3-乙基吡咯烷基，2-丙基吡咯烷基，3，4，5-三甲基哌啶基，4-丁基-哌啶基，3-戊基吗啉代，2-己基硫代吗啉代，4-苯甲酰基哌嗪基，3-苯甲酰基吡咯烷基，3-苯甲酰基吗啉代，2-苯甲酰基硫代吗啉代，3-苯甲酰基哌啶基，4-苯胺基羰基哌嗪基，2-苯胺基羰基吡咯烷基，3-苯胺基羰基哌啶基，2-苯胺羰基吗啉代，3-苯胺羰基硫代吗啉代，4-(苯甲酰基甲基)-哌嗪基，3-(1-苯甲酰基乙基)吡咯烷基，2-(3-苯甲酰基丙基)吡咯烷基，4-(4-苯甲酰基丁基)哌啶基，3-(5-苯甲酰基戊基)吗啉代，2-(6-苯甲酰基己基)硫代吗啉代，3-甲基-4-苯甲酰基哌嗪基，3-乙基-4-乙酰基哌嗪基，3-乙基-4-乙酰基哌啶基，3-甲基-4-苄基吡咯烷基，3-丙基-4-苯胺羰基吡咯烷基，3-甲基-5-(苯甲酰基甲基)吗啉代，3-甲基-5-(2-苯基-2-羟基乙基)硫代吗啉代，4-甲基-磺酰基-哌嗪基，4-甲氧基羰基哌嗪基，3-乙基磺酰基吡咯烷基，3-乙氧基羰基吡咯烷基，4-丙基磺酰基哌啶基，3-丙氧基羰基哌啶基，3-丁基磺酰基吗啉代，2-戊氧基羰基吗啉代，2-己基磺酰基硫代吗啉代，3-己氧基羰基硫代吗啉代，4-烯丙基哌嗪基，4-乙氧基羰基哌啶基，4-羰基哌啶基，4-二甲酰氨基哌啶基，4-氨基甲酰基哌啶基，4-(1-哌啶基)哌啶基，3-羟基哌啶基，2-氨基甲酰基吡咯烷基，2-羟基-甲基哌啶基，2-羟基甲基吡咯烷基，3-羟基-甲基哌啶基，3-羟基吡咯烷基，4-(2-羟基乙基)哌啶基，2-甲氧基羰基吡咯烷基，2-(2-羟基乙基)哌啶基，(2-嘧啶基)哌嗪基，(2-吡啶基)哌嗪基，4-氧代硫代吗啉代，4，4-二氧代硫代吗啉代，2-甲基咪唑基，3-甲基-1，2，4-三唑基，5-甲基-1，2，3，4-四唑基，4-羟基甲基咪唑基，3-烯丙基-1，2，4-三唑基，5-苯基-1，2，3，4-四唑基，3-羧基吡咯基，2-羟基噁唑烷基，2-氨基甲酰基噻唑烷基，等。
该“在其烷基部分可含有羟基取代基的和在苯环可含有低级烷氧基取代基的苯基(低级)烷基”，包括其中烷基部分是含1至6个碳原子的直链和支链烷基和可含羟基取代基，并且其苯环可具有1个到3个含1至6个碳原子的直链或支链烷氧基取代基的苯基烷基，例如，除了上述的苯基(低级)烷基外，还有1-羟基-1-苯基甲基，1-苯基-2-羟基乙基，2-苯基-2-羟基乙基，3-羟基-3-苯基丙基，2-羟基-4-苯基丁基，6-羟基-6-苯基己基，3，4-二甲氧基苄基，3-甲氧基苄基，1-(2-甲氧基苯基)乙基，2-(4-甲氧基苯基)乙基，3-(2-乙氧基苯基)丙基，4-(3-乙氧基苯基)丁基，5-(4-乙氧基苯基)-戊基，6-(4-异丙氧基苯基)己基，1，1-二甲基-2-(4-戊氧基苯基)乙基，2-甲基-3-(4-己氧基苯基)丙基，3-乙氧基-4-甲氧基苄基，2，3-二甲氧基苄基，3，4-二乙氧基苄基，3，4，5-三甲氧基苄基，1-羟基-1-(3-甲氧基苯基)甲基，1-(2，5-二甲氧基苯基)-2-羟基乙基，2-(2，6-二甲氧基苯基)-2-羟基乙基，5-羟基-5-(3，4-二戊氧基苯基)戊基，等。
该“苯甲酰基(低级)烷基”包括其中烷基部分含1至6个碳原子的直链或支链烷基的苯甲酰基烷基，例如，苯甲酰基甲基，1-苯甲酰基乙基，2-苯甲酰基乙基，3-苯甲酰基丙基，4-苯甲酰基丁基，5-苯甲酰基戊基，6-苯甲酰基己基，1，1-二甲基-2-苯甲酰基乙基，2-甲基-3-苯甲酰基丙基等。
该“氨基甲酰氧基取代的低级烷氧基”包括某种氨基甲酰氧基取代的烷氧基，其中，该烷氧基部分是含1至6个碳原子的直链或支链烷氧基，例如，氨基甲酰氧基甲氧基，2-氨基甲酰氧基乙氧基，1-氨基甲酰氧基乙氧基，3-氨基甲酰氧基丙氧基，4-氨基甲酰氧基丁氧基，5-氨基甲酰氧基戊氧基，6-氨基甲酰氧基己氧基，1，1-二甲基-2-氨基甲酰氧基乙氧基，2-甲基-3-氨基甲酰氧基丙氧基等。
该“低级烷基硫代取代的烷氧基”包括某种烷基硫代取代的含1至6个碳原子的直链或支链烷氧基，其中，该烷基硫代部分是含1至6个碳原子的直链或支链的烷基硫代基，例如，甲基硫代甲氧基，3-乙基硫代丙氧基，4-甲基硫代丁氧基，2-甲基硫代乙氧基，6-丙基硫代己氧基，5-异丙基硫代戊氧基，1，1-二甲基-2-丁基硫代乙氧基，2-甲基-3-甲基硫代丙氧基等。
该“低级烷基磺酰基取代的低级烷氧基”包括含1至6个碳原子的直链或支链的被1至6个碳原子的直链或支链烷基磺酰基取代的烷氧基，例如，甲基磺酰基甲氧基，3-乙基磺酰基丙氧基，4-甲基磺酰基丁氧基，2-甲基磺酰基乙氧基，6-丙基磺酰基己氧基，5-异丙基磺酰基戊氧基，1，1-二甲基-2-丁基磺酰基乙氧基，2-甲基-3-甲基磺酰基丙氧基等。
该“低级烷基亚硫酰基取代的低级烷氧基”包括1至6个碳原子的直链或支链的被1至6个碳原子的直链或支链烷基亚硫酰基取代的烷氧基，例如，甲基亚硫酰基甲氧基，3-乙基亚硫酰基丙氧基，4-甲基亚硫酰基丁氧基，2-甲基亚硫酰基乙氧基，6-丙基亚硫酰基己氧基，5-异丙基亚硫酰基戊氧基，1，1-二甲基-2-丁基亚硫酰基乙氧基，2-甲基-3-甲基亚硫酰基丙氧基等。
该“链烯基氧基”包括具有2至12个碳原子的直链和支链链烯基并含有1至3个双键，例如，乙烯基氧，烯丙基氧，3-甲基-2-丁烯氧基，2-丁烯基氧，3-丁烯基氧，1-甲基烯丙基氧，2-戊烯基氧，2-己烯基氧，1-庚烯基氧，1-辛烯基氧，1-壬烯基氧，1-癸烯基氧，1-十一碳烯基氧，1-十二碳烯基氧，2-庚烯基氧，3-庚烯基氧，2-甲基-4-庚烯基氧基，2-甲基-5-庚烯基氧基，4-甲基-2-庚烯基氧基，3-甲基-1-庚烯基氧基，1，3-庚二烯基氧，1，4-庚二烯基氧，1，5-庚二烯基氧，1，6-庚二烯基氧，2，4-庚二烯基氧，2-甲基-2，4-庚二烯基氧，2，6-二甲基-2，4-庚二烯基氧，2，5-二甲基-1，3-庚二烯基氧，2，4，6-三甲基-2，4-庚二烯基氧，2-辛烯基氧，3-辛烯基氧，4-辛烯基氧，2-甲基-5-辛烯基氧，2-甲基-6-辛烯基氧，2-甲基-7-辛烯基氧，1，3-辛二烯基氧，1，4-辛二烯基氧，1，5-辛二烯基氧，1，6-辛二烯基氧，1，7-辛二烯基氧，2，4-辛二烯基氧，3，7-辛二烯基氧，4，8-二甲基-3，7-辛二烯基氧，2，4，6-三甲基-3，7-辛二烯基氧，3，4-二甲基-2，5-辛二烯基氧，3，7-二甲基-2，6-辛二烯基氧，4，8-二甲基-2，6-辛二烯基氧，2-壬烯基氧，3-壬烯基氧，4-壬烯基氧，2-甲基-5-壬烯基氧，2-甲基-6-壬烯基氧，2-甲基-7-壬烯基氧，2-甲基-8-壬烯基氧，1，3-壬二烯基氧，1，4-壬二烯基氧，1，5-壬二烯基氧，1，6-壬二烯基氧，1，7-壬二烯基氧，1，8-壬二烯基氧，2，4-壬二烯基氧，3，7-壬二烯基氧，4，8-二甲基，3，7-壬二烯基氧，2，4，6-三甲基-3，7-壬二烯基氧，2，4-二甲基-2，5-壬二烯基氧，4，8-二甲基-2，6-壬二烯基氧，2-癸烯基氧，3-癸烯基氧，4-癸烯基氧，5-癸烯基氧，2-甲基-6-癸烯基氧，3-甲基-7-癸烯基氧，4-甲基-8-癸烯基氧，5-甲基-9-癸烯基氧，1，3癸二烯基氧，1，4-癸二烯基氧，1，5-癸二烯基氧，1，6-癸二烯基氧，1，7-癸二烯基氧，1，8-癸二烯基氧，1，9-癸二烯基氧，2-甲基-2，4-癸二烯基氧，3-甲基-2，5-癸二烯基氧，4，8-二甲基-2，6-癸二烯基氧，2，4，6-三甲基-3，7-癸二烯基氧，2，9-二甲基-3，7-癸二烯基氧，2-十二碳烯基氧，3-十一碳烯基氧，4-十一碳烯基氧，5-十一碳烯基氧，2-甲基-6-十一碳烯基氧，3-甲基-7-十一碳烯基氧，4-甲基-8-十一碳烯基氧，5-甲基-9-十一碳烯基氧，2-甲基-10-十一碳烯基氧，1，3-十一碳二烯基氧，1，4-十一碳二烯基氧，1，5-十一碳二烯基氧，1，6-十一碳二烯基氧，1，7-十一碳二烯基氧，1，8-十一碳二烯基氧，1，9-十一碳二烯基氧，1，1-十一碳二烯基氧，2-甲基-2，4-十一碳二烯基氧，3-甲基-2，5-十一碳二烯基氧，4，8-二甲基-2，6-十一碳二烯基氧，2，4，6-三甲基-3，8-十一碳二烯基氧，2，9-二甲基-3，8-十一碳二烯基氧，2-十二碳烯基氧，3-十二碳烯基氧，4-十二碳烯基氧，5-十二碳烯基氧，6-十二碳烯基氧，2-甲基-7-十二碳烯基氧，3-甲基-8-十二碳烯基氧，4-甲基-9-十二碳烯基氧，5-甲基-10-十二碳烯基氧，6-甲基-11-十二碳烯基氧，2-甲基-2，4-十二碳二烯基氧，3-甲基-2，5-十二碳二烯基氧，4，8-二甲基-2，6-十二碳二烯基氧，2，4，6-三甲基-2，7-十二碳二烯基氧，2，10-二甲基-2，8-十二碳二烯基氧，2，5-二甲基-3，7-十二碳二烯基氧，4，8，12-三甲基-3，7，11-十二碳二烯基氧，1，3，5-庚三烯基氧，2，4，6-辛三烯基氧，1，3，6-壬三烯基氧，2，6，8-十二碳三烯基氧，1，5，7-十一碳三烯基氧等。
该“低级链烷酰氧基”包括含1至6个碳原子的直链或支链链烷酰氧基，例如，甲酰氧基，乙酰氧基，丙酰氧基，丁酰氧基，异丁酰氧基，戊酰氧基，叔-丁基-羰氧基，己酰氧基等。
该“低级烷基磺酰氧基”包括含1至6个碳原子的直链或支链烷基磺酰氧基，例如，甲基磺酰氧基，乙基磺酰氧基，异丙基磺酰氧基，丁基磺酰氧基，叔-丁基磺酰氧基，戊基磺酰氧基，己基磺酰氧基等。
该“低级炔基氧基”包括含有2至6个碳原子的直链或支链炔基氧基，例如，乙炔基氧基，2-丙炔基氧基，2-丁炔基氧基，3-丁炔基氧基，1-甲基-2-丙炔基氧基，2-戊炔基氧基，2-己炔基氧基等。
该“苯基(低级)烷氧基”包括某种其烷氧基部分是含有1至6个碳原子的直链或支链的苯基烷氧基，例如，苄基氧基，2-苯基乙氧基，1-苯基乙氧基，3-苯基丙氧基，4-苯基丁氧基，5-苯基戊氧基，6-苯基己氧基，1，1-二甲基-2-苯基乙氧基，2-甲基-3-苯基丙氧基，等。
该“环烷氧基”包括含有3至8个碳原子的环烷氧基，例如，环丙氧基，环戊氧基，环己氧基，环庚氧基，环辛氧基，等。
该“环链烯基氧基”包括含3至8个碳原子的环链烯基氧，例如，环丙烯基氧，环丁烯基氧，环戊烯基氧，环庚烯基氧，环辛烯基氧，等。
该“可以含有1个到3个卤素原子取代基的低级链烷酰基”包括具有1至6个碳原子的、可以任意的具有1至3个卤素原子取代基的直链或支链的链烷酰基，例如，除了上述提到的低级链烷酰基以外，还有2，2，2-三氟代乙酰基，2，2，2-三氯代乙酰基，2-氯代乙酰基，2-溴代乙酰基，2-氟代乙酰基，2-碘代乙酰基，2，2-二氟代乙酰基，2，2-二溴代乙酰基，3，3，3-三氟代丙酰基，3，3，3-三氯丙酰基，3-氯代丙酰基，2，3-二氯代丙酰基，4，4，4-三氯代丁酰基，4-氟代丁酰基，5-氯代戊酰基，3-氯代-2-甲基丙酰基，6-溴代己酰基，5，6-二溴代己酰基，等。
该“低级链烯基”包括含2到6个碳原子的直链或支链链烯基，例如，乙烯基，烯丙基，2-丁烯基，3-丁烯基，1-甲基烯丙基，2-戊烯基，2-己烯基，等。
该“低级烷基硫代”包括含1至6个碳原子的直链或支链烷基硫代基，例如，甲基硫代，乙基硫代，丙基硫代，异丙基硫代，丁基硫代，叔-丁基硫代，戊基硫代，己基硫代，等。
该“5或6-元、饱和或不饱和的、由R6和R7与氮原子相结合在一起形成的杂环基，它们键合在一起并可插入或不插入氮、氧、或硫原子”这些杂环基包括，例如，吡咯烷基，哌啶基，哌嗪基吗啉代，硫代吗啉代，吡咯基，吡唑基，咪唑基，咪唑烷基，咪唑啉基，吡咯啉基，吡唑烷基，噁唑啉基，噁唑烷基，异噁唑啉基，异噁唑烷基，噻唑啉基，噻唑烷基，异噻唑啉基，异噻唑烷基，等。
该“含有选自低级烷氧基羰基，低级烷基，低级烷基硫代和氧代的取代基的杂环基”包括上述的杂环基，它含有选自下列的取代基含1至6个碳原子的直链或支链烷氧基羰基，含1至6个碳原子的直链或支链烷基，含1至6个碳原子的直链或支链烷基硫代基，和氧代基，例如，4-叔-丁氧基羰基哌嗪基，4-甲基哌嗪基，2-乙基硫代咪唑基，2-氧代吡咯烷基，2-氧代-噁唑烷基，3-氧代哌嗪基，4-甲氧基羰基哌嗪基，3-乙氧基羰基哌啶基，2-丙氧基羰基吡咯烷基，3-戊氧基羰基硫代吗啉代，2-己氧基羰基硫代吗啉代，3-乙氧基羰基吡咯基，3-甲氧基羰基咪唑基，3-乙基哌嗪基，3-丙基吡咯烷基，3-丁基吡咯基，2-戊基咪唑基，3-己基吗啉代，2-甲基硫代吗啉代，2-甲基噁唑烷基，2-乙基-噻唑啉基，3-甲基异噁唑啉基，2-甲基硫代咪唑基，2-丙基硫代咪唑啉基，2-丁基硫代咪唑烷基，3-戊基硫代吡咯基，3-己基硫代吡咯啉基，3-甲基硫代吡咯烷基，3-乙基硫代吗啉代，2-甲基硫代吗啉代，2-甲基硫代异噁唑烷基等。
该“可以具有1个至3个选自卤素原子，羟基，苯基和低级烷氧基的低级烷基”包括直链或支链的、可以含有1到3个选自卤素原子、羟基、苯基取代基的具有1至6个碳原子的烷基和直链或支链的具有1至6个碳原子的烷氧基，例如，除了上述提到的低级烷基以外，还有羟基甲基，2-羟基乙基，1-羟基乙基，3-羟基丙基，2，3-二羟基丙基，4-羟基丁基，1，1-二甲基-2-羟基乙基，5，5，4-三羟基戊基，5-羟基戊基，6-羟基己基，1-羟基异丙基，2-甲基-3-羟基丙基，三氟代甲基，三氯代甲基，氯代甲基，溴代甲基，氟代甲基，碘代甲基，二氟代甲基，二溴代甲基，2-氯代乙基，2，2，2-三氟代乙基，2，2，2-三氯代乙基，3-氯代丙基，2，3-二氯代丙基，4，4，4-三氯代丁基，4-氟代丁基，5-氯代戊基，3-氯代-2-甲基丙基，5-溴代己基，5，6-二氯代己基，苄基，1-苯基乙基，2-苯基乙基，3-苯基丙基，4-苯基丁基，1，1-二甲基-2-苯基乙基，5-苯基戊基，6-苯基己基，2-甲基-3-苯基丙基，甲氧基甲基，3-甲氧基丙基，4-乙氧基丁基，6-丙氧基己基，5-异丙氧基戊基，1，1-二甲基-2-丁氧基乙基，2-甲基-3-叔-丁氧基丙基，2-戊氧基乙基，己氧基甲基，二甲氧基甲基，2，3-二甲氧基乙基，6，6，5-三甲氧基己基，1-羟基-1-苯基甲基，1-羟基-2-苯基乙基，1-羟基-3-苯基丙基，1-甲氧基-1-苯基甲基，等。
该“氰基取代的低级烷氧基”包括含有1至6个碳原子的由氰基取代的直链或支链烷氧基，例如，氰基甲氧基，2-氰基乙氧基，1-氰基乙氧基，3-氰基丙氧基，4-氰基丁氧基，5-氰基戊基氧基，6-氰基己氧基，1，1-二甲基-氰基乙氧基，2-甲基-3-氰基丙氧基等。
该“环氧乙烷基取代的低级烷氧基”包括直链或支链的由环氧乙烷基取代的1至6个碳原子的烷氧基，例如，缩水甘油基氧基，2-环氧乙烷基乙氧基，1-环氧乙烷基乙氧基，3-环氧乙烷基丙氧基，4-环氧乙烷基丁氧基，5-环氧乙烷基戊氧基，6-环氧乙烷基己氧基，1，1-二甲基-2-环氧乙烷基乙氧基，2-甲基-3-环氧乙烷基丙氧基，等。
该“苯二(甲)酰亚氨基取代的烷氧基”包括直链或支链的、具有1至12个碳原子的、由苯二甲酰亚氨基取代的烷氧基，例如，苯二(甲)酰亚氨(甲)氧基，2-苯二(甲)酰亚氨乙氧基，1-苯二(甲)酰亚氨乙氧基，3-苯二(甲)酰亚氨丙氧基，4-苯二(甲)酰亚氨丁氧基，5-苯二(甲)酰亚氨戊氧基，6-苯二(甲)酰亚氨己氧基，1，1-二甲基-2-苯二(甲)酰亚氨乙氧基，2-甲基-3-苯二(甲)酰亚氨丙氧基，7-苯二(甲)酰亚氨庚氧基，8-苯二(甲)酰亚氨辛氧基，9-苯二(甲)酰亚氨壬氧基，10-苯二(甲)酰亚氨癸氧基，11-苯二(甲)酰亚氨十一碳氧基，12-苯二(甲)酰亚氨十二碳氧基等。
该“吡咯基取代的低级烷氧基”包括直链或支链的、具有1至6个碳原子的、由吡咯基所取代的烷氧基，例如，(1-吡咯基)甲氧基，2-(2-吡咯基)乙氧基，1-(3-吡咯基)乙氧基，3-(1-吡咯基)丙氧基，4-(1-吡咯基)丁氧基，5-(2-吡咯基)戊氧基，6-(3-吡咯基)己氧基，1，1-二甲基-2-(1-吡咯基)乙氧基，2-甲基-3-(1-吡咯基)-丙氧基等。
该“脒基取代的低级烷氧基”包括直链或支链的、具有1至6个碳原子的、由脒基所取代的烷氧基，例如，脒基甲氧基，2-脒基乙氧基，1-脒基乙氧基，3-脒基丙氧基，2-脒基丁氧基，5-脒基戊氧基，6-脒基己氧基，1，1-二甲基-2-脒基乙氧基，2-甲基-3-咪基丙氧基等。
该“低级链烷酰氧基(低级)烷基”包括直链或支链的、具有1至6个碳原子的、由直链或支链的含2至6个碳原子的链烷酰氧基取代的烷基，例如，乙酰基氧基甲基，2-丙酰基氧基乙基，1-丁酰基氧基乙基，3-乙酰基氧基丙基，4-异丁酰基氧丁基，5-戊酰基氧基戊基，6-叔-丁基羰基氧基己基，1，1-二甲基-2-己酰基氧基乙基，2-甲基-3-乙酰基氧基丙基，等。
该“低级烷基亚硫酰基”包括直链或支链的含1至6个碳原子的烷基亚硫酰基，例如，甲基亚硫酰基，乙基亚硫酰基，异丙基亚硫酰基，丁基亚硫酰基，叔-丁基亚硫酰基，戊基亚硫酰基，己基亚硫酰基，等。
该“可含羟基取代基的低级链烯基”包括直链或支链的含2至6个碳原子的和可含有羟基取代基的链烯基，例如，除了上述提到的低级链烯基以外，还有1-羟基烯丙基，4-羟基-1-丁烯基，4-羟基-2-丁烯基，2-羟基-3-丁烯基，5-羟基-2-戊烯基，6-羟基-2-己烯基，等。
该“低级亚烷基二氧基”包括直链或支链的含1至4个碳原子的亚烷基二氧基，例如，亚甲基二氧基，亚乙基二氧基，三亚甲基二氧基，四亚甲基二氧基，等。
该“低级烷基甲硅烷基”包括具有1到3个、有1至6个碳原子的直链或支链烷基取代基的甲硅烷基，例如，甲基甲硅烷基，乙基甲硅烷基，丙基甲硅烷基，异丙基甲硅烷基，丁基甲硅烷基，叔-丁基甲硅烷基，戊基甲硅烷基，己基甲硅烷基，二甲基甲硅烷基，三甲基甲硅烷基，二甲基-叔-丁基甲硅烷基等。
该“可以任意的被低级链烷酰基取代的氨基”包括某种可以任意的由直链或支链的、含1至6个碳原子的链烷酰基取代的氨基，例如，氨基，甲酰氨基，乙酰氨基，丙酰氨基，丁酰氨基，异丁酰氨基，戊酰氨基，叔-丁酰氨基，己酰氨基，等。
该“可以含有1个到3个的选自硝基和氨基取代基的苯氧基羰基(氨基可含有1个或2个选自低级的链烷酰基，低级烷基和苯甲酰基的取代基)”包括可以具有1个到3个选自硝基和氨基取代基的苯氧基羰基，该氨基可含有1个或2个的选自具有1至6个碳原子的直链或支链链烷酰基;具有1至6个碳原子的直链或支链烷基及苯甲酰基的取代基，例如，苯氧基羰基，2-硝基苯氧基羰基，3-硝基苯氧基羰基，4-硝基苯氧基羰基，3，4-二硝基苯氧基羰基，2，5-二硝基苯氧基羰基，2，6-二硝基苯氧基羰基，3，4，5-三硝基苯氧基羰基，2-氨基苯氧基羰基，3-氨基苯氧基羰基，4-氨基苯氧基羰基，3-乙酰基氨基苯氧基羰基，4-甲酰基氨基苯氧基羰基，4-异丁酰基氨基苯氧基羰基，2-戊酰氨基苯氧基羰基，3-己酰基氨基苯氧基羰基，3，4-二乙酰基氨基苯氧基羰基，3，4-二氨基苯氧基羰基，2，6-二氨基苯氧基羰基，2，5-二氨基苯氧基羰基，2，4，6-三氨基苯氧基羰基，4-乙酰基氨基苯氧基羰基，4-二甲基氨基苯氧基羰基，4-苯甲酰基氨基苯氧基羰基，3-(N-甲基-N-苯甲酰基氨基)苯氧基羰基，2-(N-乙基-N-乙酰基氨基)苯氧基羰基，等。
该“苯基(低级)链烯基羰基”包括，其中的链烯基羰基部分是具有3至6个碳原子的直链或支链链烯基羰基的苯基链烯基羰基，例如，肉桂酰，4-苯基-3-丁烯酰基，4-苯基-2-丁烯酰基，5-苯基-4-戊烯酰基，5-苯基-3-戊烯酰基，5-苯基-2-戊烯酰基，6-苯基-5-己烯酰基，6-苯基-4-己烯酰基，6-苯基-3-己烯酰基，6-苯基-2-己烯酰基，2-甲基-4-苯基-3-丁烯酰基，等。
该“含任意的低级烷氧基羰基取代基的氨基”包括可被含1至6个碳原子的直链或支链烷氧基羰基取代的氨基，例如，氨基，甲氧基羰基氨基，乙氧基羰基氨基，丙氧基羰基氨基，异丙氧基羰基氨基，丁氧基羰基氨基，叔-丁氧基羰基氨基，戊氧基羰基氨基，己氧基羰基氨基，等。
该“其中的低级链烷酰基部分可以任意的被可含有低级烷氧基羰基取代基的氨基所取代的苯基(低级)链烷酰基”包括某种苯基链烷酰基，其中的链烷酰基部分是含2至6个碳原子的并且可以被氨基所取代的直链或支链的链烷酰基，而氨基是可以被直链或支链的具有1至6个碳原子的烷氧基羰基所取代的，例如，苯基乙酰基，3-苯基丙酰基，2-苯基丙酰基，4-苯基丁酰基，2，2-二甲基-3-苯基丙酰基，5-苯基戊酰基，6-苯基己酰基，3-甲基-4-苯基丁酰基，2-氨基-4-苯基乙酰基，2-叔-丁氧基-羰基氨基-2-苯基乙酰基，2-甲氧基羰基氨基-2-苯基乙酰基，2-乙氧基羰基氨基-3-苯基丙酰基，2-丙氧基羰基氨基-4-苯基丁酰基，2-戊基氧基羰基氨基-5-苯基戊酰基，2-己基氧基羰基氨基-6-苯基己酰基，等。
该“链烷酰基”包括含1至12个碳原子的直链或支链链烷酰基，例如，除了上述提到的低级链烷酰基之外，还有庚酰基，辛酰基，壬酰基，癸酰基，十一碳酰基，十二碳酰基，新戊酰基，等。
该“链烯基羰基”包括含有2至12个碳原子和含有1至3个双键的直链或支链链烯基羰基，例如，乙烯基羰基，丙烯基羰基，3-甲基-2-丁烯基羰基，2-丁烯基羰基，1-甲基烯丙基羰基，2-戊烯基羰基，2-己烯基羰基，1-庚烯基羰基，1-辛烯基羰基，1-壬烯基羰基，1-癸烯基羰基，1-十一碳烯基羰基，1-十二碳烯基羰基，2-庚烯基羰基，3-庚烯基羰基，2-甲基-4-庚烯基羰基，2-甲基-5-庚烯基羰基，4-甲基-2-庚烯基羰基，3-甲基-1-庚烯基羰基，1，3-庚二烯基羰基，1，4-庚二烯基羰基，1，5-庚二烯基羰基，1，6-庚二烯基羰基，2，4-庚二烯基羰基，2-甲基-2，4-庚二烯基羰基，2，6-二甲基-2，4-庚二烯基羰基，2，6-二甲基-1，5-庚二烯基羰基，2，5-二甲基-1，3-庚二烯基羰基，2，4，6-三甲基-2，4-庚二烯基羰基，2-辛烯基羰基，3-辛烯基羰基，4-辛烯基羰基，2-甲基-5-辛烯基羰基，2-甲基-6-辛烯基羰基，2-甲基-7-辛烯基羰基，1，3-辛二烯基羰基，1，4-辛二烯基羰基，1，5-辛二烯基羰基，1，6-辛二烯基羰基，1，7-辛二烯基羰基，2，4-辛二烯基羰基，3，7-辛二烯基羰基，4，8-二甲基-3，7-辛二烯基羰基，2，4，6-三甲基-3，7-辛二烯基羰基，3，4-二甲基-2，5-辛二烯基羰基，4，8-二甲基-2，6-辛二烯基羰基，2-壬烯基羰基，3-壬烯基羰基，4-壬烯基羰基，2-甲基-5-壬烯基羰基，2-甲基-6-壬烯基羰基，2-甲基-7-壬烯基羰基，2-甲基-8-壬烯基羰基，1，3-壬二烯基羰基，1，4-壬二烯基羰基，1，5-壬二烯基羰基，1，6-壬二烯基羰基，1，7-壬二烯基羰基，1，8-壬二烯基羰基，2，4-壬二烯基羰基，3，7-壬二烯基羰基，4，8-二甲基-3，7-壬二烯基羰基，2，4，6-三甲基-3，7-壬二烯基羰基，3，4-二甲基-2，5-壬二烯基羰基，4，8-二甲基-2，6-壬二烯羰基，2-癸烯基羰基，3-癸烯基羰基，4-癸烯基羰基，5-癸烯基羰基，2-甲基-6-癸烯基羰基，3-甲基-7-癸烯基羰基，4-甲基-8-癸烯基羰基，5-甲基-9-癸烯基羰基，1，3-癸二烯基羰基，1，4-癸二烯基羰基，1，5-癸二烯基羰基，1，6-癸二烯基羰基，1，7-癸二烯基羰基，1，8-癸二烯基羰基，1，9-癸二烯基羰基，2-甲基-2，4-癸二烯基羰基，3-甲基-2，5-癸二烯基羰基，4，8-二甲基-2，6-癸二烯基羰基，2，4，6-三甲基-3，7-癸二烯基羰基，2，9-二甲基-3，7-癸二烯基羰基，2-十一碳烯基羰基，3-十一碳烯基羰基，4-十一碳烯基羰基，5-十一碳烯基羰基，2-甲基-7-十一碳烯基羰基，3-甲基-7-十一碳烯基羰基，4-甲基-8-十一碳烯基羰基，5-甲基-9-十一碳烯基羰基，2-甲基-10-十一碳烯基羰基，1，3-十一碳二烯基羰基，1，4-十一碳二烯基羰基，1，5-十一碳二烯基羰基，1，6-十一碳二烯基羰基，1，7-十一碳二烯基羰基，1，8-十一碳二烯基羰基，1，9-十一碳二烯基羰基，1，10-十一碳二烯基羰基，2-甲基-2，4-十一碳二烯羰基，3-甲基-2，5-十一碳二烯羰基，4，8-二甲基-2，6-十一碳二烯羰基，2，4，6-三甲基-3，8-十一碳二烯羰基，2，9-二甲基-3，8-十一碳二烯羰基，2-十二碳烯基羰基，3-十二碳烯基羰基，4-十二碳烯基羰基，5-十二碳烯基羰基，6-十二碳烯基羰基，2-甲基-7-十二碳烯基羰基，3-甲基-8-十二碳烯基羰基，4-甲基-9-十二碳烯基羰基，5-甲基-10-十二碳烯基羰基，6-甲基-11-十二碳烯基羰基，2-甲基-2，4-十二碳二烯基羰基，3-甲基-2，5-十二碳二烯基羰基，4，8-二甲基-2，6-十二碳二烯基羰基，2，4，6-三甲基-2，7-十二碳二烯基羰基，2，10-二甲基-2，8-十二碳二烯基羰基，2，5-二甲基-3，7-十二碳二烯基羰基，4，8，12-三甲基-3，7，11-十二碳三烯基羰基，1，3，5-庚三烯基羰基，2，4，6-辛三烯基羰基，1，3，6-壬三烯基羰基，2，6，8-十二碳三烯基羰基，1，5，7-十一碳三烯基羰基，等。
该“其中的苯环上可以含有低级烷氧基取代基的苯基磺酰基”包括，其中的苯基环可以含有1个至3个的直链或支链的1至6个碳原子的烷氧基取代基的苯基磺酰基，例如，苯基磺酰基，2-甲氧基苯基磺酰基，3-甲氧基苯基磺酰基，4-甲氧基苯基磺酰基，2-乙氧基苯基磺酰基，3-乙氧基苯基磺酰基，4-乙氧基苯基磺酰基，4-异丙氧基苯基磺酰基，4-戊氧基苯基磺酰基，4-己氧基苯基磺酰基，3，4-二甲氧基苯基磺酰基，3-乙氧基-4-甲氧基苯基磺酰基，2，3-二甲氧基苯基磺酰基，3，4-二乙氧基苯基磺酰基，2，5-二甲氧基苯基磺酰基，2，6-二甲氧基苯基磺酰基，3，5-二甲氧基苯基磺酰基，3，4-二戊基氧基苯基磺酰基，3，4，5-三甲氧基苯基磺酰基，等。
该“可以任意的含有1至3个选自低级烷氧基、低级烷基、卤素原子、带1或2个选自低级烷基和低级链烷酰基取代的氨基以及硝基取代基的苯基”包括可以任意的具有1到3个的选自直链或支链的含1至6个碳原子的烷氧基、直链或支链的含1至6个碳原子的烷基、卤素原子，带1或2个选自直链或支链的含1至6个碳原子的烷基和直链或支链的含1至6个碳原子的链烷酰基取代基的氨基以及硝基的上述取代基的苯基，例如，苯基，2-甲氧基苯基，3-甲氧基基苯基，4-甲氧基苯基，2-乙氧基苯基，3-乙氧基苯基，4-乙氧基苯基，4-异丙氧基苯基，3-丁氧基苯基，4-戊氧基苯基，4-己氧基苯基，3，4-二甲氧基苯基，3-乙氧基-4-甲氧基苯基，2，3-二甲氧基苯基，3，4-二乙氧基苯基，2，4-二乙氧基苯基，2，5-二甲氧基苯基，2，6-二甲氧基苯基，3，5-二甲氧基苯基，3，4-二戊氧基苯基，3，4，5-三甲氧基苯基，2-甲基苯基，3-甲基苯基，4-甲基苯基，2-乙基苯基，3-乙基苯基，4-乙基苯基，4-异丙基苯基，3-丁基苯基，4-戊基苯基，4-己基苯基，3，4-二甲基苯基，3，4-二乙基苯基，2，5-二甲基苯基，2，6-二甲基苯基，3，4，5-三甲基苯基，2-氯代苯基，3-氯代苯基，4-氯代苯基，2-氟代苯基，3-氟代苯基，4-氟代苯基，2-溴代苯基，3-溴代苯基，4-溴代苯基，2-碘代苯基，3-碘代苯基，4-碘代苯基，3，4-二氯代苯基，3，5-二氯代苯基，2，6-二氯代苯基，2，3-二氯代苯基，2，4-二氯代苯基，3，4-二氟代苯基，3，5-二溴代苯基，3，4，5-三氯代苯基，2-硝基苯基，3-硝基苯基，4-硝基苯基，3，4-二硝基苯基，3，5-二硝基苯基，2，6-二硝基苯基，3，4，5-三硝基苯基，2-氨基-苯基，3-氨基苯基，4-氨基苯基，3-(N-乙酰氨基)-苯基，4-(N-甲酰基氨基)-苯基，4-(N-异丁酰基氨基)苯基，2-(N-戊酰基)苯基，3，4-二氨基苯基，3，4-二(N-乙酰基氨基)苯基，3，4，5-三氨基苯基，2，6-二氨基苯基，2，5-二氨基苯基，3，5-二-叔-丁基-4-羟基苯基，3-羟基-4-戊氧基苯基，2-羟基-5-叔-丁基苯基，3，5-二氯代-4-氨基苯基，3-氨基-4-羟基苯基，3-乙酰基氨基-4-甲氧基苯基，3-硝基-4-乙酰基氨基苯基，3-硝基-4-氯代苯基，3-氯代-4-甲基苯基，3-甲氧基-4-甲基-5-碘代苯基，3，4-二甲氧基-5-溴代苯基，3，5-二碘代-4-甲氧基苯基，4-二甲基氨基苯基，3-甲基氨基苯基，2-丁基氨基苯基，4-二乙基氨基苯基，3-二丙基氨基苯基，2-(N-甲基-N-己基氨基)苯基，4-(N-甲基-N-乙酰基氨基)苯基，2，4-二甲基氨基苯基，等。
该“杂环基取代的羰基”包括由5至10元的、含有1个或2个选自氮原子、氧原子、和/或硫原子的杂原子的单环或双环杂环基团所取代的羰基，例如，2-吡咯烷基羰基，3-吡咯烷基羰基，1-哌啶基羰基，1-哌嗪基羰基，吗啉代羰基，三吗啉代羰基，2-四氢呋喃羰基，2-噻吩基羰基，3-噻吩基羰基，2-吡咯基羰基，3-吡咯基羰基，2-呋喃甲酰，3-呋喃甲酰，2-吡啶基羰基，3-吡啶基羰基，4-吡啶基羰基，3-哒嗪基羰基，2-噻唑基羰基，2-噁唑基羰基，2-咪唑基羰基，4-哒嗪基羰基，5-哒嗪基羰基，6-哒嗪基羰基，2-嘧啶基羰基，4-嘧啶基羰基，5-嘧啶基羰基，6-嘧啶基羰基，2-吡喃基羰基，2-吡喃基羰基，6-喹啉基羰基，5-吲哚基羰基，6-异喹啉基羰基，4-肉啉基羰基，3-喹喔啉基羰基，4-2，3-二氮杂萘基羰基，5-喹喔啉基羰基，3-苯并[b]呋喃基羰基，5-苯并[b]硫代苯基羰基，2-氧-6-喹啉基羰基，2-氧-4-喹啉基羰基，等。
该上述“带1个到3个的选自苯基(低级)烷氧基羰基、苯基(低级)烷氧基，氧代，低级烷基及低级亚烷基二氧基取代基的杂环基取代的羰基”包括上述提到的杂环基取代的羰基，它具有1个到3个选自下列基团的取代基一种苯基烷氧基羰基，其中的烷氧基羰基部分是具有1到6个碳原子的直链或支链的烷氧基羰基;一种苯基烷氧基，其中的烷氧基部分是具有1至6个碳原子的直链或支链的烷氧基;一个氧代基，一种具有1至6个碳原子的直链或支链烷基团;和一种具有1至4个碳原子的直链或支链亚烷基二氧基，例如，1-苄基氧基-羰基-2-吡咯烷基羰基，3-苄基氧基羰基-4，5-(1，1-二甲基亚甲基)-2-四氢呋喃基羰基，4-(2-苯基乙氧基羰基)-1-哌嗪基羰基，3-甲基-2-噻吩基羰基，3-乙基-2-吡咯基羰基，3-丙基-2-呋喃甲酰，4-丁基-2-氧代-6-喹啉基羰基，6-戊基-2-氧代-4-喹啉基羰基，5-己基-2-吡嗪基羰基，1，3-二氧代-2-甲基-6-喹唑啉基羰基，4，5-亚甲基二氧基-3-吲哚基羰基，3-(3-苯基丙氧基)吗啉代羰基，等。
该“噻吩基(低级)链烷酰基”包括某种噻吩基链烷酰基，其中，该链烷酰基是具有2至6个碳原子的直链或支链链烷酰基，例如，2-(2-噻吩基)乙酰基，3-(3-噻吩基)丙酰基，2-(3-噻吩基)丙酰基，4-(2-噻吩基)丁酰基，2，2-二甲基-3-(3-噻吩基)丙酰基，5-(2-噻吩基)戊酰基，6-(3-噻吩基)-己酰基，3-甲基-4-(2-噻吩基)丁酰基，等。
该“三环[3，3，1，1]癸基(低级)链烷酰基”，包括一种三环[3，3，1，1]癸基链烷酰基，其中的链烷酰基部分是直链或支链的具有2至6个碳原子的链烷酰基，例如，2-三环[3，3，1，1]癸基乙酰基，3-三环[3，3，1，1]癸基丙酰基，2-三环[3，3，1，1]癸基丙酰基，4-三环[3，3，1，1]癸基丁酰基，2，2-二甲基-3-三环[3，3，1，1]癸基丙酰基，5-三环[3，3，1，1]癸基戊酰基，6-三环[3，3，1，1]癸基己酰基，3-甲基-4-三环[3，3，1，1]癸基丁酰基，等。
该“苯甲酰基，其中的苯环可以任意的具有低级烷氧基取代基”，它包括一种苯甲酰基，其苯环上可以任意的具有1至3个直链或支链的具有1至6个碳原子的烷氧基取代基，例如，苯甲酰基，2-甲氧基苯甲酰基，3-甲氧基苯甲酰基，4-甲氧基苯甲酰基，2-乙氧基苯甲酰基，3-乙氧基苯甲酰基，4-丁氧基苯甲酰基，4-异丙氧基苯甲酰基，4-戊基氧基苯甲酰基，4-己基氧基苯甲酰基，3，4-二甲氧基苯甲酰基，3-乙氧基-4-甲氧基苯甲酰基，2，3-二甲氧基苯甲酰基，3，4-二乙氧基苯甲酰基，2，5-二甲氧基苯甲酰基，2，6-二甲氧基苯甲酰基，2，4-二甲氧基苯甲酰基，2，4，6-三甲氧基苯甲酰基，3，5-二甲氧基苯甲酰基，3，4-二戊基氧基苯甲酰基，3，4，5-三甲氧基苯甲酰基，等。
该“可以任意的具有低级烷氧基取代基的苯基”包括可以任意的具有1个至3个含1到6个碳原子的直链或支链烷氧基取代基的苯基，例如，苯基，2-甲氧基苯基，3-甲氧基苯基，4-甲氧基苯基，2-乙氧基苯基，3-乙氧基苯基，4-乙氧基苯基，4-异丙氧基苯基，3-丁氧基苯基，4-戊基氧基苯基，4-己基氧基苯基，3，4-二甲氧基苯基，3-乙氧基-4-甲氧基苯基，2，3-二甲氧基苯基，3，4-二乙氧基苯基，2，5-二甲氧基苯基，2，6-二甲氧基苯基，3，5-二甲氧基苯基，3，4-二戊基氧基苯基，3，4，5-三甲氧基苯基，等。
该“环烷基”包括具有3至8个碳原子的环烷基，例如，环丙基，环丁基，环戊基，环己基，环庚基，环辛基，等。
该“饱和或不饱和的杂环基团，它是由基团R11和R12一起与氮原子相结合而形成的，其中，它们键合在一起可以插入或者不插入氮，氧或硫原子”，它包括，一种5至10元的、饱和或不饱和的、单环或双环的基团，例如，吡咯烷基，哌啶基，哌嗪基，吗啉代，硫代吗啉代，吡咯基，咪唑基，吡唑基，咪唑烷基，吡唑啉基，吡唑烷基，噁唑啉基，噁唑烷基，异噁唑啉基，异噁唑烷基，噻唑啉基，噻唑烷基，异噻唑啉基，异噻唑烷基，1，2，3，4-四氢喹啉基，1，2-二氢喹啉基，吲哚基，异吲哚基，1，2-二氢异喹啉基，1，2，3，4-四氢异喹啉基，1H-吲唑基，1，2-二氢喹啉基，1，2-二氢肉桂基，1，2-二氢喹喔啉基，1，2，3，4-四氢喹唑啉基，1，2，3，4-四氢肉桂基，1，2，3，4-四氢喹喔啉基，等。
该“可以任意的具有选自低级烷氧基和低级链烷酰基取代基的苯基”包括一种苯基，它可以任意的具有1到3个选自下列的取代基直链或支链的具有1至6个碳原子的烷氧基和直链或支链的具有1至6个碳原子的链烷酰基，例如，苯基，2-甲氧基苯基，3-甲氧基苯基，4-甲氧基苯基，2-乙氧基苯基，3-乙氧基苯基，4-乙氧基苯基，4-异丙氧基苯基，3-丁氧基苯基，4-戊氧基苯基，4-己基氧基苯基，3，4-二甲氧基苯基，3-乙氧基-4-甲氧基苯基，2，3-二甲氧基苯基，3，4-二乙氧基苯基，2，5-二甲氧基苯基，2，6-二甲氧基苯基，3，5-二甲氧基苯基，3，4-二戊氧基苯基，3，4，5-三甲氧基苯基，3-甲氧基-4-乙酰基苯基，2-乙酰基苯基，3-乙酰基苯基，4-乙酰基苯基，2-甲酰基苯基，3-丙酰基苯基，4-异丁酰基苯基，2-戊酰基苯基，3-己酰基苯基，3，4-二乙酰基苯基，2，5-二乙酰基苯基，3，4，5-三乙酰基苯基，等。
该“杂环基它可被选自下列的基团取代苯甲酰基，低级链烷酰基，苯基(低级)烷基，和可带有任意的选自低级烷氧基和低级链烷酰基取代基的苯基”，它包括含有选自下列取代基的上述杂环基，该取代基为苯甲酰基，直链或支链的含1至6个碳原子的链烷酰基，其烷基部分是含1至6个碳原子的直链或支链烷基的苯基烷基，及可具有任意的1至3个选自直链或支链的具有1至6个碳原子的烷氧基和直链或支链的具有1至6个碳原子的链烷酰基取代基的苯基，例如，3-苯甲酰基-1-吡咯烷基，4-苯甲酰基-1-哌啶基，4-苯甲酰基-1-哌嗪基，4-苄基-1-哌嗪基，3-(2-苯基乙基)吗啉代，3-(3-苯基-丙基)硫代吗啉代，3-(4-苯基丁基)-1-吡咯基，4-乙酰基-1-哌啶基，4-乙酰基-1-哌嗪基，4-甲酰基-1-哌嗪基，2-(5-苯基戊基)-1-咪唑基，3-(6-苯基戊基)-1-吡唑基，4-(4-甲氧基苯基)-1-哌嗪基，4-(4-乙酰基苯基)-1-哌嗪基，4-(3-乙氧基苯基)-1-哌嗪基，4-(3-丙酰基苯基)-1-哌嗪基，5-苄基-1，2，3，4-四氢喹啉-1-基，6-(4-丁酰基苯基)-1，2，3，4-四氢异喹啉-2-基，4-(2-丙氧基苯基)-1-吲哚基，5-(3-戊酰基苯基)-1H-吲唑-1-基，6-(3-丁氧基苯基)-1，2-二氢喹唑啉-1-基，7-(4-己酰基苯基)-1，2-二氢肉啉-2-基，6-(4-己基氧基苯基)-1，2，3，4-四氢喹喔啉-1-基，等。
该“亚烷基”包括直链或支链的具有1至12个碳原子的亚烷基，例如，除了上述提到的低级亚烷基以外，还有，七亚甲基，八亚甲基，九亚甲基，十亚甲基，十一亚甲基，十二亚甲基，等。
该“低级烷氧基羰基(低级)烷基，它的烷基部分可以任意的被羟基或氨基取代，该氨基可含有任意的一个苯基(低级)烷氧基羰基取代基”它包括在其烷氧基部分具有1至6个碳原子的直链或支链的烷氧基羰基烷基，其中，该烷基部分是直链或支链的具有1至6个碳原子和可具有选自羟基和氨基的取代基，而该氨基可含有苯基烷氧基羰基取代基，其中的烷氧基羰基部分是直链或支链的具有1至6个碳原子的烷氧基羰基，例如，1-羟基-1-甲氧基羰基甲基，1-甲氧基羰基-2-羟基乙基，3-羟基-3-甲氧基羰基丙基，2-羟基-4-乙氧基羰基丁基，2-羟基-6-丙氧基羰基己基，2-羟基-2-戊氧基羰基乙基，1-羟基-1-己氧基羰基甲基，5-苄氧基羰基氨基-1-甲氧基羰基戊基，5-氨基-1-甲氧基-羰基戊基，3-(2-苯基乙氧基羰基氨基)-1-乙氧基羰基丙基，4-氨基-1-丁氧基羰基丁基，等。
该“氨基取代的低级链烷酰基，其中的低级链烷酰基可以被选自下列的基团取代，即苯基(低级)烷氧基羰基氨基，羟基，可含有羟基取代基的苯基，氨基甲酰基，咪唑基，及低级烷基硫代基，以及氨基，该氨基可以具有选自下列的取代基即一种可带有羟基取代基的低级烷基，一种低级链烯基，一种在苯环上可含有低级烷氧基取代基的苯基(低级)烷基，一种低级烷基磺酰基，一种低级链烷酰基，及一种苯基(低级)烷氧基羰基”，它包括一种氨基取代的直链或支链的具有2至6个碳原子的链烷酰基，其中链烷酰基部分可以被选自下列的基团取代，即苯基烷氧基羰基氨基(其中，烷氧基羰基部分是直链或支链的含1至6个碳原子的烷氧基羰基)，羟基，可含1至3个羟基取代基的苯基，氨基甲酰基，咪唑基，直链或支链的具有1至6个碳原子的烷基硫基，并且，该氨基可以任意的具有选自下列的取代基即含有1至6个碳原子和具有任意的1至3个羟基取代基的烷基，直链或支链的具有2至6个碳原子的链烯基，苯基烷基(其中的烷基部分是直链或支链的具有1至6个碳原子的烷基，和苯环可具有1至3个直链或支链的具有1至6个碳原子的烷氧基取代基)，一种直链或支链的含有1至6个碳原子的烷基磺酰基，直链或支链的1-6个碳原子的链烷酰基，及苯基烷氧基羰基(其中的烷氧基羰基部分是直链或支链的具有1至6个碳原子的烷氧基羰基)，例如，氨基乙酰基，3-甲酰基氨基丙酰基，乙酰基氨基乙酰基，2-丙酰基氨基丙酰基，4-丁酰基氨基丁酰基，2，2-二甲基-3-异丁酰基氨基丙酰基，5-戊酰基氨基戊酰基，6-叔-丁基羰基氨基己酰基，3-甲基-4-己酰基氨基丁酰基，4-甲基硫基-2-乙酰基氨基丁酰基，3-(咪唑-4-基)-2-乙酰基氨基丙酰基，2-乙酰基氨基丙酰基，3-(4-羟基苯基)-2-苄基氧基羰基氨基丙酰基，4-氨基甲酰基-2-乙酰基氨基丁酰基，2-乙酰基氨基异戊酰基，5-乙基硫代-2-乙酰基氨基戊酰基，4-(咪唑-2-基)-2-丙酰基氨基丁酰基，6-(2-羟基苯基)-2-丁酰基氨基己酰基，3-氨基甲酰基-2-苄基氧基羰基氨基丙酰基，5-氨基甲酰基-2-(2-苯基乙氧基羰基氨基)-戊酰基，3-(2，4-二羟基苯基)-2-(3-苯基丙氧基羰基氨基)丙酰基，2，5-二苄基氧基羰基氨基己酰基，3-(4-羟基苯基)-2-氨基丙酰基，二甲基氨基乙酰基，3-羟基-2-苄基氧基羰基氨基丙酰基，2-苄基氧基羰基氨基丙酰基，2-氨基-丙酰基，2-氨基异丙酰基，2-氨基丁酰基，4-苄基氧基羰基氨基丁酰基，二乙基氨基乙酰基，4-乙酰基氨基丁酰基，4-二甲基氨基丁酰基，2-羟基乙酰基，乙基氨基乙酰基，烯丙基氨基乙酰基，苄基氨基乙酰基，异丙基氨基乙酰基，(N-甲基-N-苄基氨基)乙酰基，[N-甲基-N(2-羟基乙基)氨基]乙酰基，[N-甲基-N-(4-乙氧基苄基)-氨基]乙酰基，2-苄基氧基羰基氨基乙酰基，甲基磺酰基氨基乙酰基，(3-甲氧基苄基)氨基乙酰基，(N-甲基-N-乙酰基氨基)乙酰基，5-(N-甲基-N-烯丙基氨基)-戊酰基，6-[N-烯丙基-N-(3，4-二甲氧基苄基)氨基]己酰基，等。
该“氨基取代的低级烷基，其中的低级烷基部分可具有任意的选自下列基团的取代基，即可含有羟基取代基的苯基，咪唑基，氨基甲酰基，低级烷基硫代基，并且氨基可以带有低级烷基取代基”，它包括氨基取代的直链或支链的具有1至6个碳原子的烷基，其中，该烷基部分可具有任意的选自下列基团的取代基，即可含1至3个羟基取代基的苯基，咪唑基，氨基甲酰基，和直链或支链含1至6个碳原子的烷基硫代基，并且，该氨基可以任意的具有1个或2个的直链或支链的具有1至6个碳原子的烷基取代基，例如，氨基甲酰基甲基，2-氨基甲酰基乙基，1-氨基甲酰基乙基，3-氨基甲酰基丙基，4-氨基甲酰基丁基，5-氨基甲酰基戊基，6-氨基甲酰基己基，1，1-二甲基-2-氨基甲酰基乙基，2-甲基-3-氨基甲酰丙基，甲基氨基甲基，1-乙基氨基乙基，2-丙基氨基乙基，3-异丙基氨基丙基，4-丁基氨基丁基，5-戊基氨基戊基，6-己基氨基己基，二甲基氨基甲基，(N-乙基-N-丙基氨基)甲基，2-(N-甲基-N-己基氨基)乙基，2-(4-羟基苯基)氨基甲酰基乙基，1-氨基甲酰基异丁基，2-(咪唑-4-基)-1-氨基甲酰基乙基，1，3-二氨基甲酰基丙基，3-甲基硫代-1-氨基甲酰基丙基，3-(2-羟基苯基)-1-甲基氨基丙基，4-(2，6-二羟基苯基)-1-(N-甲基-N-己基氨基)丁基，3-(咪唑-2-基)-1-丙基氨基丙基，1，4-二氨基甲酰基丁基，2-乙基硫代-1-丁基氨基丁基，4-戊基硫代-1-己基氨基丁基，等。
该“羧基(低级)烷基”，包括某种羧基烷基，其中的烷基是直链或支链的具有1至6个碳原子的烷基，例如，羧基甲基，2-羧基乙基，1-羧基乙基，3-羧基丙基，4-羧基丁基，5-羧基戊基，6-羧基己基，1，1-二甲基-2-羧基乙基，2-甲基-3-羧基丙基，等。
该“低级烷氧基(低级)烷基”包括在烷氧基部分具有直链或支链的含1至6个碳原子的烷氧基烷基，其中，该烷基部分是直链或支链的含1至6个碳原子的烷基，例如，甲氧基甲基，2-乙氧基乙基，1-甲氧基乙基，3-甲氧基丙基，4-乙氧基丁基，6-丙氧基己基，5-异丙氧基戊基，1，1-二甲基-2-丁氧基乙基，2-甲基-3-叔-丁氧基丙基，2-戊氧基乙基，己氧基甲基，等。
该“R4和R5连接与氨基形成氨基键的氨基酸残基”包括，例如，丙氨酸基残基，N2-精氨酸残基，N5-精氨酸残基，N6-精氨酸残基，N4-天冬酰胺残基，天冬氨酸残基，N5-谷氨酸残基，半胱氨酸残基，谷氨酸残基，甘氨酸残基，组氨酸残基，异亮氨酸残基，亮氨酸残基，N2-赖氨酸残基，N6-赖氨酸残基，蛋氨酸残基，苯基丙氨酸残基，脯氨酸残基，丝氨酸残基，苏氨酸残基，色氨酸残基，酪氨酸残基，缬氨酸残基，等。
该“羟基亚氨基取代的低级烷基”包括羟基亚氨基取代的直链或支链的具有1至6个碳原子的烷基，例如，羟基亚氨基甲基，1-羟基亚氨基乙基，2-羟基亚氨基乙基，3-羟基亚氨基丙基，4-羟基亚氨基丁基，5-羟基亚氨基戊基，6-羟基亚氨基己基，1，1-二甲基-2-羟基亚氨基乙基，2-甲基-3-羟基亚氨基丙基，等。
该“卤素取代的低级烷氧基”包括直链或支链的具有1至6个碳原子的、可以被1到3个卤素原子取代的烷氧基，例如，三氟代甲氧基，三氯代甲氧基，氯代甲氧基，溴代甲氧基，氟代甲氧基，碘代甲氧基，二氟代甲氧基，二溴代甲氧基，2-氯代乙氧基，2，2，2-三氟代乙氧基，2，2，2-三氯代乙氧基，3-氯代丙氧基，2，3-二氯代丙氧基，4，4，4-三氯代丁氧基，4-氟代丁氧基，5-氯代戊氧基，3-氯代-2-甲基丙基氧基，6-溴代己氧基，5，6-二氯代己氧基，等。
该“苯基(低级)烷氧基羰基”包括一种苯基烷氧基羰基，其中的烷氧基羰基部分是直链或支链的具有1至6个碳原子的烷氧基羰基，例如，苄氧基羰基，2-苯基乙氧基羰基，1-苯基乙氧基羰基，3-苯基丙氧基羰基，4-苯基丁氧基羰基，5-苯基戊氧基羰基，6-苯基己氧基羰基，1，1-二甲基-2-苯基乙氧基羰基，2-甲基-3-苯基丙氧基羰基，等。
该“低级烷氧基(低级)烷氧基，它可能被1个或2个选自羟基和氨基的取代基所取代，而该氨基可以被低级烷基取代”，它包括烷氧基一烷氧基，其中，二个烷氧基部分每一个都是直链或支链的含有1至6个碳原子的可以被1个或2个选自羟基和氨基的取代基所取代的烷氧基，而该氨基是可以被直链或支链的具有1至6个碳原子的烷基取代的氨基，例如，羟基甲氧基甲氧基，3-(2-羟基乙基氧基)丙氧基，4-(1-羟基乙氧基)-丁氧基，6-(3-羟基丙氧基)己氧基，5-(2，3-二羟基丙氧基)戊氧基，1，1-二甲氧基-2-(4-羟基-丁氧基)乙氧基，2-甲基-3-(3，4-二羟基丁氧基)丙氧基，2-(1，1-二甲基-2-羟基乙氧基)乙氧基，(5-羟基戊氧基)-甲氧基，(6-羟基己氧基)甲氧基，(2-甲基-3-羟基丙氧基)甲氧基，氨基甲氧基甲氧基，2-(1-氨基乙氧基)-乙氧基，1-(2-氨基乙氧基)乙氧基，3-(3-氨基丙氧基)丙氧基，4-(4-氨基丁氧基)丁氧基，5-(5-氨基戊氧基)戊氧基，6-(6-氨基己氧基)己氧基，(1，1-二甲基-2-氨基乙氧基)-甲氧基，(2-甲基-3-氨基丙氧基)甲氧基，1，1-二甲基-2-(甲基氨基甲氧基)乙氧基，2-甲基-3-(乙基氨基甲氧基)-丙氧基，丙基氨基甲氧基甲氧基，1-(异丙基氨基甲氧基)乙氧基，2-(丁基氨基甲氧基)乙氧基，3-(叔-丁基-氨基甲氧基)丙氧基，4-(戊基氨基甲氧基)-丁氧基，5-(己氨基甲氧基)戊氧基，6-(二甲氨基甲氧基)己氧基，1，1-二甲基-2-(二乙基氨基甲氧基)乙氧基，2-甲基-3-(二丙基)氨基甲氧基)丙氧基，二丁基氨基甲氧基甲氧基，1-(二戊基氨基甲氧基)乙氧基，2-(二己基氨基甲氧基)乙氧基，3-(N-甲基-N-乙基-氨基甲氧基)丙氧基，4-(N-甲基-N-丙基氨基甲氧基)丁氧基，5-(N-甲基-N-丁基氨基甲氧基)戊氧基，6-(N-甲基-N-己基氨基甲氧基)-己氧基，1-(甲基氨基乙氧基)甲氧基，1-(2-乙基氨基乙氧基)乙氧基，2-(3-丙基氨基丙氧基)乙氧基，3-(4-丁基-氨基丁氧基)丙氧基，4-(1，1-二甲基-2-戊基氨基乙氧基)，丁氧基，5-(5-己基氨基戊氧基)戊氧基，6-(6-二甲基氨基己氧基)己氧基，3-(2-二乙基氨基乙氧基)丙氧基，4-[1-(N-甲基-N-己基氨基)乙氧基]丁氧基，5-(3-二己基氨基丙氧基)戊氧基，6-(4-二丁基氨基丁氧基)己氧基，3-[2-(N-甲基-N-戊基氨基)乙氧基]丙氧基，5-(2-羟基-3-二甲基氨基丙氧基)戊氧基，5-(2-羟基-3-二乙基氨基丙氧基)戊氧基，3-(2-羟基-3-二乙基氨基丙氧基)-丙氧基，4-(3-羟基-4-甲基氨基丁氧基)丁氧基，5-(4-羟基-5-二甲基氨基戊氧基)戊氧基，6-(4-羟基-5-甲基氨基戊氧基)戊氧基等。
该“吗啉基取代的低级烷氧基，它可以任意的具有选自低级烷基和氧代的取代基”，它包括吗啉基取代的直链或支链的具有1至6个碳原子的烷氧基，该烷氧基可以任意的具有1个或2个的选自直链或支链的具有1至6个碳原子的烷基和氧代的取代基，例如，(2-吗啉基)甲氧基，2-(3-吗啉基)乙氧基，1-(3-吗啉基)乙氧基，3-(2-吗啉基)丙氧基，4-(3-吗啉基)丁氧基，5-(2-吗啉基)戊氧基，6-(3-吗啉基)己氧基，1，1-二甲基-2-(3-吗啉基)乙氧基，2-甲基-3-(2-吗啉基)丙氧基，6-(1-甲基-5-氧代-3-吗啉基)己氧基，(1-乙基-2-吗啉基)甲氧基，2-(2-氧代-3-吗啉基)乙氧基，1-(2-丙基-3-吗啉基)乙氧基，3-(3-丁基-2-吗啉基)丙氧基，4-(5-戊基-3-吗啉基)丁氧基，5-(6-己基-2-吗啉基)戊氧基，3-(5-氧代-1-丙基-2-吗啉基)丙氧基，4-(2-氧代-1-丁基-3-吗啉基)丁氧基，5-(3-氧代-1-戊基-6-吗啉基)戊氧基，6-(2-氧代-1-己基-5-吗啉基)己氧基，等。
该“苯并咪唑基硫代取代的低级烷氧基”包括苯并咪唑基硫代取代的直链或支链的具有1至6个碳原子的烷氧基，例如，(苯并咪唑-2-基)硫代甲氧基，1-(苯并咪唑-4-基)硫代乙氧基，2-(苯并咪唑-5-基)硫代乙氧基，3-(苯并咪唑-6-基)硫代丙氧基，4-(苯并咪唑-2-基)硫代丁氧基，5-(苯并咪唑-7-基)硫代戊氧基，6-(苯并咪唑-2-基)硫代己氧基，1，1-二甲基-2-(苯并咪唑-2-基)硫代乙氧基，2-甲基-3-(苯并咪唑-2-基)硫代丙氧基，等。
该“苯并咪唑基亚硫酰基取代的低级烷氧基”包括一种苯并咪唑基亚硫酰基取代的直链或支链的具有1至6个碳原子的烷氧基，例如，(苯并咪唑-2-基)亚硫酰基甲氧基，1-(苯并咪唑-4-基)亚硫酰基乙氧基，3-(苯并咪唑-6-基)亚硫酰基丙氧基，4-(苯并咪唑-2-基)亚硫酰基丁氧基，5-(苯并咪唑-7-基)亚硫酰基戊氧基，6-(苯并咪唑-2-基)亚硫酰基己氧基，1，1-二甲基-2-(苯并咪唑-2-基)亚硫酰基乙氧基，2-甲基-3-(苯并咪唑-2-基)亚硫酰基丙氧基，等。
该“四氢吡喃基取代的低级烷基”包括四氢吡喃基取代的直链或支链的具有1至6个碳原子的烷基，例如，(2-，3-或4-四氢吡喃基)甲基，2-(2-，3-，或4-四氢吡喃基)乙基，1-(2-，3-，或4-四氢吡喃基)乙基，3-(2-，3-或4-四氢吡喃基)丙基，4-(2-，3-，或4-四氢吡喃基)丁基，5-(2-，3-，或4-四氢吡喃基)戊基，6-(2-，3-，或4-四氢吡喃基)己基，1，1-二甲基-2-(2-，3-，或4-四氢吡喃基)乙基，2-甲基-3-(2-，3-，或4-四氢吡喃基)丙基，等。
该“5-或6-元饱和杂环基，它是由R14和R15与氮原子键合在一起而生成的，其中，它们的键合可插入或不插入氮，氧或硫原子”，它包括，例如，吡咯烷基，哌啶基，哌嗪基，吗啉代，硫代吗啉代，等。
该“具有选自下列基团的取代基的杂环基，即氨基甲酰基，低级烷基，苯基(低级)烷基，苯基及羟基取代的低级烷基，”它包括上述提到的杂环基，它具有1至3个选自下列的取代基，即，氨基甲酰基，直链或支链的具有1至6个碳原子的烷基，其烷基部分是直链或支链的具有1至6个碳原子的烷基的苯基烷基，苯基，及羟基取代的直链或支链的具有1至6个碳原子的烷基，例如，4-苯基哌嗪基，2-苯基吡咯烷基，4-苯基哌啶基，3-苯基吗啉代，3-苯基硫代吗啉代，4-苄基哌嗪基，3-(2-苯基乙基)吡咯烷基，2-(3-苯基丙基)吡咯烷基，4-(4-苯基丁基)哌啶基，3-(5-苯基戊基)吗啉代，2-(6-苯基己基)硫代吗啉代，4-甲基哌嗪基，3，4-二甲基哌嗪基，3-乙基吡咯烷基，2-丙基-吡咯烷基，3，4，5-三甲基哌啶基，4-丁基-哌啶基，3-戊基吗啉代，2-己基硫代吗啉代，4-乙基哌嗪基，3-甲基-4-苯基哌嗪基，3-乙基-4-苄基哌啶基，3-甲基-4-苄基吡咯烷基，3-甲基-5-苯基吗啉代，3-甲基-5-(2-羟基乙基)硫代吗啉代，4-(2-羟基乙基)哌嗪基，2-(羟基-甲基)吡咯烷基，4-(4-羟基丁基)哌啶基，2-(5-羟基戊基)硫代吗啉代，3-(6-羟基己基)吗啉代，2-甲基-4-(2-羟基乙基)吡咯烷基，2-氨基甲酰基吡咯烷基，3-氨基甲酰基吡咯烷基，4-氨基甲酰基哌嗪基，3-氨基甲酰基哌嗪基，2-氨基甲酰基哌嗪基，4-氨基甲酰基哌啶基，3-氨基甲酰基哌啶基，2-氨基甲酰基哌啶基，3-氨基甲酰吗啉代，2-氨基甲酰基硫代吗啉代，2-甲基-3-氨基甲酰基吡咯烷基，3-甲基-4-氨基甲酰基哌啶基，2，6-二甲基-4-氨基甲酰基哌嗪基，等。
该“可含有苯基(低级)烷氧基羰基取代基的氨基”包括一种氨基，该氨基可以任意的具有一种苯基烷氧基羰基取代基，其中的烷氧基羰基部分是直链或支链的具有1至6个碳原子的烷氧基羰基，例如，氨基，苄氧基羰基氨基，(2-苯基乙氧基羰基)氨基，(1-苯基乙氧基羰基)氨基，(3-苯基丙氧基羰基)氨基，(4-苯基丁氧基羰基)氨基，(5-苯基戊氧基羰基)氨基，(6-苯基己氧基羰基)氨基，(1，1-二甲基-2-苯基乙氧基羰基)氨基，(2-甲基-3-苯基丙氧基羰基)氨基，等。
该“可含有羟基取代基的苯基”包括一种可含有1到3个羰基取代基的苯基，例如，苯基，4-羟基苯基，3-羟基苯基，2-羟基苯基，2，4-二羟基苯基，3，4-二羟基苯基，2，3，4-三羟基苯基，等。
该“苯基磺酰基，其中的苯环可以具有选自低级烷基，硝基，及氨基的取代基，而氨基可含有1个或2个选自低级链烷酰基和低级烷基的取代基”，它包括一种苯基磺酰基，其中的苯环可以任意的含有1个到3个选自直链或支链的具有1至6个碳原子的烷基、硝基、和氨基的取代基，而该氨基可含有1个或2个的选自直链或支链的具有1至6个碳原子的链烷酰基和直链或支链的含有1至6个碳原子的烷基的取代基，例如，苯基磺酰基，2-甲基苯基磺酰基，3-甲基苯基磺酰，4-甲基苯基磺酰基，2-乙基苯基磺酰基，3-乙基苯基磺酰基，4-乙基苯基磺酰基，4-异丙基苯基磺酰基，4-丁基苯基磺酰基，2-戊基苯基磺酰基，3-己基苯基磺酰基，2，4-二甲基苯基磺酰基，3，4-二乙基苯基磺酰基，3，4，5-三甲基苯基磺酰基，4-氨基苯基磺酰基，3-氨基苯基磺酰基，2-氨基苯基磺酰基，3，4-二氨基苯基磺酰基，2，5-二氨基苯基磺酰基，2，4，6-三氨基苯基磺酰基，4-硝基苯基磺酰基，3-硝基苯基磺酰基，2-硝基苯基磺酰基，2，3-二硝基苯基磺酰基，2，6-二硝基苯基磺酰基，2，4，6-三硝基苯基磺酰基，4-乙酰基氨基苯基磺酰基，4-二甲基氨基苯基磺酰基，3-(N-甲基-N-乙酰基氨基)-苯基磺酰基，2-甲基-4-氨基苯基磺酰基，3-硝基-4-甲基苯基磺酰基，2-乙基氨基苯基磺酰基，2-甲基-3-二乙基氨基苯基磺酰基，等。
“该可以含有选自低级烷基和低级链烷酰基的氨基取代的低级烷基”它包括一种直链的或支链的具有1至6个碳原子的可以被氨基所取代的烷基，而该氨基可含有1个或2个的选自直链或支链的含1至6个碳原子的烷基和直链或支链的具有1至6个碳原子的链烷酰基取代基，例如，氨基甲基，2-氨基乙基，1-氨基乙基，3-氨基丙基，4-氨基丁基，5-氨基戊基，6-氨基己基，1，1-二甲基-2-氨基乙基，2-甲基-3-氨基丙基，甲基氨基甲基，1-乙基氨基乙基，2-丙基氨基乙基，3-异丙基氨基丙基，4-丁基氨基丁基，5-戊基氨基戊基，6-己基氨基己基，二甲基氨基甲基，(N-乙基-N-丙基氨基)甲基，2-(N-甲基-N-己基氨基)乙基，2-乙酰基氨基)乙基，3-(乙酰基氨基)丙基，甲酰基氨基甲基，1-(丙酰基氨基)乙基，4-(丁酰基氨基)丁基，5-(戊酰基氨基)戊基，5-(己酰基氨基)己基，2-(N-甲基-N-乙酰基氨基)乙基，1-(N-乙基-N-乙酰基氨基)乙基，等。
该“可含有苯基(低级)烷基取代基的哌啶基”包括可含有苯基烷基取代基的哌啶基，其中，烷基部分是直链或支链的具有1至6个碳原子的烷基，例如，4-哌啶基，3-哌啶基，2-哌啶基，1-苄基-4-哌啶基，1-(2-苯基乙基)-3-哌啶基，2-(3-苯基丙基)-5-哌啶基，3-(4-苯基丁基)-6-哌啶基，4-(5-苯基戊基)-3-哌啶基，5-(6-苯基己基)-4-哌啶基，2-苄基-4-哌啶基，1-(3-苯基丙基)-4-哌啶基，等。
该“咪唑[4，5-c]吡啶基羰基(低级)烷氧基”包括一种咪唑[4，5-c]吡啶基羰基烷氧基，其中烷氧基部分是直链或支链的具有1至6个碳原子的烷氧基，例如，(咪唑[4，5-c]吡啶-2-基)羰基甲氧基，2-(咪唑[4，5-c]吡啶-2-基)羰基乙氧基，1-(咪唑[4，5-c]吡啶-4-基)羰基乙氧基，3-(咪唑[4，5-cs]吡啶-5-基)羰基丙氧基，4-(咪唑[4，5-c]吡啶-7-基)羰基丁氧基，5-(咪唑[4，5-c]吡啶-2-基)羰基戊氧基，6-(咪唑[4，5-c]吡啶-2-基)羰基己氧基，1，1-二甲基-2-(咪唑[4，5-c]吡啶-2-基)羰基乙氧基，2-甲基-3-(咪唑[4，5-c]吡啶-2-基]羰基丙氧基，等。
该“三(低级烷基)铵”包括含有3个直链或支链的具有1至6个碳原子的烷基的铵基，例如，三甲基铵，三乙基铵，三丙基铵，三异丙基铵，三丁基铵，三(叔-丁基)铵，三戊基铵，三己基铵，二甲基乙基铵，二乙基丙基铵，二甲基丁基铵，二乙基甲基铵，二甲基己基铵，二丙基甲基铵，二丁基乙基铵，甲基乙基丙基铵，甲基丁基戊基铵，等。
该“吡啶基(低级)烷基”包括吡啶基烷基，其中，烷基部分是直链或支链的具有1至6个碳原子的烷基，例如，(2-吡啶基)甲基，3-(吡啶基)甲基，(4-吡啶基)甲基，2-(2-吡啶基)乙基，1-(3-吡啶基)乙基，3-(4-吡啶基)丙基，4-(2-吡啶基)丁基，5-(3-吡啶基)戊基，6-(4-吡啶基)己基，1，1-二甲基-2(2-吡啶基)乙基，2-甲基-3-(3-吡啶基)丙基，等。
该“可以任意的含有选自羟基和氰基取代基的低级烷基”包括一种直链或支链的具有1至6个碳原子的烷基，该烷基可以任意的含有1个到3个选自羟基和氰基的取代基，例如，羟基甲基，2-羟基乙基，1-羟基乙基，3-羟基丙基，2，3-二羟基丙基，4-羟基丁基，1，1-二甲基-2-羟基乙基，5，5，4-三羟基戊基，5-羟基-戊基，6-羟基己基，1-羟基异丙基，2-甲基-3-羟基丙基，2，3-二羟基乙基，3，4-二羟基丁基，5，6-二羟基己基，氰基甲基，2-氰基乙基，1-氰基乙基，3-氰基丙基，4-氰基丁基，5-氰基戊基，6-氰基己基，1，1-二甲基-2-氰基乙基，2-甲基-3-氰基丙基，等。
该“低级炔基”包括直链或支链的具有2至6个碳原子的炔基，例如，乙炔基，2-丙炔基，2-丁炔基，3-丁炔基，1-甲基-2-丙炔基，2-戊炔基，2-己炔基，等。
该“吡咯烷基环可以任意的被苯基(低级)烷氧基羰基取代的吡咯烷基羰基”它包括一种在吡咯烷基环上可以任意的被苯基烷氧基羰基取代的吡咯烷基羰基，其中，烷氧基部分是直链或支链的含有1至6个碳原子的烷氧基，例如，1-苄氧基羰基-2-吡咯烷基-羰基，2-吡咯烷基羰基，1-吡咯烷基羰基，3-吡咯烷基羰基，1-(2-苯基乙氧基羰基)-2-吡咯烷基羰基，2-(1-苯基乙氧基羰基)-1-吡咯烷基羰基，3-(3-苯基丙氧基羰基)-2-吡咯烷基羰基，1-(4-苯基丁氧基羰基)-2-吡咯烷基羰基，2-(5-苯基戊氧基羰基)-1-吡咯烷基羰基，2-(6-苯基己氧基羰基)-3-吡咯烷基羰基，等。
该“苯基(低级)烷氧基羰基氨基”包括其中的烷氧基羰基部分是直链或支链的具有1至6个碳原子的烷氧基羰基的一种苯基烷氧基羰基氨基，例如，N-苄氧基羰基氨基，N-(2-苯基乙氧基羰基)氨基，N-(1-苯基乙氧基羰基)氨基，N-(3-苯基丙氧基羰基)氨基，N-(4-苯基丁氧基羰基)氨基，N-(5-苯基戊基氧基羰基)氨基，N-(6-苯基己氧基羰基)氨基，N-(1，1-二甲基-2-苯基乙氧基羰基)氨基，N-(2-甲基-3-苯基丙氧基羰基)氨基，等。
该“可具有羟基取代基的低级烷基”，包括一种直链或支链的具有1至6个碳原子的烷基，该烷基具有1到3个羟基取代基，例如，除了上述的低级烷基之外，还有羟基甲基，2-羟基乙基，1-羟基乙基，3-羟基丙基，2，3-二羟基丙基，4-羟基丁基，1，1-二甲基-2-羟基乙基，5，5，4-三羟基戊基，5-羟基戊基，6-羟基己基，1-羟基异丙基，2-甲基-3-羟基丙基，2，3-二羟基丁基，3，4-二羟基己基，5，6-二羟基己基，2，3，4-三羟基丁基，等。
该“羟基取代的低级链烷酰基”包括一种羟基取代的直链或支链的具有2至6个碳原子的链烷酰基，例如，2-羟基乙酰基，3-羟基丙酰基，2-羟基丙酰基，4-羟基丁酰基，2，2-二甲基-3-羟基丙酰基，5-羟基戊酰基，6-羟基己酰基，3-甲基-4-羟基丁酰基，等。
该“低级链烷酰氧基(低级)链烷酰基”包括一种链烷酰氧基取代的链烷酰基，其中二个链烷酰基部分都是具有2至6个碳原子的直链或支链的链烷酰基，例如，2-乙酰基氧乙酰基，3-丙酰基氧丙酰基，2-丁酰基氧丁酰基，4-戊酰基氧丁酰基，2，2-二甲基-3-己酰氧基丙酰基，5-乙酰基氧基戊酰基，等。
该“其中的苯环可以具有低级的烷氧基取代基的苯基(低级)烷基”，它包括一种苯基烷基，其中烷基部分是直链或支链的具有1至6个碳原子的烷基，而苯环可含有1个到3个的直链或支链的具有1至6个碳原子的烷氧基取代基，例如，除了上述提到的苯基(低级)烷基以外，还有2-甲氧基苄基，3-甲氧基苄基，2-(4-甲氧基苯基)乙基，1-(2-乙氧基苯基)乙基，3-(4-异丙氧基苯基)丙基，4-(3-戊氧基苯基)丁基，5-(4-己氧基苯基)戊基，6(2-丁基氧基苯基)己基，3，4-二甲氧基苄基，3-乙氧基-4-甲氧基苄基，2，3-二甲氧基苄基，2，6-二甲氧基苄基，3，4，5-三甲氧基苄基，等。
“该环链烯基羰基”包括一种含3到8个碳原子的环链烯基羰基，例如，环丙烯基羰基，环丁烯基羰基，环戊烯基羰基，环己烯基羰基，环庚烯基羰基，环辛烯基羰基，等。
该“嘧啶基硫代取代的低级烷氧基”包括一种嘧啶基硫代取代的直链或支链的具有1至6个碳原子的烷氧基，例如，(2-嘧啶基)硫代甲氧基，2-(4-嘧啶基)硫代乙氧基，1-(5-嘧啶基)硫代乙氧基，3-(6-嘧啶基)硫代丙氧基，4-(4-嘧啶基)硫代丁氧基，5-(2-嘧啶基)硫代戊氧基，6-(5-嘧啶基)硫代己氧基，1，1-二甲基-2-(2-嘧啶基)硫代乙氧基，2-甲基-3-(2-嘧啶基)硫代丙氧基，等。
该“嘧啶基亚硫酰基取代的低级烷氧基”包括一种嘧啶基亚硫酰基取代的直链或支链的具有1至6个碳原子的烷氧基，例如，(2-嘧啶基)亚硫酰基甲氧基，2-(4-嘧啶基)-亚硫酰基乙氧基，1-(5-嘧啶基)-亚硫酰基乙氧基，3-(6-嘧啶基)亚硫酰基丙氧基，4-(4-嘧啶基)亚硫酰基丁氧基，5-(2-嘧啶基)亚硫酰基戊氧基，6-(5-嘧啶基)亚硫酰基己氧基，1，1-二甲基-2-(2-嘧啶基)亚硫酰基乙氧基，2-甲基-3-(2-嘧啶基)亚硫酰基丙氧基，等。
该“嘧啶基磺酰基取代的低级烷氧基”包括一种嘧啶基磺酰基取代的直链或支链的具有1至6个碳原子的烷氧基，例如，(2-嘧啶基)磺酰基甲氧基，2-(4-嘧啶基)-磺酰基乙氧基，1-(5-嘧啶基)-磺酰基乙氧基，3-(6-嘧啶基)-磺酰基丙氧基，4-(4-嘧啶基)-磺酰基丁氧基，5-(2-嘧啶基)-磺酰基戊氧基，6-(5-嘧啶基)磺酰基己氧基，1，1-二甲基-2-(2-嘧啶基)磺酰基乙氧基，2-(甲基)-3-(2-嘧啶基)磺酰基丙氧基，等。
该“咪唑基硫代取代的可以任意的具有低级烷基取代基的低级烷氧基”，它包括一种咪唑基硫代取代的直链或支链的具有1至6个碳原子的烷氧基，该烷氧基可以在咪唑基上任意的含有直链或支链的具有1至6个碳原子的烷基取代基，例如，(2-咪唑基)硫代甲氧基，2-(4-咪唑基)硫代乙氧基，1-(5-咪唑基)硫代乙氧基，3-(2-咪唑基)硫代丙氧基，4-(4-嘧唑基)硫代丁氧基，5-(2-咪唑基)硫代戊氧基，6-(5-咪唑基)硫代己氧基，1，1-二甲基-2-(2-咪唑基)硫代乙氧基，2-甲基-3-(2-咪唑基)硫代丙氧基，(4-甲基-2-咪唑基)硫代甲氧基，2-(5-乙基-4-丙基-5-咪唑基)硫代乙氧基，1-(4-丙基-5-咪唑基)硫代乙氧基，3-(1-丁基-2-咪唑基)硫代丙氧基，4-(2-戊基-4-咪唑基)硫代丁氧基，5-(1-甲基-2-咪唑基)-硫代戊氧基，6-(1-己基-5-咪唑基)硫代己氧基，1，1-二甲基-2-(1-乙基-2-咪唑基)硫代乙氧基，2-甲基-3-(1-丙基-2-咪唑基)-硫代丙氧基，等。该“可以任意的具有低级烷基取代的咪唑基磺酰基取代的低级烷氧基”，它包括一种咪唑基磺酰基取代的直链或支链的具有1至6个碳原子的烷氧基，在咪唑基上可以任意的具有直链或支链的具有1至6个碳原子的烷基取代基，例如，(2-咪唑基)磺酰基甲氧基，2-(4-咪唑基)磺酰基乙氧基，1-(5-咪唑基)磺酰基乙氧基，3-(2-咪唑基)磺酰基丙氧基，4-(4-咪唑基)磺酰基丁氧基，5-(2-咪唑基)磺酰基戊氧基，6-(5-咪唑基)磺酰基己氧基，1，1-二甲基-2-(2-咪唑基)磺酰基乙氧基，2-甲基-3-(2-咪唑基)-磺酰基丙氧基，(4-甲基-2-咪唑基)磺酰基甲氧基，2-(5-乙基-4-咪唑基)碘酰基乙氧基，1-(4-丙基-5-咪唑基)磺酰基乙氧基，3-(1-丁基-2-咪唑基)磺酰基丙氧基，4-(2-戊基-4-咪唑基)磺酰基丁氧基，5-(1-甲基-2-咪唑基)磺酰基戊氧基，6-(1-己基-5-咪唑基)磺酰基己氧基，1，1-二甲基-2-(1-乙基-2-咪唑基)磺酰基乙氧基，2-甲基-3-(1-丙基-2-咪唑基)磺酰基丙氧基，等。
该“铵基取代的、可具有3个选自低级烷基、低级链烯基，和氧代取代基的低级烷氧基”，它包括一种铵取代的直链或支链的具有1至6个碳原子的烷氧基，而该烷氧基具有3个选自直链或支链的具有1至6个碳原子的烷氧基、直链或支链的具有2至6个碳原子的链烯基和氧代的取代基，例如，三甲基铵乙氧基，2-(三乙基铵)乙氧基，1-(三丙基铵)乙氧基，3-(三丁基铵)丙氧基，4-(三戊基铵)丁氧基，5-(三乙基铵)戊氧基，6-(三己基铵)己氧基，1，1-二甲基-2-(三烯丙基铵)乙氧基，2-甲基-3-(三丁烯基铵)丙氧基，三(1-甲基烯丙基)-铵-甲氧基，2-[三(2-戊烯基)铵]乙氧基，1-[三-(2-己烯基)铵]乙氧基，3-[N-烯丙基-N，N-二甲基铵)丙氧基，4-(N，N-二烯丙基-N-甲基铵)丁氧基，5-(N-烯丙基-N-甲基氨基)戊氧基-N-氧化物，6-(N-烯丙基-N-乙氧基)己氧基N-氧化物，5-(N-烯丙基-N-甲基-N-乙基铵)戊氧基，等。
该“苯基硫代烷氧基，其中，苯环可以任意的具有选自硝基和氨基的取代基”，它包括一种苯基硫代烷氧基，其中，该烷氧基部分是直链或支链的具有1至6个碳原子的烷氧基，并且该苯环可以任意的含有1个到3个的选自硝基和氨基的取代基，例如，苯基硫代甲氧基，2-苯基硫代乙氧基，1-苯基硫代乙氧基，苯基硫代丙氧基，4-苯基硫代丁氧基，5-苯基硫代戊氧基，6-苯基硫代己氧基，1，1二甲基-2-苯基硫代乙氧基，2-甲基-3-苯基硫代丙氧基，(2-硝基苯基)硫代甲氧基，2-(3-硝基苯基)硫代乙氧基，1-(4-硝基苯基)硫代乙氧基，3-(2，3-二硝基苯基)硫代丙氧基，4-(3，3-二硝基苯基)硫代丁氧基，5-(4-硝基苯基)硫代戊氧基，6-(2，6-二硝基苯基)硫代己氧基，1，1-二甲基-2-(2，4，6-三硝基苯基)硫代乙氧基，2-甲基-3-(4-硝基苯基)硫代丙氧基，(2-氨基苯基)硫代甲氧基，2-(3-氨基苯基)硫代乙氧基，1-(4-氨基苯基)硫代乙氧基，3-(2，3-二氨基苯基)硫代丙氧基，4-(3，4-二氨基苯基)硫代丁氧基，5-(4-氨基苯基)硫代戊氧基，6-(2，6-二氨基苯基)硫代己氧基，1，1-二甲基-2-(2，4，6-三氨基苯基)硫代乙氧基，2-甲基-3-(4-氨基苯基)硫代丙氧基，等。
该“苯基磺酰基(低级)烷氧基，其中该苯环可以含有选自硝基和氨基的取代基，而该氨基可具有1个或2个的选自低级链烷酰基和低级的烷基的取代基”，它包括一种苯基磺酰基烷氧基，其中，该烷氧基部分是直链或支链的具有1至6个碳原子的烷氧基，和该苯环可以具有1个到3个的选自硝基和氨基的取代基，而该氨基可具有1个或2个选自直链或支链的具有1至6个碳原子的烷基和直链或支链的具有1至6个碳原子的链烷酰基的取代基，例如，苯基磺酰基甲氧基，2-苯基磺酰基乙氧基，1-苯基磺酰基乙氧基，3-苯基磺酰基丙氧基，4-苯基左侧酰基丁氧基，5-苯基磺酰基戊氧基，6-苯基磺酰基己氧基，1，1-二甲基-2-苯基磺左侧酰基乙氧基，2-甲基-3-苯基磺酰基丙氧基，(2-氨基苯基)磺酰基甲氧基，5-(4-氨基苯基)磺酰基戊氧基，2-(4-甲基氨基苯基)磺酰基乙氧基，1-(3-乙基氨基苯基)磺酰基乙氧基，3-[2-(N-甲基-N-乙基氨基)苯基]磺酰基丙氧基，4-[3-(N-甲基-N-己基氨基)苯基]磺酰基丁氧基，5-(4-二甲基氨基苯基)磺酰基戊氧基，4-二戊基氨基苯基磺酰基甲氧基，2-(2-异丙基氨基苯基)磺酰基乙氧基，1-(3-丁基氨基苯基)-磺酰基乙氧基，5-(2，4-二氨基苯基)磺酰基戊氧基，3-[2，3-双(二甲基苯基)苯基]磺酰基丙氧基，4-[3，4-双(甲基氨基)苯基]磺酰基丁氧基，5-(2，4，6-三氨基苯基)磺酰基戊氧基，6-[3，4，5-三(甲氨基)苯基]-磺酰基己氧基，5-(4-乙酰基氨基苯基)磺酰基戊氧基，3-[4-(N-甲基-N-乙酰基氨基)苯基]磺酰基丙氧基，5-(4-硝基苯基)磺酰基戊氧基，2-(4-硝基-3-甲基氨基苯基)磺酰基乙氧基，3-(2，4-二硝基苯基)磺酰基丙氧基，4-(2，4，6-三硝基苯基)磺酰基丁氧基，等。
该“吡啶基硫代取代的低级烷氧基”，它包括一种吡啶基硫代取代的直链或支链的具有1至6个碳原子的烷氧基，例如，(2-吡啶基硫代甲氧基，2-(3-吡啶基)硫代乙氧基，1-(4-吡啶基)硫代乙氧基，3-(3-吡啶基)硫代甲氧基，4-(4-吡啶基)硫代丁氧基，5-(2-吡啶基)硫代戊氧基，5-(4-吡啶基)硫代戊氧基，6-(3-吡啶基)硫代己氧基，1，1-二甲基-2-(2-吡啶基)硫代乙氧基，2-甲基-3-(4-吡啶基)硫代丙氧基，等。
该“在吡啶基环上任意的可含有氧代取代基的吡啶基磺酰基取代的低级烷氧基，它包括一种吡啶基磺酰基取代的直链或支链的具有1至6个碳原子的、在吡啶环上可以含有一个氧代取代基的烷氧基，例如，(2-吡啶基)磺酰基甲氧基，2-(3-吡啶基)-磺酰基乙氧基，1-(4-吡啶基)磺酰基乙氧基，3-(3-吡啶基)-磺酰基丙氧基，4-(4-吡啶基)磺酰基丁氧基，5-(2-吡啶基)磺酰基戊氧基，5-(4-吡啶基)磺酰基戊氧基，6-(3-吡啶基)磺酰基己氧基，1，1-二甲基-2-(2-吡啶基)磺酰基乙氧基，2-甲基-3-(4-吡啶基)磺酰基丙氧基，5-(1-氧桥-4-吡啶基)磺酰基戊氧基，(4-氧代-2-吡啶基)-磺酰基甲氧基，2-(1-氧代-3-吡啶基)磺酰基乙氧基，1-(2-氧代-4-吡啶基)磺酰基乙氧基，3-(2-氧代-3-吡啶基)磺酰基丙氧基，4-(3-氧代-4-吡啶基)磺酰基丁氧基，5-(1-氧桥-2-吡啶基)磺酰基戊氧基，6-(1-氧桥-3-吡啶基)磺酰基己氧基，等。
该“可含有1个到3个选自羟基和低级链烷酰氧基取代基的环烷基羰基”，它包括具有3至8个碳原子的、可以具有1个至3个选自羟基和直链或支链的具有2至6个碳原子的链烷酰氧基取代基的环烷基羰基，例如，环丙基羰基，环丁基羰基，环戊基羰基，环己基羰基，环庚基羰基，环辛基羰基，2-羟基环丙基羰基，3-羟基环丁基羰基，2-羟基环戊基羰基，3-羟基环戊基羰基，2，4-二羟基环戊基羰基，2-羟基环己基羰基，3-羟基-环己基羰基，4-羟基环己基羰基，3，4-二羟基-环己基羰基，2，4-二羟基环己基羰基，2，5-二羟基环己基羰基，3，4，5-三羟基环己基羰基，3-羟基环庚基羰基，3，4-二羟基环庚基羰基，2，3，4-三羟基环庚基羰基，3，4-二羟基环庚基羰基，2，3，4-三羟基环庚基羰基，4-羟基环辛基羰基，4，5-二羟基环辛基羰基，4，5，6-三羟基环辛基羰基，2-乙酰基氧环戊基羰基，3-丙酰基氧基环丁基羰基，2-丁酰基氧基环戊基羰基，3-戊酰基氧基环戊基羰基，2，4-二己酰基氧基环戊基羰基，2-乙酰基氧基环己基羰基，3-丙酰基氧基环己基羰基，4-丁酰基氧基环己基羰基，3，4-二乙酰基氧基环己基羰基，2，4-二乙酰基氧基环己基羰基，2，5-二乙酰基氧基环己基羰基，3，4，5-三乙酰基氧基环己基羰基，3，4-二乙酰基氧基-5-羟基环己基羰基，3-戊酰基氧基环庚基羰基，3，4-二乙酰基氧基环庚基羰基，2，3，4-三丙酰基氧基环庚基羰基，4-己酰基氧基环辛基羰基，4，5-二丁酰基氧基环辛基羰基，4，5，6-三乙酰基氧基环辛基羰基，等。
该“四氢吡喃基(低级)烷基，其中的四氢吡喃环可以任意的具有1个到4个的选自羟基和低级烷氧基的取代基”，它包括一种四氢吡喃基烷基，其中烷基部分是直链或支链的具有1至6个碳原子的烷基，而该四氢吡喃环可以任意的具有1个至4个的选自羟基和直链或支链的具有1至6个碳原子的烷氧基的取代基，例如，(2-四氢吡喃基)甲基，2-(3-四氢吡喃基)乙基，1-(4-四氢吡喃基)乙基，3-(2-四氢吡喃基)丙基，4-(3-四氢吡喃基)丁基，5-(4-四氢吡喃基)戊基，6-(2-四氢吡喃基)己基，1，1-二甲基-2-(3-四氢吡喃基)乙基，2-甲基-3-(4-四氢吡喃基)丙基，(3-羟基-2-四氢吡喃基)甲基，2-(2，4-二羟基-3-四氢吡喃基)乙基，1-(2，3，5-三羟基-4-四氢吡喃基)乙基，3-(6-甲氧基-2-四氢吡喃基)丙基，4-(4-乙氧基-3-四氢吡喃基)丁基，5-(5，6-二甲氧基-4-四氢吡喃基)戊基，6-(4，5，6-三甲氧基-2-四氢吡喃基)己基，1，1-二甲基-2-(2-丙氧基-3-四氢吡喃基)乙基，2-甲基-3-(6-丁氧基-4-四氢吡喃基)丙基，(6-戊氧基-2-四氢吡喃基)甲基，2-(4-己氧基-3-四氢吡喃基)乙基，2-(3，4，5-三羟基-6-甲氧基-2-四氢吡喃基)甲基，1-(3，4，5，6-四羟基-2-四氢吡喃基)乙基，3-(3，4，5，6-四甲氧基-2-四氢吡喃基)丙基，等。
该“被5或6元选自吡咯烷基，哌嗪基，哌啶基和吗啉基的饱和杂环基取代的低级链烷酰基”，它包括一种直链或支链的具有2至6个碳原子的、可以被5元或6元选自吡咯烷基、哌嗪基、哌啶基及吗啉基的饱和杂环取代基的链烷酰基，例如2-(1-吡咯烷基)乙酰基，3-(2-吡咯烷基)丙酰基，2-(3-吡咯烷基)丙酰基，4-(4-吡咯烷基)丁酰基，2，2-二甲基-3-(2-吡咯烷基)-丙酰基，5(3-吡咯烷基戊酰基，6-(1-吡咯烷基-己酰基，2-(1-哌嗪基)-乙酰基，3-(2-哌嗪基)丙酰基，2-(3-哌嗪基)丙酰基，4-(1-哌嗪基)丁酰基，2，2-二甲基-3-(2-哌嗪基)丙酰基，5-(3-丙酰基)戊酰基，6-(1-哌嗪基)己酰基，2-(1-哌啶基)乙酰基，3-(2-哌啶基)丙酰基，2-(3-哌啶基)丙酰基，4-(4-哌啶基)丁酰基，2，2-二甲基-3-(1-哌啶基)丙酰基，5-(2-哌啶基)戊酰基，6-(3-哌啶基)己酰基，2-(4-吗啉基)乙酰基，3-(2-吗啉基)-丙酰基，2-(3-吗啉基)丙酰基，4-(4-吗啉基)丁酰基，2，2-二甲基-3-(2-吗啉基)丙酰基，5-(3-吗啉基)戊酰基，6-(4-吗啉基)己酰基，等。
上述的“杂环基取代的具有选自低级烷基和苯基取代基的低级链烷酰基”，它包括上述的杂环基取代的直链或支链的具有2至6个碳原子的链烷酰基，它含有一个到三个的选自具有1至6个碳原子的直链或支链烷基，和苯基的取代基，例如，2-(2-甲基-1-吡咯烷基)乙酰基，3-(1-乙基-吡咯烷基)丙酰基，2-(1-丙基-3-吡咯烷基)丙酰基，4-(3-丁基-1-吡咯烷基)丁酰基，2，2-二甲基-3-(4-戊基-2-吡咯烷基)丙酰基，5-(1-己基-3-吡咯烷基)戊酰基，6-(2，3-二甲基-1-吡咯烷基)乙酰基，2-(2，3，4-三甲基-1-吡咯烷基)乙酰基，3-(1-苯基-2-吡咯烷基)丙酰基，2-(1-甲基-2-苯基-3-吡咯烷基)丙酰基，2-(4-甲基-1-哌嗪基)乙酰基，2-(4-苯基-1-哌嗪基)乙酰基，3-(4-乙基-2-哌嗪基)丙酰基，2-(4-丙基-3-哌嗪基)丙酰基，4-(4-丁基-1-哌嗪基)丁酰基，2，2-二甲基-3-(4-戊基-2-哌嗪基)丙酰基，5-(4-己基-3-哌嗪基)戊酰基，6-(2，4-二甲基-1-哌嗪基)己酰基，2-(3，4，5-三甲基-1-哌嗪基)乙酰基，2-(4-苯基-3-甲基-1-哌嗪基)乙酰基，2-(4-甲基-1-哌啶基)乙酰基，3-(1-乙基-2-哌啶基)丙酰基，2-(1-丙基-3-哌啶基)丙酰基，4-(1-丁基-4-哌啶基)-丁酰基，2，2-二甲基-3-(4-戊基-1-哌啶基)丙酰基，5-(1-己基-2-哌啶基)戊酰基，6-(1-苯基-3-哌啶基)己酰基，2-(2，5-二甲基-4-苯基-1-哌啶基)乙酰基，2-(2，3，4-三甲基-1-哌啶基)，2-(1，2-二甲基-4-哌啶基)乙酰基，2-(3-甲基-1-吗啉基)乙酰基，3-(1-乙基-2-吗啉基)丙酰基，2-(1-丙基-3-吗啉基)丙酰基，4-(2-丁基-4-吗啉基)丁酰基，2，2-二甲基-3-(1-戊基-2-吗啉基)丙酰基，5-(2-己基-3-吗啉基)戊酰基，6-(3，5-二甲基-4-吗啉基)己酰基，2-(2，3，5-三甲基-4-吗啉基)乙酰基，2-(3-苯基-4-吗啉基)乙酰基，2-(2-甲基-3-苯基-4-吗啉基)乙酰基，等。
该“可以具有低级链烷酰基取代基的哌啶基羰基”，它包括一种哌啶基羰基，它可以具有直链或支链的含有1至6个碳原子的链烷酰基的取代基，例如，(1-哌啶基)羰基，(2-哌啶基)羟基，(3-哌啶基)羰基，(4-哌啶基)羰基，(1-乙酰基-4-哌啶基)羰基，(4-甲酰基-1-哌啶基)羰基，(3-丙酰基-2-哌啶基)羰基，(1-丁酰基-4-哌啶基)羰基，(1-戊酰基-4-哌啶基)羰基，(1-己酰基-4-哌啶基)羰基，等。
该“低级烷氧基”包括一种直链或支链的具有1至6个碳原子的烷氧基，例如，甲氧基，乙氧基，丙氧基，异丙氧基，丁氧基，叔-丁氧基，戊氧基，己氧基，等。
该“可含有低级烷基取代基的氨基”包括一种可具有1个到2个的直链或支链的具有1至6个碳原子的烷基的氨基，例如，氨基，甲基氨基，乙基氨基，丙基氨基，异丙基氨基，丁基氨基，叔-丁基氨基，戊基氨基，己基氨基，二甲基氨基，二乙基氨基，二丙基氨基，二丁基氨基，二戊基氨基，二己基氨基，N-甲基-N-乙基氨基，N-乙基-N-丙基氨基，N-甲基-N-丁基氨基，N-甲基-N-己基氨基，等。
该“可含有选自卤素原子和羟基取代基的低级烷基，它包括一种直链或支链的具有1至6个碳原子的烷基，该烷基可以具有1到3个的选自卤素原子和羟基的取代基，例如除了上述提到的低级烷基以外，还有羟基甲基，2-羟基乙基，1-羟基乙基，3-羟基丙基，2，3-二羟基丙基，4-羟基丁基，1，1-二甲基-2-羟基乙基，5，5，4-三羟基戊基，5-羟基戊基，6-羟基己基，1-羟基异丙基，2-甲基-3-羟基丙基，三氟代甲基，三氯代甲基，氯代甲基，溴代甲基，氟代甲基，碘代甲基，二氟代甲基，二溴代甲基，2-氯代乙基，2，2，2-三氟代乙基，2，2，2-三氯代乙基，3-氯代丙基，2，3-二氯代丙基，4，4，4-三氯代丁基，4-氟代丁基，5-氯代戊基，3-氯代-2-甲基丙基，5-溴代己基，5，6-二氯代己基，等。
该“可具有选自低级烷基和低级链烷酰基取代基的氨基”，它包括一种可含有1个或2个的选自下列取代基的氨基，即，直链或支链的含1至6个碳原子的烷基和直链或支链的含有1至6个碳原子的链烷酰基，例如，氨基，甲基氨基，乙基氨基，丙基氨基，异丙基氨基，丁基氨基，叔-丁基氨基，戊基氨基，己基氨基，二甲基氨基，二乙基氨基，二丙基氨基，二丁基氨基，二戊基氨基，二己基氨基，N-甲基-N-乙基氨基，N-乙基-N-丙基氨基，N-甲基-N-丁基氨基，N-甲基-N-己氨基，N-甲基-N-乙酰基丙基，N-乙酰基氨基，N-甲酰基氨基，N-丙酰基氨基，N-丁酰基氨基，N-异丁酰基氨基，N-戊酰基氨基，N-叔-丁基羰基氨基，N-己酰基氨基，N-乙基-N-乙酰基氨基，等。
该“氨基甲酰基取代的低级烷氧基”包括一种氨基甲酰基取代的直链或支链的具有1至6个碳原子的烷氧基，例如，氨基甲酰基甲氧基，2-氨基甲酰基乙氧基，1-氨基甲酰基乙氧基，3-氨基甲酰基丙氧基，4-氨基甲酰基丁氧基，5-氨基甲酰基戊氧基，6-氨基甲酰基己氧基，1，1-二甲基-2-氨基甲酰基乙氧基，2-甲基-3-氨基甲酰基丙氧基，等。
该“羟基取代的低级烷氧基”包括一种直链或支链的具有1至6个碳原子的和具有1至3个羟基取代基的烷氧基，例如，羟基甲氧基，2-羟基乙氧基，1-羟基乙氧基，3-羟基丙氧基，2，3-二羟基丙氧基，4-羟基丁氧基，3，4-二羟基丁氧基，1，1-二甲基-2-羟基乙氧基，5-羟基戊氧基，6-羟基己氧基，2-甲基-3-羟基丙氧基，2，3，4-三羟基丁氧基，等。
该“低级烷氧基羰基取代的低级烷氧基”包括一种烷氧基羰基取代的直链或支链的具有1至6个碳原子的烷氧基羰基，其中，该烷氧基羰基部分是直链或支链的具有1至6个碳原子的烷氧基羰基，例如，甲氧基羰基甲氧基，3-甲氧基羰基丙氧基，乙氧基羰基甲氧基，3-乙氧基羰基丙氧基，4-乙氧基羰基丁氧基，5-异丙氧基羰基戊氧基，6-丙氧基羰基己氧基，1，1-二甲基-2-丁氧基羰基乙氧基，2-甲基-3-叔-丁氧基羰基丙氧基，2-戊氧基羰基乙氧基，己氧基羰基甲氧基，等。
该“羧基取代的低级烷氧基”包括一种羧基取代的直链或支链的具有1至6个碳原子的烷氧基，例如，羧基甲氧基，2-羧基乙氧基，1-羧基乙氧基，3-羧基丙氧基，4-羧基丁氧基，5-羧基戊氧基，6-羧基己氧基，1，1-二甲基-2-羧基乙氧基，2-甲基-3-羧基丙氧基，等。
该“苯二(甲)酰亚氨基取代的低级烷氧基”包括一种可以由苯二(甲)酰亚氨基取代的直链或支链的具有1至6个碳原子的烷氧基，例如，苯二(甲)酰亚胺甲氧基，2-苯二(甲)酰亚胺乙氧基，1-苯二(甲)酰亚胺乙氧基，3-苯二(甲)酰亚胺丙氧基，4-苯二(甲)酰亚胺丁氧基，5-苯二(甲)酰亚胺戊氧基，6-苯二(甲)酰亚胺己氧基，1，1-二甲基-2-苯二(甲)酰亚胺乙氧基，2-甲基-3-苯二(甲)酰亚胺丙氧基，等。
该“由R21和R22基团与氮原子结合在一起而生成的5或6元环饱和杂环基，其中，它们的结合可插入或不插入氮或氧原子”，它包括，例如，吡咯烷基，哌啶基，哌嗪基，吗啉代，等。
上述的“含有选自哌啶基和低级烷基取代基的杂环基”，它包括上述的具有1至3个选自哌啶基和直链或支链的具有1至6个碳原子的烷基取代基的杂环基，例如，4-甲基哌嗪基，3，4-二甲基哌嗪基，3-乙基吡咯烷基，2-丙基吡咯烷基，3，4，5-三甲基哌啶基，4-丁基哌啶基，3-戊基吗啉代，4-己基哌嗪基，4-(1-哌啶基)哌啶基，3-(1-哌啶基)吡咯烷基，3-(1-哌啶基)-4-甲基哌嗪基，3-(1-哌啶基)吗啉代，等。
该“苯基(低级)链烷酰基”它包括一种苯基链烷酰基，其中该链烷酰基部分是直链或支链的具有2至6个碳原子的链烷酰基，例如，苯基乙酰基，3-苯基丙酰基，2-苯基丙酰基，4-苯基丁酰基，2，2-二甲基-3-苯基丙酰基，5-苯基戊酰基，6-苯基己酰基，等。
该“环烷基低级链烷酰基”，它包括C3-C8的环烷基-链烷酰基，其中，该链烷酰基部分是直链或支链的具有2至6个碳原子的链烷酰基，例如，环己基乙酰基，3-环丙基丙酰基，2-环戊基丙酰基，4-环己基丁酰基，2，2-二甲基-3-环庚基丙酰基，5-环辛基戊酰基，6-环己基己酰基，等。
该“环烷基羰基”包括一种含有3至8个碳原子的环烷基羰基，例如，环丙基羰基，环丁基羰基，环戊基羰基，环己基羰基，环庚基羰基，环辛基羰基，等。
该“苯氧基低级链烷酰基，其中，苯环可含有1至3个选自下列的取代基低级烷基，低级烷氧基和可含有低级链烷酰取代基的氨基”，它包括一种苯氧基链烷酰基，其中，该链烷酰基部分是直链或支链的具有2至6个碳原子的链烷酰基，并且该苯环可含有1至3个选自下列的取代基，即，直链或支链的具有1至6个碳原子的烷基，直链或支链的具有1至6个碳原子的烷氧基和氨基，该氨基可含有直链或支链的、具有1至6个碳原子的链烷酰基，例如，苯氧基乙酰基，3-苯氧基丙酰基，2-苯氧基丙酰基，4-苯氧基丁酰基，2，2-二甲基-3-苯氧基丙酰基，5-苯氧基戊酰基，6-苯氧基己酰基，(2-氨基苯氧基)乙酰基，3-(4-氨基苯氧基)丙酰基，(2-甲基苯氧基)乙酰基，(4-甲基苯氧基)乙酰基，(3-甲基苯氧基)乙酰基，(3-甲氧基苯氧基)乙酰基，(3-乙酰基氨基苯氧基)乙酰基，4-(2-丙酰基氨基苯氧基)丁酰基，2，2-二甲基-3-(4-丁酰基氨基苯氧基)丙酰基，5-(2-戊酰基氨基苯氧基)戊酰基，6-(4-己酰基氨基苯氧基)己酰基，3-(2-乙基苯氧基)丙酰基，2-(4-丙基苯氧基)丙酰基，4-(4-丁基苯氧基)丁酰基，5-(3-戊基苯氧基)戊酰基，6-(4-己基苯氧基)己酰基，(2，3-二甲基苯氧基)乙酰基，(2，5-二甲基苯氧基)乙酰基，(3，4-二甲基苯氧基)乙酰基，(3，4，5-三甲基苯氧基)乙酰基，3-(4-乙氧基苯氧基)丙酰基，2-(2-丙氧基苯氧基)丙酰基，4-(3-丁氧基苯氧基)丁酰基，5-(4-戊氧基苯氧基)戊酰基，6-(4-己氧基苯氧基)己酰基，(3，4-二甲氧基苯氧基)乙酰基，(3，5-二甲氧基苯氧基)乙酰基，(2，4-二甲氧基苯氧基)乙酰基，(3，4，5-三甲氧基苯氧基)乙酰基，(2-乙酰基氨基-4-甲基苯氧基)乙酰基，(4-乙酰基氨基-3-甲氧基苯氧基)乙酰基，等。
该“苯二(甲)酰亚胺取代的低级链烷酰基”包括一种可以被苯二(甲)酰亚胺取代的、直链或支链的具有2至6个碳原子的链烷酰基，例如，2-苯二(甲)酰亚胺乙酰基，3-苯二(甲)酰亚胺丙酰基，2-苯二(甲)酰亚胺丙酰基，4-苯二(甲)酰亚胺丁酰基，2，2-二甲基-3-苯二(甲)酰亚胺丙酰基，5-苯二(甲)酰亚胺戊酰基，6-苯二(甲)酰亚胺己酰基，3-甲基-4-苯二(甲)酰亚胺丁酰基，等。
该“低级烷氧基羰基一低级链烷酰基”包括一种烷氧基羰基一链烷酰基，其中，烷氧基部分是直链或支链的具有1至6个碳原子的烷氧基，而链烷酰部分是直链或支链的具有2至6个碳原子的链烷酰基，例如，甲氧基羰基乙酰基，3-甲氧基羰基丙酰基，乙氧堪羰基乙酰基，3-乙氧基羰基丙酰基，4-乙氧基羰基丁酰基，3-丙氧基羰基丙酰基，2-甲氧基羰基丙酰基，6-丙氧基羰基己酰基，5-异丙氧基羰基戊酰基，2，2-二甲基-3-丁氧基羰基丙酰基，2-甲基-3-叔-丁氧基羰基丙酰基，戊氧基羰基乙酰基，己氧基羰基乙酰基，等。
该“羧基-低级链烷酰基”包括一种羧基-链烷酰基，其中，链烷酰基部分是直链或支链的具有2至6个碳原子的链烷酰基，例如，羧基乙酰基，3-羧基丙酰基，2-羧基丙酰基，4-羧基丁酰基，2，2-二甲基-3-羧基丙酰基，5-羧基戊酰基，6-羧基己酰基，等。
该“萘氧基-低级链烷酰基”，它包括一种萘氧基-链烷酰基，其中，该链烷酰基部分是直链或支链的具有2至6个碳原子的链烷酰基，例如，萘氧基乙酰基，3-萘氧基丙酰基，2-萘氧基丙酰基，4-萘氧基丁酰基，2，2-二甲基-3-萘氧基丙酰基，5-萘氧基戊酰基，6-萘氧基己酰基，等。
该“苯基-低级烷氧基羰基”，它包括一种苯基烷氧基羰基，其中，该烷氧基羰基部分是直链或支链的具有1至6个碳原子的烷氧基羰基，例如，苄氧基羰基，2-苯基乙氧基羰基，1-苯基乙氧基羰基，3-苯基丙氧基羰基，4-苯基丁氧基羰基，5-苯基戊氧基羰基，6-苯基己氧基羰基，1，1-二甲基-2-苯基乙氧基羰基，2-甲基-3-苯基丙氧基羰基，等。
该“苯氧基-低级烷基”，它包括一种苯氧基烷基，其中，该烷基部分是直链或支链的具有1至6个碳原子的烷基，例如，苯氧基甲基，1-苯氧基乙基，2-苯氧基乙基，3-苯氧基丙基，4-苯氧基丁基，5-苯氧基戊基，6-苯氧基己基，1，1-二甲基-2-苯氧基乙基，2-甲基-3-苯氧基丙基，等。
该“可含有任意的1至3个选自低级烷基，低级烷氧基，及卤素原子取代基的苯基”，它包括一种苯基，该苯基可含有任意的1至3个的选自直链或支链的具有1至6个碳原子的烷基，直链或支链的具有1至6个碳原子的烷氧基及卤素原子的取代基，例如，苯基，2-甲氧基苯基，3-甲氧基苯基，4-甲氧基苯基，2-乙氧基苯基，3-乙氧基苯基，4-乙氧基苯基，4-异丙氧基苯基，4-戊氧基苯基，2，4-二甲氧基苯基，4-己氧基苯基，3，4-二甲氧基苯基，3-乙氧基-4-甲氧基苯基，2，3-二甲氧基苯基，3，4-二乙氧基苯基，2，5-二甲氧基苯基，2，6-二甲氧基苯基，3，5-二甲氧基苯基，3，4-二戊氧基苯基，3，4，5-三甲氧基苯基，2-氯代苯基，3-氯代苯基，4-氯代苯基，2-氟代苯基，3-氟代苯基，4-氟代苯基，2-溴代苯基，3-溴代苯基，4-溴代苯基，2-碘代苯基，3-碘代苯基，4-碘代苯基，3，4-二氯代苯基，3，5-二氯代苯基，2，6-二氯代苯基，2，3-二氯代苯基，2，4-二氯代苯基，3，4-二氟代苯基，3，5-二溴代苯基，3，4，5-三氯代苯基，2-甲氧基-3-氯代苯基，2-甲基苯基，3-甲基苯基，4-甲基苯基，2-乙基苯基，3-乙基苯基，4-乙基苯基，4-异丙基苯基，3-丁基苯基，4-戊基苯基，4-己基苯基，3，4-二甲基苯基，3，4-二乙基苯基，2，4-二甲基苯基，2，5-二甲基苯基，2，6-二甲基苯基，3，4，5-三甲基苯基，3-氯代-4-甲基苯基，3-甲氧基-4-甲基-5-碘代苯基，3，4-二甲氧基-5-溴代苯基，3，5-二碘代-4-甲氧基苯基，等。
该“可含有任意的低级烷基取代基的氨基-低级烷基”，它包括一种直链或支链的含有1至6个碳原子的可以被氨基取代的烷基，该氨基可含有任意的1至2个直链或支链的具有1至6个碳原子的烷基取代基，例如，氨基甲基，2-氨基乙基，1-氨基乙基，3-氨基丙基，4-氨基丁基，5-氨基戊基，6-氨基己基，1，1-二甲基-2-氨基乙基，2-甲基-3-氨基丙基，甲基氨基甲基，1-乙基氨基乙基，2-丙基氨基乙基，3-异丙基氨基丙基，4-丁基氨基丁基，5-戊基氨基戊基，6-己基氨基己基，二甲基氨基甲基，(N-乙基-N-丙基氨基)甲基，2-(N-甲基-N-己基氨基)乙基，等。
该“5或6元的饱和杂环基，它通过R24和R25基与氮原子相结合而生成，其中，它们的键合可插入或不插入氮原子或氧原子，它包括，例如，吡咯烷基，哌啶基，哌嗪基，吗啉代，等。
该上述的“可含有选自低级烷基、低级烷氧基羰基和哌啶基的取代基的杂环基”，它包括上述的具有1至3个的选自下列取代基的杂环基，即，直链或支链的具有1至6个碳原子的烷基，直链或支链的具有1至6个碳原子的烷氧基羰基，和哌啶基，例如，除了上述的含有选自低级烷基和哌啶基取代基的杂环基以外，还有4-甲氧基羰基哌嗪基，4-乙氧基羰基哌啶基，3-丙氧基羰基吡咯烷基，2-戊氧基羰基吗啉代，4-己氧基羰基哌啶基，4-乙氧基羰基-3-甲基哌啶基，3-甲基-4-乙氧基羰基哌嗪基，等。
该“5或6元通过R29和R30基与氮原子结合在一起而形成的饱和杂环基，其中，它们的键合可插入或不插入氮原子或氧原子”，它包括，例如，吡咯烷基，哌啶基，哌嗪基，吗啉代，等。
该上述的“具有低级烷基取代基的杂环基”，它包括上述的含有1至3个的直链或支链的具有1至6个碳原子的烷基取代基的杂环基，例如，4-甲基哌嗪基，3，4-二甲基哌嗪基，2-乙基吡咯烷基，2-丙基吡咯烷基，3，4，5-三甲基哌啶基，4-丁基哌啶基，3-戊基吗啉代，4-己基哌嗪基，等。
该分子式(2)中的杂环包括四氢喹啉，2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因基，1，2，3，4，5，6-六氢苯并吖辛因基，1，2-二氢喹啉基，2，3-二氢-1H-吖庚因基，1，2，3，4-四氢苯并吖辛因基，等。
该在分子式(2)的杂环中，其中，在分子式为-(CH2)t或-CH＝CH-(CH2)v的基团中的碳原子，对于w来说，是被氧原子、硫原子、亚硫酰基，磺酰基，或者，分子式为-NR28-(R28是氢原子或低级烷基)的基团所代替，该上述杂环包括一种杂环基，其中，在分子式为-(CH2)t-或-CH＝CH-(CH2)v-中的碳原子，对于w来说，可被氧原子、硫原子、亚硫酰基、磺酰基或分子式为-NR28(R28是氢原子或直链或支链的具有1至6个碳原子的烷基)的基团所代替，例如，3，4-二氢-2H-1，4-苯并噁嗪基，1，2，3，5-四氢-4，1-苯并吖庚因基，1，2，3，4-四氢喹喔啉基，1，2，3，4，5，6-六氢-1，5-苯并二吖辛因基，5-甲基-1，2，3，4，5，6-六氢-1，5-苯并吖辛因基，4-甲基-1，2，3，4-四氢喹喔啉基，1，2，3，4-四氢-5，1-苯并吖庚因基，3，4-二氢-2H-1，4-苯并噻嗪量，2，3，4，5-四氢-1，5-苯并吖庚因基，1，2，3，5-4氢-4，1-苯并硫杂吖庚因基，4-乙基-1，2，3，4-四氢喹喔啉基，4-丙基-1，2，3，4-四氢喹喔啉基，4-丁基-1，2，3，4-四氢喹喔啉基，4-戊基-1，2，3，4-四氢喹喔啉基，4-己基-1，2，3，4-四氢喹喔啉基，2，3，4，5-四氢-1H-1，4-苯并二吖庚因基，4-甲基-2，3，4，5-四氢-1H-1，4-苯并二吖庚因基，4-乙基-2，3，4，5-四氢-1H-1，4-苯并二吖庚因基，4-丙基-2，3，4，5-四氢-1H-1，4-苯并二吖庚因基，4-丁基-2，3，4，5-四氢-1H-1，4-苯并二吖庚因基，4-戊基-2，3，4，5-四氢-1H-1，4-苯并二吖庚因基，4-己基-2，3，4，5-四氢-1H-1，4-苯并二吖庚因基，2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二吖庚因基，5-甲基-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二吖庚因基，5-乙基-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二吖庚因基，5-丙基-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二吖庚因基，5-丁基-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二吖庚因基，5-戊基-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二吖庚因基，5-己基-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二吖庚因基，3，4-二氢-1-氧代-2H-1，4-苯并硫杂吖庚因基，3，4-二氢-1，1-二氧代-2H-1，4-苯并硫杂吖庚因基，1-氧代-2，3，4，5-四氢-1，5-苯并硫杂吖庚因基，1，1-二氧代-2，3，4，5-四氢-1，5-苯并硫杂吖庚因基，4-氧代-1，2，3，5-四氢-4，1-苯并硫杂吖庚因基，4，4-二氧代-1，2，3，5-四氢-4，1-苯并硫杂吖庚因基，等。
该“卤素取代的低级链烷酰基”，它包括一种直链或支链的具有1至6个碳原子的、可以含有1至3个卤原子取代基的链烷酰基，例如，2，2，2-三氟代乙酰基，2，2，2-三氯代乙酰基，2-氯代乙酰基，2-溴代乙酰基，2-氟代乙酰基，2-碘代乙酰基，2，2-二氟代乙酰基，2，2-二溴代乙酰基，3，3，3-三氟代丙酰基，3，3，3-三氯代丙酰基，3-氯代丙酰基，2，3-二氯代丙酰基，4，4，4-三氯代丁酰基，4-氟代丁酰基，5-氯代戊酰基，3-氯代-2-甲基丙酰基，6-溴代己酰基，5，6-二溴代己酰基，等。
该“含有低级烷基取代基的氨基羰基-低级烷氧基”它包括一种直链或支链的具有1至6个碳原子的、可以被含有1到2个的直链或支链的具有1至6个碳原子的烷基取代基的氨基羰基所取代的烷氧基，例如，甲基氨基羰基甲氧基，1-乙基氨基羰基乙氧基，2-丙基氨基羰基乙氧基，3-异丙基氨基羰基丙氧基，4-丁基氨基羰基丁氧基，5-戊基氨基羰基戊基氧基，6-己基氨基羰基己基氧基，二甲基氨基羰基甲氧基，3-二乙基氨基羰基丙氧基，二乙基氨基羰基甲氧基，(N-乙基-N-丙基氨基)羰基甲氧基，2-(N-甲基-N-己基氨基)羰基乙氧基，等。
该“氨基甲酰基-低级烷基”包括一种氨基甲酰基取代的直链或支链的含有1至6个碳原子的烷基，例如，氨基甲酰基甲基，2-氨基甲酰基乙基，1-氨基甲酰基乙基，3-氨基甲酰基丙基，4-氨基甲酰基丁基，5-氨基甲酰基戊基，6-氨基甲酰基己基，1，1-二甲基-2-氨基甲酰基乙基，2-甲基-3-氨基甲酰基丙基，等。
该“可含有任意的低级烷基取代基的氨基-低级链烷酰基”它包括一种直链或支链的具有2至6个碳原子的可以被氨基取代的链烷酰基，而该氨基可含有任意的1到2个的直链或支链的含有1至6个碳原子的烷基取代基，例如，2-氨基乙酰基，3-氨基丙酰基，2-氨基丙酰基，4-氨基丁酰基，5-氨基戊酰基，6-氨基己酰基，2，2-二甲基-3-氨基-丙酰基，2-甲基-3-氨基丙酰基，2-甲基氨基乙酰基，2-乙基氨基丙酰基，3-丙基氨基丙酰基，3-异丙基氨基丙酰基，4-丁基氨基丁酰基，5-戊基氨基戊酰基，6-己基氨基己酰基，2-二甲基氨基乙酰基，2-二乙基氨基乙酰基，2-(N-乙基-N-丙基氨基)乙酰基，3-(N-甲基-N-己基氨基)丙酰基，等。
该“可含有任意的低级链烷酰基取代基的氨基-低级烷基”，它包括一种直链或支链的、具有1至6个碳原子、可以被氨基所取代的烷基，而该氨基可含有任意的直链或支链的、具有1至6个碳原子的链烷酰基取代基，例如，氨基甲基，2-氨基乙基，1-氨基乙基，3-氨基丙基，4-氨基丁基，5-氨基戊基，6-氨基己基，1，1-二甲基-2-氨基乙基，2-甲基-3-氨基-丙基，乙酰基氨基乙基，1-乙酰基氨基乙基，2-丙酰基氨基丙基，3-异丙酰基氨基丙基，4-丁酰基氨基丁基，5-戊酰基氨基戊基，6-己酰基氨基己基，甲酰基氨基甲基，等。
“苯环上可带有低级烷基取代基的苯氨基羰基”包括苯环上可带有1-3个含有1-6个碳原子的直链或支链烷基取代基的苯氨基羰基，例如苯氨基羰基，2-甲基苯氨基羰基，3-甲基苯氨基羰基，4-甲基苯氨基羰基，2-乙基苯氨基羰基，3-乙基苯氨基羰基，4-乙基苯氨基羰基，4-异丙基苯氨基羰基，3-丁基苯氨基羰基，4-戊基苯氨基羰基，4-己基苯氨基羰基，3，4-二甲基苯氨基羰基，3，4-二乙基苯基氨基羰基，2，4-二甲基苯氨基羰基，2，5-二甲基苯氨基羰基，2，6-二甲基苯氨基羰基，3，4，5-三甲基苯氨基羰基等等。
“苯环上可带有选自卤素和低级烷基取代基的苯基磺酰”包括苯环上可带有1-3个选自含1-6个碳原子的直链或支链烷基和卤原子的取代基的苯基磺酰，例如，苯基磺酰，2-氯苯基磺酰，3-氯苯基磺酰，4-氯苯基磺酰，2-氟苯基磺酰，3-氟苯基磺酰，4-氟苯基磺酰，2-溴苯基磺酰，3-溴苯基磺酰，4-溴苯基磺酰，2-碘苯基磺酰，3-碘苯基磺酰，4-碘苯基磺酰，3，4-二氯苯基磺酰，3，5-二氯苯基磺酰，2，6-二氯苯基磺酰，2，3-二氯苯基磺酰，2，4-二氯苯基磺酰，3，4-二氟苯基磺酰，3，5-二溴苯基磺酰，3，4，5-三氯苯基磺酰，2-乙基-3-氯苯基磺酰，2-甲基苯基磺酰，3-甲基苯基磺酰，4-甲基苯基磺酰，2-乙基苯基磺酰，3-乙基苯基磺酰，4-乙基苯基磺酰，4-异丙基苯基磺酰，3-丁基苯基磺酰，4-戊基苯基磺酰，4-己基苯基磺酰，3，4-二甲基苯基磺酰，3，4-二乙基苯基磺酰，2，4-二甲基苯基磺酰，2，5-二甲基苯基磺酰，2，6-二甲基苯基磺酰，2，4，6-三甲基苯基磺酰，3，4，5-三甲基苯基磺酰，3-氯-4-甲基苯基磺酰，4-甲基-5-磺苯基磺酰，3，4-二甲基-5-溴苯基磺酰，3，5-二碘-4-甲基苯基磺酰，等。
“苯二甲酰亚氨基取代的低级烷基”包括可用苯二甲酰亚氨基取代的1-6个碳原子的直链或支链烷基，例如，苯二甲酰亚氨基甲基，2-苯二甲酰亚氨基乙基，1-苯二甲酰亚氨基乙基，3-苯二甲酰亚氨基丙基，4-苯二甲酰基亚氨基丁基，5-苯二甲酰亚氨基戊基，6-苯二甲酰亚氨基己基，1，1-二甲基-2-苯二甲酰亚氨基乙基，2-甲基-3-苯二甲酰亚氨基丙基等。
“低级炔基”包括2-6个碳原子的直链或支链炔基，例如，乙炔基，2-丙炔基，2-丁炔基，3-丁炔基，1-甲基-2-丙炔基，2-戊炔基，2-己炔基等。
“苯环上可带有卤素取代基的苯甲酰基”包括苯环上可带有1-3个卤原子取代基的苯甲酰基，例如，苯甲酰基，2-氯苯甲酰基，3-氯苯甲酰基，4-氯苯甲酰基，2-氟苯甲酰基，3-氟苯甲酰基，4-氟苯甲酰基，2-溴苯甲酰基，3-溴苯甲酰基，4-溴苯甲酰基，2-碘苯甲酰基，3-碘苯甲酰基，4-碘苯甲酰基，3，4-二氯苯甲酰基，3，5-二氯苯甲酰基，2，6-二氯苯甲酰基，2，3-二氯苯甲酰基，2，4-二氯苯甲酰基，3，4-二氟苯甲酰基，3，5-二溴苯甲酰基，3，4，5-三氯苯甲酰基等。
“可带有选自低级烷基和低级链烷酰取代基的氨基低级烷氧基”包括1-6个碳原子的直链或支链烷氧基，该烷氧基可被可具有1-2个选自含1-6个碳原子的直链或支链烷基取代基的氨基取代，并可被可具有1-6个碳原子的直链或支链链烷酰基取代，例如，氨基甲氧基，2-氨基甲氧基，1-氨基乙氧基，3-氨基丙氧基，4-氨基丁氧基，5-氨基戊氧基，6-氨基己氧基，1，1-二甲基-2-氨基乙氧基，2-甲基-3-氨基丙氧基，乙酰氨基甲氧基，1-乙酰氨基乙氧基，2-丙酰氨基乙氧基，3-异丙酰氨基丙氧基，4-丁酰氨基丁氧基，5-戊酰基氨基戊氧基，6-己酰氨基己氧基，甲酰氨基甲氧基，甲氨基甲氧基，1-乙氨基乙氧基，2-丙氨基乙氧基，3-异丙氨基丙氧基，4-丁氨基丁氧基，5-戊氨基戊氧基，6-己氨基己氧基，二甲氨基甲氧基，(N-乙基-N-丙氨基)甲氧基，2-(N-甲基-N-己氨基)乙氧基等。
“苯环上可带有卤素取代基的苯甲酰氧基”包括苯环上可带有1-3个卤原子取代基的苯甲酰氧基，例如，苯甲酰氧基，2-氯苯甲酰氧基，3-氯苯甲酰氧基，4-氯苯甲酰氧基，2-氟苯甲酰氧基，3-氟苯甲酰氧基，4-氟苯甲酰氧基，2-溴苯甲酰氧基，3-溴苯甲酰氧基，4-溴苯甲酰氧基，2-碘苯甲酰氧基，3-碘苯甲酰氧基，4-碘苯甲酰氧基，3，4-二氯苯甲酰氧基，3，5-二氯苯甲酰氧基，2，6-二氯苯甲酰氧基，2，3-二氯苯甲酰氧基，2，4-二氯苯甲酰氧基，3，4-二氟苯甲酰氧基，3，5-二溴苯甲酰氧基，3，4，5-三氯苯甲酰氧基等。
“低级链烷酰氧基取代的低级烷基”包括被含2-6个碳原子的直链或支链链烷酰氧基取代的具有1-6个碳原子的直链或支链烷基，例如，乙酰氧甲基，2-丙酰氧乙基，1-丁酰氧乙基，3-乙酰氧丙基，4-乙酰氧丁基，4-异丁酰氧丁基，5-戊酰氧戊基，6-乙酰氧己基，6-叔丁基碳酰氧己基，1，1-二甲基-2-己酰氧基乙基，2-甲基-3-乙酰氧基丙基等。
“低级烷基磺酰氧基低级烷基”包括被具有1-6个碳原子的直链或支链烷基磺酰氧基取代的具有1-6个碳原子的直链或支链烷基，例如，甲磺酰氧甲基，1-乙基磺酰氧乙基，2-丙基磺酰氧乙基，3-异丙基磺酰氧丙基，4-丁基磺酰氧丁基，5-戊基磺酰氧戊基，6-己基磺酰氧己基，1，1-二甲基-2-乙基磺酰氧乙基，2-甲基-3-乙基磺酰氧丙基等。
“叠氮基低级烷基”包括被叠氮基取代的1-6个碳原子的直链或支链烷基，例如，叠氮甲基，1-叠氮乙基，2-叠氮乙基，3-叠氮丙基，4-叠氮丁基，5-叠氮戊基，6-叠氮己基，1，1-二甲基-2-叠氮乙基，2-甲基-3-叠氮丙基等。
“低级链烷酰氧亚氨基”包括1-6个碳原子的直链或支链链烷酰氧亚氨基，例如，甲酰氧亚氨基，乙酰氧亚氨基，丙酰氧亚氨基，丁酰氧亚氨基，异丁酰氧亚氨基，戊酰氧亚氨基，叔丁基碳酰氧亚氨基，己酰氧亚氨基等。
“低级亚烷基”包括1-6个碳原子的直链或支链亚烷基，例如，亚甲基，亚乙基，亚丙基，亚异丙基，亚丁基，亚戊基，亚己基等。
“环氧乙烷基取代的低级烷基”包括被环氧乙烷取代的1-6个碳原子的直链或支链烷基，例如，环氧乙烷基甲基，1-环氧乙烷基乙基，2-环氧乙烷基乙基，3-环氧乙烷基丙基，4-环氧乙烷基丁基，5-环氧乙烷基戊基，6-环氧乙烷基己基，1，1-二甲基-2-环氧乙烷基乙基，2-甲基-3-环氧乙烷基丙基等。
“具有1-2个选自低级烷氧基、羟基和可以有一个低级烷基取代基的氨基的取代基的低级烷基”包括1-6个碳原子的并有1-2个取代基的直链或支链烷基，取代基选自1-6个碳原子的直链或支链烷氧基，羟基和可以带有1-6个碳原子的直链或支链烷基的氨基，例如，甲氧基甲基，1-乙氧基乙基，2-丙氧基乙基，3-异丙氧基丙基，4-丁氧基丁基，5-戊氧基戊基，6-己氧基己基，1，1-二甲基-2-甲氧基乙基，2-甲基-3-乙氧基丙基，3-甲氧基-2-羟丙基，羟甲基，2-羟乙基，1-羟乙基，3-羟丙基，2，3-二羟乙基，4-羟丁基，3，4-二羟丁基，1，1-二甲基-2-羟乙基，5，6-二羟己基，5-羟戊基，6-羟己基，6-(N-乙基-N-甲氨基)-5-甲氧基己基，2-甲基-3-羟丙基，氨基甲基，1-氨基乙基，2-氨基乙基，3-氨基丙基，4-氨基丁基，5-氨基戊基，6-氨基己基，1，1-二甲基-2-氨基乙基，2-甲基-3-氨基丙基，甲氨基甲基，乙氨基甲基，丙氨基甲基，异丙氨基甲基，丁氨基甲基，叔丁氨基甲基，戊氨基甲基，己氨基甲基，二甲氨基甲基，二乙氨基甲基，二丙氨基甲基，二丁氨基甲基，二戊氨基甲基，二己氨基甲基，N-甲基-N-乙氨基甲基，N-甲基-N-丙氨基甲基，N-甲基-N-丁氨基甲基，N-甲基-N-己氨基甲基，1-甲氨基乙基，2-乙氨基乙基，3-丙氨基丙基，4-丁氨基丁基，1，1-二甲基-2-戊基氨基乙基，5-己氨基戊基，6-二甲氨基己基，4-二甲氨基丁基，2-二乙氨基乙基，1-(N-甲基-N-己氨基)乙基，3-二己氨基丙基，6-二乙氨基己基，4-二丁氨基丁基，2-(N-甲基-N-戊氨基)乙基，2-羟基-3-二乙氨基丙基，3-羟基-4-甲氨基丁基，5-羟基-6-二乙氨基己基，4-羟基-5-二甲氨基戊基，4-羟基-5-甲氨基戊基，4-羟基-5-二乙氨基戊基，5-羟基-6-乙氨基己基，5-羟基-6-异丙氨基己基，5-羟基-6-氨基己基等。
“可带有低级烷基取代基的氨基羰氧基”包括可带有1-2个具有1-6个碳原子的直链或支链烷基取代基的氨基羰氧基，例如，氨基羰氧基，甲氨基羰氧基，乙氨基羰氧基，丙氨基羰氧基，异丙氨基羰氧基，丁氨基羰氧基，叔丁氨基羰氧基，戊氨基羰氧基，己氨基羰氧基，二甲氨基羰氧基，二乙氨基羰氧基，二丙氨基羰氧基，二丁氨基羰氧基，二戊氨基羰氧基，二己氨基羰氧基，N-甲基-N-乙氨基羰氧基，N-乙基-N-丙氨基羰氧基，N-甲基-N-丁氨基羰氧基，N-甲基-N-己氨基羰基氧基等。
“可带有卤素取代基的低级链烷酰氧基”包括可带有1-3个卤原子取代基的1-6个碳原子的直链或支链链烷酰氧基，例如，除上述低级链烷酰氧基外，还有2，2，2-三氟乙酰氧基，2，2，2-三氯乙酰氧，2-氯乙酰氧，2-溴乙酰氧，2-氟乙酰氧，2-碘乙酰氧，2，2-二氟乙酰氧，2，2-二溴乙酰氧，3，3，3-三氟丙酰氧，3，3，3-三氯丙酰氧，3-氯丙酰氧，2，3-二氯丙酰氧，4，4，4-三氯丁酰氧，4-氟丁酰氧，5-氯戊酰氧，3-氯-2-甲基丙酰氧，6-溴己酰氧，5，6-二溴己酰氧等。
“可带有选自低级烷基和低级链烷酰基取代基的氨基低级烷基”包括被可带有1-2个选自1-6个碳原子的直链或支链的烷基和1-6个碳原子的直链或支链链烷酰基取代基的氨基取代的1-6个碳原子的直链或支链烷基，例如，氨基甲基，2-氨基乙基，1-氨基乙基，3-氨基丙基，4-氨基丁基，5-氨基戊基，6-氨基己基，1，1-二甲基-2-氨基乙基，2-甲基-3-氨基丙基，乙酰氨基甲基，1-乙酰氨基乙基，2-丙酰氨基乙基，3-异丙酰氨基丙基，4-丁酰氨基丁基，5-戊酰氨基戊基，6-己酰氨基己基，甲酰氨基甲基，甲氨基甲基，1-乙氨基甲基，2-丙氨基乙基，3-异丙氨基丙基，4-丁氨基丁基，5-戊氨基戊基，6-己氨基己基，二甲氨基甲基，(N-乙-N-丙氨基)甲基，2-(N-甲基-N-己氨基)乙基等。
“可带有低级烷基取代基的氨基低级链烷酰氧基”包括被可带有1-2个具有1-6个碳原子的直链或支链烷基取代基的氨基取代的2-6个碳原子的直链或支链链烷酰氧基，例如，2-氨基乙酰氧基，3-氨基丙酰氧，2-氨基丙酰氧，4-氨基丁酰氧，5-氨基戊酰氧，6-氨基己酰氧，2，2-二甲基-3-氨基丙酰氧，2-甲基-3-氨基丙酰氧，2-甲氨基乙酰氧，2-乙氨基丙酰氧，3-丙氨基丙酰氧，3-异丙氨基丙酰氧，4-丁氨基丁酰氧，5-戊氨基戊酰氧，6-己氨基己酰氧，2-二甲氨基乙酰氧，2-二乙氨基乙酰氧，2-(N-乙基-N-丙氨基)乙酰氧，3-(N-甲基-N-己氨基)丙酰氧等。
“吡啶基低级烷基”包括烷基部分是1-6个碳原子的直链或支链烷基的吡啶基烷基，例如，(4-吡啶基)甲基，1-(3-吡啶基)乙基，2-(2-吡啶基)乙基，3-(2-吡啶基)丙基，4-(3-吡啶基)丁基，5-(4-吡啶基)戊基，6-(2-吡啶基)己基，1，1-二甲基-2-(3-吡啶基)乙基，2-甲基-3-(4-吡啶基)丙基等。
“由R33和R34基团一起与氮原子连结形成的、连结时可插入或不插入氮、氧或硫原子的5-或6-元饱和杂环基”包括，例如，吡咯烷基，哌啶基，哌嗪基，吗啉代，硫代吗啉代等。
上面“带有选自氧代、低级烷基、低级链烷酰和氨基甲酰取代基的杂环基”包括具有1-3个选自氧代、1-6个碳原子的直链或支链烷基，1-6个碳原子的直链或支链链烷酰和氨基甲酰基取代基的上面的杂环基，例如，4-甲基哌嗪基，3，4-二甲基哌嗪基，3-乙基吡咯烷基，2-丙基吡咯烷基，3，4，5-三甲基吡啶基，4-丁基吡啶基，3-戊基吗啉代，4-己基哌嗪基，2-甲基硫代吗啉代，4-乙酰基哌嗪基，2-丙酰吗啉代，3-丁酰硫代吗啉代，3-戊酰吡咯烷基，4-己酰哌啶基，3-甲基-4-乙酰哌嗪基，2-氨基甲酰吡咯烷基，4-氨基甲酰哌嗪基，3-氨基甲酰硫代吗啉代，2-氨基甲酰吗啉代，3-氨基甲酰哌啶基，1-氧代硫代吗啉代，1，1-二氧代硫代吗啉代等。
“可带有低级烷基取代基的氨基羰基”包括可带有1-2个具有1-6个碳原子的直链或支链烷基取代基的氨基羰基，例如，氨基羰基，甲氨基羰基，乙氨基羰基，丙氨基羰基，异丙氨基羰基，丁氨基羰基，叔丁氨基羰基，戊氨基羰基，己氨基羰基，二甲氨基羰基，二乙氨基羰基，二丙氨基羰基，二丁氨基羰基，二戊氨基羰基，二己氨基羰基，N-甲基-N-乙基氨基羰基，N-乙基-N-丙氨基羰基，N-甲基-N-丁氨基羰基，N-甲基-N-己氨基羰基等。
“氰基取代的低级烷基”包括被氰基取代的1-6个碳原子的直链或支链烷基，例如，氰甲基，2-氰乙基，1-氰乙基，3-氰丙基，4-氰丁基，5-氰戊基，6-氰己基，1，1-二甲基-2-氰乙基，2-甲基-3-氰丙基等。
“低级烷氧羰基取代的低级烷基”包括烷氧羰基取代的具有1-6个碳原子的直链或支链烷基，其中的烷氧羰基部分是1-6个碳原子的直链或支链烷氧基羰基，例如，甲氧羰甲基，3-甲氧羰丙基，乙氧羰甲基，3-乙氧羰丙基，4-乙氧羰丁基，5-异丙氧羰戊基，6-丙氧羰己基，1，1-二甲基-2-丁氧羰乙基，2-甲基-3-叔丁氧羰丙基，2-戊氧羰乙基，己氧羰甲基等。
“羧基取代的低级烷基”包括烷基部分为1-6个碳原子的直链或支链烷基的羧基取代的烷基，例如，羧甲基，2-羧乙基，1-羧乙基，3-羧丙基，4-羧丁基，5-羧戊基，6-羧己基，1，1-二甲基-2-羧乙基，2-甲基-3-羧丙基等。
“四氢吡喃氧基取代的低级烷基”包括四氢吡喃氧取代的直链或支链的1-6个碳原子的烷基，例如，(2-四氢吡喃)氧甲基，2-(3-四氢吡喃)氧乙基，1-(4-四氢吡喃)氧乙基，3-(2-四氢吡喃)氧丙基，4-(3-四氢吡喃)氧丁基，5-(4-四氢吡喃)氧戊基，6-(2-四氢吡喃)氧己基，1，1-二甲基-2-(3-四氢吡喃)氧乙基，2-甲基-3-(4-四氢吡喃)氧丙基，等。
“可带有苯基低级烷基取代基的哌啶基”包括可带有苯烷基取代基的哌啶基，其中的烷基部分是直链或支链的1-6个碳原子的烷基，例如，哌啶基，1-苄基-4-哌啶基，1-(2-苯乙基)-3-哌啶基，1-(1-苯乙基)-2-哌啶基，1-(3-苯丙基)-4-哌啶基，1-(4-苯丁基)-4-哌啶基，1-(5-苯戊基)-4-哌啶基，1-(6-苯己基)-4-哌啶基，1-(1，1-二甲基-2-苯乙基)-3-哌啶基，1-(2-甲基-3-苯丙基)-2-哌啶基等。
“咪唑基取代的低级链烷酰基”包括其中链烷酰部分是直链或支链的具有2-6个碳原子的链烷酰基的咪唑基取代的链烷酰基，例如，(1-咪唑基)乙酰基，3-(2-咪唑基)丙酰，2-(4-咪唑基)丙酰，4-(1-咪唑基)丁酰，2，2-二甲基-3-(2-咪唑基)丙酰，5-(4-咪唑基)戊酰，6-(1-咪唑基)己酰等。
“可带有选自低级烷基和低级烷氧羰基取代基的氨基低级链烷酰基”包括直链或支链的具有2-6个碳原子的链烷酰基，它被可以带有1-2个选自直链或支链的1-6个碳原子的烷基和直链或支链的1-6个碳原子的烷氧羰基取代基的氨基取代，例如，2-氨基乙酰，3-氨基丙酰，2-氨基丙酰，4-氨基丁酰，5-氨基戊酰，6-氨基己酰，2，2-二甲基-3-氨基丙酰，2-甲基-3-氨基丙酰，2-甲氧基乙酰，2-乙氨基丙酰，3-丙氨基丙酰，3-异丙氨基丙酰，4-丁氨基丁酰，5-戊氨基戊酰，6-己氨基己酰，2-二甲氨基乙酰，2-二乙氨基乙酰，2-(N-乙基-N-丙氨基)乙酰，3-(N-甲基-N-己氨基)丙酰，2-甲氧羰氨基乙酰，2-乙氧羰氨基乙酰，3-丙氧羰氨基丙酰，4-丁氧羰氨基丁酰，2-叔丁氧羰氨基乙酰，5-戊氧羰氨基戊酰，6-己氧羰氨基己酰，2-(N-甲基-N-叔丁氧羰氨基)乙酰等。
“带有低级烷基取代基的氨羰基低级烷基”包括被带有1-2个直链或支链的1-6个碳原子的烷基取代基的氨羰基取代的直链或支链的1-6个碳原子的烷基，例如，甲氨基羰甲基，1-乙氨基羰乙基，2-丙氨基羰基乙基，3-异丙氨基羰丙基，4-丁氨基羰丁基，5-戊氨基羰戊基，6-己氨基羰己基，二甲氨基羰甲基，3-二乙氨基羰丙基，二乙氨基羰甲基，(N-乙基-N-丙氨基)羰甲基，2-(N-甲基-N-己氨基)羰乙基等。
“可带有低级烷基取代基的氨基取代的低级烷氧基”包括氨基取代的直链或支链的1-6个碳原子的烷氧基，其中的氨基可以带有1-2个直链或支链的1-6个碳原子的烷基取代基，例如，氨基甲氧基，2-氨基乙氧基，1-氨基乙氧基，3-氨基丙氧基，4-氨基丁氧基，5-氨基戊氧基，6-氨基己氧基，1，1-二甲基-2-氨基乙氧基，2-甲基-3-氨基丙氧基，甲氨基甲氧基，1-乙氨基乙氧基，2-丙氨基乙氧基，3-异丙氨基丙氧基，4-丁氨基丁氧基，5-戊氨基戊氧基，6-己氨基己氧基，二甲氨基甲氧基，(N-甲基-N-丙氨基)甲氧基，2-(N-甲基-N-己氨基)乙氧基等。
本发明催产素对抗剂的各种活性组分可容易地用传统方法制备，例如，可用日本专利第一次出版号(公开号)173870/1991披露的方法制备通式(1)的2-羟喹啉衍生物，例如可用欧洲专利450097号公开的方法制备通式(2)的苯并杂环化合物。
本发明的活性化合物(1)和(2)中，带有酸基的化合物用药学上可接受的碱性化合物处理易于转变成盐。该碱性化合物包括，例如，诸如氢氧化钠，氢氧化钾，氢氧化锂，氢氧化钙等金属氢氧化物，诸如碳酸钠，碳酸氢钠等碱金属碳酸盐或碳酸氢盐，诸如甲醇钠，乙醇钾等碱金属醇化物。此外，本发明的活性化合物(1)和(2)中，带有碱性基团的化合物易于通过用药学上可接受的酸处理转变成酸加成盐。该酸包括，例如，诸如硫酸，硝酸，盐酸，氢溴酸等无机酸，诸如乙酸，对甲苯磺酸，乙磺酸，草酸，马来酸，柠檬酸，琥珀酸，苯甲酸等有机酸。本发明的活性化合物(1)和(2)中，带氨基的化合物可与药学上可接受的卤素阴离子(例如氯阴离子，溴阴离子，氟阴离子或碘阴离子)结合转变成盐。这些盐与化合物(1)和(2)一样可以游离形式用作本发明催产素对抗物的活性组分。
此外，本发明的活性化合物(1)和(2)包括立体异构体和旋光异构体，这些异构体也用作本发明的活性组分。
用欧洲专利450097号公开的方法制得的本发明催产素对抗剂的活性化合物(2)易于用传统分离和提纯。这些分离方法是(例如)蒸馏法，重结晶法，柱色谱法，离子交换色谱法，凝胶色谱法，亲合色谱法，制备性薄层色谱法，溶剂萃取法等等。
通式(1)和(2)的化合物及其盐是有效的催产素对抗剂，并以传统药物制剂形式使用。该制剂使用传统稀释剂或诸如填料，增稠剂，粘合剂，润湿剂，分散剂，表面活性剂，润滑剂等载体配制。根据所需的用途，选择各种形式的药物制剂，典型的形式是片、丸、粉末、溶液、悬浮液、乳液、小颗粒胶囊、栓剂、注射液(溶液，悬乳液等)等。为了制备片剂，可使用传统载体，例如赋形剂(如乳糖，白糖，氯化钠，葡萄糖，脲，淀粉，碳酸钙，高岭土，结晶纤维素，硅酸等)，粘合剂(如水，乙醇，丙醇，纯糖浆，葡萄糖溶液，淀粉溶液，凝胶溶液，羧甲基纤维素，紫胶，甲基纤维素，磷酸钾，聚乙烯基吡咯烷酮等)，分散剂(如干淀粉，精氨酸钠，琼脂粉，昆布糖粉，碳酸氢钠，碳酸钙，聚氧化乙烯脱水山梨糖醇脂肪酸酯，月桂磺酸钠，硬脂酸单甘油酯，淀粉，乳糖等)，分散抑制剂(如白糖，硬脂精，可可脂，氢化油等)，吸收促进剂(如季铵碱，月桂磺酸钠等)，湿润剂(如硬脂精，淀粉等)，吸附剂(如淀粉，乳糖，高岭土，膨润土，胶体硅酸盐等)，润滑剂(如纯滑石，硬脂酸盐，硼酸粉，聚乙二醇等)，等等。而且，片剂也可以是传统的糖衣片，如糖衣片，凝胶糖衣片，包有肠溶衣的片，薄膜包衣片，双或多层片。在制备丸剂时，载体包括传统的赋形剂(如葡萄糖，乳糖，淀粉，可可脂，氢化植物油，高岭土，滑石等)，粘合剂(如阿拉伯树胶粉，黄蓍胶粉，明胶，乙醇等)，分散剂(如昆布糖，琼脂等)等等。在配制栓剂时，载体包括传统的赋形剂，例如，聚乙二醇，可可油，高级醇，高级醇酯，明胶，半合成甘油酯等。胶囊是将本发明的活性化合物与上述载体的混合物按常规法填充到硬明胶胶囊或软胶囊中而制得。在制备注射液时，溶液乳液或悬浮液消毒并最好制成与血液等渗的。在制备溶液，乳液和悬浮液时，使用传统的稀释剂，如水，乙醇，聚乙二醇，丙二醇，乙氧基化的异硬脂醇，聚烃氧基异硬脂醇，聚氧化乙烯脱水山梨糖醇脂肪酸酯等。该情况下，药物制剂也可掺入氯化钠，葡萄糖或甘油，其量应是足以使它们成为等渗溶液，还可掺入传统的加溶剂，缓冲剂，麻醉剂。此外，如需要该药物制剂还可以掺入着色剂，保存剂，香料，调料，增甜剂及其它药剂。
加入本发明催产素对抗剂中的通式(1)和(2)的活性化合物(活性组分)的量没有特别限定而可选自一个宽范围，但通常为约1-70%重量，优选约5-50%重量。
本发明的催产素对抗剂可以任何方式给药，合适的给药方式根据制剂类型，病人的年龄、性别和其它条件、疾病的严重程度等来确定。例如，口服片、丸、溶液、悬浮液、乳液、小颗粒和胶囊。注射液可单独地或与传统辅助液(如葡萄糖，氨基酸溶液)一起静脉注射，如需要还可以单独地肌肉、皮内、皮下或腹膜内的方式给药。栓剂以直肠内方式给药。
本发明催产素对抗剂的剂量可根据用途，病人年龄、性别和其他状况，疾病的严重程度等进行选择，但通常为每天病人每公斤体重约0.6-50毫克活性化合物(1)或(2)。活性化合物的含量最好为每单位剂量约10-1000毫克。
实施本发明的最佳方式通过下面催产素对抗剂的制备及本发明活性化合物(1)和(2)的活性试验说明本发明。
制备1由下述组分制备薄膜包衣片组分量1-[1-(4-二甲氨基苯甲酰)-4-哌啶基]-3，4-二氢-2-羟喹啉150克Avicel(微晶纤维素的商标名，由日本AsahiChemicalIndustry有限公司制造)40克玉米淀粉30克硬脂酸镁2克羟丙基甲基纤维素10克聚乙二醇-60003克蓖麻油40克乙醇40克本发明的活性组分，Avicel，玉米淀粉和硬脂酸镁混合并捏合，使用普通糖衣片捣具(R10mm)将混合物制成片。如此得到的片用由羟丙基甲基纤维素、聚乙二酰-6000、蓖麻油和乙醇组成的薄膜包衣剂包复制成薄膜包衣片。
制备2由下述组分制备片剂组分量(克)1-[1-(2-甲氧基-4-乙氧基苯甲酰)-4-哌啶基]-3，4-二氢2-羟喹啉150柠檬酸1.0乳糖33.5磷酸二钙70.0pullonicF-6830.5月桂基硫酸钠15.0聚乙烯基吡咯烷酮15.0聚乙二醇(Carbowax1500)4.5聚乙二醇(Carbowax6000)45.0玉米淀粉30.0干硬脂酸钠3.0干硬脂酸镁3.0乙醇适量将本发明的活性组分、柠檬酸、乳糖、磷酸二钙、pullonicF-68和月桂基硬脂酸钠混合。该混合物用60号筛过筛，并用包含聚乙烯基吡啶烷酮、Carbowax1500和6000的醇溶液粒化。如果需要，在其中加入醇，将该粉末混合物制成膏状物。在混合物中加入玉米淀粉，继续混合形成均匀的颗粒。生成的颗粒通过10号筛。并进入盘中，然后在100℃烘箱中干燥12-14小时。干燥过的颗粒用16号筛过筛，并加入干的月桂基硫酸钠和干硬脂酸镁，并将该混合物制成所需形状的片。
为了防潮，将如此制得的芯片遮盖起来并撒上滑石粉，对该芯片施加内涂层，为了提供口服片，将该芯片遮盖几次。为了得到园形和表面光滑的片，进一步在其上施加内涂层并涂复润滑剂。还可进一步用着色涂料涂复直至得到理想颜色的片。干燥后，抛光包衣片，得到光泽均匀的理想的片。
制备3由下述组分制备注射制剂组分量7-氟-1-[1-(2，4-二甲氧基苯甲酰)-4-哌啶基]-3，4-二氢2-羟喹啉5克聚乙二醇(分子量4000)0.3克氯化钠0.9克聚氧化乙烯脱水山梨糖醇单油酸酯0.4克偏亚硫酸氢钠0.1克对羟基苯甲酸甲酯0.18克对羟基苯甲酸丙酯0.02克注射用蒸馏水10.0ml在80℃搅拌下将上面的对羟基苯甲酸酯类、偏亚硫酸氢钠和氯化钠溶于上面一半体积的蒸馏水中。将如此得到的溶液冷却到40℃，在其中溶解本发明的活性化合物、聚乙二醇和聚氧化乙烯脱水山梨糖醇单油酸酯。向该溶液中加入注射用蒸馏水调节到所需体积，并用合适的滤纸过滤消毒该溶液得到注射制剂。
制备4由下述组分制备薄膜包衣片组分量4-甲氨基-1-[4-(3，5-二氯苯甲酰氨基)苯甲酰基]-1，2，3，4-四氢喹啉150克Avicel(微晶纤维素的商标名，由日本AsahiChemicalIndustryCo.，Ltd.制)40克玉米淀粉30克硬脂酸镁2克羟丙基甲基纤维素10克聚乙二醇-60003克蓖麻油40克乙醇40克将本发明的活性组分、Avicel、玉米淀粉和硬脂酸镁混合并捏合，使用普通的制糖衣片捣具(R10mm)将此混合物压成片。如此制得的片用由羟丙基甲基纤维素、聚乙二醇-6000、蓖麻油和乙醇组成的薄膜包衣剂涂复得到薄膜包衣片。
制备5由下述组分制备片剂组分量1-[4-(N-丁基苯氨基乙酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因150克柠檬酸1.0克乳糖33.5克磷酸二钙70.0克pullonicF-6830.0克月桂基硫酸钠15.0克聚乙烯基吡咯烷酮15.0克聚乙二醇(Carbowax1500)4.5克聚乙二醇(Carbowax6000)45.0克玉米淀粉30.0克干硬脂酸钠3.0克干硬脂酸镁3.0克乙醇适量将本发明的活性化合物、柠檬酸、乳糖、磷酸二钙、pullonicF-68和月桂基硬脂酸钠混合。该混合物用60号筛过筛，用包含聚乙烯基吡咯烷酮、Carbowax1500和6000的醇溶液粉化，如需要，可在其中加入醇使粉末混合物成为膏状物。在混合物中加入玉米淀粉，并继续混合形成均匀的颗粒。得到的颗粒通过10号筛并进入盘中，然后在100℃烘箱中干燥12-14小时。干燥过的颗粒用16号筛筛，并加入干月桂基硫酸钠和干硬脂酸镁，将混合物制成所需形状的片。
为了防潮，将如此制得的芯片遮盖起来并撒上滑石粉，将内涂层施加到芯片上。为提供口服片，将该芯片遮盖几次。为了得到园形和表面光滑的片，进一步施加内涂层并涂复润滑剂。还可进一步用着色涂料涂复直至得到理想颜色的片。干燥后，抛光该包衣片，得到光泽均匀的理想的片剂。
制备6由下列组分制备注射制剂组分量4-甲基-1-[4-(2，3-二甲基苯甲酰氨基)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-1，4-5克苯并二氮杂草聚乙二醇(分子量4000)0.3克氯化钠0.9克聚氧化乙烯脱水山梨糖醇单油酸酯0.4克偏亚硫酸氢钠0.1克对羟基苯甲酸甲酯0.18克对羟基苯甲酸丙酯0.02克注射用蒸馏水10.0ml在80℃搅拌下将上述对羟基苯甲酸酯类、偏亚硫酸氢钠和氯化钠溶于上述一半体积的蒸馏水中。将如此得到的溶液冷却到40℃，在该溶液中溶解本发明的活性化合物、聚乙二醇和聚氧化乙烯脱水山梨糖醇单油酸酯。向该溶液加入注射用蒸馏水调节到所需体积，用合适的滤纸过滤消毒此溶液得到注射制剂。
药理试验催产素受体结合鉴定将一天之前预先皮下注射过二乙基己烯雌酚的老鼠的子宫肌取出并均化，用作膜制剂。将该膜制剂(0.2mg)，[3H]-催产素(100，000dpm，10-9M)，试验化合物(10-9-10-5M)在含有5mM MgCl2，1mM MEDTA和0.1% BSA的100mM三(Tris)-HCl缓冲液(pH＝8.0，250μl)中在25℃孵育1小时。通过玻璃滤纸(GF/F)过滤该混合物，以便分离与[3H]-催产素结合的膜制剂，然后用此缓冲液(5ml)洗两次。将此玻璃滤纸放入小玻璃瓶中并与Aquasole(液体闪烁鸡尾(cocktail))混合。与该膜结合的[3H]-催产素的量用液体闪烁计数器测量。试验化合物抑制效果的速度按下述方程式估算。
抑制速度(%)＝100-[(C1-B)/(Co-B)]×100C1试验化合物(已知量)存在下与膜结合的[3H]-催产素的量。
Co试验化合物不存在时与膜结合的[3H]-催产素的量。
B过量催产素(5×10-6M)存在下与膜结合的[3H]-催产素的量。
结果用IC50值表示，为达到抑制效果速度为50%时所需的试验化合物浓度。
结果列于下面表1和表2。
试验化合物通式(1)的化合物1-11-｛1-[4-(6-氨基己氧基)苯甲酰]-4-哌啶基｝-3，4-二氢2-羟喹啉1-21-｛1-[4-(6-乙酰氨基己氧基)苯甲酰]-4-哌啶基｝-3，4-二氢2-羟喹啉1-31-｛1-[4-(6-甲磺酰氨基己氧基)苯甲酰]-4-哌啶基｝-3，4-二氢2-羟喹啉1-41-｛1-[4-(7-羟基-8-二乙氨基辛氧基)苯甲酰]-4-哌啶基｝-3，4-二氢2-羟喹啉1-51-｛1-[4-[6-(4-甲基-1-哌嗪基)己氧基]苯甲酰]-4-哌啶基｝-3，4-二氢2-羟喹啉1-61-｛1-[4-[6-[N-甲基-N-(2-(2-吡啶基)乙基)氨基)己氧基]苯甲酰]-4-哌啶基｝-3，4-二氢2-羟喹啉1-71-｛1-[4-(6-二甲氨基己氧基)苯甲酰]-4-哌啶基｝-3，4-二氢2-羟喹啉1-81-｛1-[4-(6-(1-吡咯烷基)己氧基)苯甲酰]-4-哌啶基｝-3，4-二氢2-羟喹啉1-91-｛1-[4-(7-(1-吡咯烷基)辛氧基)苯甲酰]-4-哌啶基｝-3，4-二氢2-羟喹啉1-101-｛1-[4-(7-(4-甲基-1-哌嗪基)辛氧基)苯甲酰]-4-哌啶基｝-3，4-二氢2-羟喹啉1-111-｛1-[4-(4-乙酰氨丁氧基)苯甲酰]-4-哌啶基｝-3，4-二氢2-羟喹啉1-121-｛1-[4-(6-二乙氨基-5-羟己氧基)苯甲酰]-4-哌啶基｝-3，4-二氢2-羟喹啉1-131-｛1-[4-(6-二甲氧基-5-羟己氧基)苯甲酰]-4-哌啶基｝-3，4-二氢2-羟喹啉1-141-｛1-[4-(4-(4-苄基-1-哌嗪基)丁氧基)苯甲酰]-4-哌啶基｝-3，4-二氢2-羟喹啉1-151-｛1-[4-(4-(1-哌嗪基)丁氧基)苯甲酰]-4-哌啶基｝-3，4-二氢2-羟喹啉1-161-｛1-[4-(4-(1-哌嗪基)羰氧丁氧基]-苯甲酰]-4-哌啶基｝-3，4-二氢2-羟喹啉
1-171-｛1-[4-[5-羟基-6-(4-苄基-1-哌嗪基)己氧基)苯甲酰]-4-哌啶基｝-3，4-二氢2-羟喹啉1-181-｛1-[4-(5-羟基-6-[N-甲基-N-(2-羟基-2-苯乙基)氨基]己氧基)苯甲酰]-4-哌啶基｝-3，4-二氢2-羟喹啉1-191-｛1-[4-(6-[2(s)-羟甲基-1-吡咯烷基]-5-羟基)己氧基)苯甲酰]-4-哌啶基｝-3，4-二氢2-羟喹啉1-201-｛1-[4-(5-羟基-6-(3，4-二甲氧基苄基氨基)己氧基)苯甲酰]-4-哌啶基｝-3，4-二氢2-羟喹啉1-211-｛1-[4-(5-羟基-6-(4-苄基-1-哌啶子基)己氧基)苯甲酰]-4-哌啶基｝-3，4-二氢2-羟喹啉1-221-｛1-[4-[4-(4-哌啶基羰氨基)丁氧基)苯甲酰]-4-哌啶基｝-3，4-二氢2-羟喹啉1-231-｛1-[4-(5-甲氧基-6-二乙基甲铵己氧基)苯甲酰]-4-哌啶基｝-3，4-二氢2-羟喹啉碘化物1-241-｛1-[4-(烯丙氨基丁氧基)苯甲酰]-4-哌啶基｝-3，4-二氢2-羟喹啉1-251-｛1-[4-(5-羟基-6-(烯丙氨基己氧基)苯甲酰]-4-哌啶基｝-3，4-二氢2-羟喹啉1-261-｛1-[4-[3-(4-苯甲酰-1-哌嗪基)丙氧基]-苯甲酰]-4-哌啶基｝-3，4-二氢2-羟喹啉1-271-[1-｛4-[3-(4-苯氨基羰基-1-哌嗪基)-丙氧基]苯甲酰｝-4-哌啶基｝-3，4-二氢2-羟喹啉1-281-｛1-[4-(3-苯磺酰氨丙氧基)苯甲酰]-4-哌啶基｝-3，4-二氢2-羟喹啉1-291-｛1-[4-(4-羟基-5-(1-吡咯烷基)戊氧基)苯甲酰]-4-哌啶基｝-3，4-二氢2-羟喹啉1-301-｛1-[4-(4-羟基-5-(1-哌啶基)戊氧基)苯甲酰]-4-哌啶基｝-3，4-二氢2-羟喹啉1-311-｛1-[4-(4-羟基-5-(4-吗啉代)戊氧基)苯甲酰]-4-哌啶基｝-3，4-二氢2-羟喹啉1-321-｛1-[4-(3-二乙氨基丙氧基)苯甲酰]-4-哌啶基｝-3，4-二氢2-羟喹啉1-331-｛1-[4-(3-羟基-4-二乙氨基丁氧基)苯甲酰]-4-哌啶基｝-3，4-二氢2-羟喹啉1-341-｛1-[4-苯氨基氧羰基]-4-哌啶基｝-3，4-二氢2-羟喹啉1-351-｛1-[4-苯甲酰氨基苯氧基羰基]-哌啶基｝3，4-二氢2-羟喹啉1-361-｛1-[4-(5-羟基戊氧基)苯甲酰]-4-哌啶基｝-3，4-二氢2-羟喹啉1-371-｛1-[4-(4-氨基甲酰甲氨基羰基丁氧基)-苯甲酰]-4-哌啶基｝-3，4-二氢2-羟喹啉
1-381-｛1-[4-(5-氨基甲酰氧基戊氧基)苯甲酰]-4-哌啶基｝-3，4-二氢2-羟喹啉1-395，7-二氟-1-[1-(2-甲氧基-4-乙氧基苯甲酰)-4-哌啶基]-3，4-二氢2-羟喹啉1-401-｛1-[4-(5-[(1s)-1，3-二氨基甲酰基]丙氨基羰基戊氧基)苯甲酰]-4-哌啶基｝-3，4-二氢2-羟喹啉1-411-｛1-(2-羟基-4-乙氧基苯甲酰)-4-哌啶基]-7-氟-3，4-二氢2-羟喹啉1-425-甲基-1-[1-(2-甲氧基-4-乙氧基苯甲酰)-4-哌啶基]-3，4-二氢2-羟喹啉1-431-｛1-[4-]5-(1-咪唑基)戊氧基]苯甲酰)-4-哌啶基｝-3，4-二氢2-羟喹啉1-445-甲基-1-｛1-[4-(3-乙酰氨基丙氧基)苯甲酰]-4-哌啶基｝-3，4-二氢2-羟喹啉1-451-｛1-[4-(2-丙酰氧基)苯甲酰]-4-哌啶基｝-3，4-二氢2-羟喹啉1-461-｛1-[4-(4-羧丁氧基)苯甲酰]-4-哌啶基｝-3，4-二氢2-羟喹啉1-471-｛1-[4-(5-氨基甲酰基戊氧基)苯甲酰]-4-哌啶基｝-3，4-二氢2-羟喹啉1-481-｛1-[4-(3-氨基甲酰基丙氨基)苯甲酰]-4-哌啶基｝-3，4-二氢2-羟喹啉1-491-｛1-[4-(5-羟基戊氧基)苯甲酰]-4-哌啶基｝-3，4-二氢2-羟喹啉1-501-｛1-[4-(5-乙酰氨基戊氧基)苯甲酰]-4-哌啶基｝-3，4-二氢2-羟喹啉1-511-[1-(4-甲氧基苯氨基羰基)-4-哌啶基]-3，4-二氢2-羟喹啉1-521-[1-[4-乙氧基苯甲酰)-4-哌啶基]2-羟喹啉1-536，7-二氟-1-[1-(2-甲氧基-4-乙氧基苯甲酰)-4-哌啶基]-3，4-二氢2-羟喹啉1-541-[1-｛4-[4-(1-吡咯基)丁氧基]苯甲酰｝-4-哌啶基]-3，4-二氢2-羟喹啉1-551-[1-｛4-[3-(4-甲基-1-哌嗪基)丙氧基]-苯甲酰｝-4-哌啶基]-3，4-二氢2-羟喹啉草酸酯1-561-｛1-[4-｛5-[(1s)-1-氨基甲酰基-2-(4-羟苯基)]-乙氨基羰基戊氧基｝苯甲酰]-4-哌啶基｝-3，4-二氢2-羟喹啉1-577-氟-1-(1-苯甲酰-4-哌啶基)2-羟喹啉1-587-氟-1-[1-(2，4-二甲氧基苯甲酰)-4-哌啶基]2-羟喹啉1-591-｛1-[4-｛5-[(1s)-1-氨基甲酰基-3-甲基硫代)]丙氨基羰基戊氧基｝苯甲酰]-4-哌啶基｝-3，4-二氢2-羟喹啉1-601-｛1-[4-(5-(2-羟基-3-二乙氨基丙氧基)戊氧基)苯甲酰]-4-哌啶基｝-3，4-二氢2-羟喹啉1-611-｛1-[4-(5-(3-二甲氨基丙基)氨基羰基戊氧基)苯甲酰]-4-哌啶基｝-3，4-二氢2-羟喹啉1-621-｛1-[4-(5-(1-苄基-4-哌啶基)氨基羰基戊氧基)苯甲酰]-4-哌啶基｝-3，4-二氢2-羟喹啉1-631-｛1-[4-(5-羟基-6-(1-吡咯烷基)己氧基)-苯甲酰]-4-哌啶基｝-3，4-二氢2-羟喹啉1-641-｛1-[4-(5-(4-哌啶基)氨基羰基戊氧基)苯甲酰]-4-哌啶基｝-3，4-二氢2-羟喹啉1-651-｛1-[4-(5-(1-吡咯烷基)戊氧基)苯甲酰]-4-哌啶基｝-3，4-二氢2-羟喹啉1-661-｛1-[4-(5，6-二氢基己氧基)苯甲酰]-4-哌啶基｝-3，4-二氢2-羟喹啉1-671-｛1-[4-[5-羟基-6-(3-甲氧基苄氨基)己氧基]苯甲酰]-4-哌啶基｝-3，4-二氢2-羟喹啉1-681-｛1-[4-[3-((1s)-1-氨基乙基羰基氨基)丙氧基]苯甲酰)-4-哌啶基｝-3，4-二氢2-羟喹啉1-695，7-二甲基-1-[1-(2-甲氧基-4-乙氧基苯甲酰)-4-哌啶基]-3，4-二氢2-羟喹啉1-701-｛1-[4-[5-(2-咪唑基磺酰)戊氧基]-苯甲酰)-4-哌啶基｝-3，4-二氢2-羟喹啉1-711-｛1-(4-[5-羟基-6-[N-甲基-N-(2-(2-吡啶基)-乙基)氨基]己氧基]苯甲酰)-4-哌啶基｝-3，4-二氢2-羟喹啉1-721-｛1-(4-[5-(2-(4-甲基-1-哌嗪基)乙酰氨基)戊氧基]苯甲酰)-4-哌啶基｝-3，4-二氢2-羟喹啉1-731-｛1-(4-[5-(1-氧代-4-吡啶基磺酰)戊氧基]苯甲酰)-4-哌啶基｝-3，4-二氢2-羟喹啉1-741-｛1-(4-[5-(3-羟基-1-哌啶子基)戊氧基]苯甲酰)-4-哌啶基｝-3，4-二氢2-羟喹啉1-751-｛1-(4-[5-(4-二甲氨基苯磺酰)戊氧基]苯甲酰)-4-哌啶基｝-3，4-二氢2-羟喹啉1-761-｛1-[4-(5-(4-二甲氨基苯甲酰氨)戊氧基)苯甲酰]-4-哌啶基｝-3，4-二氢2-羟喹啉1-771-｛1-(4-[5-(2-(2-羟乙基)-1-哌嗪基)戊氧基]苯甲酰)-4-哌啶基｝-3，4-二氢2-羟喹啉1-781-｛1-(4-[5-N，N-(2-羟乙基)氨基]戊氧基)苯甲酰-4-哌啶基｝-3，4-二氢2-羟喹啉1-791-｛1-[4-(5-羟基-6-(1-哌啶基)己氧基)苯甲酰]-4-哌啶基｝-3，4-二氢2-羟喹啉1-805-羟基-1-｛1-[4-(3-乙酰氨基丙氧基)苯甲酰]-4-哌啶基｝-3，4-二氢2-羟喹啉
1-811-｛1-[2-甲氧基-4-(4-氨基甲酰基丁氧基)苯甲酰]-4-哌啶基｝-3，4-二氢2-羟喹啉1-821-｛1-[4-(5-(2-甲基-1-哌啶基)戊氧基)苯甲酰]-4-哌啶基｝-3，4-二氢2-羟喹啉1-835-乙酰氧-1-[1-(2-甲氧基-4-乙氧基苯甲酰)-4-哌啶基]-3，4-二氢2-羟喹啉1-841-｛1-[4-[(5-异丙氨基)戊氧基]苯甲酰]-4-哌啶基｝-3，4-二氢2-羟喹啉1-851-｛1-(4-[2，4-二(5-(1-吡咯烷基)戊氧基)]苯甲酰]-4-哌啶基｝-3，4-二氢2-羟喹啉1-861-｛1-[4-(5-二甲氨基戊氧基)苯甲酰]-4-哌啶基｝-3，4-二氢2-羟喹啉1-871-｛1-[2-甲氧基-4-(4-硫代吗啉代羰基丁氧基)苯甲酰]-4-哌啶基｝-3，4-二氢2-羟喹啉1-881-｛1-[2-甲氧基-4-[4-(1-氧基-4-硫代吗啉代)羰基丁氧基]苯甲酰)-4-哌啶基｝-3，4-二氢2-羟喹啉1-891-｛1-[2-甲氧基-4-[1，1-二氧代-4-硫代吗啉代]-羰基丁氧基苯甲酰)-4-哌啶基｝-3，4-二氢2-羟喹啉1-901-｛1-[4-(5-叔丁氨基戊氧基)苯甲酰]-4-哌啶基｝-3，4-二氢2-羟喹啉1-911-｛1-[4-(5-(2-丙炔氨基)戊氧基)苯甲酰]-4-哌啶基｝-3，4-二氢2-羟喹啉1-921-｛1-[4-(6-羟基-7-二乙氨基)庚氧基)苯甲酰]-4-哌啶基｝-3，4-二氢2-羟喹啉1-931-｛1-[4-(5-环丙氨基戊氧基)苯甲酰]-4-哌啶基｝-3，4-二氢2-羟喹啉1-941-｛1-[4-(5-三环[3，3，1，1]癸基甲氨基戊氧基)苯甲酰]-4-哌啶基｝-3，4-二氢2-羟喹啉1-951-｛1-[5-[3-(3-杂氮螺(5，5)十一烷基)]-(5-苯基螺-4-(1-哌啶基)戊氧基)苯甲酰]-4-哌啶基｝-3，4-二氢2-羟喹啉1-961-｛1-[4-(5-丁氨基戊氧基)苯甲酰]-4-哌啶基｝-3，4-二氢2-羟喹啉1-971-｛1-[4-(5-环己氨基戊氧基)苯甲酰]-4-哌啶基｝-3，4-二氢2-羟喹啉1-981-｛1-[4-(5-三环[3，3，1，1]癸氨基戊氧基)苯甲酰]-4-哌啶基｝-3，4-二氢2-羟喹啉1-991-｛1-[4-(3-乙酰氨基丙氧基)苯甲酰]-4-哌啶基｝-3，4-二氢2-羟喹啉通式(2)的化合物2-13-甲基-1-[4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-1，2，3，4-四氢喹啉2-25-甲基-1-[4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因
2-35-羟甲基-7-氯-1-[4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-44-羟基-1-[4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-1，2，3，4-四氢喹啉2-54-羟基-1-[4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-65-羟基-1-[2-甲氧基-4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-75-羟基-6-甲基-1-[2-氯-4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-84-甲基-5-羟基-1-[4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-95-羟基-7-氯-1-[2-甲氧基-4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-105-羟基-7-氯-1-[2-甲基-4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-115-羟基-7-氯-1-[3-甲氧基-4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-125-羟基-7-氯-1-｛4-[2-(2-甲苯基)乙酰氨基]苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-135-羟基-7-氯-1-[3-甲氧基-4-(2-氯代苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-145-羟基-1-[2-氯-4-(2，4-二氯苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-155-氧代-1-[4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-164-氧代-1-[4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-175-氧代-1-[2-甲氧基-4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-185-氧代-1-[2-甲基-4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-195-羟基-6-甲基-1-[2-氯-4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因1-205-乙酰氧-1-[4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-214-二甲氨基甲基-1-[4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-1，2，3，4，-四氢喹啉2-225-氨基甲基-1-[4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-235-甲酰氨甲基-1-[4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-245-乙酰氧甲基-1-[4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-255-甲磺酰氧甲基-1-[4-(2-甲基苯甲酰氨苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-261-[2-氯-4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因-5-螺-2′-环氧乙烷2-275-甲氨基羰氧基-1-[4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-285-氨基甲酰氧-1-[4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-295-二甲氧基羰氧基-1-[4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-305-羧基甲氧基-1-[4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-315-(4-二甲氨基丁氧基)-1-[4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-325-(3-氨基丙氧基)-1-[4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-335-(2-二甲氨基乙氧基)-7-氟-1-[3-甲氧基-4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因氯化氢
2-345-(3-苯二甲酰亚氨基丙氧基)-1-[4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-355-羟基亚氨基-1-[4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-365-乙酰氧亚氨基-1-[4-(2-甲基苯甲酰氨基甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-375-亚甲基-1-[2-氯-4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-385-亚甲基-1-[4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-39｛1-[2-氯-4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因-5-基｝-亚氨基-O-磺酸钾2-405-(2-二甲氨基乙酰氧)-1-[4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-415-(2-二甲氨基乙酰氧)-7-氟-1-[2-甲氧基-4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-425-(2-二甲氨基乙酰氧)-7-氯-1-[4-(2-氯代苯甲酰氨)-1-甲氧基苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因氯化氢2-435-(2-二甲氨基乙酰氧)-7-氯-1-[3-甲氧基-4-(2-甲基苯甲酰氯)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因氯化氢2-445-(2-二甲氨基乙酰氧)-7-氯-1-[3-氯-4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-455-(2-二甲氨基乙酰氧)-7-氯-1-｛2-甲氧基-4-[(2-甲苯基)乙酰氨基]苯甲酰｝-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因氯化氢2-465-(4-二甲氨基丁酰氧)-7-氯-1-[2-甲氧基-4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因氯化氢2-475-(2-二甲氨基乙酰氧)-7-氟-1-[2-氯-4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-485-(2-二甲氨基乙酰氧)-7-氯-1-[2-甲基-4-(2-氯苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因氯化氢2-495-(2-氨基乙酰氧)-7-氯-1-[3-甲氧基-4-(2-氯苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因氯化氢2-505-(2-氨基乙酰氧)-7-氯-1-[3-氯-4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因氯化氢2-515-(2-氨基乙酰氧)-7-氟-1-[2-氯-4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因氯化氢2-525-(2-氨基乙酰氧)-7-氯-1-[2-甲基-4-(2-氯苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因氯化氢2-535-氨基甲酰甲氧基-1-[4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-545-二甲氨基羰甲氧基-1-[4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-555-氨基甲酰甲氨基羰甲氧基-7-氯-1-[4-(2-氯苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-565-(4-甲基-1-哌嗪基羰甲氧基)-1-[4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-575-氨基-1-[4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-583-二甲氨基-1-[4-(3，5-二氯苯甲酰氨)苯甲酰]-1，2，3，4，-四氢喹啉2-594-甲氨基-1-[4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-1，2，3，4-四氢喹啉2-604-二甲氨基-1-[3-甲氧基-4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-1，2，3，4-四氢喹啉2-613-二甲氨基-1-[3-甲氧基-4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-625-(N-甲基-N-乙氨基)-1-[4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-635-二甲氨基-1-[4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-645-二甲氨基-1-[2-氯-4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-655-二甲氨基-1-[3-乙氧基-4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-665-二甲氨基-1-[3-羟基-4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-675-二甲氨基-1-[3-苄氧基-4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-685-二甲氨基-1-[2-乙氧基-4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-695-二甲氨基-1-[3-甲基-4-(2-甲基苯甲酰氨苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-705-二甲氨基-1-[2-氟-4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-715-二甲氨基-1-[3-氟-4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-725-二甲氨基-1-[3-甲氧基-4-(2，3-二甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-735-二甲氨基-1-[4-(2-甲基苯氨基羰基)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-745-二甲氨基-1-[3-羟基-4-(2-氯苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-753-羟基-4-二甲氨基-1-[4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4-四氢喹啉2-764-甲基-5-二甲氨基-1-[4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-775-甲氨基-1-[4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-785-甲氨基-1-[2-甲基-4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-795-甲氨基-1-[2-氯-4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-805-丙氨基-1-[4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-815-乙氨基-1-[4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-825-烯丙基氨基-1-[2-氯-4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-835-乙酰氨基-1-[4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-845-(N-乙酰基-N-甲氨基)-1-[4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-855-环丙氨基-1-[2-氯-4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-865-(2-二甲氨乙氨基)-1-[2-氯-4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-875-(3-二甲基-2-羟丙氨基)-1-[4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-885-(2，3-二羟基丙氨基)-1-[4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-895-[N-(3-羟丙基)-N-甲氨基]-1-[4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-905-苯甲酰氨-1-[4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-915-(N-氰甲基-N-甲氨基)-1-[4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-925-(N-氨基甲酰甲基-N-甲氨基)-1-[4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因
2-935-[N-(3-[1-四氢吡喃氧]丙基)-N-甲基]氨基-1-[4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-945-[N-(3-乙酰氧丙基)-N-甲基]氨基-1-[4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-955-(1-苄基-4-哌啶基)氨基-1-[4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-963-(4-甲基-1-哌嗪基)-1-[4-(2，3-二甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-1，2，3，4-四氢喹啉2-973-(1-吡咯烷基)-1-[4-(2，3-二甲基苯甲酰氨)苯甲酰-1，2，3，4-四氢喹啉2-985-羟基-5-羟甲基-1-[2-氯-4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-995-羟基-5-羟甲基-1-[4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-1005-羟甲基-5-N-甲氨基-1-[4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-1015-羟基-5-(N-甲氨基)甲基-1-[4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因
2-1025-羟基-5-甲基-1-[4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-1035-(N-乙氧基羰甲基-N-甲氨基)-1-[4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-1041-[4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-1，2，3，5-四氢-4，1-苯并噁吖庚因2-1051-[4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-1，2，3，4-四氢-5，1-苯并噁吖庚因2-1064-甲基-1-[4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-1，2，3，4-四氢喹喔啉2-1074-甲基-1-[4-(3，5-二氯苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-1085-甲基-1-(4-苯甲酰氨苯甲酰)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二吖庚因2-1095-异丙基-1-[4-(2，3-二甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-1，4-苯并二吖庚因2-1101-[4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-1，2-二氢喹啉2-1115-[2-(4-吗啉代)乙酰氧]-7-氯-1-[2-甲氧基-4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5，-四氢-1H-苯并吖庚因氯化氢2-1125-(2-异丙氨基乙酰氧)-7-氯-1-[2-甲氧基-4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因氯化氢2-1135-(1，5-二氨基戊基羰氧基)-7-氯-1-[2-甲氧基-4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因氯化氢2-1145-(3-氨基丙酰氧)-7-氯-1-[2-甲氧基-4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因氯化氢2-1155-(4-二甲氨基丁酰氧)-7-氯-1-[3-甲氧基-4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因氯化氢2-1165-(1，5-二氨基戊基羰氧基)-7-氯-1-[3-甲氧基-4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因氯化氢2-1175-(3-氨基丙酰氧)-7-氟-1-[2-氯-4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因氯化氢2-1185-甲酰氧-7-氯-1-[4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-1195-二甲氨基羰甲基-7-氯-1-[4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-1201-[4-(3-甲基苯磺酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因
2-1211-[4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-1221-[4-(4-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-1231-[4-(2，3-二甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-1241-[4-(2-氯苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-1251-[4-(2-溴苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-1261-[4-(2-甲氧基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-1271-(4-环己基羰氨基苯甲酰)-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-1281-[4-(2-氨基甲酰甲氧基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-1291-｛4-[2-(6-异丙氨基己氧基)苯甲酰氨]苯甲酰｝2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-1301-[4-(2-(N-苯基-N-乙炔氨)乙酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-1311-[4-(2-(N-苯基-N-甲氨基)乙酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-1321-[(2-(4-苯氨基)乙酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因
2-1331-[｛4-(2-[N-苯基-N-(2-乙酰氧)乙氧基]氨基)-乙酰氨｝苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-1341-｛[4-(2-(2-乙酰氨基苯氧基)乙酰氨]-苯甲酰｝-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-1351-[4-(3-氟苯甲酰氨)苯甲酰]-1，2，3，4-四氢喹啉2-1361-[4-三环[3，3，1，1]癸基羰基氨基苯甲酰]-1，2，3，4-四氢喹啉2-1371-(4-苄基羰基氨基苯甲酰)-1，2，3，4-四氢喹啉2-1381-[4-(2-糠酰氨基)苯甲酰]-1，2，3，4-四氢喹啉2-1391-[4-(3-噻吩甲酰氨基)苯甲酰]-1，2，3，4-四氢喹啉2-1401-[4-(3-乙氧基苯甲酰氨)苯甲酰]-1，2，3，4-四氢喹啉2-1417-氯-1-[4-(3-羟基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-1427-氯-1-[4-(3-乙酰氧苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-1437-氯-1-[4-(2-氨基甲酰甲氧基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-1447-氯-1-｛3-[2-(2-二甲氧基乙氧基)苯甲酰氨]苯甲酰｝-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因氯化氢2-1457-氯-1-｛4-[2-(4-异丙氨基丁氧基)苯甲酰氨]苯甲酰｝-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-1461-[4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-1，2，3，4，5，6-六氢苯并吖辛因2-1471-[4-(2-甲氧基苯甲酰氨)苯甲酰]-1，2，3，4，5，6-六氢苯并吖辛因2-1486-甲基-1-[4-(3，4-二氯苯甲酰氨)苯甲酰]1，2，3，4-四氢喹啉2-1491-[4-(3-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]全氢喹啉2-1501-[4-2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-1，2，3，4-四氢喹啉2-1511-[4-(4-甲氧基羰基苯甲酰氨)苯甲酰-1，2，3，4-四氢喹啉2-1521-[4-(2-硝基苯甲酰氨)(苯甲酰]-1，2，3，4-四氢喹啉2-1531-(4-异丁酰氨基苯甲酰)-1，2，3，4-四氢喹啉2-1541-[4-(2，3-二甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-1554-甲基-1-[4-环己基羰氨基苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-1563-甲基-1-[4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-1，2，3，4-四氢喹啉2-1572-甲基-1-(4-苯甲酰氨基甲酰)-1，2，3，4-四氢喹啉2-1581-｛4-[4-(6-(1-哌啶基)己氧基)苯甲酰氨]苯甲酰｝-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-1591-[4-(2-氯-4-氨基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-1603-二甲氨基羰基-1-[4-(3，5-二氯苯甲酰氨苯甲酰]-1，2，3，4-四氢喹啉2-1611-｛4-[2-(4-甲氧基苯氨基)乙酰氨]苯甲酰｝-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-1621-｛4-[2-(2-(4-吗啉代)乙氧基)苯甲酰氨]苯甲酰｝-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-1631-｛4-[2-(4-羟基丁氧基)苯甲酰氨]苯甲酰｝-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-1641-｛4-(2-二乙氧基羰甲氧基苯甲酰氨)苯甲酰｝-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-1651-｛4-(2-[N-(1-(2-丙基)，N-(苯基)氨基]乙酰氨)苯甲酰｝-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-1664-异丙基-1-｛4-(2，3-二甲基苯甲酰氨)苯甲酰｝-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-1671-｛4-[4-(2-二乙氨基乙酰-1-哌啶基)羰氨基]苯甲酰｝-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因氯化氢2-1685-甲氧基-1-[4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-1695-乙氧基羰基甲氧基-1-[4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-1705-羟甲基-1-[4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-1711-[4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因-5-螺-2′-环氧乙烷2-1725-[N-甲基，N-(2-羟基-3-二乙氨丙基)]氨基-1-[4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-1735-[N-乙基，N-正丙基]氨基-1-[4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-1745-(4-吗啉代羰甲氧基)-1-[4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-1755-(4-硫代吗啉代羰甲氧基)-1-[4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-1765-(苯氨基羰氨基)-1-[4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因1-1775-异丁氧基-1-[4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因1-1785-甲酰氨-1-[4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-1795-(1-氧代硫代吗啉代羰甲氧基)-1-[4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-1805-甲氨基羰氨基-1-[4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-1815-(1-吡咯)-1-[4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-1825-[(2s)-2-氨基甲酰-(1-吡咯烷基)]羰甲氧基-1-[4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-1835-氨基甲酰甲氨基羰甲氧基-1-[4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-1845-[(1，1，-二氧代硫代吗啉代)羰甲氧基]-1-[4-(2-甲氧基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-1855-[(4-乙酰基-1-哌嗪基)羰甲氧基]-1-[4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-1867-氯-5-二甲氨基-1-[4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因
2-1875-乙氧基羰氨基-1-[4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-1885-(2-甲氨基)乙酰氨-1-[4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-1895-[N-甲基，N-(2-羟乙基)氨基羰甲氧基]-1-[4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-1905-二甲氨基-1-[4-(2-甲基苯甲酰氧)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-1912-[N-甲基-N-｛1-[4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因-5-基｝氨基]乙酸钾盐2-1925-(2-[N-甲基，N-(1-咪唑基)]乙酰氨基)-1-[4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-1935-二甲氨基-1-[4-(2-二甲氨基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-1945-(2-氨基乙酰氨)-1-[4-(2-甲氨基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-1955-[2-(1-咪唑基)乙酰氨]-1-[4-(2-甲氨基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-1968-氯-5-二甲氨基-1-[4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因
2-1978-氯-5-甲氨基-1-[4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-1985-[(2-叔丁氧基羰氨基)乙酰氨]-1-[4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-1996-氯-5-羟基-1-[4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-2006-氯-5-二甲氨基-1-[4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-2017-氯-5-环丙氨基-1-[4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-2029-氯-5-甲氨基-1-[4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-2039-氯-5-二甲氨基-1-[4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-2045-二甲氨基-1-[4-(2-甲基苄基羰氨基)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-2056-甲氨基-1-[4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-1，2，3，4，5，6-六氢苯并吖辛因2-2067-氯-5-甲氨基-1-[3-甲氧基-4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-2077-氯-5-二甲氨基-1-[3-甲氧基-4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-2087-氯-5-环丙氨基-1-[3-甲氧基-4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-2097-甲氧基-5-氧代-1-[4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-2107-甲基-5-甲氨基-1-[4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-2117-甲基-5-环丙氨基-1-[4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-2127-甲基-5-二甲氨基-1-[4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-2137-甲氧基-5-氧代-1-[3-甲氧基-4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-2147-甲氧基-5-甲氨基-1-[2-氯-4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-2157-溴-5-甲氨基-1-[4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-2167-氯-5-甲氨基-1-[2-氯-4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-2177-氯-5-环丙氨基-1-[2-氯-4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-2187-氯-5-二甲氨基-1-[2-氯-4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-2197-甲基-5-(N-甲基，N-乙基)氨基-1-[4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-2207-溴-5-二甲氨基-1-[4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-2217-甲氧基-5-甲氨基-1-[4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-2227-甲氧基-5-甲氨基-1-[3-甲氧基-4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-2237-甲氧基-5-二甲氨基-1-[2-氯-4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-2247-甲基-5-甲氨基-1-[2-氯-4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-2257-甲氧基-5-二甲氨基-1-[4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-2267-甲基-5-环丙氨基-1-[2-氯-4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-2277-氯-5-烯丙氨基-1-[2-氯-4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-2287-氯-5-二甲氨基-1-[2-甲基-4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-2296-甲氧基-1-[2-氯-4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-2307-甲氧基-5-二甲氨基-1-[3-甲氧基-4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-2317-甲氧基-5-环丙氨基-1-[2-氯-4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-2327-氯-5-乙氨基-1-[2-氯-4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-2337-甲氧基-5-环丙基-1-[3-甲氧基-4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-2347-二甲氨基-5-氧代-1-[2-氯-4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-2358-氯-6-甲氨基-1-[2-氯-4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-1，2，3，4，5，6-六氢苯并吖辛因2-2367-甲氧基-5-环丙氨基-1-[4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-2377-甲氧基-5-羟基-1-[2-氯-4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-2386-氯-4-甲氨基-1-[4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-1，2，3，4-四氢喹啉2-2397-二甲氨基-5-甲氨基-1-[2-氯-4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-2407-甲基-5-二甲氨基-1-[2-氯-4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-2417-二甲氨基-5-羟基-1-[2-氯-4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-2426-氯-4-甲氨基-1-[2-氯-4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-1，2，3，4-四氢喹啉2-2437-氯-5-甲氨基-1-[2-甲氧基-4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-2447-氯-5-二甲氨基-1-[2-甲氧基-4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-245(+)-5-二甲氨基-1-[4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因氯化氢2-246(-)-5-二甲氨基-1-[4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因氯化氢2-2477-氯-5-环丙氨基-1-[2-甲基-4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-2487-甲基-5-甲氨基-1-[2-氯-4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-2498-甲氧基-6-甲氨基-1-[2-氯-4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-1，2，3，4，5，6-六氢苯并吖辛因2-2507-甲氧基-5-甲氨基-1-[4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-1，2，3，4-四氢喹啉2-2516-甲氧基-4-甲氨基-1-[2-氯-4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-1，2，3，4-四氢喹啉2-2527-氟-5-环丙氨基-1-[4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-2537-氟-5-环丙氨基-1-[2-氯-4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-2547-氟-5-环丙基-1-[3-甲氧基-4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-2556-甲氧基-4-二甲氨基-1-[4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-1，2，3，4-四氢喹啉2-2567-甲氧基-4-二甲氨基-1-[2-氯-4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-1，2，3，4-四氢喹啉2-2577-甲基-5-甲氨基-1-[3-甲氧基-4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-2587-甲基-5-二甲氨基-1-[3-甲氧基-4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-2596-氯-4-甲氨基-1-[2-甲基-4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-1，2，3，4-四氢喹啉2-2607-氯-5-二甲氨基-1-[2-甲基-4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-1，2，3，4-四氢喹啉2-2617-氟-5-甲氨基-1-[3-甲氧基-4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因
2-2627-氟-5-二甲氨基-1-[4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-2637-氟-5-二甲氨基-1-[2-氯-4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-2647-氯-5-烯丙基氨基-1-[4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-2657-氯-5-(N-甲基，N-烯丙基)氨基-1-[4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-2667-氟-5-二甲氨基-1-[3-甲氧基-4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-2677-甲氧基-5-甲氨基-1-[2-甲基-4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-2687-甲氧基-5-二甲氨基-1-[2-甲基-4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-2696-甲基-4-甲氨基-1-[4-(2-甲基苯甲酰氨)-1，2，3，4-四氢喹啉2-2706-氯-4-甲氨基-3-甲基-1-[4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-1，2，3，4-四氢喹啉2-2714-甲氨基-3-甲基-1-[4-(2-甲基苯甲酰氨苯甲酰]-1，2，3，4-四氢喹啉2-2726-氯-4-甲氨基-1-[2-氯-4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-1，2，3，4-四氢喹啉2-2736-氯-4-二甲氨基-1-[4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-1，2，3，4-四氢喹啉2-2746-氯-4-二甲氨基-1-[2-氯-4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-1，2，3，4-四氢喹啉2-2756-甲基-4-二甲氨基-1-[4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-1，2，3，4-四氢喹啉2-2766-甲基-4-二甲氨基-1-[2-氯-4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-1，2，3，4-四氢喹啉2-2776-氯-4-二甲氨基-3-甲基-1-[2-氯-4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-1，2，3，4-四氢喹啉2-2784-二甲氨基-3-甲基-1-[2-氯-4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-1，2，3，4-四氢喹啉2-2798-氯-6-甲氨基-1-[4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-1，2，3，4-六氢苯并吖辛因2-2807-氯-5-烯丙氨基-1-[3-甲氧基-4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-2817-氯-5-(N-甲基，N-乙基)氨基-1-[3-甲氧基-4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-2827-氯-5-(N-甲基，N-烯丙基)氨基-1-[3-甲氧基-4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-2837-氟-5-羟基-1-[4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-2847-氟-5-羟基-1-[2-氯-4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-2857-氟-5-羟基-1-[3-甲氧基-4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-2865-二甲氨基-1-[4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-2875-氯-1-[4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-2887-甲氧基-5-亚甲基-1-[2-氯-4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-2897-氯-4-甲基-1-[4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-2904-甲基-1-[2-氯-4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-2917-甲氧基-5-羟甲基-5-羟基-1-[2-氯-4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-2927-甲氧基-5-甲氨基-1-[2-甲氧基-4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-2937-甲氧基-5-羟基-1-[2-甲氧基-4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-2947-氟-5-[2-(4-甲基-1-哌嗪基)乙氧基]-1-[2-甲氧基-4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-2957-氯-1-｛2-甲氧基-4-[2-(4-[4-甲基-1-哌嗪基]丁氧基)苯甲酰氨]苯甲酰｝-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-2967-氯-5-(2-(异丙氨基)乙氧基)-1-[2-甲基-4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因氯化氢2-2977-氯-5-(4-甲基-1-哌嗪基)羰甲基-1-[2-氯-4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因氯化氢2-2987-氯-1-｛3-甲氧基-4-[2-(2-二甲氨基乙氧基)苯甲酰氨]苯甲酰｝-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-2997-氯-5-(4-甲基-1-哌啶基)羰甲基-1-[4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因氯化氢2-3007-氯-5-(2-二甲氧基乙基)-1-[2-甲氧基-4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因氯化氢2-3017-氯-4-羟基-1-[2-甲氧基-4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-3027-氯-1-[2-氯-4-(2-乙酰氧苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-3037-氯-1-[2-氯-4-(2-羟基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-3047-氯-1-[2-甲基-4-(2-羟基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-3057-氟-5-[(4-二甲氨基-1-哌啶子基)羰甲基]-1-[2-甲氧基-4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-3067-氟-5-(1-哌啶子基羰甲基)-1-[2-甲氧基-4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-3077-氯-5-[(1-甲基-4-哌啶基)氨基羰甲基]-1-[2-甲基-4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-3087-氯-5-(2-乙酰氨乙基)-1-[2-甲氧基-4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-3097-氯-5-二甲氨基羰甲基-1-[4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-3107-氯-5-氨基甲酰甲基-1-[4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-3117-氯-5-[(4-甲基-1-哌嗪基)羰甲氧基]-1-[4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-3127-氟-5-[(4-乙酰氨基-1-哌啶子基)羰甲基]-1-[4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-3137-氯-5-[(4-乙酰氨基-1-哌啶子基)羰甲基]-1-[2-甲氧基-4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-3145-[(4-乙酰氨-1-哌啶子基)羰甲基]-7-氟-1-[2-甲氧基-4-(2-溴甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-3157-氯-1-[2-氯-4-(2-氨基甲酰甲氧基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-3167-氯-1-｛2-氯-4-[2-(2-二甲氨基乙氧基)苯甲酰氨]苯甲酰｝-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-3177-氯-1-｛2-氯-4-[2-(4-二甲氨基丁氧基)苯甲酰氨]苯甲酰｝-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因
2-3187-氯-1-｛2-氯-4-[2-(4-异丙氨基丁氧基)-苯甲酰氨]苯甲酰｝-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-3197-氯-1-｛2-甲基-4-[2-(氨基甲酰甲氧基)苯甲酰氨]苯甲酰｝-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-3207-氯-5-(2-羟乙基)-1-[4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-3217-氯-5-(2-羟乙基)-1-[4-(2-氯苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-3227-氯-5-(2-羟基乙氧基)-1-[4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-3237-氯-5-(2-羟基乙氧基)-1-[4-(2-氯苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-3247-氯-5-(2-二甲氨基乙基)-1-[4-(2-氯苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-3257-氯-5-(2-氯乙基)-1-[4-(2-氯苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-3267-氯-5-(2-二甲氨基乙基)-1-[4-((2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-3277-氯-5-(2-异丙氨基乙基)-1-[4-(2-氯苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-3287-氯-5-(2-异丙氨基乙基)-1-[4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-3297-氯-5-(2-叔丁氨基乙基)-1-[4-(2-氯苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-3307-氯-5-(2-叔丁氨基乙基)-1-[4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-3317-氯-5-(2-异丙氨基乙氧基)-1-[4-(2-氯苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-3327-氯-5-(2-异丙氨基乙氧基)-1-[4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-3337-氯-5-(2-叔丁氨基乙氧基)-1-[4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-3347-氯-4-甲氨基-1-[2-甲氧基-4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-3357-氯-4-二甲氨基-1-[2-甲氧基-4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-3367-氯-5-(2-二甲氨基乙基)-1-[2-甲基-4-(2-氯苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-3377-氯-5-(2-二乙氨基乙基)-1-[2-甲基-4-(2-氯苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-3387-氯-5-(2-异丙氨基乙基)-1-[2-甲基-4-(2-氯苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-3397-氯-5-(2-叔丁氨基乙基)-1-[2-甲基-4-(2-氯苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-3407-氯-5-(2-二甲氨基乙氧基)-1-[3-甲氧基-4-(2-氯苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-3417-氯-5-(2-二乙氨基乙氧基)-1-[3-甲氧基-4(2-氯苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-3427-氯-5-(2-异丙氨基乙氧基)-1-[3-甲氧基-4-(2-氯苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-3437-氯-5-(2-二乙氨基乙氧基)-1-[3-甲氧基-4-(2-甲基苯甲酰氯)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-3447-氯-5-(2-异丙氨基乙氧基)-1-[3-甲氧基-4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-3457-氯-5-(2-叔丁基乙氧基)-1-[3-甲氧基-4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-3467-氯-5-(2-二乙氨基乙基)-1-[2-甲氧基-4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-3477-氯-5-(2-异丙氨基乙基)-1-[2-甲氧基-4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-3487-氯-5-(2-叔丙氨基乙基)-1-[2-甲氧基-4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-3497-氯-5-(2-二乙氨基乙基)-1-[2-甲氧基-4-(2-氯苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-3507-氯-5-(2-异丙氨基乙基)-1-[2-甲氧基-4-(2-氯苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-3517-氯-5-(2-叔丁氨基乙基)-1-[2-甲氧基-4-(2-氯苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-3527-氯-1-[2-甲氧基-4-(3-羟基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-3537-氯-1-[3-甲氧基-4-(2-羟基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-3547-氯-1-[3-甲氧基-4-(2-氨基甲酰甲氧基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-3557-氯-1-｛3-甲氧基-4-[2-(2-二甲氨基乙氧基)苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-3567-氯-1-｛3-甲氧基-4-[2-(2-异丙氨基乙氧基)苯甲酰氨]苯甲酰｝-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-3577-氯-1-｛3-甲氧基-4-[2-(4-二甲氨基丁氧基)苯甲酰氨]苯甲酰｝-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-3587-氯-1-｛3-甲氧基-4-[2-(4-异丙氨基丁氧基)苯甲酰氨]苯甲酰｝-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-3597-氯-4-羟基-1-[2-甲氧基-4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰｝-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-3607-氯-5-(2-氨基乙基)-1-[2-甲氧基-4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因氯化氢2-3617-氯-4-羟基-1-[2-甲基-4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-3627-氯-1-[2-甲基-4-(2-乙酰氧基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-3637-氯-5-氨基甲酰甲氧基-1-[2-甲基-4-(2-氯苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-3647-氟-5-(2-二乙氨基乙基)-1-[2-甲基-4-(2-氯苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-3657-氟-5-(2-异丙氨基乙基)-1-[2-甲基-4-(2-氯苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-3667-氟-5-(2-叔丁氨基乙基)-1-[2-甲基-4-(2-氯苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-3677-氯-5-(2-乙氨基乙氧基)-1-[2-甲氧基-4-(2-氯苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-3687-氯-5-(2-乙酰氨基乙氧基)-1-[2-甲氧基-4-(2-氯苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-3697-氯-5-(2-异丙氨基乙氧基)-1-[2-甲氧基-4-(2-溴苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-3707-氯-5-甲氧基-1-[2-甲氧基-4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-3717-氯-5-｛N-甲基，N-[2-(2-吡啶基)乙基]氨基羰基甲氧基-1-[2-三氟甲基-4-(2-甲基苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因2-3727-氯-5-[2-(N-乙基，N-丁氨基)乙氧基]-1-[2-甲氧基-4-(2-氯苯甲酰氨)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因表1 (＊)在10-5M时的抑制速度(%)试验 IC50试验 IC50化合物化合物编号(μM)编号(μM)1-17.601-25.631-34.371-43.961-58.381-64.571-77.661-88.231-94.891-104.091-115.051-123.551-13 4.75 1-14 43.8 (*)1-156.181-166.031-17 4.32 1-18 23.3 (*)1-195.101-207.131-215.101-224.321-23 4.99 1-24 22.7 (*)1-25 7.14 1-26 24.2 (*)1-27 13.6 (*) 1-28 5.551-29 7.24 1-30 24.6 (*)1-31 33.8 (*) 1-32 28.7 (*)1-33 14.6 (*) 1-34 10.8 (*)1-35 32.4 (*) 1-36 4.451-371.911-384.381-390.851-402.921-417.701-424.541-434.141-448.281-45 9.24 1-46 40.1 (*)1-47 3.28 1-48 24.5 (*)1-497.851-508.591-51 40.1 (*) 1-52 6.851-53 72.7 1-54 47.4 (*)
试验 IC50试验 IC50化合物化合物编号(μM)编号(μM)1-55 45.7 (*) 1-56 2.921-57 30.3 (*) 1-58 43.8 (*)1-593.191-604.291-615.081-625.131-635.731-644.551-65 6.86 1-66 45.8 (*)1-67 6.80 1-68 49.7 (*)1-69 41.4 (*) 1-70 2.931-713.421-725.821-732.851-747.391-75 44.10 (*) 1-76 43.3 (*)1-773.291-785.161-798.741-806.621-811.891-824.691-831.911-845.541-85 15.7 (*) 1-86 8.211-879.851-882.451-896.731-905.751-917.051-922.321-935.131-947.441-954.021-963.101-973.871-987.131-994.6
表2 (*):在10-5M时的抑制速度(%)(**):在10-6M时的抑制速度(%)试验 IC50试验 IC50化合物化合物编号(μM)编号(μM)2-14.012-21.552-3 0.22 2-4 21.3 (*)2-51.572-61.262-7 25.0 (*) 2-8 0.522-90.232-103.072-110.342-120.602-13 0.23 2-14 42.0 (*)2-15 15.3 (*) 2-16 5.302-17 43.2 (*) 2-18 37.8 (*)2-19 14.8 (*) 2-20 5.202-21 27.2 (*) 2-22 3.892-230.722-242.492-252.822-268.892-277.252-287.612-29 37.1 (*) 2-30 8.102-311.832-322.552-331.122-344.042-35 41.1 (*) 2-36 35.9 (*)2-376.642-381.502-39 27.9 (*) 2-40 1.382-410.482-420.072-430.552-444.292-450.232-460.072-478.352-483.642-490.552-502.932-514.792-522.702-535.812-542.92
试验 IC50试验 IC50化合物化合物编号(μM)编号(μM)2-550.382-561.832-578.792-583.822-59 22.8 (*) 2-60 5.012-61 22.7 (*) 2-62 37.9 (*)2-63 5.30 2-64 12.0 (*)2-65 33.9 (*) 2-66 16.8 (*)2-67 28.5 (*) 2-68 16.9 (*)2-69 31.2 (*) 2-70 5.192-71 6.07 2-72 26.3 (*)2-73 8.93 2-74 22.9 (*)2-75 32.0 (*) 2-76 1.552-77 6.10 2-78 10.3 (*)2-79 19.6 (*) 2-80 8.392-81 22.4 (*) 2-82 27.5 (*)2-83 30.1 (*) 2-84 7.922-85 40.3 (*) 2-86 37.3 (*)2-875.552-882.372-89 2.58 2-90 26.5 (*)2-918.622-922.472-935.382-943.192-955.562-969.192-97 3.81 2-98 16.6 (*)2-99 44.2 (*) 2-100 21.8 (*)2-101 14.6 (*) 2-102 3.482-1033.032-1047.612-105 33.7 (*) 2-106 32.4 (*)2-1073.572-1085.842-109 8.75 2-110 36.9 (*)
试验 IC50试验 IC50化合物化合物编号(μM)编号(μM)2-1110.052-1120.052-1130.112-1140.032-1150.462-1161.262-1176.022-1180.552-1190.622-1203.332-1211.182-1229.612-1231.242-1241.292-1250.882-1267.342-127 1.02 2-128 46.4 (*)2-129 45.0 (*) 2-130 8.422-1312.052-1328.292-133 4.16 2-134 46.9 (*)2-135 19.0 2-136 10.0 (*)2-137 11.4 (*) 2-138 16.2 (*)2-139 8.97 2-140 19.0 (*)2-1412.412-1423.292-1435.762-1448.262-1458.542-1463.152-147 13.2 (*) 2-148 7.022-1494.832-1503.332-151 10.9 (*) 2-152 21.7 (*)2-1538.962-1547.932-1552.542-1564.012-157 13.8 (*) 2-158 23.7 (*)2-159 6.73 2-160 49.3 (*)2-161 6.32 2-162 30.7 (*)2-163 22.2 (*) 2-164 23.3 (*)2-1658.422-1668.752-167 25.2 (*) 2-168 1.60
试验 IC50试验 IC50化合物化合物编号(μM)编号(μM)2-1691.762-1700.962-1711.902-1725.342-173 43.4 (*) 2-174 1.782-175 1.24 2-176 21.1 (*)2-177 24.1 (*) 2-178 9.262-179 2.63 2-180 28.6 (*)2-181 14.2 (*) 2-182 1.342-1832.092-1842.402-1851.472-1861.442-187 10.1 (*) 2-188 41.7 (*)2-189 2.36 2-190 34.2 (*)2-191 15.6 (*) 2-192 7.712-193 7.60 2-194 26.7 (*)2-195 53.4 (*) 2-196 8.932-197 44.1 (*) 2-198 46.0 (*)2-199 31.1 (*) 2-200 38.1 (*)2-2011.172-2024.452-203 6.00 2-204 47.4 (*)2-205 38.2 (*) 2-206 1.582-2073.072-2083.192-209 17.8 (*) 2-210 2.712-2113.492-2121.442-213 36.1 (*) 2-214 5.062-2150.492-2164.762-217 48.8 (*) 2-218 8.582-2193.782-2201.352-2212.322-2223.372-223 4.53 2-224 45.6 (*)
试验 IC50试验 IC50化合物化合物编号(μM)编号(μM)2-2251.762-2269.192-227 47.4 (*) 2-228 40.4 (*)2-229 34.4 (*) 2-230 4.172-231 5.39 2-232 42.8 (*)2-233 5.27 2-234 22.2 (*)2-2352.862-2363.052-2372.402-2382.472-239 15.8 (*) 2-240 7.832-241 18.1 (*) 2-242 44.5 (*)2-243 3.19 2-244 16.4 (*)2-245 20.2 (*) 2-246 2.602-2479.782-24843.12-249 1.76 2-250 41.1 (*)2-251 11.6 (*) 2-252 5.562-253 33.7 (*) 2-254 6.092-255 3.21 2-256 29.5 (*)2-2575.822-2585.862-259 25.0 (*) 2-260 26.8 (*)2-2618.342-2625.682-263 49.8 (*) 2-264 0.832-2657.322-2666.682-267 9.46 2-268 35.0 (*)2-269 45.1 (*) 2-270 0.262-2712.172-2729.462-273 3.20 2-274 10.5 (*)2-275 4.47 2-276 32.8 (*)2-277 26.0 (*) 2-278 18.8 (*)2-2791.182-2803.92
试验 IC50试验 IC50化合物化合物编号(μM)编号(μM)2-281 36.9 (*) 2-282 35.9 (*)2-2831.182-2843.432-285 0.94 2-286 1.81 (*)2-2871.172-2883.622-2892.412-2907.582-291 33.8 (*) 2-292 46.0 (*)2-293 89.7 (*) 2-294 1.642-2953.692-2962.182-297 1.85 2-298 47.3 (*)2-2990.362-3000.972-301 0.12 2-302 29.6 (*)2-303 14.4 (*) 2-304 17.7 (*)2-3050.222-3060.092-3071.942-3080.092-3090.252-3100.282-3110.102-3121.222-3130.132-3140.102-3154.442-3163.522-3176.752-3188.012-3193.582-3200.222-3210.302-3220.232-3230.252-3241.762-325 27.6 (*) 2-326 0.612-3270.372-3280.352-3290.452-3300.332-3310.302-3320.382-3330.522-3340.352-3350.142-3367.54
试验 IC50试验 IC50化合物化合物编号(μM)编号(μM)2-3374.232-3387.552-3395.412-3400.572-3410.492-3420.622-3430.602-3441.872-3452.502-3460.332-3470.642-3480.662-3490.512-3500.432-3510.862-3520.722-353 31.6 (*) 2-354 4.522-3559.502-3569.232-3570.572-3585.182-3590.082-3600.452-361 1.37 2-362 24.2 (*)2-3634.002-3644.492-3654.402-3669.292-3670.102-3680.212-369 88.8 (**) 2-370 0.782-3711.932-3720.88
权利要求
1.一种催产素对抗剂，它含有在与药物可接受的载体或稀释剂的混合剂中作为活性组分的式(1)的2-羟基喹啉衍生物或其药物上可接受的盐
其中R1是氢原子；硝基；低级烷氧基；低级烷氧基羰基；低级烷基；卤素原子；氨基，该氨基任选含有一个或两个的选自低级链烷酰基、低级烷基、苯甲酰和苯基(低级)烷氧基羰基取代基的氨基；羟基；氰基；羧基；低级链烷酰氧；或肼基羰基，q是1～3的整数，和R是分子式如下的基团
其中R2是氢原子；低级烷氧基羰基；苯氧基羰基，其中的苯基环可任选由1至3个选自硝基和氨基的取代基取代，所说的氨基任选含有一个或两个的选自低级链烷酰基、低级烷基和苯甲酰基的取代基；苯基(低级)链烯基羰基；苯基(低级)链烷酰基，其中低级链烷酰基部分可任选由含有任选的低级烷氧基羰基取代基的氨基所取代；链烷酰基；链烯基羰基；苯基磺酰基，其中，苯基环可任选由低级烷氧基所取代；式-CONR8R9的基团(其中R8和R9是相同或不同的，并各自是氢原子或苯基，而该苯基可任选含有一至三个选自低级烷氧基、低级烷基，卤素原子、氨基的取代基，其中所说的氨基任选含有一或两个选自低级烷基和低级链烷酰基及硝基的取代基)；杂环基取代的羰基，其中的杂环基可任选含有一至三个选自苯基(低级)烷氧基羰基，苯基(低级)烷氧基，氧代，低级烷基和低级烯化二氧的取代基；一种下列分子式的基团
萘基羰基；噻吩基(低级)链烷酰基；三环-[3，3，1，1]癸基(低级)链烷酰基；或三环[3，3，1，1]癸基羰基；或一种下列分子式的基团
(其中p是0或1至3的整数，R13是羟基；烷氧基；一种含有一或两个选自下列组分的取代基的烷氧基羟基、低级链烷酰氧基、三(低级)烷基铵、低级烷氧基和分子式为-NR14R15的基团[其中R14和R15是相同或不同的，并且各自是氢原子，低级烷基，羟基取代的低级烷基，低级链烷酰基，四氢吡喃基(低级)烷基，苯基，苯基(低级)烷基(其中烷基部分可任选被羟基取代和苯基环可任选由低基烷氧基取代)，或吡啶基(低级)烷基；或R14和R15可与氮原子键合由此形成5-或6-元饱和杂环基，该杂环可插入或不插入氮、氧或硫原子(其中该杂环基可任选由选自氨基甲酰基、低级烷基、苯基(低级)烷基、苯基和羟基取代的(低级)烷基的基团取代)]；羧基取代的烷氧基；卤素取代的低级烷氧基；低级烷氧基羰基取代的烷氧基，低级链烷酰氧取代的低级烷氧基；低级烯化氧取代的低级烷氧基；低级烷氧基(低级)烷氧基；低级烷基磺酰氧取代的低级烷氧基；苯甲酰氧取代的低级烷氧基；三环[3，3，1，1]癸基取代的低级烷氧基；由一个或两个选自羟基或氨基的取代基所取代的低级烷氧基(低级)烷氧基，而其中的氨基可任选由低级烷基所取代；吗啉基取代的低级烷氧基，该烷氧基可任选由低级烷基或氧代所取代；苯并咪唑基硫代取代的低级烷氧基；苯并咪唑基亚硫酰基取代的低级烷氧基；或-O-A-(E)1-NR4R5基团(其中A是亚烷基，1是0或1的整数，E是式-CO-或OCO-基团，R4和R5相同或不同，并且各自是氢原子；可任选由羟基或氰基取代的低级烷基；低级链烯基，低级炔基；苯基(低级)烷基；可任选含1至3个卤素原子取代基的低级链烷酰基；苯甲酰基，其中苯基环可任选由选自硝基和氨基的基团取代，其中所说的氨基任选含一或两个选自低级烷基、低级链烷酰基及苯基(低级)烷氧基羰基的取代基；苯基；低级烷氧基羰基；低级烷氧基羰基(低级)烷基，其中低级烷基部分可任选由羟基或氨基取代，其中所说的氨基任选含有苯基(低级)烷氧基羰基的取代基；任选含有低级烷基取代基的酰氨基；吡咯烷基取代的羰基，其中的吡咯烷基环任选由苯基(低级)烷氧基羰基取代；氨基取代的低级链烷酰基，其中的低级链烷酰基部分可任选由选自苯基(低级)烷氧基羰基氨基、羟基、任选含羟基取代基的苯基，氨基甲酰基、咪唑基和低级烷基硫代基团所取代，其中的氨基任选含选自低级烷基(该低级烷基含任选羟基取代基)，低级链烯基，苯基(低级)烷基(该苯基(低级)烷基在苯环上含低级烷氧基取代基)，低级烷基磺酰基，低级链烷酰基，和苯基(低级)烷氧基羰基取代基；羟基取代的低级链烷酰基；低级链烷酰基氧(低级)链烷酰基；低级烷基磺酰基；苯基磺酰基，其中的苯基环任选由低级烷基，硝基或氨基的取代基所取代，所说的氨基任选含有一或两个选自低级烷基和低级链烷酰基的取代基；酰氨基取代的低级烷基，其中低级烷基部分任选含选自苯基(而该苯基任选含羟基取代基)咪唑基，氨基甲酰基和低级烷基硫代和酰氨基(该酰氨基任选含低级烷基取代基)的取代基，可任选由低级烷基或低级链烷酰基取代的酰氨基取代的低级烷基；苯胺基羰基；可任选由苯基(低级)烷基取代的哌啶基；环烷基，环烯羰基；环烷基羰基，它可以任选含一至三个选自羟基和低级链烷酰基氧取代基；四氢吡喃基取代的低级烷基，(其中四氢吡喃环可任选含一至四个选自羟基和低级烷氧基的取代基)；由5-或6-元饱和杂环基取代的低级链烷酰基，其中杂环基选自吡咯烷基，哌嗪基，哌啶基和吗啉基，其中，杂环基任选含选自低级烷基和苯基的取代基；可任选由低级链烷酰基取代的哌啶基取代的羰基；低级链烷酰基氧(低级)烷基；吡啶基取代的低级烷基；或氨基酸基，它可与其氨基形成酰氨基；或R4和R5一起链合到氮原子上由此形成5-或6-元饱和或不饱和的杂环。该杂环可插入或不插入氮、氧或硫原子，其中杂环基可任选由选自下述的基团所取代可任选含选自低级烷氧基和卤素取代基的苯基，氧代，羟基，低级链烯基，羧基，含任选在低级烷基部分上含羟基取代基的苯基(低级)烷基，低级链烷酰基，任4选含羟基取代基的低级烷基，苯甲酰，任选含低级烷基取代基的酰氨基，苯胺基羰基，苯甲酰(低级)烷基，低级烷基磺酰基，哌啶基，嘧啶基，吡啶基，及低级烷氧基羰基；氨基甲酰基氧取代的低级烷氧基；低级烷基硫取代的低级烷氧基；低级烷基磺酰取代的低级烷氧基；低级烷基亚硫酰基取代的低级烷氧基；链烯基氧；苯氧基；低级链烷酰基氧；低级烷基磺酰氧；低级炔基氧；苯基低级烷氧基；环烷基；环烷氧基；环链烯基氧；咪唑并-[4，5-c]吡啶基羰基(低级)烷氧基；式-(B)1NR6R7基团(其中1如上所定义，B是低级亚烷基或-CO-基团，R6和R7相同或不同，并且各自是氢原子，低级烷基，任选含一至三个卤素取代基的的低级链烷酰基，羧基(低级)烷基，低级烷氧基羰基，低级烷氧基羰基(低级)烷基，低级链烯基，任选含低级烷基取代基的酰氨基取代的低级烷基，或苯基(低级)烷氧基羰基，或R6和R7一起与氮原子键合由此形成5-或6-元饱和或不饱和的杂环，该杂环可插入或不插入氮、氧或硫原子，其中该杂环可任选含有选自低级烷氧基羰基、低级烷基、低级烷基硫代及氧代的取代基)，硝基；卤素原子；低级烷基磺酰基，可任选含一至三个取代基的低级烷基，其中，取代基选自卤素原子，羟基，苯基和低级烷氧基；氰基取代的低级烷氧基；环氧乙烷基取代的低级烷氧基；苯二(甲)酰亚氨基取代的烷氧基；脒基取代的低级烷氧基；吡咯基取代的低级烷氧基；氰基；低级烷氧基羰基；脒基；氨基甲酰基；羧基；低级链烷酰基；苯甲酰；低级烷氧基羰基(低级)烷基；羧基(低级)烷基；低级烷氧基(低级)烷基；低级链烷酰氧(低级)烷基；羟基亚氨基取代的低级烷基；苯基；低级烷基硫代；低级烷基亚硫酰基；任选含羟基取代基的低级链烯基；低级烯化二氧；低级烷基甲硅烷基；嘧啶基硫代取代的低级烷氧基；嘧啶基亚硫酰基取代的低级烷氧基；嘧啶基磺酰基取代的低级烷氧基；咪唑基硫代取代的低级烷氧基，它可以任选含低级烷基的取代基；可任选含有低级烷基取代基的咪唑基磺酰基取代的低级烷氧基；含三个选自低级烷基、低级链烯基和氧代取代基的铵一低级烷氧基；苯基硫代取代的低级烷氧基，其中，苯基环可任选含选自硝基和氨基的取代基；苯基磺酰基取代的低级烷氧基，其中的苯基环可任选含选自硝基和氨基的取代基，其中的氨基可任选含有一或两个选自低级链烷酰基或低级烷基的取代基；吡啶基硫代取代的低级烷氧基；或吡啶基磺酰基取代的低级烷氧基，其中吡啶基环可任选由氧代所取代)；n是1或2的整数，m是0或1至3的整数，R3是低级烷基，R10是式-(CO)1R11R12基团(其中，1如上述所定义，R11和R12相同或不同，并且各自是氢原子，低级烷基，苯基(低级)烷基，低级链烯基，可任选含低级烷氧基取代基的苯甲酰，三环[3，3，1，1]癸基，可任选含低级烷氧基取代基的苯基，或环烷基，或R11和R12一起与氮原子键合由此形成饱和或不饱和的杂环基，该杂环基可插入或不插入氮、氧或硫原子，其中，该杂环基可任意由选自苯甲酰，低级链烷酰基，苯基(低级)烷基和可任选由低级烷氧基或低级链烷酰基取代的苯基的取代基取代)，该2-羟基喹啉环的3-和4-位间的键是单键或双键，其条件是R1是氢原子和式-(CO)1-NR11R12中的1是O及R11、R12不同时是氢原子；或式(2)的苯并杂环化合物或其药物可接受的盐
其中R16是氢原子，卤素原子，低级烷基，任选含低级烷基取代基的氨基，或低级烷氧基，R17是氢原子，卤素原子，低级烷氧基，苯基(低级)烷氧基，羟基，低级烷基，任选含低级烷基取代基的氨基，氨基甲酰基取代的低级烷氧基，任选含低级烷基取代的氨基取代的低级烷氧基，或任选在苯基环上含卤素取代基的苯甲酰氧基，R18是式-NR19R20基团或式-CONR26R27基团，R19是氢原子，任选在苯基环上含卤素取代基的苯甲酰或低级烷基，
基团[其中，R31是卤素原子；任选含选自卤素原子和羟基取代基的低级烷基；羟基；低级烷氧基，低级链烷酰氧；低级烷氧基硫代；低级链烷酰基；羧基；低级烷氧基羰基；氰基；硝基；任选含选自低级烷基和低级链烷酰基取代基的氨基；苯基；环烷基；低级链烷酰氧取代的低级烷氧基；羧基取代的低级烷氧基；卤素取代的低级烷氧基；氨基甲酰基取代的低级烷氧基；羟基取代的低级烷氧基，低级烷氧基羰基取代的低级烷氧基；苯二(甲)酰亚氨基取代的低级烷氧基；含低级烷基取代基的氨基羰基一低级烷氧基；或式-O-F-R21-R22基团(F是低级亚烷基，R21和R22相同或不同，并且各自是氢原子，任选含羟基取代基的低级烷基，低级链烷酰基，或苯甲酰基，或R21和R22可一起与氮原子键合由此形成5-或6-元饱和杂环基，该杂环可插入或不插入氮或氧原子，其中该杂环基可任选含选自哌啶基和低级烷基的取代基)；和r是0至3的整数]，苯基低级烷氧基羰基，低级链烷酰基，苯基低级链烷酰基，环烷基低级链烷酰基，环烷基羰基，三环[3，3，1，1]癸基羰基，萘基羰基，吡啶基羰基，糠酰，噻吩甲酰，苯氧基-低级链烷酰基，其中的苯基环任意含1至3个选自低级烷基、低级烷氧基和任意含低级链烷酰基取代基的氨基的取代基；苯二(甲)酰亚氨基取代的低级链烷酰基，低级烷氧基羰基-低级链烷酰基，羧基低级链烷酰基，萘基氧-低级链烷酰基，卤素取代的低级链烷酰基，式
-R23基团(其中R23是氢原子，低级烷基，苯基-低级烷氧基羰基，氨基甲酰基-低级烷基，可任选含低级烷基取代基的氨基-低级链烷酰基，或低级链烷酰基)，可任意在苯环上含低级烷基取代基的苯胺基羰基，苯氧基羰基，可任选在苯环上含选自卤素原子和低级烷基取代基的苯磺酰基，喹啉基磺酰，或式-CO-G-(CO)s-NR24R25基团(其中G是低级亚烷基，S是0或1的整数，R24和R25相同或不同，并且各自是氢原子，任选含羟基取代基的低级烷基，环烷基，苯基低级烷基，低级链烷酰基，低级链烯基，苯氧基低级烷基，任选含1至3个取代基的选自氨基低级烷基(该氨基-低级烷基含任选低级链烷酰基的取代基)、低级烷基、低级烷氧基和卤素原子的苯基、苯二(甲)酰亚氨基取代的低级烷基，任选含低级链烷酰基取代基的氨基-低级烷基，低级炔基，或任选含低级烷基取代基的氨基-低级烷基，或R24和R25可一起与氮原子键合由此形成5-或6-元饱和杂环基，该杂环基可插入或不插入氮或氧原子，其中杂环基任选含有选自低级烷基、低级烷氧羰基和哌啶基的取代基)，R26是氢原子或低级烷基，R27是环烷基，任选含1至3个取代基的选自低级烷氧基，低级烷基和卤素原子的苯基，w是式-(CH2)t-基团(t是3至5整数)，或式-CH=CH-(CH2)v-基团(v是1至3整数)，基团-(CH2)t和-CH=CH-(CH2)v的碳原子可任意由氧原子、硫原子、亚硫酰基、磺酰基所替代，或式-NR28-基团(R28是氢原子，环烷基或低级烷基)，而且所说的-(CH2)t-和-CH=CH-CH2)v-基团任选含1至3个取代基，这些取代基选自任选含羟基取代基的低级烷基，低级烷氧基羰基，羧基，羟基，氧代，任选含卤素取代基的低级链烷酰氧基，任选含选自低级烷基或低级链烷酰基取代基的氨基-低级烷基，低级链烷酰氧基取代的低级烷基，低级烷基磺酰氧-低级烷基，叠氮基-低级烷基，式-OCH2-基团，任选含低级烷基取代基的氨基羰基氧基，低级烷氧基，低级烷氧基羰基取代的低级烷氧基，羧基取代的低级烷氧基，任选含低级烷基取代基的氨基羰基-低级烷氧基，任选含有选自低级烷基和低级链烷酰基取代基的氨基-低级烷氧基，苯二(甲)酰亚氨基取代的低级烷氧基，羟基亚氨基，低级链烷酰氧-亚氨基，低级亚烷基，卤素原子，叠氮基，亚砜亚氨基，式
基团(R32是氢原子或低级烷基)，肼基，吡咯基，任选含低级烷基取代基的氨基-低级链烷酰氧基，式-O-F-CO-NR33R34基团(F的定义如上，R33和R34相同或不同，并且各自是氢原子，低级烷基，氨基甲酰基取代的低级烷基，羟基取代的低级烷基，或吡啶基-低级烷基，或R33和R34可一起与氮原子键合由此形成5-或6-元饱和杂环基，该杂环基可插入或不插入氮、氧或硫原子，其中，该杂环基任选含有选自氧代，低级烷基，低级链烷酰基和氨基甲酰基取代基)，或式-C(CO)s-NR29R30(其中s定义如上，R29和R30相同或不同，并且各自是氢原子，低级烷基，低级链烯基，低级链烷酰基，环烷基，环氧乙烷基取代的低级烷基，任选含1至2个选自低级烷氧基、羟基和任选含低级烷基取代基的氨基取代基的低级烷基，苯基低级烷基，吡啶基低级烷基，低级烷基磺酰基，苯甲酰，低级烷氧基羰基，苯胺基羰基，任选含低级烷基取代基的氨基羰基，氰基取代的低级烷基，低级烷氧基羰基取代的低级烷基，氨基甲酰基取代的低级烷基，羧基取代的低级烷基，四氢吡喃基氧基取代的低级烷基，低级链烷酰氧取代的低级烷基，任选在哌啶环上含苯基-低级烷基取代基的哌啶基，卤素取代的低级链烷酰基，咪唑基取代的低级链烷酰基，任选含选自低级烷基和低级烷氧羰基取代基的氨基-低级链烷酰基，任选含低级烷基取代基的氨基羰基-低级烷基，或苯基-低级烷氧基羰基，或R29和R30可一起与氮原子键合由此形成5-或6-元饱和杂环，该杂环插入或不插入氮或氧，其中该杂环可任选含选自低级烷基，苯基-低级烷基和低级链烷酰基的取代基)。
2.按照权利要求1的催产素对抗剂，其中，活性组分是权利要求1中所示的式(1)的2-羟基喹啉衍生物，或其药物可接受的盐。
3.按照权利要求1的催产素对抗剂，其中活性组分是如权利要求1中所示的式(2)的苯并杂环化合物或其药物可接受的盐。
4.按照权利要求2的催产素对抗剂，其中R是式
基团，其中R2、R3，m和n与上述定义相同。
5.按照权利要求2的催产素对抗剂，其中R是式
基团，其中R10与上述定义相同。
6.按照权利要求4的催产素对抗剂，其中R2是
基团，其中R13和p与上述定义相同。
7.按照权利要求4的催产素对抗剂，其中R2是氢原子;低级烷氧基羰基;苯氧基羰基，其中的苯基环可任选由1至3个选自硝基和氨基的取代基取代，所说的氨基任选含有一个或两个的选自低级链烷酰基、低级烷基和苯甲酰基的取代基;苯基(低级)链烯基羰基;苯基(低级)链烷酰基，其中的低级链烷酰基部分可任选由含有任选的低级烷氧基羰基取代基的氨基所取代;链烷酰基;链烯基羰基;苯基磺酰基，其中，苯基环可任选由低级烷氧基所取代;式-CONR8R9的基团(其中R8和R9是相同或不同的，并各自是氢原子或苯基，而该苯基可任选含有一至三个选自低级烷氧基、低级烷基，卤素原子、氨基的取代基，其中所说的氨基任选含有一或两个选自低级烷基和低级链烷酰基及硝基的取代基);杂环基取代的羰基，其中的杂环基可任选含有一至三个选自苯基(低级)烷氧基羰基，苯基(低级)烷氧基，氧代，低级烷基和低级烯化二氧的取代基;一种下列分子式的基团
萘基羰基;噻吩基(低级)链烷酰基;三环-[3，3，1，1]癸基(低级)链烷酰基;或三环[3，3，1，1]癸基羰基;
8.按照权利要求6的催产素对抗剂，其中R13是式-O-A-(E)1-NR4R5基团(其中A，E，1，R4和R5与上述定义相同)，并且P是1至3的整数。
9.按照权利要求6的催产素对抗素，其中R13是含有1或2个取代基的烷氧基，这些取代基选自羟基、低级链烷酰氧基、三(低级)烷基铵、低级烷氧基和分子式为-NR14R15的基团[其中R14和R15是相同或不同的，并且各自是氢原子，低级烷基，羟基取代的低级烷基，低级链烷酰基，四氢吡喃基(低级)烷基，苯基，苯基(低级)烷基(其中烷基部分可任选由羟基取代并且苯基环可任选由低基烷氧基所取代)，或吡啶基(低级)烷基;或R14和R15可与氮原子键合由此形成5-或6-元饱和杂环基，该杂环可插入或不插入氮、氧或硫原子(其中该杂环基可任选由选自氨基甲酰基、低级烷基、苯基(低级)烷基、苯基和羟基取代的(低级)烷基的基团所取代)]，和P是1至3的整数。
10.按照权利要求6的催产素对抗基，其中R13是羟基;烷氧基;羧基取代的烷氧基;卤素取代的低级烷氧基;低级烷氧基羰基取代的烷氧基;低级链烷酰氧取代的低级烷氧基;低级链烯基氧取代的低级烷氧基;低级烷氧基(低级)烷氧基;低级烷氧磺酰氧取代的低级烷氧基;苯甲酰氧取代的低级烷基;三环[3，3，1，1)癸基取代的低级烷氧基;由一个或两个选自羟基或氨基的取代基所取代的低级烷氧基(低级)烷氧基，而其中的氨基可任选由低级烷基所取代;吗啉基取代的低级烷氧基，(而该烷氧基可任选由低级烷基或氧代所取代);苯并咪唑基硫代取代的低级烷氧基;苯并咪唑基亚硫酰基取代的低级烷氧基;氨基甲酰基氧取代的低级烷氧基;低级烷基硫代取代的低级烷氧基，低级烷基磺酰取代的低级烷氧基，低级烷基亚硫酰基取代的低级烷氧基，链烯基氧，苯氧基，低级链烷酰基氧，低级烷基磺酰氧，低级炔基氧，苯基(低级)烷氧基，环烷基，环烷氧基，环链烯基氧，咪唑并-[4，5-c]吡啶基羰基(低级)烷氧基，式-(B)1NR6R7基团(其中1如上述所定义，B是低级亚烷基或-CO-基团，R6和R7相同或不同，并且各自是氢原子，低级烷基，任选含一至三个卤素取代基的低级链烷酰基，羧基(低级)烷基，低级烷氧基羰基，低级烷氧基羰基(低级)烷基，低级链烯基，任选含低级烷基取代基的酰氨基取代的低级烷基，或苯基(低级)烷氧基羰基，或R6和R7一起与氮原子键合由此形成5-或6-元饱和或不饱和的杂环，该杂环可插入或不插入氮、氧或硫原子，其中该杂环可任选含有选自低级烷氧基羰基、低级烷基、低级烷基硫代或氧代的取代基);硝基;卤素原子;低级烷基磺酰基;可任选含一至三个取代基的低级烷基，其中取代基选自卤原子，羟基，苯基和低级烷氧基;氰基取代的低级烷氧基;环氧乙烷基取代的低级烷氧基;苯二(甲)酰亚氨基取代的烷氧基;脒基取代的低级烷氧基，吡咯基取代的低级烷氧基;氰基;低级烷氧基羰基;脒基;氨基甲酰基;羧基;低级链烷酰基;苯甲酰;低级烷氧基羰基(低级)烷基;羧基(低级)烷基;低级烷氧基(低级)烷基;低级链烷酰氧(低级)烷基;羟基亚氨基取代的低级烷基;苯基;低级烷基硫代;低级烷基亚硫酰基;任选含羟基取代基的低级链烯基;低级烯化二氧;低级烷基甲硅烷基;嘧啶基硫代取代的低级烷氧基;嘧啶基亚硫酰基取代的低级烷氧基;嘧啶基磺酰基取代的低级烷氧基;咪唑基硫代取代的低级烷氧基，它可任选含低级烷基的取代基;可任选含有低级烷基取代基的咪唑基磺酰基取代的低级烷氧基;含三个选自低级烷基、低级链烯基和氧代取代基的铵-低级烷氧基;苯基硫代取代的低级烷氧基，其中苯基环可任选含选自硝基和氨基的取代基;苯基磺酰基取代的低级烷氧基，其中苯基环可任选含选自硝基和氨基的取代基，其中的氨基可任选含有一或二个选自低级链烷酰基或低级烷基的取代基;吡啶基硫代取代的低级烷氧基;或吡啶基磺酰基取代的低级烷氧基，其中吡啶基环可任选由氧代取代。
11.按照权利要求8的催产素对抗剂，其中1是0。
12.按照权利要求11的催产素对抗剂，其中R4和R5相同或不同，并且各自是氢原子，可任选含有1至三个卤素原子取代基的低级链烷酰基。
13.按照权利要求11的催产素对抗剂，其中R4和R5一起键合到氮原子上由此形成5-或6-元饱和或不饱和的杂环，该杂环可插入氮、氧或硫原子，其中杂环基可任选由选自下述基的团取代可任选含选自低级烷氧基和卤素取代基的苯基，氧代，羟基，低级链烯基，羧基，任选在低级烷基部分上含烃基取代基的苯基(低级)烷基，低级链烷酰基，任选含羟基取代基的低级烷基，苯甲酰，任选含低级烷基取代基的酰氨基，苯胺羰基，苯甲酰(低级)烷基，低级烷基磺酰基，哌啶基，嘧啶基，吡啶基，及低级烷氧基羰基。
14.按照权利要求13的催产素对抗剂，其中由R4和R5一起与氮原子键合形成的并可插入或不插入氮、氧或硫原子的5-或6-元饱和或不饱和杂环基是吡咯烷基，哌啶基，哌嗪基，吗啉代，硫代吗啉代，吡咯基，吡唑基，咪唑基，咪唑烷基，1，2，4-三唑基，1，2，3，4-四唑基，吡咯啉基，咪唑啉基，吡唑啉基，吡唑烷基，噁唑啉基，噁唑烷基，异噁唑啉基，异噁唑烷基，噻唑啉基，噻唑烷基，异噻唑啉基，或异噻唑烷基。
15.按照权利要求12和14任选一项的催产素对抗剂，其中R1是氢原子或卤素原子，和3-位和4-位之间的键是单键。
16.按照权利要求2的催产素对抗剂，其中活性组分是选自下述的化合物1-｛1-[4-(3-乙酰基氨基丙氧基)苯甲酰]-4-哌啶基｝-3，4-二氢2-羟基喹啉，1-｛1-[4-(4-乙酰基氨基丁氧基)苯甲酰]-4-哌啶基｝-3，4-二氢2-羟基喹啉，1-｛1-[4-(5-乙酰基氨基戊氧基)苯甲酰]-4-哌啶基｝-3，4-二氢2-羟基喹啉，1-｛1-[4-(3-氨基甲酰氧丙氧基)苯甲酰基]-4-哌啶基｝-3，4-二氢2-羟基喹啉，7-氟-1-｛1-[4-(3-乙酰基氨基丙氧基)苯甲酰]-4-哌啶基｝-3，4-二氢2-羟基喹啉，1-｛1-[4-[5-(1-吡咯烷基)戊氧基]苯甲酰]-4-哌啶基｝-3，4-二氢2-羟基喹啉，1-｛1-[4-[6-二乙基氨基-5-羟基己氧基)苯甲酰]-4-哌啶基｝-3，4-二氢2-羟基喹啉，1-｛1-[4，5-羟基-6-(1-吡咯烷基)己氧基]苯甲酰]-4-哌啶基｝-3，4-二氢2-羟基喹啉，1-｛1-[4-[5-羟基-6-二甲基氨基己氧基)苯甲酰]-4-哌啶基｝-3，4-二氢2-羟基喹啉，1-｛1-[4-(4-羟基-5-二甲基氨基戊氧基)苯甲酰]-4-哌啶基｝-3，4-二氢2-羟基喹啉，1-｛1-[4-(7-羟基-8-二乙基氨基辛氧基)苯甲酰]-4-哌啶基｝-3，4-二氢2-羟基喹啉，1-｛1-[4-(5-二乙基氨基戊氧基)苯甲酰]-4-哌啶基｝-3，4-二氢2-羟基喹啉及其药物可接受的盐。
17.按照权利要求3的催产素对抗剂，其中R16是氢原子，和R17是氢原子，卤素原子，低级烷氧基或低级烷基。
18.按照权利要求3的催产素对抗剂，其中R16是卤素原子，和R17是氢原子，卤素原子，低级烷氧基或低级烷基。
19.按照权利要求3的催产素对抗剂，其中R16是低级烷基，含任选低级烷基取代基的氨基，或低级烷氧基，和R17是氢原子，卤素原子，低级烷氧基或低级烷基。
20.按照权利要求3的催产素对抗剂，其中R17是苯基(低级)烷氧基，羟基，含任选低级烷基取代基的氨基，氨基甲酰基取代的低级烷氧基，任选含低级烷基取代基的氨基所取代的低级烷氧基，或任选在苯环上含卤素取代基的苯甲酰氧基。
21.按照权利要求17的催产素对抗剂，其中R18是式-NR19R20基团，其中的R19是氢原子和R20是式
(其中R31和r与上述定义相同)。
22.按照权利要求3的催产素对抗剂，其中R18是式-NR19NR20基团，其中的R19是氢原子，和R20是苯基低级烷氧基羰基，低级链烷酰基，苯基-低级链烷酰基，环烷基-低级链烷酰基，环烷基羰基，三环[3，3，1，1]癸基羰基，萘基羰基，吡啶基羰基，糠酰，噻吩甲基，其苯环上任选含1至3个选自低级烷基低级烷氧基和氨基取代基的苯氧基低级链烷酰基，而其中的氨基含任选低级链烷酰基取代基、苯二(甲)酰亚氨基取代的低级链烷酰基，低级烷氧基羰基低级链烷酰基，羧基低级链烷酰基，萘基氧-低级链烷酰基，卤素取代的低级链烷酰基，式
(其中R23是氢原子，低级烷基，苯基-低级烷氧基羰基，氨基甲酰基-低级烷基，可任意含低级烷基取代基的氨基-低级链烷酰基，或低级链烷酰基)，可任意在苯环上含低级烷基取代基的苯胺基羰基，苯氧基羰基，可任意在苯环上含选自卤素原子和低级烷基取代基的苯基磺酰基，喹啉基磺酰基，或式-CO-G-(CO)s-NR24R25基团(其中G是低级亚烷基，s是0或1的整数，R24和R25相同或不同，并且各自是氢原子，任选含羟基取代基的低级烷基，环烷基，苯基低级烷基，低级链烷酰基，低级链烯基，苯氧基低级烷基，任选含1至3个取代基的选自氨基-低级烷基(该氨基-低级烷基含任选低级链烷酰基取代基)、低级烷基、低级烷氧基和卤素原子的苯基，苯二(甲)酰亚氨基取代的低级烷基，任意含低级链烷酰基取代基的氨基低级烷基，低级炔基，或任选含低级烷基取代基的氨基-低级烷基，或R24和R25可一起与氮原子键合由此形成5-或6-元饱和杂环基，该杂环基可插入或不插入氮或氧原子，其中杂环基任选含有选自低级烷基、低级烷氧羰基和哌啶基的取代基。
23.按照权利要求3的催产素对抗剂，其中R18是式-CONR26R27基团，其中的R26和R27与上述定义相同。
24.按照权利要求3的催产素对抗剂，其中R18是式-NR19R20基团，其中的R19是低级烷基，和R20与上述定义相同。
25.按照权利要求18的催产素对抗剂，其中R18是式-NR19R20基团，其中的R19是氢原子，和R20是式
基团(R31和r与上述定义相同)。
26.按照权利要求19的催产素对抗剂，其中R18是式-NR19R20基团，其中的R19是氢原子，和R20是式
(R31和r与上述定义相同)。
27.按照权利要求21、25和26任一项的催产素对抗剂，其中R31是卤素原子或可任选含选自卤素原子和羟基取代基的低级烷基。
28.按照权利要求3的催产素对抗剂，其中w是式-(CH2)t-基团，其中的t是4，并且其碳原子没有被氧原子、硫原子、亚硫酰基、磺酰基或式-NR28-(R28与上述定义相同)的基团所替代，并且式-(CH2)t-基团没有取代基。
29.按照权利要求3的催产素对抗剂，其中w是式-(CH2)t-基团，其中的t是4，并且其碳原子不被任一氧原子、硫原子、亚硫酰基、磺酰基、或式-NR28-(R28与上述定义相同)的基团所替代，并且式-(CH2)t-基团含式-(CO)-NR29R30(R29和R30与上述定义相同)的取代基。
30.按照权利要求29的催产素对抗剂，其中S是0，R29和R30相同或不同，并且各自是氢原子，低级烷基或环烷基，
31.按照权利要求3的催产素对抗剂，其中w是式-(CH2)t-基团，其中的t是3。
32.按照权利要求3的催产素对抗剂，其中w是式-(CH2)t-基团，其中的t是4。
33.按照权利要求3的催产素对抗剂，其中w是式-(CH2)t-基团，其中的t是5。
34.按照权利要求3的催产素对抗剂，其中w是式-CH＝CH-(CH2)v-基团，其中v是1。
35.按照权利要求3的催产素对抗剂，其中w是式-CH＝CH-(CH2)v-基团，其中的v是2。
36.按照权利要求3的催产素对抗剂，其中w是-CH2＝CH2-(CH2)v-基团，其中的v是3。
37.按照权利要求3的催产素对抗剂，其中w是式-(CH2)t-基团，其中的t是4，并且其碳原子不被氧原子、硫原子、亚硫酰基、磺酰基，或式-NR28-(R28与上述定义相同)的基团所取代，和式-(CH2)t-含1至3取代基，这些取代基选自任选含羟基取代基的低级烷基，羟基，任选含低级烷基和低级链烷酰基取代基的氨基-低级烷基，任选含低级烷基取代基的氨基-低级链烷酰氧基，式-O-F-CO-NR33R34(F，R33和R34与上述定义相同)的基团。
38.按照权利要求3的催产素对抗剂，其中w是式-(CH2)t-基团，其中的t是4，并且其碳原子不被氧原子、硫原子、亚硫酰基、磺酰基，或式-NR28(R28与上述定义相同)的基团所替代，并且式-(CH2)t-基团含1至3个取代基，这些取代基选自任选含羟基取代基的低级烷基和羟基。
39.按照权利要求32的催产素对抗剂，其中式
杂环基团是2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因。
40.按照权利要求3的催产素对抗剂，其中活性组分是选自下述的化合物5-二甲基氨基-1-[4-(2-甲基苯甲酰氨基)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因，7-氯-5-羟基-1-[2-甲基-4-(2-甲基苯甲酰氨基)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因，7-氯-5-羟基-1-[2-甲氧基-4-(2-甲基苯甲酰氨基)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因，7-氟-5-羟基-1-[2-氯-4-(2-甲基苯甲酰氨基)苯甲酰]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吖庚因，及其药物上可接受的盐。
全文摘要
催产素对抗剂，它含有式(1)的2-羟基喹啉衍生物或式(2)的苯并杂环化合物，或其药物上可接受的盐作为活性组分。该对抗剂具有极好的催产对抗活性，因此，它可用于预防或治疗与催产素有关的疾病，尤其是，可用于治疗早产，痛经，子宫内膜炎，或用于停止分娩为剖腹产作好准备。
文档编号A61K31/535GK1091288SQ9310987
公开日1994年8月31日 申请日期1993年7月2日 优先权日1992年7月2日
发明者小川英则, 宫本寿, 近藤一见, 山下博司, 中矢贤治, 田中理纪, 北野和良, 营庆三, 富永道明, 薮内洋一 申请人:大制药株式会社