一种口服片剂及其制备方法
【技术领域】
[0001] 本发明涉及药物制剂领域，更具体地说，涉及一种利奈唑胺口服固体制剂及其制 备方法。
【背景技术】
[0002] 本发明涉及一种可高药剂含量且不使用乳糖的片剂配方，利奈唑胺是本领域 技术人员熟知的革兰氏阳性抗菌剂，参见美国专利5, 688, 792、5, 529, 998、5, 547, 950、 5, 627, 181、5, 700, 799、5, 843, 967、5, 792, 765、5, 684, 023、5, 861，413、5, 827, 857、 5, 869, 659、5, 698, 574、5, 968, 962 和 5, 981，528。利奈唑胺（linezolid，商品名 Zyvox)是 由美国Pharmacia&Upjohn公司（后被辉瑞公司收购）研制生产的新型惡唑烧酮类合成抗菌 药，美国FDA于2000年4月18日批准该药上市。本品为美国40年来第一个被批准用于治 疗甲氧西林耐药金葡球菌感染的药物。
[0003] 本领域技术人员熟知各种片剂配方，它们含有淀粉、微晶纤维素、羟丙基纤维素和 其他组分，利奈唑胺本身在片剂中存在溶出度差，原料有凝胶化的缺陷，导致利奈唑胺通过 常规片剂处方难以达到预定的溶出效果，进而导致药物的生物利用度较差，无法满足给药 效果的问题。
【发明内容】
[0004] 本发明的目的在于提供一种可提供高药剂负载量，能够使药物在较短的时间内释 放，保证药物快速溶出的药物制剂。
[0005] 本发明的口服片剂含有如通式（I)所示的（S)-N-[[3_[3-氟-4-(4_吗啉基）苯 基]-2-氧代-5-噁唑烷基]甲基]乙酰胺，所述片剂中还包含泡腾剂、赋形剂和水溶性聚 合物粘合剂。
[0006]
【主权项】
1. ー种ロ服片剂，所述片剂含有如通式（I)所示的（S)-N-[[3-[3-氟-4-(4-吗啉基） 苯基]-2-氧代-5-噁唑烷基]甲基]乙酰胺，其特征在于，所述片剂中还包含泡腾剂、赋形 剂和水溶性聚合物粘合剤。
2.根据权利要求1所述的ロ服片剂，其特征在于，所述赋形剂选自微晶纤维素、淀粉、 预胶化淀粉和/或磷酸氢钙，优选微晶纤维素和预胶化淀粉，更优选微晶纤维素。
3.根据权利要求1所述的ロ服片剂，其特征在于，所述水溶性聚合物粘合剂选自羟丙 基纤维、羟丙甲基纤维素、聚乙烯吡咯烷酮或聚乙烯醇中的ー种或多种。
4.根据权利要求1所述的ロ服片剂，其特征在于，所述片剂中式（I)的化合物的含量为 40-90重量％，优选为50-80重量％，泡腾剂的含量为1-10重量％，优选2-8重量％。
5.根据权利要求4所述的ロ服片剂，其特征在于，所述片剂中含有200-600mg，优选 400-600mg式（I)的化合物。
6.根据权利要求1-5中任一项所述的ロ服片剂，其特征在于，所述片剂中赋形剂的含 量为10-30重量％，水溶性聚合物粘合剂含量为0. 8-5重量％。
7.根据权利要求6所述的ロ服片剂，其特征在于，所述片剂中式（I)的化合物、泡腾剂、 赋形剂和水溶性聚合物粘合剂的重量比为50-80:1-10:10-30:0. 8-5。
8. -种根据上述任一项权利要求所述的ロ服片剂的制备方法，通过滚筒压实步骤，在 压实之后组合进行至少一次筛分步骤获得，制备含有式（I)的化合物的中间体，进ー步再经 压片、包衣制得。
【专利摘要】本发明涉及一种口服片剂及其制备方法。具体而言，本发明的片剂含有如通式（I）所示的(S)-N-[[3-[3-氟-4-(4-吗啉基)苯基]-2-氧代-5-噁唑烷基]甲基]乙酰胺。本发明的口服片剂可提供高药剂负载量，能够使药物在较短的时间内释放，保证了药物快速溶出。本发明中的片剂制备方法通过滚筒压实步骤，在压实之后组合进行至少一次筛分步骤获得，制备含有式（I）的化合物的中间体，进一步再经压片、包衣制得。
【IPC分类】A61K31-5377, A61K9-28, A61K47-38, A61P31-04
【公开号】CN104622831
【申请号】CN201310547196
【发明人】谭鑫强, 危军
【申请人】江苏豪森药业股份有限公司, 江苏豪森医药集团连云港宏创医药有限公司
【公开日】2015年5月20日
【申请日】2013年11月6日