一种治疗脾胃虚寒型消化性溃疡的药物制剂及其制备方法_2

文档序号:8912069阅读:来源:国知局
:苤蓝19份、戟叶石苇23份、 干姜32份、莨菪33份、肉桂24份、醍醐18份、小茴香16份、芜荑9份、丁香22份、胡椒11 份、铁箍散17份、荜茇22份、陈皮19份、羌活26份、木香32份、乌蔹莓25份、檀香22份、 荔枝核23份、委陵菜19份、绿萼梅24份、薤白32份、盘肠草24份、天仙藤33份、青香藤19 份、甘松30份、柿蒂26份、缬草24份、神曲22份、植子26份、稻芽25份、竹叶莲28份、莱 菔子25份、阿魏23份、槟榔27份、排钱草33份、黄芪30份、白术15份、紫薇叶13份、山药 17份、自事口草2份、白扁豆25份、红景天30份和沙棘26份。
[0013] 其中,所述药物的剂型为粉针剂时,其制备方法包括以下步骤: 第一步,将所述原料药材按比例混合,放入超微粉碎机中粉碎成〇. 1~10ym体积平均 粒径的微米级颗粒和粒径小于0.Iym体积平均粒径的纳米级颗粒组成的混合粉料,所述 混合粉料的得粉率至少为95% ; 第二步,在第一步获得的混合粉料中加入相对于所述混合粉料的质量3~5倍的醇浓 度为85%~95%的乙醇,搅拌溶解获得乙醇溶液,将乙醇溶液在5°C~KTC的条件下静置 24~36小时,采用渗漉法以每分钟1~2ml的速度缓缓渗漉,收集渗漉液,浓缩并干燥,并 在此放入超微粉碎机中粉碎40~60分钟,获得0. 1~10ym体积平均粒径的微米级颗粒 和粒径小于0.IUm体积平均粒径的纳米级颗粒组成的混合粉料,所述混合粉料的得粉率 至少为95% ; 第三步,取第二步获得的混合粉料IOg~20g,加入丙二醇30g~50g,加200ml注射用 水,搅拌使其溶解,进一步加注射用水至1000ml,再加入Ig~I. 5g针用活性炭,充分搅拌 30~50分钟;脱炭过滤;用0. 22~0. 24ym微孔滤膜过滤;冷冻干燥得无菌粉末,分装灌 封。
[0014] 其中,当所述药物的剂型为片剂时,其制备方法包括以下步骤: 第一步,将所述药物各原料药材按比例混合,加入相对于混合物质量3~5倍的醇浓度 为85%~95%的乙醇,加热回流4~6小时,提取,过滤获得第一提取液;过滤获得的药渣再 加入相对于所述药渣质量2~4倍的醇浓度为90%~95%的乙醇,加热回流1~3小时,提 取,过滤获得第二提取液;将第一提取液和第二提取液合并,减压浓缩除去乙醇溶剂,干燥, 获得干霄; 第二步,将第一步获得的干膏放置在超微粉碎机中粉碎1~3小时,粉碎,过筛,获得 400目~500目的超微细粉; 第三步,将第二步获得的超微细粉,加入相对于其质量0.1~0.2倍的微晶纤维素、 0. 15~0. 3倍乳糖、0. 2~0. 3倍的淀粉,过筛,混合均匀,制粒,干燥,加入相对于超微细粉 质量0. 025~0. 04倍硬脂酸镁,整粒,压片,制成。
[0015] 其中,所述药物的剂型为胶囊剂时,其制备方法包括以下步骤: 第一步,将所述药物各原料药材按比例混合,加入相对于混合物质量2~4倍的醇浓度 为85~95%的乙醇,加热回流1~3小时,提取,过滤获得第一提取液;过滤获得的药渣再 加入相对于所述药渣质量1~2倍的醇浓度为85~95%的乙醇,加热回流1~3小时,提 取,过滤获得第二提取液;将第一提取液和第二提取液合并,减压浓缩除去乙醇溶剂,干燥, 获得干霄; 第二步,将第一步获得的干膏放置在超微粉碎机中粉碎1~2小时,粉碎,过筛,获得 300目~400目的超微细粉; 第三步,在第二步获得的超微细粉中依次加入滑石粉、硬脂酸镁,进行混匀处理,即得 胶囊内容物;所述超微细粉、硬脂酸镁和滑石粉的重量比为100 : 〇. 15~0. 5 :0. 15~0. 5, 将所述胶囊内容物装入胶囊壳体中,即得胶囊剂成品。
[0016] 本发明的有益效果是:本发明具有温中健脾,和胃止痛的功效,主治脾胃虚寒型 消化性溃疡,不仅具有降低胃酸分泌,促进愈合溃疡,保护胃黏膜,还具有治疗疗程短,无毒 副作用,疗效显著,不易产生耐药性的特点,在治疗消化性溃疡的同时还可以提高机体免疫 力,增强机体的防御病邪的能力,给药方便,口感适宜,病人易于接受,愈后不易复发的优 势。
【具体实施方式】
[0017] 本发明治疗脾胃虚寒型消化性溃疡,遵循温中健脾,和胃止痛为主要治疗原则,包 括以下原料药材:苤蓝、戟叶石苇、干姜、莨菪、肉桂、醍醐、小茴香、芜荑、丁香、胡椒、铁箍 散、荜茇、陈皮、羌活、木香、乌蔹莓、檀香、荔枝核、委陵菜、绿萼梅、薤白、盘肠草、天仙藤、青 香藤、甘松、柿蒂、缬草、神曲、植子、稻芽、竹叶莲、莱菔子、阿魏、槟榔、排钱草、黄芪、白术、 紫薇叶、山药、自事口草、白扁豆、红景天和沙棘。其中,干姜、肉桂、小茴香、丁香、胡椒、荜茇 温中散寒止痛;陈皮、木香、檀香、荔枝核、绿萼梅、薤白、天仙藤、甘松、柿蒂、缬草理气止痛; 神曲、稻芽、莱菔子、阿魏、槟榔健脾消食杀虫;黄苗、白术、山药、白扁豆、红景天、沙棘补中 益气,健脾和胃。
[0018] 其中,上述原料药材的药理如下: 干姜:补火助阳,引火归源,散寒止痛,活血通经。暖脾胃,除积冷,通血脉。治命门火衰, 肢冷脉微,亡阳虚脱,腹痛泄泻,寒疝奔豚,腰膝冷痛,经闭症瘕,阴疽,流注,及虚阳浮越,上 热下寒。1.《本经》:主上气咳逆,结气喉痹吐吸,利关节,补中益气。2.《别录》:主心痛,胁 风,胁痛,温筋,通脉,止烦、出汗。主温中,利肝肺气,心腹寒热、冷疾,霍乱转筋,头痛,腰痛, 止唾,咳嗽,鼻齄;能堕胎,坚骨节,通血脉,理疏不足;宣导百药,无所畏。3.《药性论》:主治 九种心痛,杀三虫,主破血,通利月闭,治软脚,痹、不仁,胞衣不下,除咳逆,结气、拥痹,止腹 内冷气,痛不可忍,主下痢,鼻息肉。杀草木毒。
[0019] 肉桂:性大热,味辛、甘,归肾、脾、心、肝经,《药性论》:"主治九种心痛,杀三虫,主 破血,通利月闭,治软脚,痹、不仁,胞衣不下,除咳逆,结气、拥痹,止腹内冷气,痛不可忍,主 下痢,鼻息肉。杀草木毒。"《日华子本草》:"治一切风气,补五劳七伤,通九窍,利关节,益精, 明目,暖腰膝,破痃癖症瘕,消瘀血,治风痹骨节挛缩,续筋骨,生肌肉。"具有补火助阳,引火 归源,散寒止痛,活血通经的功效,用于暖脾胃,除积冷,通血脉。治命门火衰,肢冷脉微,亡 阳虚脱,腹痛泄泻,寒疝奔豚,腰膝冷痛,经闭症瘕,阴疽,流注,及虚阳浮越,上热下寒等证。
[0020] 小茴香:味辛,性温;入肾、膀胱、胃经。具有开胃进食,理气散寒,有助阳道的功 效,主治中焦有寒,食欲减退,恶心呕吐,腹部冷痛;疝气疼痛,睾丸肿痛;脾胃气滞,脘腹胀 满作痛。小茴香还有抗溃疡、镇痛、性激素样作用等,茴香油有不同程度的抗菌作用。能刺激 胃肠神经血管,促进唾液和胃液分泌,起到增进食欲,帮助消化的作用。适合脾胃虚寒。肠 绞痛、痛经患者用于食疗,由于多食茴香会有损伤视力的副作用产生。
[0021] 丁香:甘、辛、大热。《日华子本草》:"治□气,反胃,疗肾气,奔豚气,阴痛,壮阳,暖 腰膝,杀酒毒,消痃癖,除冷劳。"暖胃,温肾。治胃寒痛胀、呃逆、吐泻、痹痛、疝痛、口臭、牙 痛。丁香水提取物灌胃,对小鼠水浸应激性溃疡和大鼠盐酸胃溃疡有明显抑制作用;醚提取 物灌胃,可明显抑制消炎痛加乙醇诱发的小鼠胃溃疡及盐酸引起的大鼠胃溃疡。丁香油酚 给家兔静脉注射,能产生麻醉、血压下降,呼吸抑制和明显的抗惊厥作用。少量丁香油滴入 龋齿腔,既有消毒作用,亦能破坏其神经,从而减轻牙痛.丁香还能引起子宫收缩。
[0022] 胡椒:辛,热。入胃、脾、大肠经。《海药本草》:"去胃口气虚冷,宿食不消,霍乱气 逆,心腹卒痛,冷气上冲,和气。"能健胃进食,温中散寒,止痛,脾胃虚寒,呕吐,腹泻。一般人 群均可食用,消化道溃疡、咳嗽咯血、痔疮、咽喉炎症、眼疾患者慎食。本品所含的胡椒碱,在 小于半数致死量剂量下,对电休克、戊四唑、印防己毒素、士的宁、筒箭毒碱和谷氨酸钠引起 的大鼠和小鼠惊厥均有不同程度的对抗作用,并能降低动物的死亡率,其作用与苯妥英钠 有相似之处,均能明显对抗电惊厥。
[0023] 荜茇:辛,热。归脾经、胃经、大肠经、肺经、膀胱经、肝经、肾经。温中散寒,下气止 痛。用于脘腹冷痛、呕吐、泄泻、偏头痛、鼻渊、外治牙痛、冠心病、心绞痛。治心腹冷痛,呕吐 吞酸,肠鸣泄泻,冷痢,阴疝,头痛,鼻渊,齿痛。该品所含的挥发油对金黄色葡萄球菌、枯草 杆菌、蜡样芽胞杆菌、结核杆菌、痢疾杆菌、伤寒沙门氏菌T和B、卵黄色八叠菌等和流感病 毒均有抑制作用。荜茇挥发油能提高减压条件下小鼠的耐缺氧能力,荜茇油非皂化物还能 显著降低喂饲5%猪油饲料诱发的内源性高胆固醇血症小鼠血清总胆固醇及肝脏胆固醇含 量,显著抑制Triton诱发的小鼠血清总胆固醇的升高。
[0024] 陈皮:性味苦、辛,温。归肺、脾经。具有理气健脾,燥湿化痰的功用。可用于胸脘胀 满,食少吐泻,咳嗽痰多。故陈皮有三大类作用,一是导胸中寒邪,二破滞气,三益脾胃。这三 大作用中,主要作用是行脾胃之气。脾胃主运化水湿,故脾胃之气行则能去湿、健脾、化痰, 故又可以说,陈皮温能养脾,辛能醒脾,苦能健脾。由于陈皮主行脾胃之气,脾胃地处中焦, 中焦之气通行,使三焦之气也随之涌动。三焦为决渎之官,通行水液,与湿相伴;又为藏府之 外府,上及心、肺,下及肝、肾。所以陈皮的作用可宽及所有藏府,遍及全身之湿。从肺而言, 则辛散肺气,苦泄肺气,温化寒气,能治痰多咳喘,气壅食停;从心而言,则辛开心气,苦泄心 火,温化湿浊,能治胸中烦热,口气哕臭;从肝而言,则辛散肝郁,苦降肝火,温化寒湿,所以 它能治肝郁有热,饮停食滞;从肾而言,则辛润肾燥,苦泄肾湿,温和肾气,所以它能治命火 不足,饮食不化。
[0025] 木香:辛,苦,性温;归脾,大肠,三焦经。《本草纲目》云:"木香,乃三焦气分之药, 能升降诸气。诸气臏郁,皆属于肺,故上焦气滞用之者,乃金郁则泄之也;中气不运,皆属于 脾,故中焦气滞宜之者,脾胃喜芳香也;大肠气滞则后重,膀胱气不化则癃淋,肝气郁则为 痛,故下焦气滞者宜之,乃塞者通之也"。功效:行气,止痛,健脾,消食。主治:行气止痛;调 中导滞。主胞胁胀满足,脘腹胀痛,嗳吐泄泻,痢疾后重。用于胸脘胀痛、泻痢后重、食积不 消、不思饮食。木香辛温香散,能升能降,通理三焦之气,尤其善行胃肠之气而止痛,兼有健 脾消食之功,凡脾胃大肠气滞所致诸证均为常用之品。
[0026] 檀香:辛,温;归脾、胃、心、肺经;行心温中,开胃止痛。外敷可以消炎去肿,滋润肌 肤;熏烧可杀菌消毒,驱瘟辟疫。从檀香木中提取的檀香油在医药上也有广泛的用途,具有 清凉、收敛、强心、滋补、润滑皮肤等多重功效,可用来治疗胆汁病,膀胱炎、淋病以及腹痛、 发热、呕吐等病症,对龟裂、富贵手、黑斑、蚊虫咬伤等症特别有效,古来就是对治皮肤病的 重要药品。增强胃肠蠕动,促进消化液的分泌。檀香液给离体蛙心灌流,呈负性肌力作用, 对四逆汤、五加皮中毒所致心律不齐有拮抗作用;檀香油有利尿作用;对痢疾杆菌、结核杆 菌有抑制作用。
[0027] 荔枝核:甘、湿,温。归肝、胃经。《本草备要》:"入肝肾,散滞气,辟寒邪,治胃脘痛, 妇人血气痛。"《本草纲目》:"行散滞气,治颓疝气痛,妇人血气痛。"祛寒止痛,行气散结。用 于寒疝气痛,睾丸肿痛,心胃气痛,小肠气痛,妇女气滞瘀积腹痛。将此物给饥饿22小时的 小鼠皮下注射(60-400mg/kg),可使血糖下降,肝糖元含量亦显著降低。
[0028] 绿萼梅:酸涩,平。归肝、胃、肺经。《本草纲目拾遗》:"《百花镜》:开胃散邪,煮粥 食,助清阳之气上升,蒸露点茶,生津止渴,解暑涤烦。
当前第2页1 2 3 4 5 6 
网友询问留言 已有0条留言
  • 还没有人留言评论。精彩留言会获得点赞!
1