一种治疗前列腺增生的活性成分及药物的制作方法
【技术领域】
[0001] 本发明涉及中药领域，特别涉及一种治疗前列腺增生的活性成分及药物。
【背景技术】
[0002] 前列腺增生（BPH)是中老年男性常见疾病之一，随全球人口老年化发病日渐增多。 前列腺增生的发病率随年龄递增，但有增生病变时不一定有临床症状。城镇发病率高于乡 村，而且种族差异也影响增生程度。有关前列腺增生的发病机制研究颇多，但病因至今仍未 能阐明。目前已知前列腺增生必须具备有功能的睾丸及年龄增长两个条件。近年来也注意 到吸烟、肥胖及酗酒、家族史、人种及地理环境对BPH发生的关系 现有的前列腺增生的药物治疗有以下几种： (1) 5a-还原酶抑制剂：研究发现5a-还原酶是睾酮向双氢睾酮转变的重要酶。双氢 睾酮在前列腺增生中有一定的作用，因此采用5a-还原酶抑制剂可以对增生予以一定的 抑制； (2) a-受体阻滞剂：目前认为此类药物可以改善尿路动力性梗阻，使阻力下降以改善 症状，常用药有尚特灵等； (3) 抗雄激素药：应用最广者为孕酮类药物。它能抑制雄激素的细胞结合和核摄取，或 抑制5a-还原酶而干扰双氢睾酮的形成。孕酮类药中有甲地孕酮、醋酸环丙氯地孕酮、醋 酸氯地孕酮、己酸孕诺酮等。氟丁酰胺是非留体抗雄激素药，亦能干扰雄激素的细胞摄取及 核结合。抗雄激素药使用一段时间后能使症状及尿流率改善，残余尿减少，前列腺缩小，但 停药后前列腺又增大，症状亦复发，且近年发现此类药物可以加重血液黏滞度，增加心脑血 管栓塞发生率。黄体生成素释放激素类似物对垂体有高度选择作用，使之释放LH及FSH。 长期应用则可使垂体的这一功能耗尽，睾丸产生睾酮的能力下降，甚至不能产生睾酮而达 到药物除睾的作用； (4) 其他，包括了M受体拮抗剂，植物制剂，中药等。M受体拮抗剂通过阻断膀胱M受体， 缓解逼尿肌过度收缩，降低膀胱敏感性，从而改善BPH患者的贮尿期症状。植物制剂如普适 泰等适用于BPH及相关下尿路症状的治疗。
[0003] 但是，上述药物对前列腺增生的治疗效果还不够理想，而且，现有的治疗药物多为 西药，毒副作用大。
【发明内容】
[0004] 本发明所要解决的技术问题在于，提供一种治疗前列腺增生的活性成分，治疗效 果明显，毒副作用小。
[0005] 本发明所要解决的技术问题还在于，提供一种治疗前列腺增生的药物，治疗效果 明显，毒副作用小。
[0006] 本发明提供了一种治疗前列腺增生的活性成分，所述活性成分为(6-谷甾 醇-3-0-P-D-葡萄糖苷，所述活性成分由粪基笃药材经过乙醇提取、大孔树脂与硅胶分离 纯化而得。
[0007] 作为上述方案的改进，所述活性成分由下述方法制备而得： A、 取粪基笃药材经粉碎后，按料液比1:4-20加入50-80%乙醇加热浸提，提取1-3次， 每次0. 5-1. 5小时，合并提取液，减压浓缩得到浸膏； B、 取浸膏用水混悬，上大孔树脂柱，用不同浓度乙醇洗脱，收集采用50-70%乙醇洗脱 液，浓缩后得到浸膏； C、 取浸膏溶于甲醇溶解中，按照样品：硅胶=1:1-3的比例拌匀，除尽溶剂，再将含有 样品的硅胶均匀地加入到硅胶色谱柱的顶端，以氯仿：甲醇进行梯度洗脱，梯度浓度由 20:1到1: 1，等份收集洗脱液，同时采用醋酐-浓硫酸方法进行检测，分离得到P-谷甾 醇-3-0-0-D-葡萄糖苷。
[0008] 作为上述方案的改进，所述活性成分由下述方法制备而得： A、 取粪基笃药材经粉碎后，按料液比1:10加入65%乙醇加热浸提，提取2次，每次1小 时，合并提取液，减压浓缩得到浸膏； B、 取浸膏用水混悬，上大孔树脂柱，用不同浓度乙醇洗脱，收集采用60%乙醇洗脱液， 浓缩后得到浸膏； C、 取浸膏溶于甲醇溶解中，按照样品：硅胶=1:2的比例拌匀，除尽溶剂，再将含有 样品的硅胶均匀地加入到硅胶色谱柱的顶端，以氯仿：甲醇进行梯度洗脱，梯度浓度由 20:1到1: 1，等份收集洗脱液，同时采用醋酐-浓硫酸方法进行检测，分离得到P-谷甾 醇-3-0-0-D-葡萄糖苷。
[0009] 作为上述方案的改进，步骤A中，乙醇加热浸提的温度为80-90°C。
[0010] 相应的，本发明还提供了一种治疗前列腺增生的药物，所述药物含有上述的活性 成分。
[0011] 实施本发明具有如下有益效果： 本发明提供一种治疗前列腺增生的活性成分，所述活性成分为P-谷甾 醇-3-0-P-D-葡萄糖苷，所述活性成分由粪基笃药材经过乙醇提取、大孔树脂与硅胶分离 纯化而得。奠箕笃（StephanialongaLour.)主产广东、广西等岭南地区，奠箕笃味辛，性 平，具有清热解毒、利湿通便、消疮肿等功效。粪箕笃为防己科植物，防己科植物主要成分为 生物碱类成分，也含有非生物碱类成分。粪基笃中的提取物(6-谷留醇-3-O-0-D-葡萄糖 苷，可明显降低前列腺增生小鼠的前列腺湿重、前列腺体积和前列腺指数，治疗前列腺增生 的效果明显，且毒副作用小。
【具体实施方式】
[0012] 为使本发明的目的、技术方案和优点更加清楚，下面将对本发明作进一步地详细 描述。
[0013] 本发明提供一种治疗前列腺增生的活性成分，所述活性成分为(6-谷甾 醇-3-0-P-D-葡萄糖苷，所述活性成分由粪基笃药材经过乙醇提取、大孔树脂与硅胶分离 纯化而得。
[0014] 奠箕笃（StephanialongaLour.)主产广东、广西等岭南地区，奠箕笃味辛，性平， 具有清热解毒、利湿通便、消疮肿等功效，在广西很多地方，民间常用其煲汤服用，用于治疗 前列腺肥大造成的排尿不畅。粪箕笃为防己科植物，文献报道，防己科植物主要成分为生物 碱类成分，也含有非生物碱类成分。需要说明的是，(6-谷留醇-3-O-0-D-葡萄糖苷又称 胡萝卜苷。
[0015]需要说明的是，大孔树脂（macroporousresin)，又称全多孔树脂，聚合物吸附剂， 它是一类以吸附为特点，对有机物具有浓缩、分离作用的高分子聚合物。
[0016]具体的，所述活性成分由下述方法制备而得： A、 取粪基笃药材经粉碎后，按料液比1:4-20加入50-80%乙醇加热浸提，提取1-3 次，每次0.5-1. 5小时，合并提取液，减压浓缩得到浸膏；其中，乙醇加热浸提的温度为 80-900C； B、 取浸膏用水混悬，上大孔树脂柱，用不同浓度乙醇洗脱，收集采用50-70%乙醇洗脱 液，浓缩后得到浸膏； C、 取浸膏溶于甲醇溶解中，按照样品：硅胶=1:1-3的比例拌匀，除尽溶剂，再将含有 样品的硅胶均匀地加入到硅胶色谱柱的顶端，以氯仿：甲醇进行梯度洗脱，梯度浓度由 20:1到1: 1，等份收集洗脱液，同时采用醋酐-浓硫酸方法进行检测，分离得到P-谷甾 醇-3-0-0-D-葡萄糖苷。
[0017]需要说明的是，醋酐-浓硫酸方法具体为取供试液2ml沸水浴上蒸干，残留物以几 滴醋酐溶液溶解，加入醋酐-浓硫酸（20:1 )，观察有无变为绿色，若物质为留体皂苷则变绿 色，若物质为三萜皂苷则显示出红紫色或蓝色。
[0018]优选的，所述活性成分由下述方法制备而得： A、 取粪基笃药材经粉碎后，按料液比1:10加入65%乙醇加热浸提，提取2次，每次1小 时，合并提取液，减压浓缩得到浸膏；其中，乙醇加热浸提的温度为80-90°C; B、 取浸膏用水混悬，上大孔树脂柱，用不同浓度乙醇洗脱，收集采用60%乙醇洗脱液， 浓缩后得到浸膏，其中，用不同浓度的乙醇洗脱可以是采用水、30%乙醇、60%乙醇及95%的 乙醇进行洗脱，但不限于此； C、 取浸膏溶于甲醇溶解中，按照样品：硅胶=1:2的比例拌匀，除尽溶剂，再将含有 样品的硅胶均匀地加入到硅胶色谱柱的顶端，以氯仿：甲醇进行梯度洗脱，梯度浓度由 20:1到1: 1，等份收集洗脱液，同时采用醋酐-浓硫酸方法进行检测，分离得到P-谷甾 醇-3-0-0-D-葡萄糖苷。
[0019]相应的，本发明还提供了一种治疗前列腺增生的药物，所述药物含有上述的活性 成分。上述药物依据现有技术制备即可。
[0020] 下面对本发明的活性成分进行动物实验 一、实验方法：取健康昆明小鼠60只，雄性，随机分为4组，每组15只。各组分 别为：①正常对照组，②模型对照组，③阳性对照组（舍尼通〇.〇4g/kg)，④(6-谷甾 醇-3-0-0-D-葡萄糖苷实验组（1.802mg/kg，下述简称胡萝卜苷组）。除正常对照组外， 其余组于第1天开始皮下注射5g/kg的丙酸睾酮，连续用药3d，于第1次