用于测定草药的活性成分及其产生的来源和催化途径的方法
【专利说明】用于测定草药的活性成分及其产生的来源和催化途径的方法
1.发明领域
[0001]本公开和请求保护的发明的工艺、操作、方法、产品、效果和/或理念(统称为“本公开和请求保护的发明理念”)一般涉及草药(herbal medicine)处方，且更具体地设计用于测定这类草药的活性成分的方法，包括鉴定产生这类活性成分的有机来源和催化途径。
[0002]相关领域的描述
[0003]草本(herbs)在数百年来被应用于治愈从关节炎到肺结核的疾病。草药处方典型地包括共同形成草药处方的草本组合，但这样可仅包括一种草本。草药处方典型地由例如草药的草和灌木的木素纤维种类(lingocellulosic species)(通常是莖、根、叶和种子的整体或部分)、有时是植物的整个果实或外皮且在罕有情况中是动物成分例如甲胄或硬外皮组成。草药处方在世界上的许多地区具有较长的发展史。许多处方被保留作为家庭的传统秘密。这样的处方仍然更多的是一门技术而不是一门科学，且其有效性因病例与病例的不同而混合在一起，通常，处方在疾病中的有效性由患者与患者的不同而不同，通常难以理解其效果的原因。许多人认为，草药处方的有效性取决于生长和收获草本的来源。草药的草和灌木包含在生长过程中从土壤中吸收的矿物。草和灌木中存在的矿物的元素和浓度主要反映出它们所生长的土壤中的矿物含量。在一些富含矿物的土壤中生长的一些草中矿物可以高至20%的干质量。矿物元素种类涵盖元素表的大部分，包括一些过渡金属和一些可能有害的重金属。例如 S1、Al、Ca、Mg、Na、K、Ba、Sr、B、S、P、Cl、Cr、Mn、Fe、Co、N1、Zn、Cu、T1、Cd、Se和Pb这样的元素均有报道。
[0004]患者消耗的液体由草本通过称作煎煮的方法形成。草药汤剂典型地是在沸水中，且在传统上用砂锅由个体患者操作实施。煎煮过程几乎不受水的质量、PH和沸腾温度控制(结果是矿物含量可变)。煎煮通常户外进行。
[0005]对鉴定和表征草药处方的活性成分方面存在巨大关注。在患者和文献中出现的最普遍的方法是使用提取介质在控制条件下(具有从草本中提取存在的有机物作为药物候选物为目的)的各种提取方法。这类提取的有机物典型地进一步进行表征并且进行药用效力测试，例如动物或临床测试。迄今为止，这样的方法罕有成功。
[0006]因此，对于用于测定草药的活性成分，并且测定易于产生这类活性成分的有机来源和催化途径以便能够增加其收率的改进的方法和手段仍然存在需求。
【发明内容】
[0007]根据一个实施方案，提供了一种方法，且该方法包括:
[0008]a)使用包含至少一种含有纤维素材料和矿物的草本的草药，其中所述纤维素材料包含有机成分，其包括多糖类、木质素、肽类、生物碱类和蛋白质；
[0009]b)分析草药的草本的每一种以便鉴定和定量选自如下的分析物:i)矿物；ii)元素:C、H、N、0、S、B、P和卤化物;iii)有机成分；和iv)其组合;
[0010]c)使草药的草本的每一种的一部分在适合的条件下接触多部分溶剂，以便除去可用溶剂除去的任意矿物，由此形成矿物减少的草本，其可以基本上不除去有机成分；
[0011]d)分析矿物减少的草本的每一种，以便鉴定和定量步骤c)中未除去的不可除去的矿物；
[0012]e)在包含水的一部分水溶液中煎煮草本的每一种的一部分，以便形成各草本液体；
[0013]f)在一部分水溶液中煎煮矿物减少的草本的每一种的一部分，以便形成各矿物减少的草本液体；
[0014]g)使包含草本的每一种的一部分草药接触一部分溶剂以便除去任意的可用溶剂除去的矿物，以便形成矿物减少的草药；
[0015]h)在一部分水溶液中煎煮包含草本的每一种的一部分草药以便形成草药液体；
[0016]i)在一部分述水溶液中煎煮一部分矿物减少的草药，以便形成矿物减少的草药液体；
[0017]j)对于各草本液体的每一种、各矿物减少的液体的每一种、草药液体和矿物减少的草药液体进行药用效力测试，其可包括动物和临床测试；和
[0018]k)比较步骤j)中测试的液体的药用效力，以便测定药用效力方面的显著性差异，并且将在药用效力方面显示显著性差异的液体鉴定为有效液体。
[0019]根据另一个实施方案，提供了测定草药的活性成分的方法，且该方法包括:
[0020]a)使用包含纤维素材料和矿物的草药，其中所述纤维素材料包含有机成分，其包括多糖类、木质素、肽类、生物碱类和蛋白质；
[0021]b)在一部分水溶液中煎煮一部分草药，以便形成包含有机化合物A的第一种液体；
[0022]c)分析第一种液体以便鉴定有机化合物A ;
[0023]d)处理一部分草药以便从其中除去矿物，从而形成基本上不含矿物的草药；
[0024]e)在一部分水溶液中煎煮一部分基本上不含矿物的草药，以便形成包含有机化合物B的第二种液体；
[0025]f)分析第二种液体以便鉴定有机化合物B ;
[0026]g)比较有机化合物B与有机化合物A，并且鉴定存在于有机化合物A中的有机化合物的量与存在于有机化合物B中的有机化合物的量不具有相同的量，从而产生目标有机化合物清单；
[0027]h)对于每种目标有机化合物进行药用效力测试，其可包括动物和临床测试；和
[0028]i)鉴定目标有机化合物的每一种，其显示作为草药的活性成分的效力。
[0029]发明详述
[0030]根据本公开和请求保护的发明的理念，草药处方可以包含至少一种包含纤维素材料和矿物的草本，其中所述纤维素材料可以包含有机成分。所述有机成分可以选自:碳水化合物；多糖类；木质素；肽类；蛋白质；提取物，例如类固醇、脂肪酸、脂肪醇类、烷基阿魏酸盐(alkylfrulates)、萜类化合物、酚类化合物和生物碱类；及其组合；且这些有机成分就整体而言包含元素C和H ;且还可以包含至少另一种元素，其选自N、0、S、B、P、卤化物(例如F、Cl、Br和I)及其组合。
[0031]在催化领域，已经充分建立了以作为盐或氧化物或氢氧化物的不同氧化状态存在的这类矿物的一些展示出催化功能，其能够使草本中存在的成分的某些转化在宽泛条件下进行。水中存在碱金属和碱土金属离子可以使得水呈碱性，这可以诱导碱催化，例如缩合反应。还已知，氧化物或离子形式的过渡金属催化宽泛的转化，包括、但不限于脱水、氧键的水解裂解、异构化、正位异构化、偶合、氧化(空气存在下)。
[0032]根据一个实施方案，草药可以是包含各草本种类的组合(对于处方中的每一种，草本以重量开据)的处方，或其可以为单一草本。
[0033]—个实施方案包含下列步骤:
[0034]a)使用上述草药；
[0035]b)分析草药的草本的每一种以便鉴定和定量选自如下的分析物:i)矿物；ii)元素:C、H、N、0、S、B、P和卤化物;iii)有机成分；和iv)其组合;
[0036]c)使草药的草本的每一种的一部分在适合的条件下接触多部分溶剂，以便除去可用溶剂除去的任何矿物，由此形成矿物减少的草本，其可基本上不除去有机成分；
[0037]d)分析矿物减少的草本的每一种，以便鉴定和定量步骤c)中未除去的不可除去的矿物；
[0038]e)用包含水的一部分水溶液煎煮草药的每一种的一部分，以便形成各草本液体；
[0039]f)在一部分水溶液中煎煮矿物减少的草本的每一种的一部分，以便形成各矿物减少的草本液体；
[0040]g)使包含草本的每一种的一部分草药接触一部分溶剂以便除去任意的可用溶剂除去的任何矿物，以便形成矿物减少的草药；
[0041]h)在一部分水溶液中煎煮包含草本的每一种的一部分草药以便形成草药液体；
[0042]i)在一部分水溶液中煎煮一部分矿物减少的草药，以便形成矿物减少的草药液体；
[0043]j)对于各草本液体的每一种、各矿物减少的液体的每一种、草药液体和所述矿物减少的草药液体进行药用效力测试，其可包括动物和临床测试；和
[0044]k)比较步骤j)中测试的液体的药用效力，以便测定药用效力中的显著性差异，并且将在药用效力方面显示显著性差异的液体鉴定为有效液体。
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