一种盐酸特比萘芬复方阴道泡腾片及制备方法
【技术领域】
[0001] 本发明属于医药技术领域，具体的讲是一种盐酸特比萘芬复方阴道泡腾片及制备 方法。
【背景技术】
[0002] 盐酸特比萘芬为烯丙胺类抗真菌药，抑制真菌细胞麦角留醇合成过程中的鲨烯环 氧化酶，并使鲨烯在细胞中蓄积而起杀菌作用。人体细胞对盐酸特比萘芬的的敏感性为真 菌的万分之一。具有广谱抗真菌作用，对皮肤真菌有杀菌作用，对白色念珠菌则起抑菌作 用。适用于浅表真菌引起的皮肤、指甲感染，如毛癣菌、狗小孢子菌、絮状表皮癣菌等引起的 体癣、股癣、足癣、甲癣以及皮肤白色念珠菌感染。特比萘芬特异地干扰真菌固醇生物合成 的早期步骤，由此引起麦角固醇的缺乏以及角鲨烯在细胞内的积聚，从而导致真菌细胞死 亡。特比萘芬通过抑制真菌细胞膜上的角鲨烯环氧化酶来发挥作用。角鲨烯环氧化酶与细 胞色素 P450系统无关系，特比萘芬不影响激素或其它药物的代谢。
[0003] -般而言，特比萘芬的耐受性好，不良反应常为轻中度。最常见的是胃肠道症状 (胀满感，食欲降低，消化不良，恶心，轻微腹痛，腹泻），轻微的皮肤反应（皮疹，荨麻疹），骨 骼肌反应（关节痛，肌痛）。
[0004] 为了克服特比萘芬的不良反应，提高药效，已有人研制盐酸特比萘芬阴道泡腾片， 盐酸特比萘芬阴道泡腾片为纯西药制剂，起效快，但是存在难以彻底治愈及副作用多的问 题。
【发明内容】
[0005] 为了克服纯西药制剂盐酸特比萘芬阴道泡腾片的缺陷，本发明提供了一种中西药 合剂的盐酸特比萘芬复方阴道泡腾片及制备方法，该阴道泡腾片用于局部治疗阴道炎，直 接作用于患处，起效快，疗效好，无毒副作用，可标本兼治阴道炎。
[0006] 本发明目的是由以下技术方案实现的：
[0007] -种盐酸特比萘芬复方阴道泡腾片，该阴道泡腾片的组分及重量份数包括：盐酸 特比萘芬2. 5~5份、白果叶25~30份、油茶油5~10份、五龙根50~60份、紫草80~ 90份、当归20~30份、防风30~35份、地黄25~30份、白芷35~40份、乳香25~30 份、没药25~30份、红芋40~45份、榧子20~25份、梓檬酸15~20份、碳酸氢钠5~ 10份、碳酸钾10~15份、十二烷基硫酸钠1~3份、微晶纤维素5~10份、聚山梨酯0. 5~ 1份。
[0008] 进一步的本发明还可以由以下技术方案实现：
[0009] -种盐酸特比萘芬复方阴道泡腾片，该阴道泡腾片的组分及重量份数包括：盐酸 特比萘芬2. 5份、白果叶25份、油茶油5份、五龙根50份、紫草80份、当归20份、防风30 份、地黄25份、白]E 35份、乳香25份、没药25份、红芋40份、榧子20份、梓檬酸15份、碳 酸氢钠5份、碳酸钾10份、十二烷基硫酸钠1份、微晶纤维素5份、聚山梨酯0. 5份。
[0010] -种盐酸特比萘芬复方阴道泡腾片，该阴道泡腾片的组分及重量份数包括：盐酸 特比萘芬5份、白果叶30份、油茶油10份、五龙根60份、紫草90份、当归30份、防风35份、 地黄30份、白]E 40份、乳香30份、没药30份、红芋45份、榧子25份、梓檬酸20份、碳酸氢 钠10份、碳酸钾15份、十二烷基硫酸钠3份、微晶纤维素10份、聚山梨酯1份。
[0011] 一种盐酸特比萘芬复方阴道泡腾片，该阴道泡腾片的组分及重量份数包括：盐酸 特比萘芬3份、白果叶28份、油茶油7份、五龙根55份、紫草85份、当归25份、防风31份、 地黄29份、白]E 36份、乳香28份、没药26份、红芋43份、榧子22份、梓檬酸17份、碳酸氢 钠8份、碳酸钾12份、十二烷基硫酸钠2份、微晶纤维素7份、聚山梨酯0. 7份。
[0012] 本发明还提供了一种盐酸特比萘芬复方阴道泡腾片的制备方法，包括如下步骤：
[0013] 1)备料，按照所述的一种盐酸特比萘芬复方阴道泡腾片有效成分及重量份数备 料，其中盐酸特比萘芬粉碎过120目筛，柠檬酸、碳酸氢钠、碳酸钾、十二烷基硫酸钠、微晶 纤维素、聚山梨酯粉碎过80目筛，乳香、没药分别粉碎过400目筛，当归、防风、地黄、白芷分 别粉碎过20目筛；
[0014] 2)中药原料药有效成分的提取：
[0015] A、将水加入中药提取罐中，用量为所加中药原料药重量份数的10倍，开启搅拌， 将白果叶、五龙根、红芋、榧子加入中药提取罐中，将中药提取罐内的物料温度升温至1 〇〇 °C 回流提取lh，冷却至室温，16层纱布过滤，取滤液；将滤渣返回至中药提取罐中，向中药提 取罐中加入中药重量份数10倍的水，开启搅拌，将中药提取罐内的物料温度升温至100°C 回流提取lh，冷却至室温，16层纱布过滤，取滤液；合并两次所得滤液，真空浓缩至原滤液 体积的八分之一得中药浓缩液A ;
[0016] B、将当归、防风、地黄、白芷加入锅中，向锅中加入植物油，用量为中药原料药重量 份数的2倍，加热至中药原料药当归、防风、地黄、白芷变枯，80目筛过滤，去滤渣；将紫草用 水湿润，加入锅中加热至油呈紫红色，80目筛过滤，去滤渣，将乳香、没药加入滤液中搅拌均 匀得中药提取液B ;
[0017] 3)制粒，将盐酸特比萘芬、油茶油、中药浓缩液A、柠檬酸、十二烷基硫酸钠重量份 数的二分之一、微晶纤维素重量份数的二分之一、聚山梨酯重量份数的二分之一混合均匀， 制粒；将中药提取液B、碳酸氢钠、碳酸钾十二烷基硫酸钠重量份数的二分之一、微晶纤维 素重量份数的二分之一、聚山梨酯重量份数的二分之一混合均匀，制粒；
[0018] 4)整粒，将步骤3)所得颗粒混合均匀，30目筛整粒；
[0019] 5)压片，将步骤4)所得颗粒通过高速压片机压片，规格为每片含盐酸特比萘芬 25 ~50mg〇
[0020] 进一步的本发明的一种盐酸特比萘芬复方阴道泡腾片的制备方法，还可以由以下 技术方案实现：
[0021] -种盐酸特比萘芬复方阴道泡腾片的制备方法，步骤2)中药原料药有效成分的 提取中药浓缩液A的真空浓缩工艺条件：压力为-0. 07~-0. 08Mpa、温度为50~55°C。
[0022] 为了有效克服纯西药制剂的治疗缺陷，本发明经过大量试验对中药原料药进行筛 选，将中药与西药有机的结合在一起。
[0023] 所选诸中药原料药：白果叶，味甘苦涩、性平，益心敛肺，化湿止泻。治胸闷心痛，心 悸怔忡，痰喘咳嗽，泻痢，白带。油茶油，性凉，味甘。清热化湿，杀虫解毒。用于痧气腹痛、 急性蛔虫阻塞性肠梗阻、疥癣、烫火伤。五龙根，味甘味苦、性平，祛风湿、壮筋骨、去瘀、消 月中，治风湿痿痹、劳伤、浮肿、跌打损伤、妇人经闭、白带、乳少。紫草，性寒，味甘、咸，归心、肝 经，功能主治凉血，活血，解毒透疹。用于血热毒盛、斑疹紫黑、麻疹不透、疮疡、湿疹、水火烫 伤。清热凉血，用于麻疹，热病癍疹，湿疹，尿血，血淋，血痢，疮疡，丹毒，烧伤，热结便秘。当 归，性温、味甘、辛，归肝、心、脾经；补血活血，调经止痛，润肠通便。用于血虚萎黄，眩晕心 悸，月经不调，经闭痛经，虚寒腹痛，肠燥便秘，风湿痹痛，跌扑损伤，痈疽疮疡。防风，味辛、 甘，性温，归膀胱、肝、脾经，解表祛风，胜湿，止痉。用于感冒头痛，风湿痹痛，风疹瘙痒，破伤 风。地黄，味甘，性寒，归心、肝、肾经。清热凉血，养阴，生津。用于热病舌绛烦渴，阴虚内热， 骨蒸劳热，内热消渴，吐血，衄血，发斑发疹。白芷，味辛、性温，归胃、大肠、肺经，散风除湿， 通窍止痛，消肿排脓。用于感冒头痛，眉棱骨痛，鼻塞，鼻渊，牙痛，白带，疮疡肿痛。乳香，味 辛苦、性温，入心、肝、脾经，调气活血，定痛，追毒。治气血凝滞、心腹疼痛，痈疮肿毒，跌打损 伤，痛经，产后瘀血刺痛。没药，性平、味苦、辛，入肝、脾、心、肾经，抗菌、抗微生物、抗炎、收 敛、具香胶特质、除臭、祛肠胃胀气、消毒、利尿、通经、化痰、杀霉菌、激励、利胃、催汗、补身、 利子宫、治创伤，对成熟\干裂\脱粗糙皮肤有助益。对妇科问题有极大助益，可处理经血 过少、白带、念珠菌感染、及子宫的诸病症。防止组织退化很有效果，尤其是有伤口坏疽的情 况。它清凉的功能可帮助廊、皮肤溃疡与疮，还能改善流汤的伤口及龟裂的皮肤。有效对抗 流汤的湿疹及香港脚。红芋，性温、味麻、有毒，消肿杀虫，麻醉止痛。治急性乳腺炎，跌打瘀 月中，痈疮疖肿，癣疥。榧子，味甘、性平，归肺、胃、大肠经，杀虫消积，润燥通便。用于钩虫、蛔 虫、绦虫病，虫积腹痛，小儿疳积，大便秘结。
[0024] 本发明的有益效果
[0025] 为了治疗阴道炎，本发明的盐酸特比萘芬复方阴道泡腾片将中药与西药结合，采 用抗菌消炎、生肌托毒、祛痛止痒、清热解毒的方法，标本兼治阴道炎，快速缓解患者疼痛、 瘙痒症状，使阴道分泌物恢复正常。有效克服了纯西药制剂的缺陷。通过大量实验筛选中 西药原料，精炼制剂方法，使得各药物功效产生协同作用，从而达到标本兼治的效果。所选 诸药，盐