含甘磷酸胆碱的药物及其制备方法
【专利摘要】本发明公开了一种含甘磷酸胆碱的药物及其制备方法，其中，所述制备方法包括：将甘磷酸胆碱和乙醇混合，形成混合液M；将所述混合液M依次过三氧化二铝柱、阴离子树脂柱、阳离子树脂柱，然后真空浓缩、烘干，得到甘磷酸胆碱粗品N；将甘磷酸胆碱粗品N和乙醇混合，并加热搅拌，之后进行冰水浴处理，静置后得到甘磷酸胆碱晶体，备用；将所述甘磷酸胆碱晶体、阿拉伯胶浆、甘油、水和单糖浆混合后得到所述含甘磷酸胆碱的药物。制备出的药物可直接口服，且具备较高的生物利用度。
【专利说明】
含甘磯酸胆碱的药物及其制备方法
技术领域
[0001] 本发明设及药物制备领域，具体地，设及含甘憐酸胆碱的药物及其制备方法。
【背景技术】
[0002] 甘油憐酸胆碱是憐脂酷胆碱分子上两条脂肪酸链完全被水解的产物，包含胆碱、 甘油、憐酸盐，是机体内憐脂代谢的产物之一，也是重要的神经传递介质乙酷胆碱的生物合 成前体，可W帮助脑部进行学习、记忆等活动，甚至是修复老年痴呆早期患者已部分受损的 认知能力，它对于大脑的神经质和精神素乱有重要治疗作用。一般，药物结晶时的溫度、溶 剂、湿度等，制备过程中的混悬、粉碎、压片等，都会影响到药物的晶型，而晶型药物的硬度、 外观、热稳定性、溶出速率和生物利用度都可能会存在明显差异，直接影响药效，所W甘油 憐酸胆碱的结晶方法及制得的晶体结构会影响到药物的药效。
【发明内容】
[0003] 本发明的目的是提供一种含甘憐酸胆碱的药物及其制备方法，制备出的药物可直 接口服，且具备较高的生物利用度。
[0004] 为了实现上述目的，本发明提供了一种含甘憐酸胆碱的药物，其中，所述含甘憐酸 胆碱的药物的原料包括:甘憐酸胆碱晶体、阿拉伯胶浆、甘油、水和单糖浆;其中，
[0005] 相对于100重量份的甘憐酸胆碱晶体，所述阿拉伯胶浆的含量为20-35重量份，所 述甘油的含量为5-15重量份，所述水的含量为60-70重量份，所述单糖浆的含量为20-30重 量份。
[0006] 本发明还提供了一种含甘憐酸胆碱的药物的制备方法，其中，所述制备方法包括：
[0007] (1)将甘憐酸胆碱和乙醇混合，形成混合液Μ;
[000引（2)将所述混合液Μ依次过Ξ氧化二侣柱、阴离子树脂柱、阳离子树脂柱，然后真空 浓缩、烘干，得到甘憐酸胆碱粗品Ν;
[0009] (3)将甘憐酸胆碱粗品Ν和乙醇混合，并加热揽拌，之后进行冰水浴处理，静置后得 到甘憐酸胆碱晶体，备用；
[0010] (4)将所述甘憐酸胆碱晶体、阿拉伯胶浆、甘油、水和单糖浆混合后得到所述含甘 憐酸胆碱的药物，其中，相对于100重量份的甘憐酸胆碱晶体，所述阿拉伯胶浆的含量为20- 35重量份，所述甘油的含量为5-15重量份，所述水的含量为60-70重量份，所述单糖浆的含 量为20-30重量份。
[0011] 通过上述技术方案，本发明提供了一种含甘憐酸胆碱的药物及其制备方法，其中， 所述制备方法包括:将甘憐酸胆碱和乙醇混合，形成混合液Μ;将所述混合液Μ依次过Ξ氧化 二侣柱、阴离子树脂柱、阳离子树脂柱，然后真空浓缩、烘干，得到甘憐酸胆碱粗品Ν;将甘憐 酸胆碱粗品Ν和乙醇混合，并加热揽拌，之后进行冰水浴处理，静置后得到甘憐酸胆碱晶体， 备用;将所述甘憐酸胆碱晶体、阿拉伯胶浆、甘油、水和单糖浆混合后得到所述含甘憐酸胆 碱的药物。通过各原料之间的协同作用，使得制得的药物具备较高的生物利用度，同时用于 制备该药物的方法简单、原料易得。
[0012] 本发明的其他特征和优点将在随后的【具体实施方式】部分予W详细说明。
【具体实施方式】
[0013] W下对本发明的【具体实施方式】进行详细说明。应当理解的是，此处所描述的具体 实施方式仅用于说明和解释本发明，并不用于限制本发明。
[0014] 本发明提供了一种含甘憐酸胆碱的药物，其中，所述含甘憐酸胆碱的药物的原料 包括:甘憐酸胆碱晶体、阿拉伯胶浆、甘油、水和单糖浆;其中，相对于100重量份的甘憐酸胆 碱晶体，所述阿拉伯胶浆的含量为20-35重量份，所述甘油的含量为5-15重量份，所述水的 含量为60-70重量份，所述单糖浆的含量为20-30重量份。
[0015] 在本发明的一种优选的实施方式中，为了使得药物具备更高的生物利用度，相对 于100重量份的甘憐酸胆碱晶体，所述阿拉伯胶浆的含量为25-30重量份，所述甘油的含量 为8-12重量份，所述水的含量为62-68重量份，所述单糖浆的含量为24-26重量份。
[0016] 本发明还提供了一种含甘憐酸胆碱的药物的制备方法，其中，所述制备方法包括： 将甘憐酸胆碱和乙醇混合，形成混合液Μ;将所述混合液Μ依次过Ξ氧化二侣柱、阴离子树脂 柱、阳离子树脂柱，然后真空浓缩、烘干，得到甘憐酸胆碱粗品Ν;将甘憐酸胆碱粗品Ν和乙醇 混合，并加热揽拌，之后进行冰水浴处理，静置后得到甘憐酸胆碱晶体，备用;将所述甘憐酸 胆碱晶体、阿拉伯胶浆、甘油、水和单糖浆混合后得到所述含甘憐酸胆碱的药物，其中，相对 于100重量份的甘憐酸胆碱晶体，所述阿拉伯胶浆的含量为20-35重量份，所述甘油的含量 为5-15重量份，所述水的含量为60-70重量份，所述单糖浆的含量为20-30重量份。
[0017] 在本发明的一种优选的实施方式中，为了使得药物具备更高的生物利用度，相对 于100重量份的甘憐酸胆碱晶体，所述阿拉伯胶浆的含量为25-30重量份，所述甘油的含量 为8-12重量份，所述水的含量为62-68重量份，所述单糖浆的含量为24-26重量份。
[0018] 在本发明的一种优选的实施方式中，为了使得甘憐酸胆碱能够充分溶解入乙醇 中，所述混合液Μ中，甘憐酸胆碱和乙醇的质量比为1:1-2.5。
[0019] 在本发明的一种优选的实施方式中，为了使得制得的晶体具备较高的质量和纯 度，进而提高药物的生物利用度，所述烘干溫度为55-65Γ，烘干时间为20-25min。
[0020] W下将通过实施例对本发明进行详细描述。
[0021] 实施例1
[0022] 将甘憐酸胆碱和乙醇混合(甘憐酸胆碱和乙醇的质量比为1:1)，形成混合液M;将 所述混合液Μ依次过Ξ氧化二侣柱、阴离子树脂柱、阳离子树脂柱，然后真空浓缩、烘干(烘 干溫度为55°C，烘干时间为20min)，得到甘憐酸胆碱粗品Ν;将甘憐酸胆碱粗品Ν和乙醇混 合，并加热揽拌，之后进行冰水浴处理，静置后得到甘憐酸胆碱晶体，将lOOg所述甘憐酸胆 碱晶体、25g阿拉伯胶浆、始甘油、62g水和2?单糖浆混合后得到含甘憐酸胆碱的药物A1。
[0023] 实施例2
[0024] 将甘憐酸胆碱和乙醇混合(甘憐酸胆碱和乙醇的质量比为1:2.5)，形成混合液M; 将所述混合液Μ依次过Ξ氧化二侣柱、阴离子树脂柱、阳离子树脂柱，然后真空浓缩、烘干 (烘干溫度为65°C，烘干时间为25min)，得到甘憐酸胆碱粗品Ν;将甘憐酸胆碱粗品Ν和乙醇 混合，并加热揽拌，之后进行冰水浴处理，静置后得到甘憐酸胆碱晶体，将lOOg所述甘憐酸 胆碱晶体、30g阿拉伯胶浆、12g甘油、68g水和26g单糖浆混合后得到含甘憐酸胆碱的药物 A2〇
[0025] 实施例3
[0026] 将甘憐酸胆碱和乙醇混合(甘憐酸胆碱和乙醇的质量比为1:2)，形成混合液M;将 所述混合液Μ依次过Ξ氧化二侣柱、阴离子树脂柱、阳离子树脂柱，然后真空浓缩、烘干(烘 干溫度为60°C，烘干时间为22min)，得到甘憐酸胆碱粗品Ν;将甘憐酸胆碱粗品Ν和乙醇混 合，并加热揽拌，之后进行冰水浴处理，静置后得到甘憐酸胆碱晶体，将lOOg所述甘憐酸胆 碱晶体、28g阿拉伯胶浆、lOg甘油、65g水和25g单糖浆混合后得到含甘憐酸胆碱的药物A3。
[0027] 实施例4
[0028] 按照实施例1的方法进行制备，不同的是，甘憐酸胆碱晶体的含量为lOOg，所述阿 拉伯胶浆的含量为25g，所述甘油的含量为8g，所述水的含量为62g，所述单糖浆的含量为 24g，得到含甘憐酸胆碱的药物A4。
[0029] 实施例5
[0030] 按照实施例1的方法进行制备，不同的是，甘憐酸胆碱晶体的含量为lOOg，所述阿 拉伯胶浆的含量为35g，所述甘油的含量为15g，所述水的含量为70g，所述单糖浆的含量为 3〇g，得到含甘憐酸胆碱的药物A5。
[0031] 对比例1
[0032] 按照实施例3的方法进行制备，不同的是，甘憐酸胆碱晶体的含量为lOOg，所述阿 拉伯胶浆的含量为20g，所述甘油的含量为5g，所述水的含量为60g，所述单糖浆的含量为 2〇g，得到含甘憐酸胆碱的药物D1。
[0033] 对比例2
[0034] 按照实施例3的方法进行制备，不同的是，甘憐酸胆碱晶体的含量为lOOg，所述阿 拉伯胶浆的含量为40g，所述甘油的含量为20g，所述水的含量为75g，所述单糖浆的含量为 35g，得到含甘憐酸胆碱的药物D2。
[0035] 表 1
[0036]
[0037] 通过上表可W看出，在本发明范围内制得的药物A1-A5，其生物利用度较高，最高 能达到82%，而在本发明范围外制得的药物D1和D2,其生物利用度相对较低，同时，在本发 明优选的范围内制得的药物A1-A3的生物利用度更高。
[0038] W上详细描述了本发明的优选实施方式，但是，本发明并不限于上述实施方式中 的具体细节，在本发明的技术构思范围内，可W对本发明的技术方案进行多种简单变型，运 些简单变型均属于本发明的保护范围。
[0039] 另外需要说明的是，在上述【具体实施方式】中所描述的各个具体技术特征，在不矛 盾的情况下，可W通过任何合适的方式进行组合，为了避免不必要的重复，本发明对各种可 能的组合方式不再另行说明。
[0040] 此外，本发明的各种不同的实施方式之间也可W进行任意组合，只要其不违背本 发明的思想，其同样应当视为本发明所公开的内容。
【主权项】
1. 一种含甘磷酸胆碱的药物，其特征在于，所述含甘磷酸胆碱的药物的原料包括:甘磷 酸胆碱晶体、阿拉伯胶浆、甘油、水和单糖浆;其中， 相对于100重量份的甘磷酸胆碱晶体，所述阿拉伯胶浆的含量为20-35重量份，所述甘 油的含量为5-15重量份，所述水的含量为60-70重量份，所述单糖衆的含量为20-30重量份。2. 根据权利要求1所述的含甘磷酸胆碱的药物，其中，相对于100重量份的甘磷酸胆碱 晶体，所述阿拉伯胶浆的含量为25-30重量份，所述甘油的含量为8-12重量份，所述水的含 量为62-68重量份，所述单糖衆的含量为24-26重量份。3. -种含甘磷酸胆碱的药物的制备方法，其特征在于，所述制备方法包括： (1) 将甘磷酸胆碱和乙醇混合，形成混合液M; (2) 将所述混合液M依次过三氧化二铝柱、阴离子树脂柱、阳离子树脂柱，然后真空浓 缩、烘干，得到甘磷酸胆碱粗品N; (3) 将甘磷酸胆碱粗品N和乙醇混合，并加热搅拌，之后进行冰水浴处理，静置后得到甘 磷酸胆碱晶体，备用； (4) 将所述甘磷酸胆碱晶体、阿拉伯胶浆、甘油、水和单糖浆混合后得到所述含甘磷酸 胆碱的药物，其中，相对于100重量份的甘磷酸胆碱晶体，所述阿拉伯胶浆的含量为20-35重 量份，所述甘油的含量为5-15重量份，所述水的含量为60-70重量份，所述单糖浆的含量为 20-30重量份。4. 根据权利要求3所述的制备方法，其中，相对于100重量份的甘磷酸胆碱晶体，所述阿 拉伯胶衆的含量为25-30重量份，所述甘油的含量为8-12重量份，所述水的含量为62-68重 量份，所述单糖衆的含量为24-26重量份。5. 根据权利要求3所述的制备方法，其中，所述混合液M中，甘磷酸胆碱和乙醇的质量比 为1:1-2.5〇6. 根据权利要求3所述的制备方法，其中，所述烘干温度为55-65Γ，烘干时间为20-25min〇
【文档编号】A61K47/36GK105920609SQ201610403658
【公开日】2016年9月7日
【申请日】2016年6月8日
【发明人】苏福男
【申请人】芜湖福民生物药业有限公司