专利名称：海藻氨酸及其功能的制作方法
高血压病及心血管病是目前世界各国患病死亡率最高的一种疾病，严重危害人类的健康。为此从自然界寻找天然的降血压的保健食品和药品是中医药工作者的当务之急。
海带(Laminaria japonica Aresch)不仅是一种食品，而且自古以来就是一种民间药物，除了因富含碘而用于防治缺碘性甲状腺肿之外，还广泛用于防治动脉硬化，高脂血症，高血压等病症，根据本发明的研究成果证明海带中降血压、降胆固醇、降甘油三酯的有效成分是海藻氨酸*(alginic amino-acid，缩写号AAA)，也称昆布氨酸或褐藻氨酸以下简称AAA。但在海带中游离的AAA极少，需要长期大量服用海带才能达到预防和治疗的目的。而本发明采用废弃的海带边角料，运用物理，生物化学等最先进的现代科学技术，水解富集AAA，分离、纯化、浓缩，并保留其药理活性物质AAA。传统食用海带每天达0.5-1kg才起到预防效果，而用AAA每天每人用量为0.2-0.3g总有效率可达100％，而且从临床观察AAA无任何毒副作用。
本发明的特点是将海带中蛋白质水解成AAA，大大提高AAA的收率，大大降低了原料成本，大大提高产品的质量和生理活性。现将水解、富``集、脱盐、分离、纯化工艺及其降血压、降胆固醇、降甘油三酯的功能阐述如下1.AAA生产工艺1.1实施例1(见附
图1)将2kg鲜海带边角料洗净，捣碎匀浆，加入2mol/L盐酸2L，边搅边加热至100℃回流0.5小时，冷却至约30℃离心甩滤后，将残渣重复上述操作2次，合并上述三次滤液，用Na2CO3或NaOH中和至PH＝7先通过电渗析，脱盐，然后再通过阳阳离子交换柱后得中性*候毓礼 中草药 1984年第15卷第12期19-21海藻氨酸(AAA)，减压薄膜浓缩至粘稠液，将其放入60℃以下的远红外烤箱烘干，产品为浅棕色固体，纯度为98.5％，产量80，收率4％，粉碎，过100目筛网后，装入1kg/袋。
1.2实施例2(见附图2)将2kg鲜海带边角料洗净，捣碎匀浆，加入2mol/L盐酸2L，边搅边加热至100℃回流0.5小时，冷却至约30℃离心甩滤后，将残渣重复上述操作2次，合并上述三次滤液，然后通过阴阳离子交换柱后得中性海藻氨酸(AAA)，减压薄膜浓缩至粘稠液，将其放入60℃以下的远红外烤箱烘干，产品为浅棕色固体，纯度为96.4％，产量90，收率4.5％，粉碎，过100目筛网后，装入1kg/袋。
2.临床试验资料2.1性别年龄。
2.1.1性别20例患者中，男性14例，女性6例。
2.1.2年龄43-70岁，平均年龄54.8岁。其中43到59岁4例，60-70岁16例。
2.2职业20例高血压病患者全部是干部，其中16例为离休干部。
2.3病例选择2.3.1高血压诊断标准20例高血压患者均按一九七九年我国根据世界卫生组织建议使用的高血压标准确诊的。(具体标准见后)2.3.2合并症20例高血压患者中合并脑梗塞的2例，冠心病6例，颈椎病的2例，面神经麻痹者2例。
2.4治疗及观察方法2.4.1 AAA胶囊，每次100mg，每日三次，口服。同时停服一切对血压，冠脉，血脂影响的药物。
2.4.2所观察病例，均在用药前后检查血、尿常规、血脂、血糖、血粘、肝、肾功能、心电图、胸片、B超肝、胆、脾、双肾、脑血流图及甲状腺机能同位素检查等。
2.4.3所有观察病例每日上、下午在规定的时间内测血压两次。每二周总结一次。
2.4.4按规定填写临床观察表。
2.4.5所有的观察检查项目依治疗前后自身对比统计总结。
2.5疗效观察与结果判定标准2.5.1高血压疗效判断标准高血压的疗效评定参考标准均按一九七九年我国根据世界卫生组织建议使用的成人高血压标准修订。成人高血压标准，收缩压≥21.3Kpa(160mmHg)，和(或)舒张压≥12.7Kpa(95mmHg)。正常成人血压收缩压≥18.7Kpa(140mmHg)，舒张压≥12Kpa(90mmHg)。临界性高血压收缩压18.7-21.3Kpa(140-160mmHg)，舒张压12-12.7Kpa(90-95mmHg)。
2.5.2降压疗效2.5.2.1显效2.5.2.1.1舒张压下降10mmHg(1.3Kpa)以上，并达到正常范围。
2.5.2.1.2舒张压虽未下降至正常，但已下降20mmHg(2.7Kpa)以上。
2.5.2.2有效2.5.2.2.1舒张压下降不及10mmHg(1.3Kpa)，但已达到正常范围。
2.5.2.2.2舒张压较治疗前下降10-19mmHg(1.3-2.5Kpa)，但未达到正常范围。
2.5.2.2.3收缩压较治疗前下降30mmHg(4Kpa)以上。
2.5.2.3基本无效未达到以上标准者。
2.5.3症状疗效2.5.3.1显效治疗后全部或大部分症状消失或明显改善。
2.5.3.2有效治疗后症状消失或明显改善达到或超过病症半数者。
2.5.3.3轻度有效治疗后症状消失或明显改善的病例已达到或超过病症1/3者。
2.5.3.4基本无效未过到以上标准。
2.5.4疗效统计方法治疗前后自身对比的方法。
2.5.5各项检查的疗效评定显效各项检查改善上升或下降幅度大于30％，有效各项检查上升或下降幅度大于10％，无效检查均无改善者。前血压为23-13.4±1.69/1.96Kpa，用药后血压平均降至18/10.7±2.05/1.06Kpa，经统计学处理两者有显著性差别(P＜0.01)血压变化详见表1表1 服药前后血压变化表
2.6.2症状症状改善显效14例，均无头痛、头晕；有效2例，仍有时轻微头痛；轻度有效4例，有轻微头痛、头晕，有1例伴失眠。
2.6.3血液流变学指标检查6项指禁标(红细胞压积、高切粘度、低切粘度、聚集指数、血浆粘度、血沉)，其中低切粘度用药前有显著性差异。详见表2。
表2血液流变学用药前后变化表
2.6.4胆固醇、甘油三酯、尿素氮、血糖变化服药后甘油三酯、胆固醇较服药前有降低，两者差异非常显著(P＜0.01)，而血糖、尿素氮无影响。
表3服药前后血脂、血糖、尿素氮变化
2.6.5对肝功、心电图、胸片、脑血流图、肾脏、血小板聚集率的影响肝功、胸片、脑血流图、肾脏B超20例患者服药前后均无变化。心电图4例患者服药后缺血病变改善，16例无变化。血小板聚集率8例服药前偏高者服药后降低，6例无变化。具体变化详见表4。
表4服药前后特检变化表
2.7临床试验结果讨论在观察20例高血压病患者服药期间我们体会以1、降压作用好，药物作用缓和、持久，血压波动小。降压效果不佳时，加量可达到最佳降压效果。2、此药对自感症状消除效果好。3、除具有降压作用外，可使红细胞聚集力下降，其机制是否为影响红细胞膜表面电荷所致有待进一步探讨。4、对血脂影响，具有降甘油三酯和降胆固醇作用。高血压患者同时患高胆固醇血症者不少，此药可一举三得，是一种抗动脉硬化高血压较理想药物。5、对心电图缺血患者有改善和使血小板聚集率下降作用，由于例数太少，不能很好说明问题，有待扩大治疗面后继续研究。6、对肾脏、肝脏、脑供血、血糖均无影响。由以上结果我们认为，此药服用方便，病人易接受，降压效果好，同时兼降甘油三酯和胆固醇作用，一药多用，对重要脏器无毒副作用，值得临床推广使用。
权利要求
1.本发明用海带加工后，干或湿的边角料粉碎，加水用不同浓度的盐酸在90-100℃煮沸回流10-30分钟，水解成中性海藻氨酸(缩写号AAA)；
2.根据权利要求1所述，不同浓度的盐酸实指2mol-6mol/L；
3.根据权利要求1所述，本发明首次发现AAA具有非常显著的降血压、降胆固醇、降甘油三酯的用途。
全文摘要
本发明充分利用海带加工后的边角料，将其干燥或潮湿的边角料，粉碎后经不同浓度的盐酸加热水解生成海藻氨酸(AAA)，用Na
文档编号C07C227/00GK1566077SQ03137770
公开日2005年1月19日 申请日期2003年6月24日 优先权日2003年6月24日
发明者丁鑑 申请人:丁鑑