专利名称：一种门冬氨酸左氧氟沙星及其制备的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种门冬氨酸左氧氟沙星及其制备，提供了一种带有新的酸根的左氧氟沙星原料，药可以更好地治疗敏感细菌引起的感染。
背景技术：
喹诺酮类抗菌药亦称吡啶酮酸类抗菌药。此类抗菌药的开发始于1962年萘啶酸的发现，尤其是1978年诺氟沙星问世以来，至今已开发和正在开发的有五十多种，在世界范围内上市的有五种。抗菌谱广、活性强、毒性低，是一类有巨大潜力的新型抗菌药。疗效可与第三、四代头孢菌素媲美。已成为抗感染药物中最活跃的研究领域之一。
在临床上与本发明药物同类的药物有以下几种氧氟沙星、左氧氟沙星、盐酸左氧氟沙星、乳酸左氧氟沙星，它们都以其稳定的疗效在临床上得到广泛的应用。虽然这些药物有良好的杀菌作用，但它们还存在着不完善的地方，其中氧氟沙星中的右旋体副反应较大，因此该药的疗效不如同类；左氧氟沙星溶解性不好，容易发生易构化，从而增加了本品的有关物质，使含量不准确，从而有可能达不到治疗效果；盐酸左氧氟沙星存在有氯离子，而氯离子增加了药品的不稳定性从而降低了成品的稳定性；乳酸左氧氟沙星由于存在乳酸，渗透性不好，因此不适用于高危病人的治疗。
本发明人通过检索国内外文献及大量的实验，综合分析认为，门冬氨酸是体内草酰乙酸的前体，在三羧酸循环起重要作用。本品还参与鸟氨酸循环，促进氨与二氧化碳的代谢，使之生成尿素，降低血中氨和二氧化碳的含量，门冬氨酸与细胞有很强的亲和力，可作为钾离子的载体，使离子进入细胞内，促进细胞除极化和细胞代谢，维持其正常功能，该药物可用门冬氨酸加以反应，制得门冬氨酸左氧氟沙星，通过实验发现该药在稳定性、溶解性及渗透性比氧氟沙星、左氧氟沙星、盐酸左氧氟沙星、乳酸左氧氟沙星有所加强，从而更好地满足临床治疗需要。
发明内容
本发明的目的在于研制开发一种门冬氨酸左氧氟沙星及其制备，其特征在于通过门冬氨酸与左氧氟沙星进行反应，制得门冬氨酸左氧氟沙星。本发明使该药品在稳定性、溶解性、渗透性方面得到加强，从而更好地满足临床需要。
具体制备方式左氧氟沙星 1摩尔门冬氨酸 1摩尔将左氧氟沙星投入到反应瓶中，搅拌使其溶解，投入规定量的门冬氨酸于20℃搅拌反应4小时，然后升温，于35℃反应1小时，然后再升温于40℃反应1小时，调PH值4.5，溶液中析出白色沉淀，抽滤得粗品，经重结晶后，纯度可达到99％以上。
权利要求
一种门冬氨酸左氧氟沙星及其制备，其特征在于通过门冬氨酸与左氧氟沙星进行反应，制得门冬氨酸左氧氟沙星。
全文摘要
一种门冬氨酸左氧氟沙星及其制备，其特征在于通过门冬氨酸与左氧氟沙星进行反应，制得门冬氨酸左氧氟沙星。本发明人通过检索国内外文献，综合分析认为该药物可增加一种酸根使其稳定性、溶解性及渗透性得到大大加强，从而更好地满足临床治疗需要。本法为人们提供了一种新型药物，大大方便了患者用药，因此，具有很大的社会价值。
文档编号C07D265/00GK1718579SQ20041002091
公开日2006年1月11日 申请日期2004年7月7日 优先权日2004年7月7日
发明者张达 申请人:何岩