专利名称：取代联苯胺的制备方法
取代联苯胺的制备方法本发明涉及一种制备式I的取代联苯胺的方法
权利要求
1. 一种制备式I的取代联苯胺的方法，
2.根据权利要求1的方法，其中 R1 为-NH (CO) R3 或-N = CR4R5 ；禾口R3、R4、R5彼此独立地代表氢、-CH2-(C = O)CH3> CV8-烷基、CV8-烯基、CV8-炔 基或C 6-18 芳基；或R4> R5可与其所连接的碳原子一起形成包含一个、两个或三个选自N、O或S的杂 原子的五-或六-元环。
3.根据权利要求1的方法，其中所述化合物(II)选自N-(2-溴-4-氟苯基)乙 酰胺、N-(2-氯-4-氟苯基)乙酰胺、N-(2-溴苯基)乙酰胺、N-(2-氯苯基)乙酰 胺、N-(2-氯苯基)-3-氧代丁酰胺、N-(2-溴苯基)-3-氧代丁酰胺、N-(2-氯-4-氟 苯基)-3_氧代丁酰胺、N-(2-溴-4-氟苯基)-3_氧代丁酰胺、2-溴-N-(丙-2-亚 基)苯胺、2-氯-N_(丙-2-亚基)苯胺、2-溴-4-氟-N_(丙-2-亚基)苯胺、 2-氯-4-氟-N-(丙-2-亚基)苯胺。
4.根据权利要求1-3中任一项的方法，其中所述起始化合物(III)为在3-和4-位被 取代的二苯基硼酸。
5.根据权利要求1-4中任一项的方法，其中使用在3-和4-位带有氟或氯的二苯基硼 酸(III)。
6.根据权利要求1-5中任一项的方法，其中所述起始化合物(III)为二(3，4-二氯苯基)硼酸。
7.根据权利要求1-6中任一项的方法，其中使用的根据权利要求1的钯催化剂a)为 四(三苯基膦)钯或四(三-叔丁基膦)钯。
8.根据权利要求1-6中任一项的方法，其中使用根据权利要求1的钯催化剂b)。
9.根据权利要求1-6中任一项的方法，其中使用的根据权利要求1的钯催化剂C)为 在三苯基膦存在下的在活性碳上的金属钯，所述三苯基膦的苯基被总共1-3个磺酸盐/酯 基团所取代。
10.如权利要求8中所述的方法，其中使用的所述钯盐催化剂b)为氯化钯、乙酸钯或 双乙腈氯化钯。
11.根据权利要求8的方法，其中使用钯催化剂b)且对于每当量的所述钯盐使用6-60当量的三苯基膦。
12.根据权利要求1-11中任一项的方法，其中使用基于化合物(II)的量的0.001-1.0 摩尔％的所述钯催化剂。
13.根据权利要求1-12中任一项的方法，其中所述反应在20-80°C的温度下进行。
14.根据权利要求1-12中任一项的方法，其中所述反应在水和有机溶剂的混合物中进行。
15.根据权利要求1-14中任一项的方法，其中所用的所述有机溶剂为醚。
全文摘要
本发明涉及一种制备式(I)的取代联苯胺的方法，其中R1为受保护的氨基，所述方法包括在碱和钯催化剂的存在下使式(II)的化合物与式(III)的有机硼化合物在溶剂中反应。
文档编号C07C231/12GK102015625SQ200980116615
公开日2011年4月13日 申请日期2009年4月24日 优先权日2008年5月9日
发明者海科·里克, 瓦希德·艾哈迈德·莫拉迪, 诺贝特·吕, 迈克尔·多克纳 申请人:拜耳作物科学股份公司