专利名称：制备西那卡塞的方法
制备西那卡塞的方法本发明涉及一种制备活性成分西那卡塞、其中间体及其药学可接受的盐，特别是盐酸盐的方法。西那卡塞(CNC)，即式(I)的N-[(IR)-1-(1-萘基)乙基]-3_[3_ (三氟甲基)-苯基]丙-1-胺
权利要求
1.具有下式(V)的西那卡塞中间体，
2.具有下式(Va)的西那卡塞中间体，OH(Va)其是(R)-和(S)-3-((R)-1-(萘-1-基)乙基氨基-1-(3-(三氟甲基)苯基)丙-1-丨的非对映异构体混合物。
3.具有下式(Vb)的西那卡塞中间体F3C(Vb)其中&1是苄基。
4. 一种制备如权利要求1定义的式(V)的西那卡塞中间体的方法，包括步骤 a)在甲醛存在下，将式(II)的3-(三氟甲基)苯乙酮(II)与式(III)的(R)-(l-萘基)乙胺反应，得到式(V)的化合物。
5. 一种制备如权利要求1定义的式(V)的西那卡塞中间体的方法，包括步骤 b)将式(II)的3-(三氟甲基)苯乙酮
6. 一种制备式(I)的西那卡塞的方法
7.一种制备如权利要求2定义的式(Va)的西那卡塞中间体的方法，其包括步骤e)在还原剂存在下或通过催化氢化法还原如权利要求1定义的式(V)的化合物，得到式(Va)的化合物。
8.根据权利要求7的制备式(Va)的西那卡塞中间体的方法，包括根据权利要求4或5 制备式(V)的化合物。
9.一种制备式(I)的西那卡塞的方法，
10. 一种制备式(VI)的西那卡塞中间体的方法，
11.根据权利要求10的制备式(VI)的西那卡塞中间体的方法，包括根据权利要求7或 8制备式(Va)的化合物。
12.根据权利要求10的制备式(VI)的西那卡塞中间体的方法，包括根据权利要求4或 5制备式(V)的化合物。
13.一种制备式(I)的西那卡塞的方法，
14. 一种制备式(I)的西那卡塞的方法，
15. 一种制备式(I)的西那卡塞的方法
16. 一种制备式(I)的西那卡塞的方法
17. 一种制备式(I)的西那卡塞的方法
全文摘要
式(I)的N-[(1R)-1-(1-萘基)乙基]-3-[3-(三氟甲基)-苯基]丙-1-胺，即西那卡塞及其式(V)、(Va)和(Vb)的中间体的制备方法。
文档编号C07C209/70GK102159533SQ200980136709
公开日2011年8月17日 申请日期2009年10月16日 优先权日2008年10月28日
发明者G·索里亚托, J·福莱托, M·福卡托, M·韦尔齐尼, N·卡托齐, R·焦瓦内蒂 申请人:Zach系统股份公司