专利名称：一种2-正丁基-5-硝基苯并呋喃的制备方法
技术领域：
本发明属于药物决奈达隆中间体的技术领域，具体为涉及2-正丁基-5-硝基苯并 呋喃的制备方法，该化合物可用于制备治疗心率失常特效药物决奈达隆。
背景技术：
决奈达隆(dronedarone hydrochloride)，化学名为 2_ 正丁基 _3-[4-(3_ 二正丁 基氨基丙氧基)苯甲酰基]-5-甲磺酰胺基苯并呋喃，是由法国公司开发的极化抑制剂，临 床主要用于治疗心率失常。其结构和特征与心血管药胺碘酮类似，因不含碘，其亲脂性较 低。它既保持了胺碘酮的疗效，又没有胺碘酮的不良反应，是胺碘酮的替代更新药物。随着 社会进程的加快，人们承受的压力越来越大，我国心血管疾病患者的数量也不断的增加。因 此开发决奈达隆将会带来较好的经济效益和社会效益，其化学结构式如下式所示
权利要求
一种2 正丁基 5 硝基苯并呋喃的制备方法，包括以下步骤在反应溶剂中，在催化剂存在的条件下，将2 (2 甲酰基 4 硝基苯氧基)正己酸与酸酐(式Ⅱ化合物)，在反应温度下，进行反应，生成2 正丁基 5 硝基苯并呋喃，Ⅱ 其中，R1和R2代表C1～C4烷基，R1和R2可以相同，也可以不同。296765dest_path_image001.jpg
2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述的酸酐为乙酸酐、丙酸酐、异丁 酸酐中的一种或几种。
3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述的酸酐为乙酸酐。
4.根据权利要求1所述制备方法，其特征在于，所述的催化剂为乙酸钠、碳酸钠、氢氧 化钠中的一种或几种的混合物。
5.根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于，所述的催化剂为乙酸钠。
6.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述的反应溶剂为甲酸、乙酸、丙酸 中的一种或几种的混合物。
7.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述的反应温度为室温至溶剂的回 流温度。
8.根据权利要求7所述的制备方法，其特征在于，所述的反应温度为溶剂的回流温度。
全文摘要
本发明属于药物决奈达隆中间体的技术领域，具体为涉及2-正丁基-5-硝基苯并呋喃的制备方法，该化合物可用于制备治疗心率失常特效药物决奈达隆，包括以下步骤在反应溶剂中，在催化剂存在的条件下，将2-(2-甲酰基-4-硝基苯氧基)正己酸与酸酐(式Ⅱ化合物)，在反应温度下，进行反应，生成2-正丁基-5-硝基苯并呋喃。本发明反应收率高，生产成本低，具有较大的实施价值和社会经济效益。
文档编号C07D307/79GK101948454SQ20101050151
公开日2011年1月19日 申请日期2010年10月11日 优先权日2010年10月11日
发明者尚积金, 李丕永, 李岩, 林泉生, 耿磊 申请人:山东邹平大展新材料有限公司