专利名称：一种阿戈美拉汀的制备方法
技术领域：
本发明属于药物化学合成技术领域，涉及一种抗抑郁药阿戈美拉汀的制备方法。
背景技术：
阿戈美拉汀(Agomelatine)是法国Servier公司开发的第一个耙向褪黑素激素的 抗抑郁药，也是同时用作MTl和MT2褪黑激素受体激动剂和5-HT2。拮抗剂的首个抗抑郁药。 与传统的选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRI)和5-羟色胺去甲肾上腺素再摄取抑制剂 (SNRI)抗抑郁药相比，具有更卓越的抗抑郁疗效，能使抑郁症患者严重紊乱的生物节律重 新恢复正常，且在重度抑郁症患者中，阿戈美拉汀的抗抑郁疗效优于SSRI类的氟西汀。大 量的临床研究证实，阿戈美拉汀治疗抑郁症疗效好、起效快、同时改善伴随的焦虑症状；能 够改善睡眠，对白天的警觉性无影响；安全性及耐受性好，尤其是对性功能的影响小，较以 往抗抑郁药更具优势。阿戈美拉汀，化学名称为N-[2_(7-甲氧基-1-萘基)乙基]乙酰胺，其结构式如 下
权利要求
1.一种阿戈美拉汀的制备方法
2.权利要求1所述的制备方法，其特征在于式(I)化合物与NaBH4和I2是在四氢呋喃 中还原得到式(II)化合物，式(II)化合物与乙酰氯在二氯甲烷中得到式(III)化合物
3.权利要求1，或2所述的制备方法，其特征在于式(II)化合物与乙酰氯反应体系中 包含三乙胺。
4.权利要求1，或2，或3所述的制备方法，其特征在于将式(I)化合物、NaBH4*I2在 四氢呋喃中搅拌，滴加I2的四氢呋喃溶液，滴毕回流反应，碱液洗涤，乙酸乙酯萃取，蒸干得 式(II)化合物；将式(II)化合物溶于二氯甲烷，加入三乙胺，滴加乙酰氯，室温反应，反应 完毕分出有机层，浓缩得到式(III)化合物的粗品。
5.权利要求4所述的制备方法，其特征在于在0°C下滴加I2的四氢呋喃溶液。
6.权利要求4所述的制备方法，其特征在于在0°C下滴加乙酰氯。
7.权利要求4所述的制备方法，其特征在于粗品乙醇中重结晶。
全文摘要
一种阿戈美拉汀的制备方法，属于药物化学合成技术领域。本发明公开了一种治疗抑郁症的药物阿戈美拉汀的制备方法，采用NaBH4/I2还原7-甲氧基-1-萘乙氰，选用乙酰氯作为酰化试剂得到阿戈美拉汀。
文档编号C07C231/02GK102001960SQ201010573170
公开日2011年4月6日 申请日期2010年11月24日 优先权日2010年11月24日
发明者武艳娇, 郭伟, 马庆双, 高礼芳 申请人:威海迪素制药有限公司, 迪沙药业集团有限公司