专利名称：一类含二茂铁吡唑基的有机锡氧簇合物及其用途的制作方法
技术领域：
本发明涉及一类具有抗肿瘤活性金属有机配合物，确切地说是一类含二茂铁吡唑 基的有机锡氧簇合物及其在制备抗肿瘤药物中的应用。
背景技术：
自从1965年美国Rosenbe偶然发现顺钼具有抗癌活性以来，金属配合物的药用性 引起了人们的广泛关注，开辟了金属配合物抗癌药物研究的新领域。钼类化合物在治疗某 些癌症方面的确取得了一些效果，但是严重的副作用也显示出来，这就促使我们寻找一些 新的药物来代替。随着人们对金属配合物的药理作用认识的进一步深入，新的高效、低毒、 具有抗癌活性的金属化合物不断被合成出来。1972年Brown首次发现Ph3SnO2CCH3具有抑 制小鼠肿瘤的生长作用以来，人们对有机锡的合成、分子结构及生物活性研究越来越多，并 取得了很多有意义的结果。到1989年为止美国抗癌测试中心(NCI)已筛选了 2000多种有 机锡化合物，其中很多为有机锡氧簇合物。现在研究较多的主要是三烃基锡和二烃基锡的 化合物。由于低分子量有机锡化合物能严重损害动物体的免疫系统，因此小分子量有机锡 化合物不宜于作抗癌剂。Sherman建议用低毒或无毒具有抗癌活性的长链烷基、环烷基、芳 基有机锡化合物代替小分子量烃基锡，其抗癌效果可能更好。许多的二丁基锡、三丁基锡和 三苯基锡的羧酸类化合物显示了高效的抗癌活。许多抗癌活性测定表明，有机锡中的基团R 是决定整个配合物的抗癌活性的主要因素，环己基、正丁基和苯基的配合物抗癌活性最强， 乙基次之，甲基最弱几乎无效，但是配体的结构对配合物的抗癌活性和抗癌谱同样起着重 要的作用。配合物在生理条件下通过缓慢水解过程，最终形成活性中间体与癌细胞DNA分 子作用，进而妨碍DNA的复制而发挥抗癌活性，有机配体R促进配合物进入癌细胞的跨膜运 动，并由此而影响配合物的最终活性。申请人:对本申请的主题进行了如下的文献检索Uhttp://www. google, com 网检索结果(2010/12/28)
权利要求
1.一种含二茂铁吡唑基的有机锡氧簇合物，其特征在于由配体LCOOH与单丁基氧化 锡制备的有以下化学式的配合物
2.如权利要求1所述的配合物的用途，其特征在于该配合物在制备抗肿瘤药物中的应用。
3.根据权利要求2所述的配合物的用途，其特征在于该配合物在制备抗肺癌或抗肝 癌或抗黑色素瘤药物中的应用。
4.一种含二茂铁吡唑基的有机锡氧簇合物，其特征在于由配体LCOOH与二丁基氧化 锡制备的有以下化学式的配合物
5.如权利要求4所述的配合物的用途，其特征在于该配合物在制备抗肿瘤药物中的应用。
6.根据权利要求5所述的配合物的用途，其特征在于该配合物在制备抗肺癌或抗肝 癌或抗黑色素瘤药物中的应用。
7.一种含二茂铁吡唑基的有机锡氧簇合物，其特征在于由配体LCOOH与三苯基氢氧 化锡制备的有以下化学式的配合物
8.如权利要求7所述的配合物的用途，其特征在于该配合物在制备抗肿瘤药物中的应用。
9.根据权利要求8所述的配合物的用途，其特征在于该配合物在制备抗肺癌或抗肝 癌或抗黑色素瘤药物中的应用。
全文摘要
一种含二茂铁吡唑基的有机锡氧簇合物，由配体3-三氟甲基-5-二茂铁吡唑乙酸(LCOOH)分别与单丁基氧化锡、二丁基氧化锡和三苯基氢氧化锡制备有以下化学式的配合物[BuSnO(OOCL)]6、[Ph4Sn2O(OCH3)(OOCL)]2、[Bu4Sn2O(OOCL)2]2。含二茂铁吡唑基的有机锡氧簇合物对人肺癌细胞(A549)，肝癌细胞(HepG2)和小鼠黑色素瘤(B16-F10)有明显优于对照药五氟尿嘧啶和顺铂的抑制作用，因此含二茂铁吡唑基的有机锡氧簇合物可以在制备抗肿瘤药物中应用。
文档编号C07F17/02GK102093431SQ201110025890
公开日2011年6月15日 申请日期2011年1月24日 优先权日2011年1月24日
发明者吴杰颖, 周虹屏, 孔林, 孙美兰, 张胜义, 李胜利, 杨家祥, 田玉鹏, 金葆康, 阮班锋 申请人:安徽大学