专利名称：一种用于制备决奈达隆的中间体及其制备方法
技术领域：
本发明涉及一种化学合成药物的中间体化合物及其制备方法的领域，具体而言， 本发明涉及制备决奈达隆(Dronedarone)的中间体化合物及其制备方法。
背景技术：
房颤是引起卒中的的独立风险因素之一。在美国，房颤影响着近230万患者，每年死于房颤的人数高达7. 1万人。据报道，近年来美国因房颤导致住院的病例大幅提高2 3倍。专家表示，房颤已经成为公共卫生难题，对患者及社会造成了严重影响。早期发现和治疗，能够降低房颤引发的严重心血管并发症的风险。但是临床上可用于治疗房颤的药物却非常有限，在传统的抗心率失常药物中，没有一种被证明能减少心血管住院率或死亡率。 决奈达隆是胺碘酮的类似物，是用于治疗慢性心律不齐如房颤的新药，由法国赛诺菲安万特公司研发，2009年在美国首次上市。化学名为2-丁基-5-甲磺酰胺基-3-[4-[3-( 二正丁胺基)丙氧基]苯甲酰基]苯骈呋喃。结构如结构式VI所示
权利要求
1.一种化合物及其盐，其特征在于其如结构式I所示
2.根据权利要求1所述的化合物及其盐，所述的盐为铵盐、碱金属或碱土金属盐。
3.根据权利要求2所述的化合物及其盐，所述的盐为钠盐或钾盐。3、一种结构式I所述化合物的制备方法，其特征在于，包括如下所示的将结构式II化合物水解得到结构式I化合物的步骤
4.根据权利要求3所述化合物的制备方法，其特征在于包括如下所示的将结构式III 化合物经闭环反应得到结构式II化合物的步骤
5.根据权利要求4所述化合物的制备方法，其特征在于包括如下所示的将结构式IV化合物与3-氧庚酸酯(结构式V化合物)经缩合反应得到结构式III化合物的步骤
6.一种结构式I所述化合物的制备方法，其特征在于包括如下所述步骤 步骤一，将结构式IV化合物与3-氧庚酸酯经缩合反应得到结构式III化合物，
7.一种化合物，其特征在于所述化合物如结构式II所示
8.根据权利要求7所述的化合物，其中R为甲基或乙基。
9.一种化合物，其特征在于所述化合物如结构式III所示
10.根据权利要求9所述的化合物，其中R为甲基或乙基。
全文摘要
本发明涉及一种化学合成药物的中间体化合物及其制备方法，特别涉及制备决奈达隆(Dronedarone)的中间体化合物及其制备方法。所述中间体为新化合物2-丁基-5-甲磺酰胺基苯骈呋喃-3-甲酸，所述制备方法为水解2-丁基-5-甲磺酰胺基苯骈呋喃-3-甲酸酯得到2-丁基-5-甲磺酰胺基苯骈呋喃-3-甲酸。应用新的中间体合成决奈达隆原辅料来源廉价易得、工艺路线短、成本低，反应过程条件温和安全，无特殊要求的装置，可适合产业化生产。
文档编号C07C303/40GK102153531SQ20111003329
公开日2011年8月17日 申请日期2011年1月31日 优先权日2011年1月31日
发明者田拴红, 金春华 申请人:金春华