作为AhR活化剂的1，2-二氢-4-羟基-2-氧代-喹啉-3-甲酰苯胺类的制作方法

专利名称：作为AhR活化剂的1，2-二氢-4-羟基-2-氧代-喹啉-3-甲酰苯胺类的制作方法
作为AhR活化剂的1，2- 二氢-4-羟基-2-氧代-喹啉-3-甲酰苯胺类发明领域
本发明涉及I，2-二氢-4-羟基-2-氧代-喹啉-3-甲酰苯胺类化合物、它们的噻吩并-吡啶酮类似物，和其前药。本发明具体涉及那些在甲酰苯胺部分包含N-氢的衍生物，其显示对于芳烃受体(AhR)的调节活性，并且具体地也涉及其前药。本发明还涉及所述化合物作为药物并用于治疗癌症、自身免疫失调和其他具有免疫学因素的病症的用途，并涉及包含一种或多种所述化合物的药物组合物以及治疗方法。
背景技术：
自从20世纪70年代以来，文献中已经描述了 1，2-二氢-4-羟基-2-氧代-喹啉-3-甲酰苯胺类(参考文献1-4)。在这一类中最为人熟知的化合物罗喹美克(利诺胺(Linomide))首先被AB Leo描述为一种免疫兴奋剂(参考文献4)，但后来也发现其具有免疫调节效果，以及抗血管发生的效果(参考文献5a、b)。罗喹美克用于治疗自身免疫疾病如类风湿性关节炎、多发性硬化、系统性红斑狼疮、炎性肠病、I型糖尿病和银屑病，以及用于治疗癌症的权利已被要求(参考文献6a_d、9d和其中的参考文献)。
权利要求
1.一种通式I的化合物
2.根据权利要求1所述的化合物，其中 A、B和C独立地选自由以下各项组成的组:H、Me、OMe、CF3> OCF3> F、Cl和Br,或者A和B表示OCH2O且C是H;且 R5和R6独立地选自由以下各项组成的组:H、Me、Et、0Me、SMe、S(0)Me、CF3、0CF3、F、Cl和Br，或者R5和R6表示OCH2O。
3.根据权利要求1-2中任一项所述的化合物，其中 A、B和C独立地选自由以下各项组成的组:Me、0Me、CF3、0CF3、F和Cl，或者A和B表示OCH2O且C是H ;且 R5和R6独立地选自由以下各项组成的组:Me、Et、0Me、SMe、S(0)Me、CF3、F和Cl，或者R5 和 R6 表示 OCH2O。
4.根据权利要求1-3中任一项所述的化合物，其中 RN 选自由以下各项组成的组:H、C(0)Me、C(O)Et、C(O)Pr, C(O)CH(Me)2, C(O)C(Me)3'C(O)Ph, C(O)CH2PK CO2Me, CO2Et,且任选地被选自由以下各项组成的组的取代基取代1_3次:Me、Et、OMe、OEt、SMe、S (O) Me、S (O) 2Me、S (O) 2NMe2、CF3、OCF3、F、Cl、OH、C02H、CO2Me、CO2Et、C (0) NH2, C (0) NMe2、NH2、NH3+、NMe2、NMe3+、NHC (0) Me、NC ( = NH) NH2、OS (0) 20H、S (0) 20H、OP (0)(OH)2 和 P(O) (OH)2 ;且， R4是RN，或者当RN是H时，则R4选自由以下各项组成的组:P(0) (0H)2、P(O) (OMe)2,P(O) (OEt)2, P(O) (OPh)2, P(O) (OCH2Ph)2, C(O)Me, C(O)Et, C(O)Pr, C(O)CH(Me)2, C(O)C (Me) 3、C (O) Ph、C (O) CH2PK CO2Me、CO2Et、C (O) NHMe、C (O) NMe2、C (O) NHEt、C (O) NEt2、任选地含有1-3个多重键的C5-C20羧酸的酰基残基、以及氨基酸甘氨酸、丙氨酸、缬氨酸、亮氨酸、异亮氨酸、丝氨酸、苏氨酸、半胱氨酸、蛋氨酸、脯氨酸、天冬酰胺、谷氨酰胺、天冬氨酸、谷氨酸、赖氨酸、精氨酸、组氨酸、苯丙氨酸、酪氨酸和色氨酸的酰基残基，且任选地被选自由以下各项组成的组的取代基取代 1-3 次:Me, Et、OMe、OEt、SMe、S (O)Me、S (O)2Me、S (O)2NMe2、CF3、OCF3、F、Cl、OH、CO2H、CO2Me' CO2Et' C (0) NH2、C (0) NMe2、NH2、NH3+、NMe2、NMe3+、NHC (0)Me、NC ( = NH) NH2、OS (0) 20H、S (0) 20H、OP (0) (OH) 2 和 P (0) (OH) 2 ； 条件是R4不是Η。
5.根据权利要求1-4中任一项所述的化合物，其中RN 选自由以下各项组成的组:C (0) Me、C (0) Et、C (0) Pr、C (0) CH (Me) 2、C (0) C (Me) 3、C (0)PKCO2Me 和 CO2Et ;且R4 是 RN。
6.根据权利要求1-4中任一项所述的化合物，其中 RN是H ;且 R4 选自由以下各项组成的组:P(0) (OH)2、P(O) (OMe)2' P(O) (OEt)2' P(O) (0Ph)2、P(O)(OCH2Ph) 2、C (0) Me、C (0) Et、C (0) Pr、C (0) CH(Me)2, C (0) C (Me) 3、C (0) Ph、C (0) CH2Ph、CO2Me、CO2Et, C(O)NHMe , C(O) NMe2, C(O)NHEt, C (0) NEt2、任选地含有 1-3 个多重键的 C5-C20 羧酸的酰基残基、以及氨基酸甘氨酸、丙氨酸、缬氨酸、亮氨酸、异亮氨酸、丝氨酸、苏氨酸、半胱氨酸、蛋氨酸、脯氨酸、天冬酰胺、谷氨酰胺、天冬氨酸、谷氨酸、赖氨酸、精氨酸、组氨酸、苯丙氨酸、酪氨酸和色氨酸的酰基残基，且任选地被选自由以下各项组成的组的取代基取代1-3 次:Me、Et、OMe、OEt、SMe、S (O)Me, S (0)2Me、S (0)2NMe2、CF3、0CF3、F、Cl、OH、C02H、CO2Me、CO2Et、C (0) NH2、C (0) NMe2、NH2、NH3+、NMe2、NMe3+、NHC (0) Me、NC ( = NH) NH2、OS (0) 20H、S (0) 20H、OP(O) (OH)2 和 P(O) (OH)20
7.根据权利要求1-3中任一项所述的化合物，其中 RN是H ;且R4 是 H。
8.根据权利要求1-7中任一项所述的化合物，其中 X是S。
9.根据权利要求1-8所述的化合物，其中 A、B和C独立地选自由以下各项组成的组:H、Me、OMe、CF3> OCF3> F、Cl和Br,或者A和B表示OCH2O且C是H ; R5选自由以下各项组成的组:H、Me、Et、CF3> Cl和Br ； R6是H ;且 X是S。
10.根据权利要求1-9中任一项所述的化合物，所述化合物选自由以下各项组成的组: N-乙酰基-N-苯基-4-乙酰氧基-1，2- 二氢-1-甲基-2-氧代-喹啉-3-甲酰胺、 N-苯基-4-乙酰氧基-1，2- 二氢-1-甲基-2-氧代-喹啉-3-甲酰胺、 N-异丁酰基-N-苯基-4-异丁酰氧基-1，2- 二氢-1-甲基-2-氧代-喹啉-3-甲酰胺、 N-苯基-4-异丁酰氧基-1，2- 二氢-1-甲基-2-氧代-喹啉-3-甲酰胺、 N-苯甲酰基-N-苯基-4-苯甲酰氧基-1，2- 二氢-1-甲基-2-氧代-喹啉-3-甲酰胺、 N-苯基-4-苯甲酰氧基-1，2- 二氢-1-甲基-2-氧代-喹啉-3-甲酰胺、 N-乙氧基羰基-N-苯基-4-乙氧基羰基氧基-1，2- 二氢-1-甲基-2-氧代-喹啉-3-甲酰胺、 N-苯基-4- 二乙基磷酰氧基-1，2- 二氢-1-甲基-2-氧代-喹啉-3-甲酰胺、 N-乙酰基-N-(4-甲基苯基)-4-乙酰氧基-1，2-二氢-1-甲基-2-氧代-喹啉-3-甲酰胺、 N-(4-甲基苯基)-4-乙酰氧基-1，2-二氢-1-甲基-2-氧代-喹啉-3-甲酰胺、 N-异丁酰基-N-(4-甲基苯基)-4-异丁酰氧基-1，2-二氢-1-甲基-2-氧代-喹啉-3-甲酰胺、 N-(4-甲基苯基)-4-异丁酰氧基-1，2-二氢-1-甲基-2-氧代-喹啉-3-甲酰胺、 N-苯甲酰基-N-(4-甲基苯基)-4-苯甲酰氧基-1，2-二氢-1-甲基-2-氧代-喹啉-3-甲酰胺、 N-乙氧基羰基-N- (4-甲基苯基)-4-乙氧基羰基氧基-1，2- 二氢-1-甲基-2-氧代-喹啉-3-甲酰胺、 N-(4-氟苯基)-1，2-二氢-4-羟基-1-甲基-2-氧代-喹啉-3-甲酰胺、 N-乙酰基-N- (4-氟苯基)-4-乙酰氧基-1，2- 二氢-1-甲基-2-氧代-喹啉-3-甲酰胺、 N-(4-氟苯基)-4-乙酰氧基-1，2- 二氢-1-甲基-2-氧代-喹啉-3-甲酰胺、 N-异丁酰基-N- (4-氟苯基)-4-异丁酰氧基-1，2- 二氢-1-甲基-2-氧代-喹啉-3-甲酰胺、 N- (4-氟苯基)-4-异丁酰氧基-1，2- 二氢-1-甲基-2-氧代-喹啉-3-甲酰胺、 N-苯甲酰基-N- (4-氟苯基)-4-苯甲酰氧基-1，2- 二氢-1-甲基-2-氧代-喹啉-3-甲酰胺、 N-乙氧基擬基-N- (4-氟苯基)-4-乙氧基擬基氧基-1，2- 二氢-1-甲基-2-氧代-喹啉-3-甲酰胺、 N-乙酰基-N- (4-氯苯基)-4-乙酰氧基-1，2- 二氢-1-甲基-2-氧代-喹啉-3-甲酰胺、 N-(4-氯苯基)-4-乙酰氧基-1，2- 二氢-1-甲基-2-氧代-喹啉-3-甲酰胺、 N-异丁酰基-N- (4-氯苯基)-4-异丁酰氧基-1，2- 二氢-1-甲基-2-氧代-喹啉-3-甲酰胺、 N- (4-氯苯基)-4-异丁酰氧基-1，2- 二氢-1-甲基-2-氧代-喹啉-3-甲酰胺、 N-苯甲酰基-N- (4-氯苯基)-4-苯甲酰氧基-1，2- 二氢-1-甲基-2-氧代-喹啉-3-甲酰胺、 N- (4-氣苯基)-N-乙氧基擬基-4-乙氧基擬基氧基-1，2- 二氧-1-甲基-2-氧代_喧啉-3-甲酰胺、 N-乙酰基-N- (4-甲氧基苯基)-4-乙酰氧基-1，2- 二氢-1-甲基-2-氧代-喹啉-3-甲酰胺、 N-(4-甲氧基苯基)-4-乙酰氧基-1，2-二氢-1-甲基-2-氧代-喹啉-3-甲酰胺、N-异丁酰基-N- (4-甲氧基苯基)-4-异丁酰氧基-1，2- 二氢-1-甲基-2-氧代-喹啉-3-甲酰胺、 N-(4-甲氧基苯基)-4-异丁酰氧基-1，2-二氢-1-甲基-2-氧代-喹啉-3-甲酰胺、N-苯甲酰基-N-(4-甲氧基苯基)-4-苯甲酰氧基-1，2-二氢-1-甲基-2-氧代-喹啉-3-甲酰胺、 N-乙氧基擬基-N- (4-甲氧基苯基)-4-乙氧基擬基氧基-1，2_ 二氧-1-甲基_2_氧代-喹啉-3-甲酰胺、 N- (4-三氟甲基苯基)-1，2- 二氢-4-羟基-1-甲基-2-氧代-喹啉-3-甲酰胺、 N-乙酰基-N-(4-三氟甲基苯基)-4-乙酰氧基-1，2-二氢-1-甲基-2-氧代-喹啉-3-甲酰胺、 N-(4-三氟甲基苯基)-4-乙酰氧基-1，2-二氢-1-甲基-2-氧代-喹啉-3-甲酰胺、N-异丁酰基-N- (4-三氟甲基苯基)-4-异丁酰氧基-1，2- 二氢-1-甲基-2-氧代-喹啉-3-甲酰胺、 N-苯甲酰基-N- (4-三氟甲基苯基)-4-苯甲酰氧基-1，2- 二氢-1-甲基-2-氧代-喹啉-3-甲酰胺、 N-乙氧基羰基-N- (4-三氟甲基苯基)-4-乙氧基羰基氧基-1，2- 二氢-1-甲基-2-氧代-喹啉-3-甲酰胺、 N-乙酰基-N-(4-三氟甲氧基苯基)-4-乙酰氧基-1，2-二氢-1-甲基-2-氧代-喹啉-3-甲酰胺、 N-(4-三氟甲氧基苯基)-4-乙酰氧基-1，2-二氢-1-甲基-2-氧代-喹啉-3-甲酰胺、 N- (3,4- 二氟苯基)-1，2- 二氢-4-羟基-1-甲基-2-氧代-喹啉-3-甲酰胺、 N-乙酰基-N- (3,4- 二氟苯基)-4-乙酰氧基-1，2- 二氢-1-甲基-2-氧代-喹啉-3-甲酰胺、 N-(3，4-二氟苯基)-4-乙酰氧基-1，2-二氢-1-甲基-2-氧代-喹啉-3-甲酰胺、 N-(3，5-二(三氟甲基)苯基)-1，2-二氢-4-羟基-1-甲基-2-氧代-喹啉-3-甲酰胺、 N-(4-甲硫基苯基)-1，2-二氢-4-羟基-1-甲基-2-氧代-喹啉-3-甲酰胺、 N-乙酰基-N- (3,4-亚甲二氧基苯基)-4-乙酰氧基-1，2- 二氢-1-甲基-2-氧代-喹啉-3-甲酰胺、 N-(4-亚甲二氧基苯基)-4-乙酰氧基-1，2-二氢-1-甲基-2-氧代-喹啉-3-甲酰胺、 N-苯基-1，2- 二氢-4-羟基-1，5- 二甲基-2-氧代-喹啉-3-甲酰胺、 N-乙酰基-N-苯基-4-乙酰氧基-1，2-二氢-1，5-二甲基-2-氧代-喹啉-3-甲酰胺、 N-苯基-4-乙酰氧 基-1，2-二氢-1，5-二甲基-2-氧代-喹啉-3-甲酰胺、 N-(4-氯苯基)-1，2- 二氢-4-羟基-1，5- 二甲基-2-氧代-喹啉-3-甲酰胺、 N-乙酰基-N- (4-氯苯基)-4-乙酰氧基-1，2- 二氢-1，5- 二甲基-2-氧代-喹啉-3-甲酰胺、N-(4-氯苯基)-4-乙酰氧基-1，2- 二氢-1，5- 二甲基-2-氧代-喹啉-3-甲酰胺、 N-(4-甲氧基苯基)-1，2- 二氢-4-羟基-1，5- 二甲基-2-氧代-喹啉-3-甲酰胺、 N-乙酰基-N-(4-甲氧基苯基)-4-乙酰氧基-1，2-二氢-1，5-二甲基-2-氧代-喹啉-3-甲酰胺、 N-(4-甲氧基苯基)-4-乙酰氧基-1，2-二氢-1，5-二甲基-2-氧代-喹啉-3-甲酰胺、 N-苯基-5-乙基-1，2- 二氢-4-羟基-1-甲基-2-氧代-喹啉-3-甲酰胺、 N-乙酰基-N-苯基-4-乙酰氧基-5-乙基-1，2- 二氢-1-甲基-2-氧代-喹啉-3-甲酰胺、 N-苯基-4-乙酰氧基-5-乙基-1，2- 二氢-1-甲基-2-氧代-喹啉-3-甲酰胺、 N-异丁酰基-N-苯基-4-异丁酰氧基-5-乙基-1，2-二氢-1-甲基-2-氧代-喹啉-3-甲酰胺、 N-苯基-4-异丁酰氧基-5-乙基-1，2- 二氢-1-甲基-2-氧代-喹啉-3-甲酰胺、 N-苯甲酰基-N-苯基-4-苯甲酰氧基-5-乙基-1，2-二氢-1-甲基-2-氧代-喹啉-3-甲酰胺、 N-苯基-4-苯甲酰氧基-5-乙基-1，2-二氢-1-甲基-2-氧代-喹啉-3-甲酰胺、 N-乙氧基擬基_N-苯基-4-乙氧基擬基氧基_5-乙基-1, 2- _■氧-1-甲基-2-氧代-喧啉-3-甲酰胺、 N-苯基-4-二乙基磷酰氧基-5-乙基-1，2-二氢-1-甲基-2-氧代-喹啉-3-甲酰胺、 N-(4-氯苯基)-5-乙基-1，2-二氢-4-羟基-1-甲基-2-氧代-喹啉-3-甲酰胺、 N-乙酰基-N-(4-氯苯基)-4-乙酰氧基-5-乙基-1，2-二氢-1-甲基_2_氧代-喹啉-3-甲酰胺、 N-(4-氯苯基)-4-乙酰氧基-5-乙基-1，2-二氢-1-甲基-2-氧代-喹啉-3-甲酰胺、 N- (4-氯苯基)-4-异丁酰氧基-5-乙基-1，2- 二氢-1-甲基-2-氧代-喹啉-3-甲酰胺、 N-苯甲酰基-N- (4-氯苯基)-4-苯甲酰氧基-5-乙基-1，2- 二氢-1-甲基-2-氧代-喹啉-3-甲酰胺、 N-(4-甲氧基苯基)-5-乙基-1，2-二氢-4-羟基-1-甲基-2-氧代-喹啉-3-甲酰胺、 N-乙酰基-N- (4-甲氧基苯基)-4-乙酰氧基-5-乙基-1，2- 二氢-1-甲基-2-氧代-喹啉-3-甲酰胺、 N- (4-甲氧基苯基)-4-乙酰氧基-5-乙基-1，2- 二氢-1-甲基-2-氧代-喹啉-3-甲酰胺、 N-苯基-1，2- 二氢-4-羟基-1-甲基-2-氧代-5-三氟甲基-喹啉-3-甲酰胺、 N-乙酰基-N-苯基-4-乙酰氧基-1，2-二氢-1-甲基-2-氧代-5-三氟甲基-喹啉-3-甲酰胺、 N-苯基-4-乙酰氧基-1，2- 二氢-1-甲基-2-氧代-5-三氟甲基-喹啉-3-甲酰胺、N-苯基-1，2- 二氢-4-羟基-5-甲氧基-1-甲基-2-氧代-喹啉-3-甲酰胺、 N-乙酰基-N-苯基-4-乙酰氧基-1，2-二氢-5-甲氧基-1-甲基-2-氧代-喹啉-3-甲酰胺、 N-苯基-4-乙酰氧基-1，2-二氢-5-甲氧基-1-甲基-2-氧代-喹啉-3-甲酰胺、 N-异丁酰基-N-苯基-4-异丁酰氧基-1，2-二氢-5-甲氧基-1-甲基-2-氧代-喹啉-3-甲酰胺、 N-苯基-4-异丁酰氧基-1，2- 二氢-5-甲氧基-1-甲基-2-氧代-喹啉-3-甲酰胺、N-苯甲酰基-N-苯基-4-苯甲酰氧基-1，2-二氢-5-甲氧基-1-甲基-2-氧代-喹啉-3-甲酰胺、 N-苯基-4-苯甲酰氧基-1，2- 二氢-5-甲氧基-1-甲基-2-氧代-喹啉-3-甲酰胺、N-(4-氟苯基)-1，2-二氢-4-羟基-5-甲氧基-1-甲基-2-氧代-喹啉-3-甲酰胺、N-乙酰基-N- (4-氟苯基)-4-乙酰氧基-1，2- 二氢-5-甲氧基-1-甲基-2-氧代-喹啉-3-甲酰胺、 N- (4-氟苯基)-4-乙酰氧基-1，2- 二氢-5-甲氧基-1-甲基-2-氧代-喹啉-3-甲酰胺、 N-异丁酰基-N-(4-氟苯基)-4-异丁酰氧基-1，2- 二氢-5-甲氧基-1-甲基_2_氧代-喹啉-3-甲酰胺、 N-(4-氟苯基)-4-异丁酰氧基-1，2-二氢-5-甲氧基-1-甲基-2-氧代-喹啉-3-甲酰胺、 N-苯甲酰基-N- (4-氟苯基)-4-苯甲酰氧基-1，2- 二氢-5-甲氧基-1-甲基_2_氧代-喹啉-3-甲酰胺、 N-(4-氟苯基)-4-苯甲酰氧基-1, 2-二氢-5-甲氧基-1-甲基-2-氧代-喹啉-3-甲酰胺、 N-(4-三氟甲基苯基)-1，2-二氢-4-羟基-5-甲氧基-1-甲基-2-氧代-喹啉-3-甲酰胺、 N-乙酰基-N- (4-三氟甲基苯基)-4-乙酰氧基-1，2- 二氢-5-甲氧基-1-甲基-2-氧代-喹啉-3-甲酰胺、 N-(4-三氟甲基苯基)-4-乙酰氧基-1，2-二氢-5-甲氧基-1-甲基-2-氧代-喹啉-3-甲酰胺、 N-异丁酰基-N-(4-三氟甲基苯基)-4-异丁酰氧基-1，2-二氢-5-甲氧基-1-甲基-2-氧代-喹啉-3-甲酰胺、 N-(4-三氟甲基苯基)-4-异丁酰氧基-1，2-二氢-5-甲氧基-1-甲基-2-氧代-喹啉-3-甲酰胺、 N-苯甲酰基-N-(4-三氟甲基苯基)-4-苯甲酰氧基-1，2-二氢-5-甲氧基-1-甲基-2-氧代-喹啉-3-甲酰胺、 N-(4-三氟甲基苯基)-4-苯甲酰氧基-1，2-二氢-5-甲氧基-1-甲基-2-氧代-喹啉-3-甲酰胺、 N-乙氧基擬基-N-(4- 二氟甲基苯基)-4-乙氧基擬基氧基_1，2_ 二氢-5-甲氧基-1-甲基-2-氧代-喹啉-3-甲酰胺、N- (4-三氟甲基苯基)-4- 二乙基磷酰氧基-1，2- 二氢-5-甲氧基-1-甲基-2-氧代-喹啉-3-甲酰胺、 N-乙酰基-N-苯基-4-乙酰氧基-5-氟-1，2- 二氢-1-甲基-2-氧代-喹啉-3-甲酰胺、N-苯基-4-乙酰氧基-5-氟-1，2- 二氢-1-甲基-2-氧代-喹啉-3-甲酰胺、 N-乙酰基-N-苯基-4-乙酰氧基-5-氯-1，2- 二氢-1-甲基-2-氧代-喹啉-3-甲酰胺、N-苯基-4-乙酰氧基-5-氯-1，2- 二氢-1-甲基-2-氧代-喹啉-3-甲酰胺、 N-异丁酰基-N-苯基-4-异丁酰氧基-5-氯-1，2- 二氢-1-甲基-2-氧代-喹啉-3-甲酰胺、 N-苯基-4-异丁酰氧基-5-氯-1，2- 二氢-1-甲基-2-氧代-喹啉-3-甲酰胺、 N-苯甲酰基-N-苯基-4-苯甲酰氧基-5-氯-1，2- 二氢-1-甲基-2-氧代-喹啉-3-甲酰胺、 N-苯基-4-苯甲酰氧基-5-氯-1，2- 二氢-1-甲基-2-氧代-喹啉-3-甲酰胺、 N-乙氧基擬基_N-苯基-4_乙氧基擬基氧基_5-氣_1, 2- 二氧-1-甲基_2_氧代_喧啉-3-甲酰胺、 N-苯基-4- 二乙基磷酰氧基-5-氯-1，2- 二氢-1-甲基-2-氧代-喹啉-3-甲酰胺、 N-(4-甲基苯基)-5-氯-1，2-二氢-4-羟基-1-甲基-2-氧代-喹啉-3-甲酰胺、 N-乙酰基-N-(4-甲基苯基)-4-乙酰氧基-5-氯-1，2-二氢-1-甲基_2_氧代-喹啉-3-甲酰胺、 N-(4-甲基苯基)-4-乙酰氧基-5-氯-1，2-二氢-1-甲基-2-氧代-喹啉-3-甲酰胺、 N-乙氧基羰基-N- (4-甲基苯基)-5-氯-4-乙氧基羰基氧基-1，2- 二氢-1-甲基-2-氧代-喹啉-3-甲酰胺、 N-(4-甲氧基苯基)-5-氯-1，2-二氢-4-羟基-1-甲基-2-氧代-喹啉-3-甲酰胺、N-乙酰基-N- (4-甲氧基苯基)-4-乙酰氧基-5-氯-1，2- 二氢-1-甲基-2-氧代-喹啉-3-甲酰胺、 N-异丁酰基-N-(4-甲氧基苯基)-4-异丁酰氧基-5-氯-1，2- 二氢-1-甲基_2_氧代-喹啉-3-甲酰胺、 N-(4-甲氧基苯基)-4-乙酰氧基-5-氯-1，2-二氢-1-甲基-2-氧代-喹啉-3-甲酰胺、 N- (4-氯苯基)-5-氯-1，2- 二氢-4-羟基-1-甲基-2-氧代-喹啉-3-甲酰胺、 N-乙酰基-N-(4-氯苯基)-4-乙酰氧基-5-氯-1，2-二氢-1-甲基_2_氧代-喹啉-3-甲酰胺、 N-(4-氯苯基)-4-乙酰氧基-5-氯-1，2-二氢-1-甲基-2-氧代-喹啉-3-甲酰胺、 N-苯基-5-溴-1，2- 二氢-4-羟基-1-甲基-2-氧代-喹啉-3-甲酰胺、 N-乙酰基-N-苯基-4-乙酰氧基-5-溴-1，2- 二氢-1-甲基-2-氧代-喹啉-3-甲酰胺、 N-苯基-4-乙酰氧基-5-溴-1，2- 二氢-1-甲基-2-氧代-喹啉-3-甲酰胺、 N-苯基-1，2- 二氢-4-羟基-1-甲基-5-甲硫基-2-氧代-喹啉-3-甲酰胺、 N-乙酰基-N-苯基-4-乙酰氧基-1，2- 二氢-1-甲基-5-甲硫基-2-氧代-喹啉-3-甲酰胺、 N-苯基-4-乙酰氧基-1，2- 二氢-1-甲基-5-甲硫基-2-氧代-喹啉-3-甲酰胺、 N-苯基-1，2- 二氢-4-羟基-5，6-亚甲二氧基-1-甲基-2-氧代-喹啉-3-甲酰胺、N-乙酰基-N-苯基-4-乙酰氧基-1，2- 二氢-5，6-亚甲二氧基-1-甲基-2-氧代-喹啉-3-甲酰胺、 N-苯基-4-乙酰氧基-1，2- 二氢-5，6-亚甲二氧基-1-甲基-2-氧代-喹啉-3-甲酰胺、 N-(4-甲氧基苯基)-1，2_ 二氢-4-羟基-5，6-亚甲二氧基-1-甲基_2_氧代-喹啉-3-甲酰胺、 N- (4-甲氧基苯基)-N-苯基-4-乙酰氧基-1，2- 二氢-5，6-亚甲二氧基-1-甲基_2_氧代-喹啉-3-甲酰胺、 N- (4-甲氧基苯基)-4-乙酰氧基-1，2- 二氢-5，6-亚甲二氧基-1-甲基-2-氧代-喹啉-3-甲酰胺、 N- (4-氯苯基)-1，2- 二氢-4-羟基-5，6-亚甲二氧基-1-甲基-2-氧代-喹啉-3-甲酰胺、 N- (4-氯苯基)-N-苯基-4-乙酰氧基-1，2- 二氢-5，6-亚甲二氧基-1-甲基_2_氧代-喹啉-3-甲酰胺、 N-(4-氯苯基)-4-乙酰氧基-1，2-二氢-5，6-亚甲二氧基-1-甲基_2_氧代-喹啉-3-甲酰胺、 N-乙酰基-N-苯基-4-乙酰氧基-1，2-二氢-1，6-二甲基-2-氧代-喹啉-3-甲酰胺、 N-苯基-4-乙酰氧基-1，2-二氢-1，6-二甲基-2-氧代-喹啉-3-甲酰胺、 N-苯基-1，2- 二氢-4-羟基-1-甲基-2-氧代-6-三氟甲基-喹啉-3-甲酰胺、 N-乙酰基-N-苯基-4-乙酰氧基-1，2-二氢-1-甲基-2-氧代-6-三氟甲基-喹啉-3-甲酰胺、 N-苯基-4-乙酰氧基-1，2-二氢-1-甲基-2-氧代-6-三氟甲基-喹啉-3-甲酰胺、N-乙酰基-N-苯基-4-乙酰氧基-1，2- 二氢-6-甲氧基-1-甲基-2-氧代-喹啉-3-甲酰胺、 N-苯基-4-乙酰氧基-1，2- 二氢-6-甲氧基-1-甲基-2-氧代-喹啉-3-甲酰胺、 N-异丁酰基-N-苯基-4-异丁酰氧基-1，2-二氢-6-甲氧基-1-甲基-2-氧代-喹啉-3-甲酰胺、 N-苯基-4-异丁酰氧基-1，2- 二氢-6-甲氧基-1-甲基-2-氧代-喹啉-3-甲酰胺、N-苯甲酰基-N-苯基-4-苯甲酰氧基-1，2-二氢-6-甲氧基-1-甲基-2-氧代-喹啉-3-甲酰胺、 N-苯基-4-苯甲酰氧基-1，2- 二氢-6-甲氧基-1-甲基-2-氧代-喹啉-3-甲酰胺、N-乙氧基擬基_N-苯基-4_乙氧基擬基氧基_1，2- 二氧-6-甲氧基_1_甲基_2_氧代-喹啉-3-甲酰胺、 N-苯基-4- 二乙基磷酰氧基-1，2- 二氢-6-甲氧基-1-甲基-2-氧代-喹啉-3-甲酰胺、N-(4-氟苯基)-1，2-二氢-4-羟基-6-甲氧基-1-甲基-2-氧代-喹啉-3-甲酰胺、N-乙酰基-N- (4-氟苯基)-4-乙酰氧基-1，2- 二氢-6-甲氧基-1-甲基-2-氧代-喹啉-3-甲酰胺、 N-(4-氟苯基)-4-乙酰氧基-1，2-二氢-6-甲氧基-1-甲基-2-氧代-喹啉-3-甲酰胺、 N-异丁酰基-N- (4-氟苯基)-4-异丁酰氧基-1，2- 二氢-6-甲氧基-1-甲基_2_氧代-喹啉-3-甲酰胺、 N-苯甲酰基-N- (4-氟苯基)-4-苯甲酰氧基-1，2- 二氢-6-甲氧基-1-甲基_2_氧代-喹啉-3-甲酰胺、 N-乙氧基羰基-N-(4-氟苯基)-4-乙氧基羰基氧基-1，2-二氢-6-甲氧基-1-甲基-2-氧代-喹啉-3-甲酰胺、 N-(4-氯苯基)-1，2-二氢-4-羟基-6-甲氧基-1-甲基-2-氧代-喹啉-3-甲酰胺、N-乙酰基-N- (4-氯苯基)-4-乙酰氧基-1，2- 二氢-6-甲氧基-1-甲基-2-氧代-喹啉-3-甲酰胺、 N-(4-氯苯基)-4-乙酰氧基-1，2-二氢-6-甲氧基-1-甲基-2-氧代-喹啉-3-甲酰胺、 N-异丁酰基-N- (4-氯苯基)-4-异丁酰氧基-1，2- 二氢-6-甲氧基-1-甲基_2_氧代-喹啉-3-甲酰胺、 N-苯甲酰基-N- (4-氯苯基)-4-苯甲酰氧基-1，2- 二氢-6-甲氧基-1-甲基_2_氧代-喹啉-3-甲酰胺、 N- (4-氣苯基)-N-乙氧基擬基-4-乙氧基擬基氧基_1，2_ 二氧-6-甲氧基-1-甲基-2-氧代-喹啉-3-甲酰胺、 N-苯基-1，2- 二氢-4-羟基-1-甲基-2-氧代-6-三氟甲氧基-喹啉-3-甲酰胺、 N-乙酰基-N-苯基-4-乙酰氧基-1，2-二氢-1-甲基-2-氧代-6-三氟甲氧基-喹啉-3-甲酰胺、 N-苯基-4-乙酰氧基-1,2- 二氢-1-甲基-2-氧代-6-三氟甲氧基-喹啉-3-甲酰胺、 N-苯基-6-氟-1，2- 二 氢-4-羟基-1-甲基-2-氧代-喹啉-3-甲酰胺、 N-乙酰基-N-苯基-4-乙酰氧基-6-氟-1，2- 二氢-1-甲基-2-氧代-喹啉-3-甲酰胺、 N-苯基-4-乙酰氧基-6-氟-1，2- 二氢-1-甲基-2-氧代-喹啉-3-甲酰胺、 N-乙酰基-N-苯基-4-乙酰氧基-6-氯-1，2- 二氢-1-甲基-2-氧代-喹啉-3-甲酰胺、 N-苯基-4-乙酰氧基-6-氯-1，2- 二氢-1-甲基-2-氧代-喹啉-3-甲酰胺、 N-异丁酰基-N-苯基-4-异丁酰氧基-6-氯-1，2- 二氢-1-甲基-2-氧代-喹啉-3-甲酰胺、 N-苯基-4-异丁酰氧基-6-氯-1，2- 二氢-1-甲基-2-氧代-喹啉-3-甲酰胺、 N-苯甲酰基-N-苯基-4-苯甲酰氧基-6-氯-1，2- 二氢-1-甲基-2-氧代-喹啉-3-甲酰胺、N-苯基-4-苯甲酰氧基-6-氯-1，2- 二氢-1-甲基-2-氧代-喹啉-3-甲酰胺、 N-乙氧基擬基_N-苯基-4_乙氧基擬基氧基_6-氣_1, 2- _■氧-1-甲基_2_氧代_喧啉-3-甲酰胺、 N-苯基-4- 二乙基磷酰氧基-6-氯-1，2- 二氢-1-甲基-2-氧代-喹啉-3-甲酰胺、 N-(4-氟苯基)-6-氯-1，2- 二氢-4-羟基-1-甲基-2-氧代-喹啉-3-甲酰胺、 N-乙酰基-N-(4-氟苯基)-4-乙酰氧基-6-氯-1，2-二氢-1-甲基_2_氧代-喹啉-3-甲酰胺、 N-(4-氟苯基)-4-乙酰氧基-6-氯-1，2-二氢-1-甲基-2-氧代-喹啉-3-甲酰胺、N-正丁酰基-N- (4-氟苯基)-4-正丁酰氧基-6-氯-1，2- 二氢-1-甲基-2-氧代-喹啉-3-甲酰胺、 N-异丁酰基-N- (4-氟苯基)-4-异丁酰氧基-6-氯-1，2- 二氢-1-甲基-2-氧代-喹啉-3-甲酰胺、 N-苯甲酰基-N- (4-氟苯基)-4-苯甲酰氧基-6-氯-1，2- 二氢-1-甲基-2-氧代-喹啉-3-甲酰胺、 N-乙氧基擬基-N- (4-氣苯基)-6-氣_4_乙氧基擬基氧基-1，2- 二氧-1-甲基-2-氧代-喹啉-3-甲酰胺、 N- (4-氯苯基)-6 -氯-1，2- 二氢-4-羟基-1-甲基-2-氧代-喹啉-3-甲酰胺、 N-乙酰基-N-(4-氯苯基)-4-乙酰氧基-6-氯-1，2-二氢-1-甲基_2_氧代-喹啉-3-甲酰胺、 N-(4-氯苯基)-4-乙酰氧基-6-氯-1，2-二氢-1-甲基-2-氧代-喹啉-3-甲酰胺、N-正丁酰基-N- (4-氯苯基)-4-正丁酰氧基-6-氯-1，2- 二氢-1-甲基-2-氧代-喹啉-3-甲酰胺、 N-异丁酰基-N- (4-氯苯基)-4-异丁酰氧基-6-氯-1，2- 二氢-1-甲基-2-氧代-喹啉-3-甲酰胺、 N-苯甲酰基-N- (4-氯苯基)-4-苯甲酰氧基-6-氯-1，2- 二氢-1-甲基-2-氧代-喹啉-3-甲酰胺、 N- (4-氣苯基)-N-乙氧基擬基_6-氣-4-乙氧基擬基氧基_1，2- _■氧-1-甲基-2-氧代-喹啉-3-甲酰胺、 N-(4-甲氧基苯基)-6-氯-1，2-二氢-4-羟基-1-甲基-2-氧代-喹啉-3-甲酰胺、N-乙酰基-N- (4-甲氧基苯基)-4-乙酰氧基-6-氯-1，2- 二氢-1-甲基-2-氧代-喹啉-3-甲酰胺、 N-(4-甲氧基苯基)-4-乙酰氧基-6-氯-1，2-二氢-1-甲基-2-氧代-喹啉-3-甲酰胺、N-正丁酰基-N-(4-甲氧基苯基)-4-正丁酰氧基-6-氯-1，2- 二氢-1-甲基-2-氧代-喹啉-3-甲酰胺、 N-异丁酰基-N- (4-甲氧基苯基)-4-异丁酰氧基-6-氯-1，2- 二氢-1-甲基_2_氧代-喹啉-3-甲酰胺、 N-苯甲酰基-N-(4-甲氧基苯基)-4-苯甲酰氧基-6-氯-1，2-二氢-1-甲基_2_氧代-喹啉-3-甲酰胺、 N-乙氧基擬基-N- (4-甲氧基苯基)-6-氣_4_乙氧基擬基氧基_1，2_ 二氧-1-甲基-2-氧代-喹啉-3-甲酰胺、 N-苯基-6-溴-1，2- 二氢-4-羟基-1-甲基-2-氧代-喹啉-3-甲酰胺、 N-乙酰基-N-苯基-4-乙酰氧基-6-溴-1，2- 二氢-1-甲基-2-氧代-喹啉-3-甲酰胺、 N-苯基-4-乙酰氧基-6-溴-1，2- 二氢-1-甲基-2-氧代-喹啉-3-甲酰胺、 N-乙酰基-N-苯基-4-乙酰氧基-1，2- 二氢-1-甲基-6-甲硫基-2-氧代-喹啉-3-甲酰胺、 N-苯基-4-乙酰氧基-1，2- 二氢-1-甲基-6-甲硫基-2-氧代-喹啉-3-甲酰胺、 N-异丁酰基-N-苯基-4-异丁酰氧基-1，2- 二氢-1-甲基-6-甲硫基-2-氧代-喹啉-3-甲酰胺、 N-苯基-4-异丁酰氧基-1，2- 二氢-1-甲基-6-甲硫基-2-氧代-喹啉-3-甲酰胺、N-苯甲酰基-N-苯基-4-苯甲酰氧基-1，2- 二氢-1-甲基-6-甲硫基-2-氧代-喹啉-3-甲酰胺、 N-苯基-4-苯甲酰氧基-1，2- 二氢-1-甲基-6-甲硫基-2-氧代-喹啉-3-甲酰胺、N-乙氧基擬基_N-苯基-4_乙氧基擬基氧基_1，2- _■氧-1-甲基-6_甲硫基_2_氧代-喹啉-3-甲酰胺、 N-苯基-4- 二乙基磷酰氧基-1，2- 二氢-1-甲基-6-甲硫基-2-氧代-喹啉-3-甲酰胺、 N-(4-氟苯基)-1，2-二氢-4-羟基-1-甲基-6-甲硫基-2-氧代-喹啉-3-甲酰胺、N-乙酰基-N- (4-氟苯基)-4-乙酰氧基-1，2- 二氢-1-甲基-6-甲硫基-2-氧代-喹啉-3-甲酰胺、 N- (4-氟苯基)-4-乙酰氧基-1，2- 二氢-1-甲基-6-甲硫基-2-氧代-喹啉-3-甲酰胺、 N-(4-氯苯基)-1，2_ 二氢-4-羟基-1-甲基-6-甲硫基-2-氧代-喹啉-3-甲酰胺、N-乙酰基-N- (4-氯苯基)-4-乙酰氧基-1，2- 二氢-1-甲基-6-甲硫基-2-氧代-喹啉-3-甲酰胺、 N-(4-氯苯基)-4-乙酰氧基-1，2-二氢-1-甲基-6-甲硫基-2-氧代-喹啉-3-甲酰胺、` N- (4-甲氧基苯基)-1，2- 二氢-4-羟基-1-甲基-6-甲硫基-2-氧代-喹啉-3-甲酰胺、 N-乙酰基-N-(4-甲氧基苯基)-4-乙酰氧基-1，2-二氢-1-甲基-6-甲硫基_2_氧代-喹啉-3-甲酰胺、 N-(4-甲氧基苯基)-4-乙酰氧基-1，2-二氢-1-甲基-6-甲硫基-2-氧代-喹啉-3-甲酰胺、 N-乙酰基-N-苯基-1，2-二氢-4-羟基-1-甲基-6-甲基亚磺酰基-2-氧代-喹啉-3-甲酰胺、 N-乙酰基-N-苯基-4-乙酰氧基-1，2- 二氢-1-甲基-6-甲基亚磺酰基-2-氧代-喹啉-3-甲酰胺、 N-苯基-4-乙酰氧基-1，2- 二氢-1-甲基-6-甲基亚磺酰基-2-氧代-喹啉-3-甲酰胺、 N-苯基-6，7- 二氢-4-羟基-7-甲基-6-氧代-噻吩并[2，3-b]吡啶-5-甲酰胺、 N-乙酰基-N-苯基-4-乙酰氧基-6，7- 二氢-7-甲基-6-氧代-噻吩并[2，3-b]吡啶-5-甲酰胺、 N-苯基-4-乙酰氧基-6，7- 二氢-7-甲基-6-氧代-噻吩并[2，3-b]吡啶-5-甲酰胺、 N-苯基-6，7- 二氢-4-羟基-3，7- 二甲基-6-氧代-噻吩并[2，3-b]吡啶-5-甲酰胺、 N-乙酰基-N-苯基-4-乙酰氧基-6，7- 二氢-3，7- 二甲基-6-氧代-噻吩并[2，3-b]吡啶-5-甲酰胺、 N-苯基-4-乙酰氧基-6，7- 二氢-3，7- 二甲基-6-氧代-噻吩并[2，3-b]吡啶-5-甲酰胺、 N-异丁酰基-N-苯基-4-异丁酰氧基-6，7- 二氢-3，7- 二甲基-6-氧代-噻吩并[2，3-b]吡啶-5-甲酰胺、 N-苯基-4-异丁酰氧基-6，7-二氢-3，7-二甲基-6-氧代-噻吩并[2，3_b]吡啶-5-甲酰胺、 N-苯甲酰基-N-苯基-4-苯甲酰氧基-6，7- 二氢-3，7- 二甲基-6-氧代-噻吩并[2，3-b]吡啶-5-甲酰胺、 N-苯基-4-苯甲酰氧基-6，7- 二氢-3，7- 二甲基-6-氧代-噻吩并[2，3-b]吡啶-5-甲酰胺、 N-乙氧基羰基-N-苯基-4-乙氧基羰基氧基-6，7- 二氢-3，7- 二甲基-6-氧代-噻吩并[2，3-b]吡啶-5-甲酰胺、 N-苯基-4-二乙基磷酰氧基-6，7-二氢-3，7-二甲基-6-氧代-噻吩并[2，3_b]吡啶-5-甲酰胺、 N- (4-氟苯基)-6，7- 二氢-4-羟基-3，7- 二甲基-6-氧代-噻吩并[2，3-b]吡啶-5-甲酰胺、 N-乙酰基-N- (4-氟苯基)-4-乙酰氧基-6，7- 二氢-3，7- 二甲基-6-氧代-噻吩并[2，3-b]吡啶-5-甲酰胺、 N-(4-氟苯基)-4-乙酰氧基-6，7-二氢-3，7-二甲基-6-氧代-噻吩并[2，3_b]吡啶-5-甲酰胺、 N-异丁酰基-N- (4-氟苯基)-4-异丁酰氧基-6，7- 二氢-3，7- 二甲基-6-氧代-噻吩并[2，3-b]吡啶-5-甲酰胺、 N-苯甲酰基-N- (4-氟苯基)-4-苯甲酰氧基-6，7- 二氢-3，7- 二甲基-6-氧代-噻吩并[2，3-b]吡啶-5-甲酰胺、 N-乙氧基擬基_N- (4-氣苯基)~4~乙氧基擬基氧基_6，7- _-M1 ~3, 7~ _■甲基-6-氧代-噻吩并[2，3-b]吡啶-5-甲酰胺、 N- (4-氯苯基)-6，7- 二氢-4-羟基-3，7- 二甲基-6-氧代-噻吩并[2，3-b]吡啶-5-甲酰胺、 N-乙酰基-N- (4-氯苯基)-4-乙酰氧基-6，7- 二氢-3，7- 二甲基-6-氧代-噻吩并[2，3-b]吡啶-5-甲酰胺、 N-(4-氯苯基)-4-乙酰氧基-6，7-二氢-3，7-二甲基-6-氧代-噻吩并[2，3_b]吡啶-5-甲酰胺、 N-(4-甲氧 基苯基)-6，7-二氢-4-羟基-3，7-二甲基-6-氧代-噻吩并[2, 3-b]吡啶-5-甲酰胺、 N-乙酰基-N- (4-甲氧基苯基)-4-乙酰氧基-6，7- 二氢-3，7- 二甲基-6-氧代-噻吩并[2，3-b]吡啶-5-甲酰胺、 N-(4-甲氧基苯基)-4-乙酰氧基-6，7-二氢-3，7-二甲基-6-氧代-噻吩并[2，3_b]吡啶-5-甲酰胺、 N-异丁酰基-N- (4-甲氧基苯基)-4-异丁酰氧基-6，7- 二氢-3，7- 二甲基-6-氧代-噻吩并[2，3-b]吡啶-5-甲酰胺、 N-苯甲酰基-N- (4-甲氧基苯基)-4-苯甲酰氧基-6，7- 二氢-3，7- 二甲基-6-氧代-噻吩并[2，3-b]吡啶-5-甲酰胺、 N-乙氧基擬基_N- (4-甲氧基苯基)~4~乙氧基擬基氧基_6, 7- _-M1 ~3,7~ _二甲基-6-氧代-噻吩并[2，3-b]吡啶-5-甲酰胺、 N-苯基-3-乙基-6，7- 二氢-4-羟基-7-甲基-6-氧代-噻吩并[2，3-b]吡啶-5-甲酰胺、 N-乙酰基-N-苯基-4-乙酰氧基-3-乙基-6，7- 二氢-7-甲基-6-氧代-噻吩并[2，3-b]吡啶-5-甲酰胺、 N-苯基-4-乙酰氧基-3-乙基-6，7-二氢-7-甲基-6-氧代-噻吩并[2，3_b]吡啶-5-甲酰胺、 N-苯基-6，7-二氢-4-羟基-7-甲基-6-氧代-3-三氟甲基-噻吩并[2，3_b]吡啶-5-甲酰胺、 N-乙酰基-N-苯基-4-乙酰氧基-6，7- 二氢-7-甲基-6-氧代-3-三氟甲基-噻吩并[2，3-b]吡啶-5-甲酰胺，和 N-苯基-4-乙酰氧基-6，7-二氢-7-甲基-6-氧代-3-三氟甲基-噻吩并[2，3_b]吡啶-5-甲酰胺。
11.根据权利要求1-10中任一项所述的化合物，所述化合物用作药物。
12.根据权利要求1-10中任一项所述的化合物用于制备药物的用途，所述药物用于治疗癌症、自身免疫失调和其他具有免疫学因素的病症。
13.根据权利要求12所述的用途，其中所述癌症选自由以下各项组成的组:前列腺癌、肠癌和白血病。
14.根据权利要求12所述的用途，其中所述自身免疫失调选自由以下各项组成的组:类风湿性关节炎、多发性硬化、系统性红斑狼疮、炎性肠病、I型糖尿病和银屑病。
15.根据权利要求12所述的用途，其中所述具有免疫学因素的病症选自由以下各项组成的组:哮喘、变态反应、感染、骨质疏松、动脉粥样硬化、2型糖尿病、移植物抗宿主病和移植排异。
16.一种药物组合物，所述药物组合物包含根据权利要求1-10中任一项所述的化合物，所述化合物与一种或多种药用赋形剂或载体混合。
17.根据权利要求16所述的药物组合物，其中所述赋形剂选自由以下各项组成的组:填充剂、润滑剂、香料、着色剂、甜味剂、缓冲剂、酸化剂、稀释剂和防腐剂。
18.根据权利要求16-17中任一项所述的药物组合物，所述药物组合物以如下方式给药:口服给药，通过□腔吸入给药，肌肉内给药，静脉内给药，腹腔内给药，或皮下给药，经由植入物给药，直肠给药，鼻内给药，或透皮给药；优选口服给药。
19.一种治疗方法，所述治疗方法包括将药物有效量的根据权利要求1-10所述的化合物或根据权利要求16-17所述的药物组合物向患有癌症、自身免疫失调或其他具有免疫学因素的病症的对象给药。
20.根据权利要求19所述的治疗方法，其中所述癌症选自由以下各项组成的组:前列腺癌、肠癌和白血病。
21.根据权利要求19所述的治疗方法，其中所述自身免疫失调选自由以下各项组成的组:类风湿性关节炎、多发性硬化、系统性红斑狼疮、炎性肠病、I型糖尿病和银屑病。
22.根据权利要求19所述的治疗方法，其中所述具有免疫学因素的病症选自由以下各项组成的组:哮喘、变态反应、感染、骨质疏松、动脉粥样硬化、2型糖尿病、移植物抗宿主病和移植排异 。
全文摘要
本发明涉及化合物，其为1，2-二氢-4-羟基-2-氧代-喹啉-3-甲酰苯胺类、它们的噻吩并-吡啶酮类似物，及其前药。本发明具体涉及那些在甲酰苯胺部分包含N-氢的衍生物，其显示对于芳烃受体(AhR)的调节活性，并且具体地也涉及其前药。本发明还涉及所述化合物作为药物并用于治疗癌症、自身免疫失调和其他具有免疫学因素的病症的用途，并涉及包含一种或多种所述化合物的药物组合物以及治疗方法。
文档编号C07D215/56GK103153959SQ201180048784
公开日2013年6月12日 申请日期2011年10月11日 优先权日2010年10月14日
发明者拉尔斯·彼得松 申请人:伊姆纳尔公司