专利名称：一种盐酸卢拉西酮的制备方法
技术领域：
本发明具体的涉及一种盐酸卢拉西酮的制备方法。
背景技术：
盐酸卢拉西酮(lurasidone hydrochloride),又称盐酸鲁拉西酮,可用于精神疾
病(如精神分裂症)的治疗。其化学结构如结构式I所示。
权利要求
1.一种如式(I)所示的盐酸卢拉西酮的制备方法，其特征在于包含下列步骤将可与水混溶的有机溶剂与盐酸组成的混合物，处理化合物(II)在含不多于6个碳原子的二烷基酮溶剂中的溶液，结晶，即可；所述的可与水混溶的有机溶剂和盐酸的质量比为0.5 I至100 I ;所述的盐酸中的氯化氢和化合物II的摩尔比为10 I至0.9 I ；
2.如权利要求I所述的制备方法，其特征在于所述的可与水混溶的有机溶剂为甲醇、乙醇、异丙醇、正丙醇、正丁醇、仲丁醇、异丁醇、乙二醇、1，2-丙二醇、1，3_丙二醇、1，4-丁二醇、2，3-丁二醇、1，5-戊二醇、1，6_己二醇、甘油、丙酮、丁酮、乙腈、四氢呋喃 和2-甲基四氢呋喃中的一种或多种。
3.如权利要求2所述的制备方法，其特征在于所述的可与水混溶的有机溶剂为丙酮、丁酮、乙醇、异丙醇、正丙醇、仲丁醇、乙腈和四氢呋喃中的一种或多种。
4.如权利要求3所述的制备方法，其特征在于所述的可与水混溶的有机溶剂为丙酮、丁酮和乙醇中的一种或多种。
5.如权利要求I所述的制备方法，其特征在于所述的含不多于6个碳原子的二烷基酮为丙酮、丁酮和4-甲基-2-戊酮中的一种或多种。
6.如权利要求I所述的制备方法，其特征在于所述的盐酸的浓度为0.3% (w/w)至饱和浓度。
7.如权利要求6所述的制备方法，其特征在于所述的盐酸的浓度为14%至38%(w/w)。
8.如权利要求7所述的制备方法，其特征在于所述的盐酸的浓度为30%至38%(w/w)。
9.如权利要求I所述的制备方法，其特征在于所述的可与水混溶的有机溶剂和盐酸的质量比为I : I至60 : I。
10.如权利要求9所述的制备方法，其特征在于所述的可与水混溶的有机溶剂和盐酸的质量比为2 : I至30 : I。
11.如权利要求I所述的制备方法，其特征在于所述的盐酸中的氯化氢和化合物II的摩尔比为3 : I至I : I。
12.如权利要求11所述的制备方法，其特征在于所述盐酸中的氯化氢和化合物II的摩尔比为I. 3 : I至I : I。
13.如权利要求I所述的制备方法，其特征在于所述的化合物II在含不多于6个碳原子的二烷基酮中的溶液通过加热将化合物II溶解于含不多于6个碳原子的二烷基酮中得到。
14.如权利要求13所述的制备方法，其特征在于所述化合物II和含不多于6个碳原子的二烷基酮的质量比为I : 5至I : 60。
15.如权利要求14所述的制备方法，其特征在于所述化合物II和含不多于6个碳原子的二烷基酮的质量比为I : 6至I : 25。
全文摘要
本发明公开了一种如式(I)所示的盐酸卢拉西酮的制备方法，其包含下列步骤将可与水混溶的有机溶剂与盐酸组成的混合物，处理化合物(II)在含不多于6个碳原子的二烷基酮溶剂中的溶液，结晶，即可；所述的可与水混溶的有机溶剂和盐酸的质量比为0.5∶1至100∶1；所述的盐酸中的氯化氢和化合物II的摩尔比为10∶1至0.9∶1。本发明的制备方法的耐用性显著提高，所制备得到的盐酸卢拉西酮(化合物I)纯度高、丙酮残留低，收率高，更经济，适合于工业化生产。
文档编号C07D417/12GK102746289SQ20121013100
公开日2012年10月24日 申请日期2012年4月28日 优先权日2012年4月28日
发明者唐飞, 府莹, 张庆文, 李晓刚, 赵海涛 申请人:上海医药工业研究院, 中国医药工业研究总院