专利名称：一种制备替米沙坦的方法
技术领域：
本发明涉及抗高血压药物的制备方法，具体地，本发明涉及替米沙坦(Telmisartan)的制备方法。
背景技术：
替米沙坦是ー种新型非肽类血管紧张素(AT)，其结构如下
权利要求
1.ー种制备替米沙坦的方法，其特征在于，所述方法为在反应溶剂中，加入式I所示的化合物I和式II所示的化合物II，加热升温，在缚酸剂的作用下，亲核反应至所述化合物I反应完全；反应液经分离纯化得到式III所示的替米沙坦；
2.如权利要求I所述的制备替米沙坦的方法，其特征在于加入的化合物I、化合物II和缚酸剂的物质的量比为1:1. f2. 0:1.(T2. O。
3.如权利要求2所述的制备替米沙坦的方法，其特征在于所述缚酸剂为有机碱，所述有机碱选自醇钠、三こ胺、三正丁胺和三丙基胺中的任意ー种。
4.如权利要求2所述的制备替米沙坦的方法，其特征在于所述缚酸剂为无机碱，所述无机碱选自 NaOH、KOH、CsOH, Ba (OH)2, Mg (OH)2, Ca (OH)2, KHCO3> K2C03、Na2CO3 和 Cs2CO3 中的任意ー种。
5.如权利要求2所述的制备替米沙坦的方法，其特征在于，所述亲核反应的温度为50-120°C，反应时间8-16小时。
6.如权利要求5所述的制备替米沙坦的方法，其特征在于，所述反应溶剂选自DMF、DMSO、ニ氧六环、吡咯烷酮类、丁酮、2-甲基异丁基酮和こニ醇ニ甲醚中的任意ー种。
7.如权利要求1-5任意一项所述的制备替米沙坦的方法，其特征在于，所述反应液分离纯化的步骤为将反应液加入到水中，调节PH值至2-3，析出固体，过滤烘干得到粗品，所得粗品用こ酸こ酯打浆一次，烘干后再用DMF重结晶得到式III所示的替米沙坦。
全文摘要
本发明公开了一种制备替米沙坦的方法，该方法通过2-正丙基-4-甲基-6-(1'-甲基苯并咪唑-2-基)苯并咪唑与4-溴甲基联苯-2-羧酸在缚酸剂的作用下，经亲核取代反应直接生成替米沙坦。本发明简化了操作，提高了最终产品的收率，是适合工业化生产的替米沙坦的合成路线。
文档编号C07D235/18GK102731407SQ20121023189
公开日2012年10月17日 申请日期2012年7月4日 优先权日2012年7月4日
发明者吴绍伟, 张达, 沈磊, 陶伟坚 申请人:宁波九胜创新医药科技有限公司