B)二羟基硼基-l-苯丙氨酸的化合物的制作方法
【专利摘要】本发明涉及一种用于制备4-(10B)二羟基硼基-L-苯丙氨酸的化合物，该化合物具有式(I)所示的结构，其中R代表保护基，且该保护基选自于由叔丁氧羰基、三苯甲基、3,5-二甲氧苯异丙氧羰基、2-(4-联苯基)异丙氧羰基及2-硝苯基亚磺酰基所组成的群组，该化合物的10硼纯度大于或等于98%，且其对映体过量大于或等于99%。
【专利说明】用于制备4-(i°B)二超基棚基-L-苯丙氨酸的化合物
【技术领域】
[000。 本发明涉及一种用于制备4-(1化）二轻基测基-k苯丙氨酸（4-严B) borono-L-地enylalanine, ki°BPA)的化合物，特别涉及一种用于制备具有高同位素纯度与 高光学纯度的k^BPA的化合物。
【背景技术】
[0002] 4-二轻基测基-1^-苯丙氨酸（4-boron〇-L-地enylalanine, L-BPA)为目前已知能 利用测中子捕捉疗法（boron neutron capUire therapy,BNCT)治疗癌症的重要测化物；且 含1°测的4-(1吃）二轻基测基-1^型苯丙氨酸（4-(1化化01'0110寸-地61171313111116，心1化口八） 为累积于肿瘤细胞中的关键因子，其后续能再利用热中子束照射累积于肿瘤细胞内的测元 素，W通过捕捉反应所产生的高能粒子杀死肿瘤细胞，从而达到治疗癌症的目的。因此，W测 能促使k^BPA通过测中子捕捉疗法成为治疗癌症的方法。
[000引然而，自然界中存在的测元素包含约19. 9%的W测W及约80. 1%的11测。因此，许 多的研究者正积极发展能适用于制备富含W测的L-BPA的合成方法；但现有技术已发展的 合成方法与化合物皆仅能适用于制备kBPA，而无法适用于制备ki°BPA。
[0004] 例如，美国专利公告案第6, 031，127号掲露一种方法及一种用于制备4-二轻基测 基-k苯丙氨酸的中间体，该中间体具有下列式（C)所示的结构：
[0005]
【权利要求】
1. 一种用于制备4-C°B)二羟基硼基-L-苯丙氨酸的化合物，该化合物具有下列式（I) 所示的结构：
其中R选自于由下列所组成的群组：叔丁氧羰基、三苯甲基、3, 5-二甲氧苯异丙氧羰 基、2-(4-联苯基）异丙氧羰基及2-硝基苯基亚磺酰基，该化合物的1(1硼纯度大于或等于 98%。
2. 根据权利要求1所述的用于制备4-C°B)二羟基硼基-L-苯丙氨酸的化合物，该化 合物的对映体过量大于或等于99%。
3. 根据权利要求1或2所述的用于制备4-C°B)二羟基硼基-L-苯丙氨酸的化合物， 其中R为叔丁氧羰基。
【文档编号】C07F5/02GK104447822SQ201310413973
【公开日】2015年3月25日 申请日期:2013年9月12日 优先权日:2013年9月12日
【发明者】许坤旺, 黄淑芬, 萧家政 申请人:信东生技股份有限公司