本发明涉及具有胆固醇24-羟化酶(在本说明书中，有时简写为“CH24H”)抑制作用的杂环化合物、含有它的药物组合物，等等。(发明背景)阿尔茨海默氏病是渐进性的神经变性疾病，其特征在于：淀粉样β蛋白(Aβ)的沉积、磷酸化的tau在神经细胞中累积(神经纤维缠结)和神经细胞死亡。近年来，阿尔茨海默氏病患者的数量越来越多，这是由于衰老的缘故，但迄今为止，还没有出现有效的治疗方法。目前在医疗实践中使用的阿尔茨海默氏病的治疗药物，主要是乙酰胆碱酯酶(AchE)抑制剂。尽管AchE抑制剂被证实能够提供一定水平的有效作用，但由于使用它们的目的是补充乙酰胆碱的减少量，所以，用AchE抑制剂进行治疗仅仅是一种对症治疗。由此，强烈需要快速研发根本疗法和预防药。已经明确的是，存在能够控制胆固醇代谢的载脂蛋白E(ApoE)的等位基因ε4，是阿尔茨海默氏病的强烈危险因素[非专利文献1∶Science,vol.261,921-923,1993]。发现这个问题之后，证明了多基因多态性(在控制胆固醇代谢的蛋白的表达中起一定作用)和阿尔茨海默氏病的发作频率之间的相关性，这表明胆固醇代谢和阿尔茨海默氏病之间具有相关性[非专利文献2∶Neurobiol.Aging,vol.24,421-426,2003，非专利文献3∶Mol.Psychiatry,vol.8,635-638,2003]。此外，据报道，在脑中特定表达的胆固醇氧化酶Cyp46(与“胆固醇24-羟化酶(CH24H)”相同)是阿尔茨海默氏病的危险因素[非专利文献4∶Neurosci.Lett.,vol.328,9-12页,2002]。此外，还报道说，Cyp46(CH24H)在阿尔茨海默氏病患者的沉积淀粉样蛋白的周围表达[非专利文献5∶J.Biol.Chem.,vol.279，34674-34681页，2004]，作为其代谢物的24S-羟基胆固醇(24-HC)在阿尔茨海默氏病患者的脑脊髓液(CSF)中增加[非专利文献6∶Neurosci.Lett.,vol.324，83-85页，2002，非专利文献7∶Neurosci.Lett.,vol.397，83-87页，2006]，24-HC诱导SH-SY5Y细胞的细胞死亡，这种细胞是人类成神经细胞系[非专利文献8∶BrainRes.,vol.818，171-175页，1999]，侧脑室注入24-HC的大鼠出现短时记忆削弱，这种现象通常在阿尔茨海默氏病中能够观察到，这说明海马神经元受到24-HC的损伤[非专利文献9∶Neuroscience,vol.164，398-403页，2009]。这些发现说明，Cyp46(CH24H)参与阿尔茨海默氏病的病变的程度很深。因此，抑制Cyp46(CH24H)活性的化合物(即，Cyp46(CH24H)抑制剂)，通过降低脑内24-HC，能够抑制在阿尔茨海默氏病中所观察到的神经元的细胞死亡、Aβ增加、脑内炎症等等，是有前途的治疗或预防性药物，不但能够改善症状，而且抑制症状的发展。此外，据报道，在小鼠中，临床上用作阿尔茨海默氏病的治疗药物的AchE抑制剂，能够改善Aβ所诱导的记忆病症[非专利文献10∶BritishJournalofPharmacology,vol.149，998-1012页，2006]。由此，在Aβ超表达动物模型(APP转基因小鼠，APP/PS1双转基因小鼠，等等)中，对记忆病症具有改善效果的Cyp46(CH24H)抑制剂，是有前途的阿尔茨海默氏病的治疗药物。人们已经提出，阿尔茨海默氏病的临床前阶段的概念是轻微的认知损害，并且据说大约一半的这种症状的患者将来会发展成为阿尔茨海默氏病。近年来，据报道，24-HC不但在阿尔茨海默氏病患者中增加，而且在轻微认知损害的患者的CSF也增加[非专利文献7∶Neurosci.Lett.,vol.397，83-87页，2006]。这个发现说明，Cyp46(CH24H)与轻微认知损害的病变有关，因此，Cyp46(CH24H)抑制剂是有前途的阿尔茨海默氏病的新的治疗药物，或预防发展成为阿尔茨海默氏病的药物。此外，近年来，据报道，在自身免疫脑脊髓炎模型(其是多发性硬化的动物模型，多发性硬化是中枢神经系统中的一种脱髓鞘疾病)中，在症状表达之前，血液中的24-HC增加[非专利文献11∶J.Neurosci.Res.,vol.85，1499-1505页，2007]。多发性硬化通常出现在较年轻的大约30岁的人群中，并且很少出现在60年或更年长的老年人中。还报道说，在年龄从21至50岁的多发性硬化患者中，血液中的24-HC增加[非专利文献12∶Neurosci.Lett.,vol.331，163-166页，2002]。这些发现说明，Cyp46(CH24H)与多发性硬化的病变有关，因此，Cyp46(CH24H)抑制剂是有前途的多发性硬化的新的治疗或预防药物。外伤性脑损伤(在本说明书中，还称为TBI)是对人健康具有极大有害影响的病症，目前还没有建立有效的医治方法。在TBI造成的组织损伤之后的修复过程中，现已发现，神经元细胞膜的再造和脑内胆固醇的分布以及胶质细胞的生长被激活[非专利文献13∶Proc.Natl.Acad.Sci.USA,vol.102，8333-8338页，2005]。在大鼠TBI模型中，据报道，创伤之后，Cyp46(CH24H)的表达增强[非专利文献14∶J.Neurotrauma,vol.25，1087-1098页，2008]。此外，还报道说，24-HC对神经元细胞有害[非专利文献8∶BrainRes.,vol.818，171-175页，1999]。因此，Cyp46(CH24H)抑制剂是有前途的TBI的新的治疗或预防药物。对于24-HC在神经变性疾病中的病理学有效性，已经报道了在神经元细胞中的炎性基因表达增强作用[非专利文献15∶NeuroReport,vol.16，909-913页，2005]。此外，有人认为，伴有胶质细胞活化的脑内炎症反应是神经变性疾病的病理变化特征[非专利文献16∶Glia,vol.50，427-434页，2005]。近年来，为了神经变性疾病，例如，亨廷顿氏舞蹈病、帕金森氏病和肌萎缩性侧索硬化，等等，还报道了通过抑制脑内炎症来进行治疗的效果[非专利文献17∶Mol.Neurodegeneration,vol.4，47-59页，2009]。因此，借助于抑制Cyp46(CH24H)，通过降低24-HC来抑制脑内炎症，是有前途的神经变性疾病的新的治疗或预防药物，例如，亨廷顿氏舞蹈病、帕金森氏病、脑梗塞、青光眼、肌萎缩性侧索硬化，等等。青光眼是失明的主要原因，并且被认为是严重的社会问题。然而，对于正常眼内压类型的视野缩窄(其是该疾病的主要症状)，还没有有效的医治方法。近年来，据报道，与血液中高值24-HC相关的Cyp46(CH24H)的基因多态性，与青光眼的发病危险有关[非专利文献18∶Invest.Ophthalmol.Vis.Sci.,vol.50，5712-5717页，2009]。由此，Cyp46(CH24H)抑制剂是有前途的青光眼的新的治疗或预防药物。痉挛是脑中的神经元细胞痉挛性地出现异常电刺激的症状。痉挛是阿尔茨海默氏病的一种特殊临床发现[非专利文献19∶Epilepsia,vol.47，867-872页，2006]，并且表明在癫痫和阿尔茨海默氏病的发病之间具有相关性[非专利文献20∶Epilepsia,vol.52,Supplement1，39-46页，2011]。据报道，在APP/PS1双转基因小鼠(其是一种阿尔茨海默氏病模型)中，由于Aβ超表达，经常出现痉挛[非专利文献21∶J.Neurosci.,vol.29，3453-3462页，2012]。此外，在红藻氨酸病变大鼠模型(其是一种癫痫模型)中，由于海马星形细胞诱导Cyp46(CH24H)的表达，表明在这种酶和癫痫的病变之间具有相关性[非专利文献22∶J.Neurol.,vol.65，652-663页，2006]。据报道，在癫痫痉挛小鼠模型的Y-迷宫试验中，痉挛的治疗药物卡马西平对短时记忆具有改善效果[非专利文献23∶J.Neurol.Neurosurg.Psychiatry,vol.48，459-468页，1985]。因此，CH24H抑制剂，其在显示痉挛症状的动物模型中对短时记忆具有改善效果，是有前途的痉挛、癫痫等等的新的治疗药物或预防药物。由于精神分裂症表现出各种心理症状，例如，幻觉、幻想、刺激、躁狂抑郁状态，等等，因此，已经用各种途径研发了治疗药物。近年来，已经指出的是，胆固醇代谢的变化与在精神分裂症中所看到的神经活性异常有关[非专利文献24∶J.PsychiatryNeurosci.,vol.36，47-55页，2011]。由于细胞毒素因素，例如，氧化应激，也可以促进精神分裂症的病变，所以，24-HC的神经元细胞毒性可以使症状加重[非专利文献25∶Psychoneuroendocrinology,vol.28，83-96页，2003]。因此，能够在脑中抑制胆固醇代谢为24-HC的Cyp46(CH24H)抑制剂，是有前途的精神分裂症的治疗或预防药物。与本说明书所描述化合物的结构相似的化合物的例子包括下列化合物。专利文献1公开了作为HIV、AIDS等等的治疗剂的下列化合物。其中环A是；R1是氢原子、C1-4烷基，等等；R2是氢原子；R4-R7独立地是氢原子、卤素原子，等等；X是N或CH；Y是5至7元单环芳香杂环，等等；Z是芳基或芳香杂环基团；R9-R16独立地是氢原子、C1-6烷基，等等。专利文献2公开了具有CH24H抑制作用的下列化合物，作为神经变性疾病(例如，阿尔茨海默氏病、轻微的认知症状、多发性硬化，等等)的治疗剂。其中环Aa是任选取代的环；R1a是(1)式-X1a-R6a所代表的基团其中，X1a是C1-6亚烷基、C2-6亚烯基或C3-6亚环烷基，R6a是任选取代的C6-14芳基、任选取代的C6-14芳氧基或任选取代的杂环基团，(2)任选取代的C6-14芳基，(3)任选取代的C6-14芳氧基，或(4)任选取代的杂环基团；R2a是氢原子、任选取代的C1-6烷基、任选取代的C3-6环烷基或任选取代的羟基，R3a是任选取代的C1-6烷基、任选取代的C3-6环烷基或任选取代的羟基，或R2a与R3a组合，任选形成氧代、C1-3烷叉基或任选取代的环；R4a和R5a可以相同或不同，并且各自是氢原子、卤素原子、任选取代的C1-6烷基、任选取代的C3-6环烷基或任选取代的羟基，或R4a与R5a组合，任选形成氧代、C1-3烷叉基或任选取代的环。专利文献3公开了具有钙感应受体(CaSR)拮抗作用的下列化合物，作为骨疾病(例如，骨质疏松症、骨折，等等)的治疗剂。其中环Aa是任选取代的环；R1a是(1)式-X1a-R6a所代表的基团其中，X1a是C1-6亚烷基、C2-6亚烯基或C3-6亚环烷基，R6a是任选取代的C3-6环烷基、任选取代的C3-6环烷基氧基、任选取代的C6-14芳基、任选取代的C6-14芳氧基、任选取代的C7-14芳烷氧基、任选取代的杂环基团、任选取代的杂环基氧基或任选取代的氨基，(2)任选取代的C3-6环烷基，(3)任选取代的C3-6环烷基氧基，(4)任选取代的C6-14芳基，(5)任选取代的C6-14芳氧基，(6)任选取代的C7-14芳烷氧基，(7)任选取代的杂环基团，(8)任选取代的杂环基氧基，或(9)任选取代的氨基；R2a是氢原子、任选取代的C1-6烷基、任选取代的C3-6环烷基或任选取代的羟基，R3a是任选取代的C1-6烷基、任选取代的C3-6环烷基或任选取代的羟基，或R2a与R3a组合，任选形成C1-3烷叉基或任选取代的环；R4a和R5a可以相同或不同，并且各自是氢原子、卤素原子、任选取代的C1-6烷基、任选取代的C3-6环烷基或任选取代的羟基，或R4a与R5a组合，任选形成氧代、C1-3烷叉基或任选取代的环。文献列表专利文献专利文献1∶WO2007/127635专利文献2∶WO2010/110400专利文献3∶JP2010-248183非专利文献非专利文献1∶Science,vol.261,921-923页,1993非专利文献2∶NeurobiologyofAging(Neurobiol.Aging),vol.24,421-426页,2003非专利文献3∶MolecularPsychiatry(Mol.Psychiatry),vol.8,635-638页,2003非专利文献4∶NeuroscienceLetters(Neurosci.Lett.),vol.328,9-12页,2002非专利文献5∶JournaloftheBiologicalChemistry(J.Biol.Chem.),vol.279,34674-34681页,2004非专利文献6∶NeuroscienceLetters(Neurosci.Lett.),vol.324,83-85页,2002非专利文献7∶NeuroscienceLetters(Neurosci.Lett.),vol.397,83-87页,2006非专利文献8∶BrainResearch(BrainRes.),vol.818,171-175页,1999非专利文献9∶Neuroscience,vol.164,398-403页,2009非专利文献10∶BritishJournalofPharmacology,vol.149,998-1012页,2006非专利文献11∶JournalofNeuroscienceResearch(J.Neurosci.Res.),vol.85,1499-1505页,2007非专利文献12∶NeuroscienceLetters(Neurosci.Lett.),vol.331,163-166页,2002非专利文献13∶ProceedingsoftheNationalAcademyofSciencesUSA(Proc.Natl.Acad.Sci.USA),vol.102,8333-8338页,2005非专利文献14∶JournalofNeurotrauma(J.Neurotrauma),vol.25,1087-1098页,2008非专利文献15∶NeuroReport,vol.16,909-913页,2005非专利文献16∶Glia,vol.50,427-434页,2005非专利文献17∶MolecularNeurodegeneration(Mol.Neurodegeneration),vol.4,47-59页,2009非专利文献18∶InvestigativeOphthalmology&VisualScience(Invest.Opthalmol.Vis.Sci.),vol.50,5712-5717页,2009非专利文献19∶Epilepsia,vol.47,867-872页,2006非专利文献20∶Epilepsia,vol.52,Supplement1,39-46页,2011非专利文献21∶JournalofNeuroscience(J.Neurosci.),vol.29,3453-3462页,2012非专利文献22∶JournalofNeurology(J.Neurol.),vol.65,652-663页,2006非专利文献23∶JournalofNeurologyNeurosurgeryPsychiatry(J.Neurol.Neurosurg.Psychiatry),vol.48,459-468页,1985非专利文献24∶JournalofPsychiatryNeuroscience(J.PsychiatryNeurosci.),vol.36,47-55页,2011非专利文献25∶Psychoneuroendocrinology,vol.28,83-96页,2003本发明概述本发明解决的问题本发明的目的是，提供具有优良的CH24H抑制作用的化合物，其用作癫痫、神经变性疾病(例如，阿尔茨海默氏病、轻度认知障碍、亨廷顿氏舞蹈病、帕金森氏病、多发性硬化、肌萎缩性侧索硬化、外伤性脑损伤、脑梗塞、青光眼等等)、精神分裂症等等的预防或治疗剂。解决问题的方法为了尝试解决上述问题，本发明人进行了深入的研究，并且发现，下式所代表的化合物(I)具有优良的CH24H抑制作用，从而完成本发明。相应地，本发明提供了下列内容。[1]式(I)所代表的化合物∶其中X1是碳原子或氮原子；环A是每个环任选进一步被取代，并任选桥联；R1是任选取代的C1-6烷基、任选取代的羟基、任选取代的氨基、任选取代的碳环基团或任选取代的杂环基团，或R1任选与环A上的原子键合，与环A一起形成螺环或稠环，每个基团被氧代取代，并任选进一步被取代；R2是任选取代的C6-14芳基或任选取代的芳香杂环基团；当X1是碳原子时，R3是氢原子或取代基，或当X1是氮原子时，它不存在，(在下文中，称为化合物(I))(4-(4-苯基嘧啶-5-基)哌嗪-1-甲酸叔丁基酯除外)，或其盐。[2][1]的化合物或盐，其中，R1是任选取代的C1-6烷基、任选取代的C1-6烷氧基、任选取代的氨基、任选取代的C3-8环烷基、任选取代的C6-14芳基或任选取代的非芳香杂环基团(4-(4-苯基嘧啶-5-基)哌嗪-1-甲酸叔丁基酯除外)。[A][1]的化合物或盐，其中R1是(1)任选被1至3个选自下列的取代基取代的C1-6烷基：(a)氰基，(b)任选被1至3个C1-6烷氧基取代的C6-14芳基，(c)C6-14芳氧基，(d)C3-8环烷基，(e)5或6元单环芳香杂环基团，(f)8至12元稠合的芳香杂环基团，和(g)任选被1至3个氧代取代的3至8元单环非芳香杂环基团，(2)任选被1至3个C6-14芳基取代的C1-6烷氧基，(3)任选被选自下列的取代基单或二取代的氨基：(a)任选被1至3个选自下列的取代基取代的C1-6烷基：(i)卤素原子，(ii)氰基，(iii)C3-8环烷基，(iv)任选被1至3个选自卤素原子和C1-6烷氧基的取代基取代的C6-14芳基，(v)5或6元单环芳香杂环基团，和(vi)任选被1至3个C1-6烷基取代的3至8元单环非芳香杂环基团，(b)任选被1至3个卤素原子取代的C3-8环烷基，(c)C6-14芳基，和(d)任选被1至3个C1-6烷基取代的3至8元单环非芳香杂环基团，(4)任选被1至3个C6-14芳基取代的C3-8环烷基，(5)C6-14芳基，或(6)任选被1至5个选自下列的取代基取代的3至12元非芳香杂环基团：(a)卤素原子，(b)氰基，(c)羟基，(d)氧代，(e)任选被C1-6烷基单或二取代的氨基甲酰基，(f)任选被1至3个选自下列的取代基取代的C1-6烷基：(i)羟基，和(ii)C1-6烷氧基，(g)任选被1至3个卤素原子取代的C1-6烷氧基，(h)C1-6烷氧基-羰基，和(i)任选被1至3个卤素原子取代的C6-14芳基，或R1与环A上的原子键合，与环A一起形成被氧代取代的螺环，并且任选进一步被1至3个C1-6烷基取代；R2是(1)任选被1至3个选自下列的取代基取代的C6-14芳基：(a)卤素原子，和(b)任选被1至3个卤素原子取代的C1-6烷基，或(2)任选被1至3个选自下列的取代基取代的5至12元芳香杂环基团：(a)卤素原子，(b)氰基，(c)任选被1至3个卤素原子取代的C1-6烷基，和(d)C3-8环烷基；X1是碳原子或氮原子；R3是(1)氢原子，或(2)卤素原子；环A是每个环任选桥联，并且任选进一步被1至5个选自下列的取代基取代：(a)卤素原子，(b)C1-6烷基，和(c)氧代，(4-(4-苯基嘧啶-5-基)哌嗪-1-甲酸叔丁基酯除外)。[B][1]或[A]的化合物或盐，其中，R1是(1)任选被1至3个选自下列的取代基取代的C1-6烷基：(a)氰基，(b)任选被1至3个C1-6烷氧基取代的C6-14芳基，(c)C6-14芳氧基，(d)C3-8环烷基，(e)5或6元单环芳香杂环基团，(f)8至12元稠合的芳香杂环基团，和(g)任选被1至3个氧代取代的3至8元单环非芳香杂环基团，(2)任选被1至3个C6-14芳基取代的C1-3烷氧基，(3)任选被选自下列的取代基单或二取代的氨基：(a)任选被1至3个选自下列的取代基取代的C1-6烷基：(i)卤素原子，(ii)氰基，(iii)C3-8环烷基，(iv)任选被1至3个选自卤素原子和C1-6烷氧基的取代基取代的C6-14芳基，(v)5或6元单环芳香杂环基团，和(vi)任选被1至3个C1-6烷基取代的3至8元单环非芳香杂环基团，(b)任选被1至3个卤素原子取代的C3-8环烷基，(c)C6-14芳基，和(d)任选被1至3个C1-6烷基取代的3至8元单环非芳香杂环基团，(4)任选被1至3个C6-14芳基取代的C3-8环烷基，(5)C6-14芳基，或(6)任选被1至5个选自下列的取代基取代的3至12元非芳香杂环基团：(a)卤素原子，(b)氰基，(c)羟基，(d)氧代，(e)任选被C1-6烷基单或二取代的氨基甲酰基，(f)任选被1至3个选自下列的取代基取代的C1-6烷基：(i)羟基，和(ii)C1-6烷氧基，(g)任选被1至3个卤素原子取代的C1-6烷氧基，(h)C1-6烷氧基-羰基，和(i)任选被1至3个卤素原子取代的C6-14芳基，或R1与环A上的原子键合，与环A一起形成被氧代取代的螺环，并且任选进一步被1至3个C1-6烷基取代。[3][1]或[A]的化合物或盐，其中R1是(1)任选被1至3个选自下列的取代基取代的C1-6烷基：(a)氰基，(b)任选被1至3个C1-6烷氧基取代的C6-14芳基，(c)C6-14芳氧基，(d)C3-8环烷基，(e)吡唑基，(f)吲唑基，和(g)任选被1至3个氧代取代的二氢吡啶基，(2)任选被1至3个C6-14芳基取代的C1-6烷氧基，(3)任选被选自下列的取代基单或二取代的氨基：(a)任选被1至3个选自下列的取代基取代的C1-6烷基：(i)卤素原子，(ii)氰基，(iii)C3-8环烷基，(iv)任选被1至3个选自卤素原子和C1-6烷氧基的取代基取代的C6-14芳基，(v)吡啶基，和(vi)任选被1至3个C1-6烷基取代的氧杂环丁烷基，(b)任选被1至3个卤素原子取代的C3-8环烷基，(c)C6-14芳基，和(d)四氢吡喃基、氧杂环丁烷基、四氢呋喃基和吡咯烷基，每个基团任选被1至3个C1-6烷基取代，(4)任选被1至3个C6-14芳基取代的C3-8环烷基，(5)C6-14芳基，或(6)3至8元单环非芳香杂环基团，或3,7-二氧杂-9-氮杂双环[3.3.1]壬基，每个基团任选被1至5个选自下列的取代基取代：(a)卤素原子，(b)氰基，(c)羟基，(d)氧代，(e)任选被C1-6烷基单或二取代的氨基甲酰基，(f)任选被1至3个选自下列的取代基取代的C1-6烷基：(i)羟基，和(ii)C1-6烷氧基，(g)任选被1至3个卤素原子取代的C1-6烷氧基，(h)C1-6烷氧基-羰基，和(i)任选被1至3个卤素原子取代的C6-14芳基，或R1与环A上的原子键合，与环A一起形成被氧代取代的2,8-二氮杂螺[4.5]癸烷环，并且任选进一步被1至3个C1-6烷基取代；R2是(1)任选被1至3个选自下列的取代基取代的C6-14芳基：(a)卤素原子，和(b)任选被1至3个卤素原子取代的C1-6烷基，或(2)5或6元单环芳香杂环基团或8至12元稠合的芳香杂环基团，每个基团任选被1至3个选自下列的取代基取代：(a)卤素原子，(b)氰基，(c)任选被1至3个卤素原子取代的C1-6烷基，和(d)C3-8环烷基；X1是碳原子或氮原子；R3是(1)氢原子，或(2)卤素原子；环A是(1)每个环任选进一步被1至3个选自下列的取代基取代：(a)卤素原子，(b)C1-6烷基，和(c)氧代，或(2)8-氮杂双环[3.2.1]辛烷环、2,5-二氮杂双环[2.2.1]庚烷环或3-氮杂双环[3.1.0]己烷环，(4-(4-苯基嘧啶-5-基)哌嗪-1-甲酸叔丁基酯除外)。[4][1]、[3]、[A]和[B]的任一项的化合物或盐，其中，R1是(1)任选被1至3个选自下列的取代基取代的C1-6烷基：(a)氰基，(b)任选被1至3个C1-6烷氧基取代的C6-14芳基，(c)C6-14芳氧基，(d)C3-8环烷基，(e)吡唑基，(f)吲唑基，和(g)任选被1至3个氧代取代的二氢吡啶基，(2)任选被1至3个C6-14芳基取代的C1-3烷氧基，(3)任选被选自下列的取代基单或二取代的氨基：(a)任选被1至3个选自下列的取代基取代的C1-6烷基：(i)卤素原子，(ii)氰基，(iii)C3-8环烷基，(iv)任选被1至3个选自卤素原子和C1-6烷氧基的取代基取代的C6-14芳基，(v)吡啶基，和(vi)任选被1至3个C1-6烷基取代的氧杂环丁烷基，(b)任选被1至3个卤素原子取代的C3-8环烷基，(c)C6-14芳基，和(d)四氢吡喃基、氧杂环丁烷基、四氢呋喃基和吡咯烷基，每个基团任选被1至3个C1-6烷基取代，(4)任选被1至3个C6-14芳基取代的C3-8环烷基，(5)C6-14芳基，或(6)3至8元单环非芳香杂环基团，或3,7-二氧杂-9-氮杂双环[3.3.1]壬基，每个基团任选被1至5个选自下列的取代基取代：(a)卤素原子，(b)氰基，(c)羟基，(d)氧代，(e)任选被C1-6烷基单或二取代的氨基甲酰基，(f)任选被1至3个选自下列的取代基取代的C1-6烷基：(i)羟基，和(ii)C1-6烷氧基，(g)任选被1至3个卤素原子取代的C1-6烷氧基，(h)C1-6烷氧基-羰基，和(i)任选被1至3个卤素原子取代的C6-14芳基，或R1与环A上的原子键合，与环A一起形成被氧代取代的2,8-二氮杂螺[4.5]癸烷环，并且任选进一步被1至3个C1-6烷基取代。[C][1]或[2]的化合物或盐，其中R1是任选被1至5个选自下列的取代基取代的3至8元单环非芳香杂环基团：(a)卤素原子，(b)氰基，(c)氨基甲酰基，(d)任选被1至3个C1-6烷氧基取代的C1-6烷基，和(e)C1-6烷氧基；R2是(1)任选被1至3个选自下列的取代基取代的C6-14芳基：(a)卤素原子，和(b)任选被1至3个卤素原子取代的C1-6烷基，或(2)任选被1至3个选自下列的取代基取代的5或6元单环芳香杂环基团：(a)卤素原子，和(b)C1-6烷基；X1是碳原子；R3是氢原子；环A是[D][1]、[3]和[A]的任一项的化合物或盐，其中R1是(1)任选被1至3个选自下列的取代基取代的C1-6烷基：(a)氰基，(b)任选被1至3个C1-6烷氧基取代的苯基，(c)苯氧基，(d)环丙基，(e)吡唑基，(f)吲唑基，和(g)任选被1至3个氧代取代的二氢吡啶基，(2)任选被1至3个苯基取代的C1-6烷氧基，(3)任选被选自下列的取代基单或二取代的氨基：(a)任选被1至3个选自下列的取代基取代的C1-6烷基：(i)卤素原子，(ii)氰基，(iii)环丙基，(iv)环丁基，(v)任选被1至3个选自卤素原子和C1-6烷氧基的取代基取代的苯基，(vi)吡啶基，和(vii)任选被1至3个C1-6烷基取代的氧杂环丁烷基，(b)环丙基、环丁基和环戊基，每个基团任选被1至3个卤素原子取代，(c)苯基，和(d)四氢吡喃基、氧杂环丁烷基、四氢呋喃基和吡咯烷基，每个基团任选被1至3个C1-6烷基取代，(4)任选被1至3个苯基取代的环丙基，(5)苯基，或(6)氮杂环丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、吗啉基、1,1-二氧代硫吗啉基、四氢吡喃基、3-氧杂-6-氮杂双环[3.1.1]庚基、8-氧杂-3-氮杂双环[3.2.1]辛基、2-氧杂-5-氮杂双环[2.2.1]庚基、3-氧杂-8-氮杂双环[3.2.1]辛基、6-氧杂-3-氮杂双环[3.1.1]庚基或3,7-二氧杂-9-氮杂双环[3.3.1]壬基，每个基团任选被1至5个选自下列的取代基取代：(a)卤素原子，(b)氰基，(c)羟基，(d)氧代，(e)任选被C1-6烷基单或二取代的氨基甲酰基，(f)任选被1至3个选自下列的取代基取代的C1-6烷基：(i)羟基，和(ii)C1-6烷氧基，(g)任选被1至3个卤素原子取代的C1-6烷氧基，(h)C1-6烷氧基-羰基，和(i)任选被1至3个卤素原子取代的苯基，或R1与环A上的原子键合，与环A一起形成被氧代取代的2,8-二氮杂螺[4.5]癸烷环，并且任选进一步被1至3个C1-6烷基取代；R2是(1)任选被1至3个选自下列的取代基取代的苯基：(a)卤素原子，和(b)任选被1至3个卤素原子取代的C1-6烷基，或(2)吡唑基、噁唑基、噻唑基、噻二唑基、吡啶基、吲唑基或苯并噻唑基，每个基团任选被1至3个选自下列的取代基取代：(a)卤素原子，(b)氰基，(c)任选被1至3个卤素原子取代的C1-6烷基，和(d)环丙基；X1是碳原子或氮原子；R3是(1)氢原子，或(2)卤素原子；环A是(1)每个环任选进一步被1至3个选自下列的取代基取代：(a)卤素原子，(b)C1-6烷基，和(c)氧代，或(2)8-氮杂双环[3.2.1]辛烷环、2,5-二氮杂双环[2.2.1]庚烷环或3-氮杂双环[3.1.0]己烷环，(4-(4-苯基嘧啶-5-基)哌嗪-1-甲酸叔丁基酯除外)。[E][1]、[3]、[4]、[A]、[B]和[D]的任一项的化合物或盐，其中，R1是(1)任选被1至3个选自下列的取代基取代的C1-6烷基：(a)氰基，(b)任选被1至3个C1-6烷氧基取代的苯基，(c)苯氧基，(d)环丙基，(e)吡唑基，(f)吲唑基，和(g)任选被1至3个氧代取代的二氢吡啶基，(2)任选被1至3个苯基取代的C1-3烷氧基，(3)任选被选自下列的取代基单或二取代的氨基：(a)任选被1至3个选自下列的取代基取代的C1-6烷基：(i)卤素原子，(ii)氰基，(iii)环丙基，(iv)环丁基，(v)任选被1至3个选自卤素原子和C1-6烷氧基的取代基取代的苯基，(vi)吡啶基，和(vii)任选被1至3个C1-6烷基取代的氧杂环丁烷基，(b)环丙基、环丁基和环戊基，每个基团任选被1至3个卤素原子取代，(c)苯基，和(d)四氢吡喃基、氧杂环丁烷基、四氢呋喃基和吡咯烷基，每个基团任选被1至3个C1-6烷基取代，(4)任选被1至3个苯基取代的环丙基，(5)苯基，或(6)氮杂环丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、吗啉基、1,1-二氧代硫吗啉基、四氢吡喃基、3-氧杂-6-氮杂双环[3.1.1]庚基、8-氧杂-3-氮杂双环[3.2.1]辛基、2-氧杂-5-氮杂双环[2.2.1]庚基、3-氧杂-8-氮杂双环[3.2.1]辛基、6-氧杂-3-氮杂双环[3.1.1]庚基或3,7-二氧杂-9-氮杂双环[3.3.1]壬基，每个基团任选被1至5个选自下列的取代基取代：(a)卤素原子，(b)氰基，(c)羟基，(d)氧代，(e)任选被C1-6烷基单或二取代的氨基甲酰基，(f)任选被1至3个选自下列的取代基取代的C1-6烷基：(i)羟基，和(ii)C1-6烷氧基，(g)任选被1至3个卤素原子取代的C1-6烷氧基，(h)C1-6烷氧基-羰基，和(i)任选被1至3个卤素原子取代的苯基，或R1与环A上的原子键合，与环A一起形成被氧代取代的2,8-二氮杂螺[4.5]癸烷环，并且任选进一步被1至3个C1-6烷基取代。[5][1]-[4]、[A]、[B]、[D]和[E]的任一项的化合物或盐，其中R1是(1)任选被选自下列的取代基单或二取代的氨基：(a)任选被1至3个选自下列的取代基取代的C1-6烷基：(i)卤素原子，和(ii)任选被1至3个卤素原子取代的苯基，(b)四氢吡喃基，和(c)四氢呋喃基，或(2)氮杂环丁烷基或吡咯烷基，每个基团任选被1至5个选自下列的取代基取代：(a)卤素原子，(b)氰基，(c)氨基甲酰基，(d)C1-6烷基，和(e)C1-6烷氧基；R2是(1)任选被1至3个卤素原子取代的苯基，或(2)吡唑基、噻唑基或噻二唑基，每个基团任选被1至3个选自下列的取代基取代：(a)卤素原子，(b)C1-6烷基，和(c)环丙基；X1是碳原子或氮原子；R3是氢原子；环A是[F][1]-[5]、[A]、[B]、[D]和[E]的任一项的化合物或盐，其中R1是(1)任选被选自下列的取代基单或二取代的氨基：(a)任选被1至3个选自下列的取代基取代的C1-6烷基：(i)卤素原子，和(ii)任选被1至3个卤素原子取代的苯基，(b)四氢吡喃基，和(c)四氢呋喃基，或(2)氮杂环丁烷基或吡咯烷基，每个基团任选被1至5个选自下列的取代基取代：(a)卤素原子，和(b)氰基；R2是(1)任选被1至3个卤素原子取代的苯基，或(2)吡唑基或噻唑基，每个基团任选被1至3个选自下列的取代基取代：(a)卤素原子，(b)C1-6烷基，和(c)环丙基；X1是碳原子或氮原子；R3是氢原子；环A是[G][1]-[5]、[A]、[B]和[D]-[F]的任一项的化合物或盐，其中R1是(1)任选被选自下列的取代基单或二取代的氨基：(a)任选被1至3个选自下列的取代基取代的C1-6烷基：(i)卤素原子，和(ii)任选被1至3个卤素原子取代的苯基，(b)四氢吡喃基，和(c)四氢呋喃基，或(2)氮杂环丁烷基或吡咯烷基，每个基团任选被1至3个卤素原子取代；R2是(1)任选被1至3个卤素原子取代的苯基，或(2)吡唑基或噻唑基，每个基团任选被1至3个选自下列的取代基取代：(a)卤素原子，(b)C1-6烷基，和(c)环丙基；X1是碳原子或氮原子；R3是氢原子；环A是[H][1]、[2]和[C]的任一项的化合物或盐，其中R1是任选被1至5个选自下列的取代基取代的吡咯烷基：(a)卤素原子，(b)氰基，(c)氨基甲酰基，(d)任选被1至3个C1-6烷氧基取代的C1-6烷基，和(e)C1-6烷氧基；R2是(1)任选被1至3个选自下列的取代基取代的苯基：(a)卤素原子，和(b)任选被1至3个卤素原子取代的C1-6烷基，或(2)吡唑基、噻二唑基或吡啶基，每个基团任选被1至3个选自下列的代基取代：(a)卤素原子，和(b)C1-6烷基；X1是碳原子；R3是氢原子；环A是[I][1]-[5]、[A]、[B]、[D]和[E]的任一项的化合物或盐，其中R1是任选被1至5个选自下列的取代基取代的吡咯烷基：(a)卤素原子，(b)氰基，(c)氨基甲酰基，(d)C1-6烷基，和(e)C1-6烷氧基；R2是吡唑基或噻二唑基，每个基团任选被1至3个选自下列的取代基取代：(a)卤素原子，和(b)C1-6烷基；X1是碳原子；R3是氢原子；环A是[6][1]-[5]、[A]、[B]、[D]-[F]和[I]的任一项的化合物或盐，其中R1是任选被1至5个选自下列的取代基取代的吡咯烷基：(a)卤素原子，和(b)氰基；R2是任选被1至3个选自下列的取代基取代的吡唑基：(a)卤素原子，和(b)C1-6烷基；X1是碳原子；R3是氢原子；环A是[J][1]、[3]、[A]和[D]的任一项的化合物或盐，其中R1是(1)任选被1至3个选自下列的取代基取代的C1-6烷基：(a)环丙基，和(b)吲唑基，(2)任选被1至3个苯基取代的C1-6烷氧基，(3)任选被选自下列的取代基单或二取代的氨基：(a)任选被1至3个选自下列的取代基取代的C1-6烷基：(i)卤素原子，(ii)任选被1至3个卤素原子取代的苯基，(iii)吡啶基，和(iv)任选被1至3个C1-6烷基取代的氧杂环丁烷基，(b)环丙基，(c)环戊基，(d)四氢吡喃基，(e)四氢呋喃基，和(f)苯基，(4)环丙基，或(5)氮杂环丁烷基、吡咯烷基、1,1-二氧代硫吗啉基或3-氧杂-6-氮杂双环[3.1.1]庚基，每个基团任选被1至5个选自下列的取代基取代：(a)卤素原子，(b)氰基，(c)氨基甲酰基，(d)任选被1至3个C1-6烷氧基取代的C1-6烷基，(e)C1-6烷氧基，和(f)任选被1至3个卤素原子取代的苯基，或R1与环A上的原子键合，与环A一起形成被氧代取代的2,8-二氮杂螺[4.5]癸烷环，并且任选进一步被1至3个C1-6烷基取代；R2是(1)任选被1至3个选自下列的取代基取代的苯基：(a)卤素原子，和(b)C1-6烷基，或(2)吡唑基、噁唑基、噻唑基、噻二唑基、吡啶基或苯并噻唑基，每个基团任选被1至3个选自下列的取代基取代：(a)卤素原子，(b)氰基，(c)任选被1至3个卤素原子取代的C1-6烷基，和(d)环丙基；X1是碳原子或氮原子；R3是(1)氢原子，或(2)卤素原子；环A是(1)每个环任选进一步被1至3个选自下列的取代基取代：(a)卤素原子，和(b)C1-6烷基，或(2)8-氮杂双环[3.2.1]辛烷环或2,5-二氮杂双环[2.2.1]庚烷环。[K][1]-[4]、[A]、[B]、[D]和[E]的任一项的化合物或盐，其中R1是任选被1至3个选自下列的取代基取代的吡咯烷基：(a)卤素原子，(b)氰基，(c)氨基甲酰基，和(d)任选被1至3个C1-6烷氧基取代的C1-6烷基；R2是吡唑基、噻唑基、噻二唑基或吡啶基，每个基团任选被1至3个选自下列的取代基取代：(a)卤素原子，和(b)C1-6烷基；X1是碳原子；R3是氢原子；环A是[7](2R)-1-((1-(4-(4-甲基-1H-吡唑-1-基)吡啶-3-基)哌啶-4-基)羰基)吡咯烷-2-腈或其盐，(2R)-1-((1-(4-(4-氯-1H-吡唑-1-基)吡啶-3-基)哌啶-4-基)羰基)吡咯烷-2-腈或其盐，(2R)-4,4-二氟-1-((1-(4-(4-甲基-1H-吡唑-1-基)吡啶-3-基)哌啶-4-基)羰基)吡咯烷-2-腈或其盐，(3-氟氮杂环丁烷-1-基)(1-(4-(4-氟苯基)嘧啶-5-基)哌啶-4-基)甲酮或其盐，(1-(4-(4-氯-1H-吡唑-1-基)吡啶-3-基)哌啶-4-基)(3-氟氮杂环丁烷-1-基)甲酮或其盐，(1-(4-(4-氯-1H-吡唑-1-基)吡啶-3-基)哌啶-4-基)((3S)-3-氟吡咯烷-1-基)甲酮或其盐，(1-(4-(4-氟苯基)嘧啶-5-基)哌啶-4-基)((3S)-3-氟吡咯烷-1-基)甲酮或其盐，N-苄基-N-(2-氟乙基)-4-(4-苯基嘧啶-5-基)哌嗪-1-甲酰胺或其盐，N-(4-氟苄基)-N-(2-氟乙基)-4-(4-(4-甲基-1H-吡唑-1-基)吡啶-3-基)哌嗪-1-甲酰胺或其盐，((3S)-3-氟吡咯烷-1-基)(1-(4-(5-甲基-1,3-噻唑-2-基)吡啶-3-基)哌啶-4-基)甲酮或其盐，(3-氟氮杂环丁烷-1-基)(1-(4-(5-甲基-1,3-噻唑-2-基)吡啶-3-基)哌啶-4-基)甲酮或其盐，(1-(4-(4-溴-1H-吡唑-1-基)吡啶-3-基)哌啶-4-基)(3-氟氮杂环丁烷-1-基)甲酮或其盐，或(1-(4-(4-环丙基-1H-吡唑-1-基)吡啶-3-基)哌啶-4-基)(3-氟氮杂环丁烷-1-基)甲酮或其盐。[8](2R)-1-((1-(4-(4-甲基-1H-吡唑-1-基)吡啶-3-基)哌啶-4-基)羰基)吡咯烷-2-腈或其盐。[9](2R)-1-((1-(4-(4-氯-1H-吡唑-1-基)吡啶-3-基)哌啶-4-基)羰基)吡咯烷-2-腈或其盐。[10](2R)-4,4-二氟-1-((1-(4-(4-甲基-1H-吡唑-1-基)吡啶-3-基)哌啶-4-基)羰基)吡咯烷-2-腈或其盐。[11]含有[1]-[10]的任一项的化合物或盐的药物。[12][11]的药物，其是胆固醇24-羟化酶抑制剂。[13][11]的药物，其是预防或治疗癫痫或神经变性疾病的药剂。[14][13]的药物，其中，神经变性疾病是阿尔茨海默氏病、轻度认知障碍、亨廷顿氏舞蹈病、帕金森氏病或多发性硬化。[15][1]-[10]的任一项的化合物或盐，用于预防或治疗癫痫或神经变性疾病。[16][15]的化合物或盐，其中，神经变性疾病是阿尔茨海默氏病、轻度认知障碍、亨廷顿氏舞蹈病、帕金森氏病或多发性硬化。[17]抑制哺乳动物的胆固醇24-羟化酶的方法，所述方法包括：给予哺乳动物有效量的[1]-[10]的任一项的化合物或盐。[18]预防或治疗癫痫或神经变性疾病的方法，所述方法包括：给予哺乳动物有效量的[1]-[10]的任一项的化合物或盐。[19][18]的方法，其中，神经变性疾病是阿尔茨海默氏病、轻度认知障碍、亨廷顿氏舞蹈病、帕金森氏病或多发性硬化。[20][1]-[10]的任一项的化合物或盐用于制备药剂的用途，所述药剂用于预防或治疗癫痫或神经变性疾病。[21][20]的用途，其中，神经变性疾病是阿尔茨海默氏病、轻度认知障碍、亨廷顿氏舞蹈病、帕金森氏病或多发性硬化。本发明的效果化合物(I)具有优良的CH24H抑制作用，其用作预防或治疗癫痫、神经变性疾病(例如，阿尔茨海默氏病、轻度认知障碍、亨廷顿氏舞蹈病、帕金森氏病、多发性硬化、肌萎缩性侧索硬化、外伤性脑损伤、脑梗塞、青光眼等等)、精神分裂症等等的药剂。(本发明的详细说明)在本说明书中，“卤素原子”是指氟原子、氯原子、溴原子或碘原子。在本说明书中，“C1-10烷基”是指，例如，甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、2-甲基丙基、1-甲基丙基、叔丁基、戊基、异戊基、新戊基、1-乙基丙基、己基、异己基、1,1-二甲基丁基、2,2-二甲基丁基、3,3-二甲基丁基、2-乙基丁基、庚基、辛基、壬基、癸基等等。它们当中，优选C1-6烷基。在本说明书中，“C1-6烷基(基团)”是指，例如，甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、戊基、异戊基、新戊基、1-乙基丙基、己基、异己基、1,1-二甲基丁基、2,2-二甲基丁基、3,3-二甲基丁基、2-乙基丁基，等等。在本说明书中，“C2-10烯基”是指，例如，乙烯基、1-丙烯基、2-丙烯基、2-甲基-1-丙烯基、1-丁烯基、2-丁烯基、3-丁烯基、3-甲基-2-丁烯基、1-戊烯基、2-戊烯基、3-戊烯基、4-戊烯基、4-甲基-3-戊烯基、1-己烯基、3-己烯基、5-己烯基、1-庚烯基、1-辛烯基等等。它们当中，优选C2-6烯基。在本说明书中，“C2-6烯基(基团)”是指，例如，乙烯基、1-丙烯基、2-丙烯基、2-甲基-1-丙烯基、1-丁烯基、2-丁烯基、3-丁烯基、3-甲基-2-丁烯基、1-戊烯基、2-戊烯基、3-戊烯基、4-戊烯基、4-甲基-3-戊烯基、1-己烯基、3-己烯基、5-己烯基等等。在本说明书中，“C2-10炔基”是指，例如，乙炔基、1-丙炔基、2-丙炔基、1-丁炔基、2-丁炔基、3-丁炔基、1-戊炔基、2-戊炔基、3-戊炔基、4-戊炔基、1,1-二甲基丙-2-炔-1-基、1-己炔基、2-己炔基、3-己炔基、4-己炔基、5-己炔基、1-庚炔基、1-辛炔基等等。它们当中，优选C2-6炔基。在本说明书中，“C2-6炔基(基团)”是指，例如，乙炔基、1-丙炔基、2-丙炔基、1-丁炔基、2-丁炔基、3-丁炔基、1-戊炔基、2-戊炔基、3-戊炔基、4-戊炔基、1,1-二甲基丙-2-炔-1-基、1-己炔基、2-己炔基、3-己炔基、4-己炔基、5-己炔基等等。在本说明书中，“C1-6烷氧基(基团)”是指，例如，甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、丁氧基、异丁氧基、仲丁氧基、叔丁氧基、戊氧基、异戊氧基、己氧基，等等。在本说明书中，“C1-3烷氧基”是指甲氧基、乙氧基、丙氧基或异丙氧基。在本说明书中，“C2-6烯氧基(基团)”是指，例如，乙烯氧基、1-丙烯氧基、2-丙烯氧基、2-甲基-1-丙烯氧基、1-丁烯氧基、2-丁烯氧基、3-丁烯氧基、3-甲基-2-丁烯氧基、1-戊烯氧基、2-戊烯氧基、3-戊烯氧基、4-戊烯氧基、4-甲基-3-戊烯氧基、1-己烯氧基、3-己烯氧基、5-己烯氧基，等等。在本说明书中，“C2-6炔基氧基(基团)”是指，例如、乙炔基氧基、1-丙炔氧基、2-丙炔氧基、1-丁炔氧基、2-丁炔氧基、3-丁炔氧基、1-戊炔氧基、2-戊炔氧基、3-戊炔氧基、4-戊炔氧基、1,1-二甲基丙-2-炔-1-基氧基、1-己炔氧基、2-己炔氧基、3-己炔氧基、4-己炔氧基、5-己炔氧基，等等。在本说明书中，“C1-6亚烷基二氧基(基团)”是指，例如，亚甲基二氧基、亚乙基二氧基等等。在本说明书中，“C1-6烷氧基-羰基(基团)”是指，例如、甲氧羰基、乙氧羰基、丙氧羰基、异丙氧羰基、丁氧羰基、异丁氧羰基、叔丁氧羰基等等。在本说明书中，“C1-6烷基-羰基(基团)”是指，例如，乙酰基、丙酰基、丁酰基、2-甲基丙酰基等等。在本说明书中，“单C1-6烷基氨基(基团)”是指，例如，甲氨基、乙氨基、丙氨基、异丙氨基、丁氨基、异丁氨基、叔丁氨基，等等。在本说明书中，“二-C1-6烷基氨基(基团)”是指，例如，二甲基氨基、二乙基氨基、二丙基氨基、二异丙基氨基、二丁基氨基、二异丁氨基、二叔丁氨基等等。在本说明书中，“C3-10环烷基”是指，例如，环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环庚基、环辛基、环壬基、环癸基等等。它们当中，优选C3-6环烷基。在本说明书中，“C3-8环烷基(基团)”是指，例如，环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环庚基、环辛基等等。在本说明书中，“C3-6环烷基(基团)”是指，例如，具有3至6个碳原子的上述C3-8环烷基(基团)。在本说明书中，“C3-8环烷基氧基(基团)”是指，例如，环丙基氧基、环丁基氧基、环戊基氧基、环己基氧基、环庚基氧基、环辛基氧基，等等。在本说明书中，“C3-6环烷基氧基(基团)”是指，例如，环丙基氧基、环丁基氧基、环戊基氧基、环己基氧基，等等。在本说明书中，“C3-10环烯基(基团)”是指，例如，环丙烯基(例如，2-环丙-1-基)、环丁烯基(例如，2-环丁烯-1-基)、环戊烯基(例如，2-环戊烯-1-基、3-环戊烯-1-基)、环己烯基(例如，1-环己烯-1-基、2-环己烯-1-基、3-环己烯-1-基)、环庚烯基(例如，1-环庚烯-1-基、2-环庚烯-1-基、2-环庚烯-1-基)、环辛烯基(例如，1-环辛烯-1-基、2-环辛烯-1-基、3-环辛烯-1-基)、环壬烯基(例如，1-环壬烯-1-基、2-环壬烯-1-基、3-环壬烯-1-基)，等等。它们当中，优选C3-8环烯基。在本说明书中，“C3-8环烯基(基团)”是指，例如，环丙烯基(例如，2-环丙-1-基)、环丁烯基(例如，2-环丁烯-1-基)、环戊烯基(例如，2-环戊烯-1-基、3-环戊烯-1-基)、环己烯基(例如，2-环己烯-1-基、3-环己烯-1-基)，等等。在本说明书中，“C3-8环烯基氧基(基团)”是指，例如，环丙烯基氧基(例如，2-环丙-1-基氧基)、环丁烯基氧基(例如，2-环丁烯-1-基氧基)、环戊烯基氧基(例如，2-环戊烯-1-基氧基、3-环戊烯-1-基氧基)、环己烯基氧基(例如，2-环己烯-1-基氧基、3-环己烯-1-基氧基)，等等。在本说明书中，“C4-10环二烯基”是指，例如，1,3-环丁二烯-1-基、1,3-环戊二烯-1-基、1,4-环戊二烯-1-基、2,4-环戊二烯-1-基、1,3-环己二烯-1-基、1,4-环己二烯-1-基、1,5-环己二烯-1-基、2,4-环己二烯-1-基、2,5-环己二烯-1-基、1,3-环辛二烯-1-基、1,4-环辛二烯-1-基、1,5-环辛二烯-1-基、1,6-环辛二烯-1-基、1,7-环辛二烯-1-基、2,4-环辛二烯-1-基、2,5-环辛二烯-1-基、2,6-环辛二烯-1-基、2,7-环辛二烯-1-基、3,5-环辛二烯-1-基、3,6-环辛二烯-1-基，等等。它们当中，优选C4-6环二烯基。在本说明书中，“C4-6环二烯基”是指，例如，1,3-环丁二烯-1-基、1,3-环戊二烯-1-基、1,4-环戊二烯-1-基、2,4-环戊二烯-1-基、1,3-环己二烯-1-基、1,4-环己二烯-1-基、1,5-环己二烯-1-基、2,4-环己二烯-1-基、2,5-环己二烯-1-基，等等。上述C3-10环烷基、C3-10环烯基和C4-10环二烯基各自任选与苯环稠合，形成稠环基团，稠环基团的例子包括茚满基、二氢萘基、四氢萘基、芴基等等。上述C3-10环烷基、C3-10环烯基和C4-10环二烯基可以是C7-10桥烃基团。C7-10桥烃基团的实例包括：二环[2.2.1]庚基(降冰片基)、二环[2.2.2]辛基、二环[3.2.1]辛基、二环[3.2.2]壬基、二环[3.3.1]壬基、二环[4.2.1]壬基、二环[4.3.1]癸基、金刚烷基，等等。上述C3-10环烷基、C3-10环烯基和C4-10环二烯基各自任选与C3-10环烷、C3-10环烯或C4-10环二烯一起形成螺环基团。C3-10环烷、C3-10环烯和C4-10环二烯的实例包括：相当于上述C3-10环烷基、C3-10环烯基和C4-10环二烯基的环。螺环基团的实例包括：螺[4.5]癸-8-基，等等。在本说明书中，“C6-14芳基(基团)”是指，例如，苯基、1-萘基、2-萘基，等等。在本说明书中，“C6-14芳氧基(基团)”是指，例如，苯氧基、1-萘氧基、2-萘氧基，等等。在本说明书中，“C7-14芳烷基(基团)”是指，例如，苄基、苯乙基，等等。在本说明书中，“C7-14芳烷氧基(基团)”是指，例如，苄氧基、苯乙基氧基，等等。在本说明书中，“C8-13芳基烯基(基团)”是指，例如，苯乙烯基，等等。在本说明书中，“烃基团”是指，例如，C1-10烷基、C2-10烯基、C2-10炔基基团、C3-10环烷基、C3-10环烯基、C4-10环二烯基、C6-14芳基、C7-14芳烷基、C8-13芳基烯基，等等。在本说明书中，“杂环基团”是指芳香杂环基团或非芳香杂环基团。在本说明书中，“芳香杂环基团”是指单环芳香杂环基团或稠合的芳香杂环基团，例如，5至12元芳香杂环基团，具体地说，5至7元单环芳香杂环基团或8至12元稠合的芳香杂环基团。在本说明书中中，“单环芳香杂环基团”的例子包括5至7元(优选5或6元)单环芳香杂环基团，作为构成环的原子，除了碳原子以外，其还含有1至4个选自氧原子、硫原子(任选氧化)和氮原子(任选氧化)的杂原子。其实例包括：呋喃基(例如，2-呋喃基、3-呋喃基)、噻吩基(例如，2-噻吩基、3-噻吩基)、吡啶基(例如，2-吡啶基、3-吡啶基、4-吡啶基)、嘧啶基(例如，2-嘧啶基、4-嘧啶基、5-嘧啶基)、哒嗪基(例如，3-哒嗪基、4-哒嗪基)、吡嗪基(例如，2-吡嗪基)、吡咯基(例如，1-吡咯基、2-吡咯基、3-吡咯基)、咪唑基(例如，1-咪唑基、2-咪唑基、4-咪唑基、5-咪唑基)、吡唑基(例如，1-吡唑基、3-吡唑基、4-吡唑基)、噻唑基(例如，2-噻唑基、4-噻唑基、5-噻唑基)、异噻唑基(例如，3-异噻唑基、4-异噻唑基、5-异噻唑基)、噁唑基(例如，2-噁唑基、4-噁唑基、5-噁唑基)、异噁唑基(例如，3-异噁唑基、4-异噁唑基、5-异噁唑基)、噁二唑基(例如，1,2,4-噁二唑-5-基、1,3,4-噁二唑-2-基)、噻二唑基(例如，1,3,4-噻二唑-2-基)、三唑基(例如，1,2,4-三唑-1-基、1,2,4-三唑-3-基、1,2,3-三唑-1-基、1,2,3-三唑-2-基、1,2,3-三唑-4-基)、四唑基(例如，四唑-1-基、四唑-5-基)、三嗪基(例如，1,2,4-三嗪-1-基、1,2,4-三嗪-3-基)，等等。在本说明书中，“稠合的芳香杂环基团”的例子包括：8至12元稠合的芳香杂环基团，具体地说，衍生自稠环的基团，其中，相当于上述5至7元单环芳香杂环基团的环与C6-14芳香烃稠合；以及衍生自稠环的基团，其中，上述5至7元单环芳香杂环基团所对应的环是稠合的环。其实例包括：喹啉基(例如，2-喹啉基、3-喹啉基、4-喹啉基、6-喹啉基)、异喹啉基(例如，3-异喹啉基)、喹唑啉基(例如，2-喹唑啉基、4-喹唑啉基)、喹喔啉基(例如，2-喹喔啉基、6-喹喔啉基)、苯并呋喃基(例如，2-苯并呋喃基、3-苯并呋喃基)、苯并噻吩基(例如，2-苯并噻吩基、3-苯并噻吩基)、苯并噁唑基(例如，2-苯并噁唑基)、苯并异噁唑基(例如，7-苯并异噁唑基)、苯并噻唑基(例如，2-苯并噻唑基)、苯并咪唑基(例如，苯并咪唑-1-基、苯并咪唑-2-基、苯并咪唑-5-基)、苯并三唑基(例如，1H-1,2,3-苯并三唑-5-基)、吲哚基(例如，吲哚-1-基、吲哚-2-基、吲哚-3-基、吲哚-5-基)、吲唑基(例如，1H-吲唑-3-基)、吡咯并吡嗪基(例如，1H-吡咯并[2,3-b]吡嗪-2-基、1H-吡咯并[2,3-b]吡嗪-6-基)、咪唑并吡啶基(例如，1H-咪唑并[4,5-b]吡啶-2-基、1H-咪唑并[4,5-c]吡啶-2-基、2H-咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基)、噻吩并吡啶基(例如，噻吩并[2,3-b]吡啶-3-基)、咪唑并吡嗪基(例如，1H-咪唑并[4,5-b]吡嗪-2-基)、吡唑并吡啶基(例如，1H-吡唑并[4,3-c]吡啶-3-基)、吡唑并噻吩基(例如，2H-吡唑并[3,4-b]噻吩-2-基)、吡唑并三嗪基(例如，吡唑并[5,1-c[1,2,4]三嗪-3-基)，等等。在本说明书中，“非芳香杂环基团”是指单环非芳香杂环基团或稠合的非芳香杂环基团，例如，3至12元非芳香杂环基团，具体地说，3至8元单环非芳香杂环基团或8至12元稠合的非芳香杂环基团。在本说明书中中，“单环非芳香杂环基团”的例子包括3至8元(优选5或6元)单环非芳香杂环基团，作为构成环的原子，除了碳原子以外，其还含有1至4个选自氧原子、硫原子(任选氧化)和氮原子(任选氧化)的杂原子。其实例包括：氮杂环丁烷基(例如，1-氮杂环丁烷基、2-氮杂环丁烷基)、吡咯烷基(例如，1-吡咯烷基、2-吡咯烷基)、哌啶基(例如，哌啶基、2-哌啶基、3-哌啶基、4-哌啶基)、吗啉基(例如，吗啉基)、硫吗啉基(例如，硫代吗啉基)、哌嗪基(例如，1-哌嗪基、2-哌嗪基、3-哌嗪基)、噁唑烷基(例如，噁唑烷-2-基)、噻唑烷基(例如，噻唑烷-2-基)、二氢硫代吡喃基(例如，二氢硫吡喃-3-基、二氢硫吡喃-4-基)、咪唑烷基(例如，咪唑烷-2-基、咪唑烷-3-基)、噁唑啉基(例如，噁唑啉-2-基)、噻唑啉基(例如，噻唑啉-2-基)、咪唑啉基(例如，咪唑啉-2-基、咪唑啉-3-基)、二氧杂环戊烯基(例如，1,3-二氧杂环戊烯-4-基)、二氧戊环基(例如，1,3-二氧戊环-4-基)、二氢噁二唑基(例如，4,5-二氢-1,2,4-噁二唑-3-基)、吡喃基(例如，2-吡喃基、4-吡喃基)、四氢吡喃基(例如，2-四氢吡喃基、3-四氢吡喃基、4-四氢吡喃基)、硫吡喃基(例如，4-硫吡喃基)、四氢硫吡喃基(例如，2-四氢硫吡喃基、3-四氢硫吡喃基、4-四氢硫吡喃基)、1-氧代四氢硫吡喃基(例如，1-氧代四氢硫吡喃-4-基)、1,1-二氧代四氢硫吡喃基(例如，1,1-二氧代四氢硫吡喃-4-基)、四氢呋喃基(例如，四氢呋喃-3-基、四氢呋喃-2-基)、氧杂环丁烷基(例如，氧杂环丁烷-2-基、氧杂环丁烷-3-基)、吡唑烷基(例如，吡唑烷-1-基、吡唑烷-3-基)、吡唑啉基(例如，吡唑啉-1-基)、四氢嘧啶基(例如，四氢嘧啶-1-基)、二氢三唑基(例如，2,3-二氢-1H-1,2,3-三唑-1-基)、四氢三唑基(例如，2,3,4,5-四氢-1H-1,2,3-三唑-1-基)、氮杂环庚烷基(例如，1-氮杂环庚烷基、2-氮杂环庚烷基、3-氮杂环庚烷基、4-氮杂环庚烷基)、二氢吡啶基(例如，二氢吡啶-1-基、二氢吡啶-2-基、二氢吡啶-3-基、二氢吡啶-4-基)、四氢吡啶基(例如，1,2,3,4-四氢吡啶-1-基、1,2,3,4-四氢吡啶-2-基、1,2,3,4-四氢吡啶-3-基、1,2,3,4-四氢吡啶-4-基)，等等。在本说明书中，“稠合的非芳香杂环基团”的例子包括：8至12元稠合的非芳香杂环基团，具体地说，衍生自稠环的基团，其中，上述3至8元单环非芳香杂环基团所对应的环与C6-14芳香烃稠合；衍生自稠环的基团，其中，上述3至8元单环非芳香杂环基团所对应的环是稠合的环；衍生自稠环的基团，其中，上述3至8元单环非芳香杂环基团所对应的环与上述5至7元单环芳香杂环基团所对应的环稠合；以及上述基团是部分饱和的基团。其实例包括：二氢吲哚基(例如，2,3-二氢-1H-吲哚-1-基)、二氢异吲哚基(例如，1,3-二氢-2H-异吲哚-2-基)、二氢苯并呋喃基(例如，2,3-二氢-1-苯并呋喃-5-基)、四氢苯并呋喃基(例如，4,5,6,7-四氢-1-苯并呋喃-3-基)、二氢苯并二氧杂环己二烯基(例如，2,3-二氢-1,4-苯并二氧杂环己二烯-2-基)、二氢苯并二氧杂基(例如，3,4-二氢-2H-1,5-苯并二氧杂-2-基)、色烯基(例如，4H-色烯-2-基、2H-色烯-3-基)、二氢色烯基(例如，3,4-二氢-2H-色烯-2-基)、二氢喹啉基(例如，1,2-二氢喹啉-4-基)、四氢喹啉基(例如，1,2,3,4-四氢喹啉-4-基)、二氢异喹啉基(例如，1,2-二氢异喹啉-4-基)、四氢异喹啉基(例如，1,2,3,4-四氢异喹啉-4-基)、二氢酞嗪基(例如，1,4-二氢酞嗪-4-基)，等等。上述“单环非芳香杂环基团”和“稠合的非芳香杂环基团”可以桥联，其实例包括：3-氧杂-6-氮杂双环[3.1.1]庚基、8-氧杂-3-氮杂双环[3.2.1]辛基、2-氧杂-5-氮杂双环[2.2.1]庚基、3-氧杂-8-氮杂双环[3.2.1]辛基、6-氧杂-3-氮杂双环[3.1.1]庚基，等等。在本说明书中，“碳环基团”是指：C6-14芳基、C3-10环烷基、C3-10环烯基或C4-10环二烯基。“碳环基团”任选与C6-14芳香烃、C3-10环烷、C3-10环烯或C4-10环二烯稠合，或任选与C3-10环烷、C3-10环烯或C4-10环二烯形成螺环，或任选桥联。在本说明书中，“C6-14芳香烃”是指，例如，苯或萘。在本说明书中，“C3-10环烷”是指，例如，环丙烷、环丁烷、环戊烷、环己烷、环庚烷、环辛烷、环壬烷、环癸烷，等等。在本说明书中，“C3-10环烯”是指，例如，环丙烯、环丁烯、环戊烯、环己烯、环辛烯、环壬烯、环癸烯，等等。在本说明书中，“C4-10环二烯”是指，例如，1,3-环丁二烯、1,3-环戊二烯、1,4-环戊二烯、2,4-环戊二烯、1,3-环己二烯、1,4-环己二烯、1,5-环己二烯、2,4-环己二烯、2,5-环己二烯、1,3-环辛二烯、1,4-环辛二烯、1,5-环辛二烯、1,6-环辛二烯、1,7-环辛二烯、2,4-环辛二烯、2,5-环辛二烯、2,6-环辛二烯、2,7-环辛二烯、3,5-环辛二烯、3,6-环辛二烯，等等。下面解释式(I)的每个符号。在式(I)中，R1是任选取代的C1-6烷基、任选取代的羟基、任选取代的氨基、任选取代的碳环基团或任选取代的杂环基团，或R1任选与环A上的原子键合，与环A一起形成螺环或稠环，每个基团被氧代取代，并且任选进一步被取代。R1的“任选取代的C1-6烷基”的“C1-6烷基”在可取代的位置任选具有1至5个(优选1至3个)取代基。取代基的例子包括选自下列取代基组A的取代基。当取代基数目是多个的时候，各个取代基可以相同或不同。取代基组A：(1)卤素原子；(2)氰基；(3)硝基；(4)羟基；(5)任选被1至3个选自下列的取代基取代的C3-8环烷基：(a)卤素原子，(b)氰基，(c)任选被1至3个卤素原子取代的C1-6烷基，和(d)任选被1至3个卤素原子取代的C1-6烷氧基；(6)任选被1至3个选自下列的取代基取代的C6-14芳基：(a)卤素原子，(b)氰基，(c)任选被1至3个卤素原子取代的C1-6烷基，和(d)任选被1至3个卤素原子取代的C1-6烷氧基；(7)任选被1至3个选自下列的取代基取代的C1-6烷氧基：(a)卤素原子，(b)氰基，(c)任选具有1至3个卤素原子的C3-8环烷基，(d)任选具有1至3个卤素原子的C3-8环烯基，(e)任选具有1至3个卤素原子的C6-14芳基，和(f)5或6元单环芳香杂环基团；(8)任选具有1至3个卤素原子的C2-6烯氧基(例如，乙烯氧基、丙烯氧基、丁烯氧基、戊烯氧基、己烯氧基)；(9)任选具有1至3个卤素原子的C2-6炔基氧基(例如，乙炔氧基、丙炔氧基、丁炔氧基、戊炔氧基、己炔氧基)；(10)任选具有1至3个卤素原子的C3-8环烷基氧基(例如，环丙基氧基、环丁基氧基、环戊基氧基、环己基氧基)；(11)任选具有1至3个卤素原子的C3-8环烯基氧基(例如，环丙烯基氧基、环丁烯基氧基、环戊烯基氧基、环己烯基氧基)；(12)任选具有1至3个卤素原子的C6-14芳氧基；(13)任选具有1至3个卤素原子的C7-14芳烷氧基；(14)任选被选自下列的取代基单或二取代的氨基甲酰基：(a)C1-6烷基，(b)C3-6环烷基，(c)C6-14芳基，(d)C1-6烷氧基，(e)5或6元单环芳香杂环基团，(f)8至12元稠合的芳香杂环基团，(g)3至8元单环非芳香杂环基团，和(h)8至12元稠合的非芳香杂环基团；(15)任选被选自下列的取代基单或二取代的氨磺酰基：(a)C1-6烷基，(b)C3-6环烷基，(c)C6-14芳基，(d)C1-6烷氧基，(e)5或6元单环芳香杂环基团，(f)8至12元稠合的芳香杂环基团，(g)3至8元单环非芳香杂环基团，和(h)8至12元稠合的非芳香杂环基团；(16)甲酰基；(17)C1-6烷基-羰基；(18)C2-6烯基-羰基(例如，丙烯酰基、丁烯酰基、戊烯酰基、己烯酰基、庚烯酰基)；(19)C2-6炔基-羰基(例如，丙炔酰基、丙炔基羰基、丁炔基羰基、戊炔基羰基、己炔基羰基)；(20)C3-8环烷基-羰基(例如，环丙羰基、环丁基羰基、环戊基羰基、环己基羰基)；(21)C3-8环烯基-羰基(例如，环丙烯基羰基、环丁烯基羰基、环戊烯基羰基、环己烯基羰基)；(22)C6-14芳基-羰基(例如，苯甲酰基、1-萘基羰基、2-萘基羰基)；(23)C3-8环烷基-C1-6烷基-羰基(例如，环丙基乙酰基、3-环丙基丙酰基、环丁基乙酰基、环戊基乙酰基、环己基乙酰基、环己基丙酰基)；(24)C3-8环烯基-C1-6烷基-羰基(例如，环戊烯基乙酰基、环己烯基乙酰基、3-环己烯基丙酰基、3-环己烯基丙酰基)；(25)C7-14芳烷基-羰基(例如，苯乙酰基、3-苯基丙酰基)；(26)5或6元单环芳香杂环基羰基(例如，呋喃基羰基、噻吩基羰基、吡咯基甲酰、噁唑基羰基、异噁唑基羰基、噻唑基羰基、异噻唑基羰基、咪唑基羰基、吡啶基羰基、吡唑基羰基)；(27)8至12元稠合的芳香杂环基羰基(例如，苯并呋喃基羰基、异苯并呋喃基羰基、苯并噻吩基羰基、异苯并噻吩基羰基、吲哚基羰基、异氮茚基羰基、吲唑基羰基、苯并咪唑基羰基、苯并噁唑基羰基)；(28)3至8元单环非芳香杂环基羰基(例如，氧杂环丙基羰基、氮杂环丁烷基羰基、氧杂环丁烷基羰基、硫杂环丁烷基羰基、吡咯烷基羰基、四氢呋喃基羰基、硫杂环戊基羰基、哌啶基羰基)；(29)8至12元稠合的非芳香杂环基羰基(例如，二氢苯并呋喃基)；(30)任选被选自下列的取代基单或二取代的氨基：(a)任选具有1至3个卤素原子的C1-6烷基，(b)任选具有1至3个卤素原子的C1-6烷基-羰基，(c)C3-8环烷基-羰基，(d)任选具有1至3个卤素原子的C6-14芳基-羰基，(e)5或6元单环芳香杂环基羰基，(f)8至12元稠合的芳香杂环基羰基，(g)3至8元单环非芳香杂环基羰基，和(h)8至12元稠合的非芳香杂环基羰基；(31)硫烷基；(32)C1-6烷基硫烷基(例如，甲基硫烷基、乙硫烷基)；(33)C2-6烯基硫烷基(例如，乙烯基硫烷基、丙烯基硫烷基)；(34)C2-6炔基硫烷基(例如，乙炔基硫烷基、丙炔基硫烷基)；(35)C3-8环烷基硫烷基(例如，环丙基硫烷基、环丁基硫烷基)；(36)C3-8环烯基硫烷基(例如，环丙烯基硫烷基、环丁烯基硫烷基)；(37)C6-14芳基硫烷基(例如，苯基硫烷基)；(38)C3-8环烷基-C1-6烷基硫烷基(例如，环丙基甲基硫烷基)；(39)C3-8环烯基-C1-6烷基硫烷基(例如，环戊烯基甲基硫烷基)；(40)C1-6烷基亚磺酰基(例如，甲基亚磺酰基、乙基亚磺酰基)；(41)C2-6烯基亚磺酰基(例如，乙烯基亚磺酰基、丙烯基亚磺酰基)；(42)C2-6炔基亚磺酰基(例如，乙炔基亚磺酰基、丙炔基亚磺酰基)；(43)C3-8环烷基亚磺酰基(例如，环丙基亚磺酰基、环丁基亚磺酰基)；(44)C3-8环烯基亚磺酰基(例如，环丙烯基亚磺酰基、环丁烯基亚磺酰基)；(45)C6-14芳基亚磺酰基(例如，苯亚磺酰基)；(46)C3-8环烷基-C1-6烷基亚磺酰基(例如，环丙基甲基亚磺酰基)；(47)C3-8环烯基-C1-6烷基亚磺酰基(例如，环戊烯基甲基亚磺酰基)；(48)C1-6烷基磺酰基(例如，甲磺酰基、乙磺酰基)；(49)C2-6烯基磺酰基(例如，乙烯基磺酰基、丙烯基磺酰基)；(50)C2-6炔基磺酰基(例如，乙炔基磺酰基、丙炔基磺酰基)；(51)C3-8环烷基磺酰基(例如，环丙基磺酰基、环丁基磺酰基)；(52)C3-8环烯基磺酰基(例如，环丙烯基磺酰基、环丁烯基磺酰基)；(53)C6-14芳基磺酰基(例如，苯磺酰基)；(54)C3-8环烷基-C1-6烷基磺酰基(例如，环丙基甲磺酰基)；(55)C3-8环烯基-C1-6烷基磺酰基(例如，环戊烯基甲磺酰基)；(56)C6-14芳基-C1-6烷基磺酰基(例如，苄基磺酰)；(57)5或6元单环芳香杂环磺酰基(例如，呋喃基磺酰基、噻吩基磺酰基、吡啶基磺酰基)；(58)8至12元稠合的芳香杂环磺酰基(例如，苯并呋喃基磺酰基、异苯并呋喃基磺酰基)；(59)3至8元单环非芳香杂环磺酰基(例如，氧杂环丙基磺酰基、氮杂环丁烷基磺酰基)；(60)8至12元稠合的非芳香杂环磺酰基(例如，二氢苯并呋喃基磺酰基)；(61)任选被1至3个选自下列的取代基取代的5或6元单环芳香杂环基团(例如，呋喃基、噻吩基、吡咯基、噁唑基、异噁唑基、噻唑基、异噻唑基、咪唑基、吡啶基、吡唑基、吗啉基)：(a)卤素原子，(b)任选被1至3个卤素原子取代的C1-6烷基，和(c)任选被1至3个卤素原子取代的C1-6烷氧基；(62)任选被1至3个选自下列的取代基取代的8至12元稠合的芳香杂环基团(例如，苯并呋喃基、异苯并呋喃基、苯并噻吩基、异苯并噻吩基、吲哚基、异氮茚基、吲唑基、苯并咪唑基、苯并噁唑基)：(a)卤素原子，(b)任选被1至3个卤素原子取代的C1-6烷基，和(c)任选被1至3个卤素原子取代的C1-6烷氧基；(63)任选被1至3个选自下列的取代基取代的3至8元单环非芳香杂环基团(例如，氧杂环丙基、氮杂环丁烷基、氧杂环丁烷基、硫杂环丁烷基、吡咯烷基、四氢呋喃基、硫杂环戊基、哌啶基、哌嗪基、二氢噁二唑基、噻唑啉基)：(a)卤素原子，(b)任选被1至3个卤素原子取代的C1-6烷基，(c)任选被1至3个卤素原子取代的C1-6烷氧基，和(d)氧代；(64)任选被1至3个选自下列的取代基取代的8至12元稠合的非芳香杂环基团(例如，二氢苯并呋喃基)：(a)卤素原子，(b)任选被1至3个卤素原子取代的C1-6烷基，(c)任选被1至3个卤素原子取代的C1-6烷氧基，和(d)氧代；(65)5或6元单环芳香杂环基氧基(例如，呋喃基氧基、噻吩基氧基、吡咯基氧基、噁唑基氧基、异噁唑基氧基、噻唑基氧基、异噻唑基氧基、咪唑基氧基、吡啶基氧基、吡唑基氧基)；(66)8至12元稠合的芳香杂环基氧基(例如，苯并呋喃基氧基、异苯并呋喃基氧基、苯并噻吩基氧基、异苯并噻吩基氧基、吲哚基氧基、异氮茚基氧基、吲唑基氧基、苯并咪唑基氧基、苯并噁唑基氧基)；(67)3至8元单环非芳香杂环基氧基(例如，氧杂环丙基氧基、氮杂环丁烷基氧基、氧杂环丁烷基氧基、硫杂环丁烷基氧基、吡咯烷基氧基、四氢呋喃基氧基、硫杂环戊基氧基、哌啶基氧基)；(68)8至12元稠合的非芳香杂环基氧基(例如，二氢苯并呋喃基氧基)；(69)羧基；(70)C1-6烷氧基-羰基；(71)C2-6烯氧基-羰基(例如，乙烯氧基羰基、丙烯氧基羰基、丁烯氧基羰基、戊烯基氧基羰基、己烯基氧基羰基)；(72)C2-6炔基氧基-羰基(例如，乙炔基氧基羰基、丙炔氧基羰基、丁炔氧基羰基、戊炔基氧基羰基、己炔基氧基羰基)；(73)C3-8环烷基氧基-羰基(例如，环丙基氧羰基、环丁基氧羰基、环戊基氧羰基、环己基氧羰基)；(74)C3-8环烯基氧基-羰基(例如，环丙烯基氧羰基、环丁烯基氧羰基、环戊烯基氧羰基、环己烯基氧羰基)；(75)C6-14芳氧基-羰基(例如，苯氧羰基、1-萘基氧羰基、2-萘基氧羰基)；(76)C3-8环烷基-C1-6烷氧基-羰基(例如，环丙基甲氧基羰基、环丙基乙氧基羰基、环丁基甲氧基羰基、环戊基甲氧基羰基、环己基甲氧基羰基、环己基乙氧基羰基)；(77)C3-8环烯基-C1-6烷氧基-羰基(例如，环戊烯基甲氧基羰基、环己烯基甲氧基羰基、环己烯基乙氧基羰基、环己烯基丙氧基羰基)；(78)C7-14芳烷氧基-羰基(例如，苄氧羰基、苯乙基氧基羰基)；(79)单C1-6烷基硫代-氨基甲酰基基团(例如，甲基硫代氨基甲酰基、乙基硫代氨基甲酰基、丙基硫代氨基甲酰基)；(80)二-C1-6烷基硫代-氨基甲酰基基团(例如，二甲基硫代氨基甲酰基、二乙基硫代氨基甲酰基、二丙基硫代氨基甲酰基)；(81)C1-6烷基-羰基氧基基团(例如，乙酰氧基、丙酰基氧基、丁酰基氧基、2-甲基丙酰基氧基)；(82)任选被羟基取代的亚氨基；和(83)C1-6亚烷基二氧基(例如，亚甲基二氧基、亚乙基二氧基)。R1的“任选取代的羟基”的实例包括：任选被选自下列的取代基取代的羟基：C1-10烷基、C2-10烯基、C3-10环烷基、C3-10环烯基、C6-14芳基、C7-13芳烷基、C8-13芳基烯基、C1-6烷基-羰基、杂环基团(例如，芳香杂环基团、非芳香杂环基团)，等等，每个基团任选被取代。C1-10烷基、C2-10烯基和C1-6烷基-羰基在可取代的位置任选具有1至5个(优选1至3个)取代基。取代基的例子包括选自上述取代基组A的取代基。当取代基数目是多个的时候，各个取代基可以相同或不同。C3-10环烷基、C3-10环烯基和非芳香杂环基团在可取代的位置任选具有1至5个(优选1至3个)取代基。取代基的例子包括选自下列取代基组B的取代基。当取代基数目是多个的时候，各个取代基可以相同或不同。取代基组B：(1)上述取代基组A；(2)任选被1至3个选自下列的取代基取代的C1-6烷基：(a)卤素原子，(b)氰基，(c)羟基，(d)任选被1至3个选自下列的取代基取代的C3-8环烷基：(i)卤素原子，(ii)氰基，和(iii)任选被1至3个卤素原子取代的C1-6烷基；(e)任选被1至3个选自下列的取代基取代的C6-14芳基：(i)卤素原子，(ii)氰基，和(iii)任选被1至3个卤素原子取代的C1-6烷基，(f)任选被1至3个卤素原子取代的C1-6烷氧基，(g)任选被C1-6烷基单或二取代的氨基，(h)5或6元单环芳香杂环基团，(i)8至12元稠合的芳香杂环基团，(j)3至8元单环非芳香杂环基团，(k)8至12元稠合的非芳香杂环基团，(l)羧基，和(m)任选被1至3个卤素原子取代的C1-6烷氧基-羰基；(3)任选被1至3个选自下列的取代基取代的C2-6烯基：(a)卤素原子，(b)羟基，(c)C1-6烷氧基，(d)任选被C1-6烷基单或二取代的氨基，(e)羧基，和(f)C1-6烷氧基-羰基；(4)任选被1至3个选自下列的取代基取代的C7-14芳烷基：(a)卤素原子，(b)羟基，(c)C1-6烷氧基，和(d)任选被1至3个卤素原子取代的C1-6烷基；和(5)氧代。C6-14芳基、C7-14芳烷基、C8-13芳基烯基和芳香杂环基团在可取代的位置具有1至5个(优选1至3个)取代基。取代基的例子包括选自上述取代基组B的取代基，氧基除外。当取代基数目是多个的时候，各个取代基可以相同或不同。R1的“任选取代的氨基”的例子包括：任选被选自下列的取代基单或二取代的氨基：C1-10烷基、C2-10烯基、C3-10环烷基、C3-10环烯基、C6-14芳基、C7-14芳烷基、C8-13芳基烯基、杂环基团(例如，芳香杂环基团、非芳香杂环基团)等等，每个基团任选被取代；以及酰基。当氨基被二取代时，两个取代基组合，任选形成任选取代的杂环基团。C1-10烷基和C2-10烯基在可取代的位置任选具有1至5个(优选1至3个)取代基。取代基的例子包括选自上述取代基组A的取代基。当取代基数目是多个的时候，各个取代基可以相同或不同。C3-10环烷基、C3-10环烯基和非芳香杂环基团在可取代的位置任选具有1至5个(优选1至3个)取代基。取代基的例子包括选自上述取代基组B的取代基。当取代基数目是多个的时候，各个取代基可以相同或不同。C6-14芳基、C7-14芳烷基、C8-13芳基烯基和芳香杂环基团在可取代的位置任选具有1至5个(优选1至3个)取代基。取代基的例子包括选自上述取代基组B的取代基，氧基除外。当取代基数目是多个的时候，各个取代基可以相同或不同。作为“氨基”的取代基所列举的“酰基”的实例包括下式所代表的基团∶-CORA、-CO-ORA、-SO3RA、-S(O)2RA、-SORA、-CO-NRA’RB’、-CS-NRA’RB’或-S(O)2NRA’RB’，其中，RA是氢原子、任选取代的烃基团或任选取代的杂环基团，RA'和RB'相同或不同，并且各自是氢原子、任选取代的烃基团或任选取代的杂环基团，或RA'和RB'与相邻的氮原子一起任选组合形成任选取代的含氮杂环，等等。RA、RA'或RB'的“任选取代的烃基团”的“烃基团”的实例包括：C1-10烷基、C2-10烯基、C2-10炔基、C3-10环烷基、C3-10环烯基、C4-10环二烯基、C6-14芳基、C7-14芳烷基、C8-13芳基烯基，等等。上述“烃基团”举例说明的C1-10烷基、C2-10烯基和C2-10炔基，在可取代的位置任选具有1至5个(优选1至3个)取代基。取代基的例子包括选自上述取代基组A的取代基。当取代基数目是多个的时候，各个取代基可以相同或不同。上述“烃基团”举例说明的C3-10环烷基、C3-10环烯基和C4-10环二烯基，在可取代的位置任选具有1至5个(优选1至3个)取代基。取代基的例子包括选自上述取代基组B的取代基。当取代基数目是多个的时候，各个取代基可以相同或不同。上述“烃基团”举例说明的C6-14芳基、C7-14芳烷基和C8-13芳基烯基，在可取代的位置任选具有1至5个(优选1至3个)取代基。取代基的例子包括选自上述取代基组B的取代基，氧代除外。当取代基数目是多个的时候，各个取代基可以相同或不同。RA、RA'或RB'的“任选取代的杂环基团”的“杂环基团”在可取代的位置任选具有1至5个(优选1至3个)取代基。芳香杂环基团的取代基的例子包括上述取代基组B，但氧代除外，非芳香杂环基团的取代基的例子包括上述取代基组B。当取代基数目是多个的时候，各个取代基可以相同或不同。由RA'和RB'以及相邻的氮原子形成的“任选取代的含氮杂环”的“含氮杂环”的实例包括：5至7元含氮杂环，作为环构成原子，其除了含有碳原子以外，还含有至少一个氮原子，并且任选进一步含有一或两个选自氧原子、硫原子和氮原子的杂原子。优选，含氮杂环的实例包括：吡咯烷、咪唑烷、吡唑烷、哌啶、哌嗪、吗啉、硫吗啉等等。含氮杂环在可取代的位置任选具有1至5个(优选1至3个)取代基。取代基的例子包括选自上述取代基组B的取代基。当取代基数目是多个的时候，各个取代基可以相同或不同。“酰基”的优选例子包括：(1)甲酰基；(2)羧基；(3)任选被1至3个卤素原子取代的C1-6烷基-羰基(例如，乙酰基)；(4)任选被1至3个卤素原子取代的C1-6烷氧基-羰基(例如，甲氧羰基、乙氧羰基、丙氧羰基、叔丁氧羰基)；(5)C3-10环烷基-羰基(例如，环丙羰基、环戊基羰基、环己基羰基)；(6)任选被1至3个卤素原子取代的C6-14芳基-羰基(例如，苯甲酰基、1-萘酰基、2-萘酰基)；(7)任选被选自下列的取代基单或二取代的氨基甲酰基：(a)任选被1至3个选自下列的取代基取代的C1-6烷基：卤素原子、C1-6烷氧基、C1-6烷氧基-羰基和羧基，和(b)任选被C1-6烷氧基-羰基单或二取代的氨基；(8)任选被1至3个卤素原子取代的C1-6烷基磺酰基(例如，甲磺酰基、乙磺酰基、异丙基磺酰基)；(9)C6-14芳基磺酰基(例如，苯磺酰基)；(10)氨磺酰基；(11)硫代氨甲酰基；(12)任选被1至3个选自下列的取代基取代的芳香杂环基羰基(例如，呋喃基羰基，噻吩基羰基)：任选被1至3个卤素原子取代的C1-6烷基；(13)任选被1至3个选自C1-6烷基的取代基取代的非芳香杂环基羰基(例如，四氢呋喃基羰基、吡咯烷基羰基)，其中，C1-6烷基任选被1至3个卤素原子取代；等等。R1的“任选取代的碳环基团”的“碳环基团”在可取代的位置任选具有1至5个(优选1至3个)取代基。C6-14芳基的取代基的例子包括上述取代基组B，但氧代除外，C3-10环烷基、C3-10环烯基和C4-10环二烯基的取代基的例子包括上述取代基组B。当取代基数目是多个的时候，各个取代基可以相同或不同。R1的“任选取代的杂环基团”的“杂环基团”在可取代的位置任选具有1至5个(优选1至3个)取代基。芳香杂环基团的取代基的例子包括上述取代基组B，但氧代除外，非芳香杂环基团的取代基的例子包括上述取代基组B。当取代基数目是多个的时候，各个取代基可以相同或不同。由R1和环A上的原子组合以及环A一起形成的“每个被氧代取代并且任选进一步取代的螺环或稠环”的例子包括螺环，例如，2,8-二氮杂螺[4.5]癸烷、2,7-二氮杂螺[3.5]壬烷等等，以及稠环，例如，六氢咪唑并[1,5-a]吡嗪、六氢吡咯并[1,2-a]吡嗪等等。由R1和环A上的原子组合以及环A一起形成的“每个被氧代取代并且任选进一步取代的螺环或稠环”的“螺环或稠环”，在可取代的位置任选具有1至5个(优选1至3个)取代基。取代基的例子包括选自上述取代基组B的取代基。当取代基数目是多个的时候，各个取代基可以相同或不同。优选，R1是任选取代的C1-6烷基、任选取代的C1-6烷氧基、任选取代的氨基、任选取代的C3-8环烷基、任选取代的C6-14芳基或任选取代的非芳香杂环基团，或R1与环A上的原子键合，与环A一起形成被氧代取代的螺环，并且任选进一步被取代。更优选，R1是(1)任选被1至3个选自下列的取代基取代的C1-6烷基(例如，甲基、乙基)：(a)氰基，(b)任选被1至3个C1-6烷氧基(例如，甲氧基)取代的C6-14芳基(例如，苯基)，(c)C6-14芳氧基(例如，苯氧基)，(d)C3-8环烷基(例如，环丙基)，(e)5或6元单环芳香杂环基团(例如，吡唑基)，(f)8至12元稠合的芳香杂环基团(例如，吲唑基)，和(g)任选被1至3个氧代取代的3至8元单环非芳香杂环基团(例如，二氢吡啶基)，(2)任选被1至3个C6-14芳基(例如，苯基)取代的C1-6烷氧基(例如，甲氧基、叔丁氧基，优选，C1-3烷氧基(例如，甲氧基))，(3)任选被选自下列的取代基单或二取代的氨基：(a)任选被1至3个选自下列的取代基取代的C1-6烷基(例如，甲基、乙基)：(i)卤素原子(例如，氟原子)，(ii)氰基，(iii)C3-8环烷基(例如，环丙基、环丁基)，(iv)任选被1至3个卤素原子(例如，氟原子)取代的C6-14芳基(例如，苯基)，(v)5或6元单环芳香杂环基团(例如，吡啶基)，和(vi)任选被1至3个C1-6烷基(例如，甲基)取代的3至8元单环非芳香杂环基团(例如，氧杂环丁烷基)，(b)任选被1至3个卤素原子(例如，氟原子)取代的C3-8环烷基(例如，环丙基、环丁基、环戊基)，(c)C6-14芳基(例如，苯基)，和(d)任选被1至3个C1-6烷基(例如，甲基)取代的3至8元单环非芳香杂环基团(例如，四氢吡喃基、氧杂环丁烷基、四氢呋喃基、吡咯烷基)，(4)任选被1至3个C6-14芳基(例如，苯基)取代的C3-8环烷基(例如，环丙基)，(5)C6-14芳基(例如，苯基)，或(6)任选被1至5个选自下列的取代基取代的3至12元非芳香杂环基团(优选，3至8元单环非芳香杂环基团(例如，氮杂环丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、吗啉基、1,1-二氧代硫吗啉基、四氢吡喃基、3-氧杂-6-氮杂双环[3.1.1]庚基、8-氧杂-3-氮杂双环[3.2.1]辛基、2-氧杂-5-氮杂双环[2.2.1]庚基、3-氧杂-8-氮杂双环[3.2.1]辛基、6-氧杂-3-氮杂双环[3.1.1]庚基))：(a)卤素原子(例如，氟原子)，(b)氰基，(c)羟基，(d)氧代，(e)氨基甲酰基，(f)任选被1至3个选自下列的取代基取代的C1-6烷基(例如，甲基、乙基、异丙基)：(i)羟基，和(ii)C1-6烷氧基(例如，甲氧基)，(g)C1-6烷氧基(例如，甲氧基、乙氧基、异丙氧基)，(h)C1-6烷氧基-羰基(例如，甲氧羰基)，和(i)任选被1至3个卤素原子(例如，氟原子)取代的C6-14芳基(例如，苯基)，或R1与环A上的原子键合，与环A一起形成被氧代取代的螺环(例如，2,8-二氮杂螺[4.5]癸烷)，并且任选进一步被1至3个C1-6烷基(例如，甲基)取代。在另一个实施方案中，更优选，R1是(1)任选被1至3个选自下列的取代基取代的C1-6烷基(例如，甲基、乙基)：(a)氰基，(b)任选被1至3个C1-6烷氧基(例如，甲氧基)取代的C6-14芳基(例如，苯基)，(c)C6-14芳氧基(例如，苯氧基)，(d)C3-8环烷基(例如，环丙基)，(e)5或6元单环芳香杂环基团(例如，吡唑基)，(f)8至12元稠合的芳香杂环基团(例如，吲唑基)，和(g)任选被1至3个氧代取代的3至8元单环非芳香杂环基团(例如，二氢吡啶基)，(2)任选被1至3个C6-14芳基(例如，苯基)取代的C1-6烷氧基(例如，甲氧基、叔丁氧基，优选，C1-3烷氧基(例如，甲氧基))，(3)任选被选自下列的取代基单或二取代的氨基：(a)任选被1至3个选自下列的取代基取代的C1-6烷基(例如，甲基、乙基)：(i)卤素原子(例如，氟原子)，(ii)氰基，(iii)C3-8环烷基(例如，环丙基、环丁基)，(iv)任选被1至3个选自卤素原子(例如，氟原子)和C1-6烷氧基(例如，甲氧基)的取代基取代的C6-14芳基(例如，苯基)，(v)5或6元单环芳香杂环基团(例如，吡啶基)，和(vi)任选被1至3个C1-6烷基(例如，甲基)取代的3至8元单环非芳香杂环基团(例如，氧杂环丁烷基)，(b)任选被1至3个卤素原子(例如，氟原子)取代的C3-8环烷基(例如，环丙基、环丁基、环戊基)，(c)C6-14芳基(例如，苯基)，和(d)任选被1至3个C1-6烷基(例如，甲基)取代的3至8元单环非芳香杂环基团(例如，四氢吡喃基、氧杂环丁烷基、四氢呋喃基、吡咯烷基)，(4)任选被1至3个C6-14芳基(例如，苯基)取代的C3-8环烷基(例如，环丙基)，(5)C6-14芳基(例如，苯基)，或(6)任选被1至5个选自下列的取代基取代的3至12元非芳香杂环基团(优选，3至8元单环非芳香杂环基团(例如，氮杂环丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、吗啉基、1,1-二氧代硫吗啉基、四氢吡喃基、3-氧杂-6-氮杂双环[3.1.1]庚基、8-氧杂-3-氮杂双环[3.2.1]辛基、2-氧杂-5-氮杂双环[2.2.1]庚基、3-氧杂-8-氮杂双环[3.2.1]辛基、6-氧杂-3-氮杂双环[3.1.1]庚基)、3,7-二氧杂-9-氮杂双环[3.3.1]壬基))：(a)卤素原子(例如，氟原子)，(b)氰基，(c)羟基，(d)氧代，(e)任选被C1-6烷基(例如，甲基)单或二取代的氨基甲酰基，(f)任选被1至3个选自下列的取代基取代的C1-6烷基(例如、甲基、乙基、异丙基)：(i)羟基，和(ii)C1-6烷氧基(例如，甲氧基)，(g)任选被1至3个卤素原子(例如，氟原子)取代的C1-6烷氧基(例如，甲氧基、乙氧基、异丙氧基)，(h)C1-6烷氧基-羰基(例如，甲氧羰基)，和(i)任选被1至3个卤素原子(例如，氟原子)取代的C6-14芳基(例如，苯基)，或R1与环A上的原子键合，与环A一起形成被氧代取代的螺环(例如，2,8-二氮杂螺[4.5]癸烷)，并且任选进一步被1至3个C1-6烷基(例如，甲基)取代。更加优选，R1是(1)任选被1至3个选自下列的取代基取代的C1-6烷基(例如，甲基、乙基)：(a)C3-8环烷基(例如，环丙基)，和(b)8至12元稠合的芳香杂环基团(例如，吲唑基)，(2)任选被1至3个C6-14芳基(例如，苯基)取代的C1-6烷氧基(优选，C1-3烷氧基(例如，甲氧基))，(3)任选被选自下列的取代基单或二取代的氨基：(a)任选被1至3个选自下列的取代基取代的C1-6烷基(例如，甲基、乙基)：(i)卤素原子(例如，氟原子)，(ii)任选被1至3个卤素原子(例如，氟原子)取代的C6-14芳基(例如，苯基)，(iii)5或6元单环芳香杂环基团(例如，吡啶基)，和(iv)任选被1至3个C1-6烷基(例如，甲基)取代的3至8元单环非芳香杂环基团(例如，氧杂环丁烷基)，(b)C3-8环烷基(例如，环丙基、环戊基)，(c)3至8元单环非芳香杂环基团(例如，四氢吡喃基、四氢呋喃基)，和(d)C6-14芳基(例如，苯基)，(4)C3-8环烷基(例如，环丙基)，或(5)任选被1至5个选自下列的取代基取代的3至8元单环非芳香杂环基团(例如，氮杂环丁烷基、吡咯烷基、1,1-二氧代硫吗啉基、3-氧杂-6-氮杂双环[3.1.1]庚基)：(a)卤素原子(例如，氟原子)，(b)氰基，(c)氨基甲酰基，(d)任选被1至3个C1-6烷氧基(例如，甲氧基)取代的C1-6烷基(例如，甲基、异丙基)，(e)C1-6烷氧基(例如，甲氧基)，和(f)任选被1至3个卤素原子(例如，氟原子)取代的C6-14芳基(例如，苯基)，或R1与环A上的原子键合，与环A一起形成被氧代取代的螺环(例如，2,8-二氮杂螺[4.5]癸烷)，并且任选进一步被1至3个C1-6烷基(例如，甲基)取代。在另一个实施方案中，优选，R1是任选取代的C1-6烷基、任选取代的C1-6烷氧基、任选取代的氨基、任选取代的C3-8环烷基、任选取代的C6-14芳基或任选取代的非芳香杂环基团。更优选，R1是(1)任选被1至3个选自下列的取代基取代的C1-6烷基(例如，甲基、乙基)：(a)氰基，(b)任选被1至3个C1-6烷氧基(例如，甲氧基)取代的C6-14芳基(例如，苯基)，(c)C6-14芳氧基(例如，苯氧基)，(d)C3-8环烷基(例如，环丙基)，(e)5或6元单环芳香杂环基团(例如，吡唑基)，(f)8至12元稠合的芳香杂环基团(例如，吲唑基)，和(g)任选被1至3个氧代取代的3至8元单环非芳香杂环基团(例如，二氢吡啶基)，(2)任选被1至3个C6-14芳基(例如，苯基)取代的C1-6烷氧基(例如，甲氧基、叔丁氧基，优选，C1-3烷氧基(例如，甲氧基))，(3)任选被选自下列的取代基单或二取代的氨基：(a)任选被1至3个选自下列的取代基取代的C1-6烷基(例如，甲基、乙基)：(i)卤素原子(例如，氟原子)，(ii)氰基，(iii)C3-8环烷基(例如，环丙基、环丁基)，(iv)任选被1至3个选自卤素原子(例如，氟原子)和C1-6烷氧基(例如，甲氧基)的取代基取代的C6-14芳基(例如，苯基)，(v)5或6元单环芳香杂环基团(例如，吡啶基)，和(vi)任选被1至3个C1-6烷基(例如，甲基)取代的3至8元单环非芳香杂环基团(例如，氧杂环丁烷基)，(b)任选被1至3个卤素原子(例如，氟原子)取代的C3-8环烷基(例如，环丙基、环丁基、环戊基)，(c)C6-14芳基(例如，苯基)，和(d)任选被1至3个C1-6烷基(例如，甲基)取代的3至8元单环非芳香杂环基团(例如，四氢吡喃基、氧杂环丁烷基、四氢呋喃基、吡咯烷基)，(4)任选被1至3个C6-14芳基(例如，苯基)取代的C3-8环烷基(例如，环丙基)，(5)C6-14芳基(例如，苯基)，或(6)任选被1至5个选自下列的取代基取代的3至12元非芳香杂环基团(优选，3至8元单环非芳香杂环基团(例如，氮杂环丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、吗啉基、1,1-二氧代硫吗啉基、四氢吡喃基、3-氧杂-6-氮杂双环[3.1.1]庚基、8-氧杂-3-氮杂双环[3.2.1]辛基、2-氧杂-5-氮杂双环[2.2.1]庚基、3-氧杂-8-氮杂双环[3.2.1]辛基、6-氧杂-3-氮杂双环[3.1.1]庚基)、3,7-二氧杂-9-氮杂双环[3.3.1]壬基))：(a)卤素原子(例如，氟原子)，(b)氰基，(c)羟基，(d)氧代，(e)任选被C1-6烷基(例如，甲基)单或二取代的氨基甲酰基，(f)任选被1至3个选自下列的取代基取代的C1-6烷基(例如，甲基、乙基、异丙基)：(i)羟基，和(ii)C1-6烷氧基(例如，甲氧基)，(g)任选被1至3个卤素原子(例如，氟原子)取代的C1-6烷氧基(例如，甲氧基、乙氧基、异丙氧基)，(h)C1-6烷氧基-羰基(例如，甲氧羰基)，和(i)任选被1至3个卤素原子(例如，氟原子)取代的C6-14芳基(例如，苯基)。进一步更优选，R1是任选被1至5个选自下列的取代基取代的3至8元单环非芳香杂环基团(例如，吡咯烷基)：(a)卤素原子(例如，氟原子)，(b)氰基，(c)氨基甲酰基，(d)任选被1至3个C1-6烷氧基(例如，甲氧基)取代的C1-6烷基(例如，甲基)，和(e)C1-6烷氧基(例如，甲氧基)。更加优选，R1是任选被1至5个(优选1至3个)选自下列的取代基取代的3至8元单环非芳香杂环基团(例如，吡咯烷基)：(a)卤素原子(例如，氟原子)，(b)氰基，(c)氨基甲酰基，和(d)任选被1至3个C1-6烷氧基(例如，甲氧基)取代的C1-6烷基(例如，甲基)。在另一个实施方案中，进一步更优选，R1是(1)任选被选自下列的取代基单或二取代的氨基：(a)任选被1至3个选自下列的取代基取代的C1-6烷基(例如，甲基、乙基)：(i)卤素原子(例如，氟原子)，和(ii)任选被1至3个卤素原子(例如，氟原子)取代的C6-14芳基(例如，苯基)，和(b)3至8元单环非芳香杂环基团(例如，四氢吡喃基、四氢呋喃基)，或(2)任选被1至5个选自下列的取代基取代的3至8元单环非芳香杂环基团(例如，氮杂环丁烷基、吡咯烷基)：(a)卤素原子(例如，氟原子)，(b)氰基，(c)氨基甲酰基，(d)C1-6烷基(例如，甲基)，和(e)C1-6烷氧基(例如，甲氧基)。更加优选，R1是(1)任选被选自下列的取代基单或二取代的氨基：(a)任选被1至3个选自下列的取代基取代的C1-6烷基(例如，甲基、乙基)：(i)卤素原子(例如，氟原子)，和(ii)任选被1至3个卤素原子(例如，氟原子)取代的C6-14芳基(例如，苯基)，和(b)3至8元单环非芳香杂环基团(例如，四氢吡喃基、四氢呋喃基)，或(2)任选被1至5个选自下列的取代基取代的3至8元单环非芳香杂环基团(例如，氮杂环丁烷基、吡咯烷基)：(a)卤素原子(例如，氟原子)，和(b)氰基。特别优选，R1是(1)任选被选自下列的取代基单或二取代的氨基：(a)任选被1至3个选自下列的取代基取代的C1-6烷基(例如，甲基、乙基)：(i)卤素原子(例如，氟原子)，和(ii)任选被1至3个卤素原子(例如，氟原子)取代的C6-14芳基(例如，苯基)，和(b)3至8元单环非芳香杂环基团(例如，四氢吡喃基、四氢呋喃基)，或(2)任选被1至3个卤素原子(例如，氟原子)取代的3至8元单环非芳香杂环基团(例如，氮杂环丁烷基、吡咯烷基)。在另一个实施方案中，进一步更优选，R1是任选被1至5个选自下列的取代基取代的3至8元单环非芳香杂环基团(例如，吡咯烷基)：(a)卤素原子(例如，氟原子)，(b)氰基，(c)氨基甲酰基，(d)C1-6烷基(例如，甲基)，和(e)C1-6烷氧基(例如，甲氧基)。更加优选，R1是任选被1至5个选自下列的取代基取代的3至8元单环非芳香杂环基团(例如，吡咯烷基)：(a)卤素原子(例如，氟原子)，和(b)氰基。在式(I)中，R2是任选取代的C6-14芳基或任选取代的芳香杂环基团。R2的“任选取代的C6-14芳基”的“C6-14芳基”在可取代的位置任选具有1至5个(优选1至3个)取代基。取代基的例子包括选自上述取代基组B的取代基，氧代除外。当取代基数目是多个的时候，各个取代基可以相同或不同。R2的“任选取代的芳香杂环基团”的“芳香杂环基团”在可取代的位置任选具有1至5个(优选1至3个)取代基。取代基的例子包括选自上述取代基组B的取代基，氧代除外。当取代基数目是多个的时候，各个取代基可以相同或不同。优选，R2是(1)任选被1至3个选自下列的取代基取代的C6-14芳基(例如，苯基)：(a)卤素原子(例如，氟原子、氯原子)，和(b)任选被1至3个卤素原子(例如，氟原子)取代的C1-6烷基(例如，甲基)，或(2)任选被1至3个选自下列的取代基取代的5至12元芳香杂环基团(优选，5或6元单环芳香杂环基团(例如，吡唑基、噁唑基、噻唑基、噻二唑基、吡啶基)、8至12元稠合的芳香杂环基团(例如，吲唑基、苯并噻唑基))：(a)卤素原子(例如，氯原子、溴原子)，(b)氰基，(c)任选被1至3个卤素原子(例如，氟原子)取代的C1-6烷基(例如，甲基、乙基)，和(d)C3-8环烷基(例如，环丙基)。更优选，R2是(1)任选被1至3个选自下列的取代基取代的C6-14芳基(例如，苯基)：(a)卤素原子(例如，氟原子、氯原子)，和(b)任选被1至3个卤素原子(例如，氟原子)取代的C1-6烷基(例如，甲基)，或(2)任选被1至3个选自下列的取代基取代的5或6元单环芳香杂环基团(例如，吡唑基、噻二唑基、吡啶基)：(a)卤素原子(例如，氯原子)，和(b)C1-6烷基(例如，甲基)。在另一个实施方案中，更优选，R2是(1)任选被1至3个选自下列的取代基取代的C6-14芳基(例如，苯基)：(a)卤素原子(例如，氟原子)，和(b)C1-6烷基(例如，甲基)，或(2)任选被1至3个选自下列的取代基取代的5至12元芳香杂环基团(优选，5或6元单环芳香杂环基团(例如，吡唑基、噁唑基、噻唑基、噻二唑基、吡啶基)、8至12元稠合的芳香杂环基团(例如，苯并噻唑基))：(a)卤素原子(例如，氯原子、溴原子)，(b)氰基，(c)任选被1至3个卤素原子(例如，氟原子)取代的C1-6烷基(例如，甲基)，和(d)C3-8环烷基(例如，环丙基)。更加优选，R2是任选被1至3个选自下列的取代基取代的5或6元单环芳香杂环基团(例如，吡唑基、噻唑基、噻二唑基、吡啶基(优选，吡唑基、噻二唑基，更优选吡唑基))：(a)卤素原子(例如，氯原子)，和(b)C1-6烷基(例如，甲基)。在另一个实施方案中，更优选，R2是(1)任选被1至3个卤素原子(例如，氟原子)取代的C6-14芳基(例如，苯基)，或(2)任选被1至3个选自下列的取代基取代的5或6元单环芳香杂环基团(例如，吡唑基、噻唑基、噻二唑基(优选，吡唑基、噻唑基))：(a)卤素原子(例如，氯原子、溴原子)，(b)C1-6烷基(例如，甲基)，和(c)C3-8环烷基(例如，环丙基)。在式(I)中，X1是碳原子或氮原子。优选，X1是碳原子。在式(I)中，当X1是碳原子时，R3是氢原子或取代基，或当X1是氮原子时，R3不存在。R3的“取代基”是指任选取代的烃基团、任选取代的杂环基团、任选取代的羟基、任选取代的硫烷基、任选取代的氨基、任选取代的酰基、硝基、氰基或卤素原子。上述“烃基团”举例说明的C1-10烷基、C2-10烯基和C2-10炔基，在可取代的位置任选具有1至5个(优选1至3个)取代基。取代基的例子包括选自上述取代基组A的取代基。当取代基数目是多个的时候，各个取代基可以相同或不同。上述“烃基团”举例说明的C3-10环烷基、C3-10环烯基和C4-10环二烯基，在可取代的位置任选具有1至5个(优选1至3个)取代基。取代基的例子包括选自上述取代基组B的取代基。当取代基数目是多个的时候，各个取代基可以相同或不同。上述“烃基团”举例说明的C6-14芳基、C7-14芳烷基和C8-13芳基烯基，在可取代的位置任选具有1至5个(优选1至3个)取代基。取代基的例子包括选自上述取代基组B的取代基，氧代除外。当取代基数目是多个的时候，各个取代基可以相同或不同。R3的“取代基”所列举的“任选取代的杂环基团”的例子包括：与上述R1的“任选取代的杂环基团”相似的那些基团。R3的“取代基”所列举的“任选取代的羟基”的例子包括：与上述R1的“任选取代的羟基”相似的那些羟基。R3的“取代基”所列举的“任选取代的硫烷基”的例子包括：任选被选自下列的取代基取代的硫烷基：C1-10烷基、C2-10烯基、C3-10环烷基、C3-10环烯基、C6-14芳基、C7-14芳烷基、C8-13芳基烯基、C1-6烷基-羰基、杂环基团(例如，芳香杂环基团、非芳香杂环基团)等等，每个基团任选被取代。C1-10烷基、C2-10烯基和C1-6烷基-羰基在可取代的位置任选具有1至5个(优选1至3个)取代基。取代基的例子包括选自上述取代基组A的取代基。当取代基数目是多个的时候，各个取代基可以相同或不同。C3-10环烷基、C3-10环烯基和非芳香杂环基团在可取代的位置任选具有1至5个(优选1至3个)取代基。取代基的例子包括选自上述取代基组B的取代基。当取代基数目是多个的时候，各个取代基可以相同或不同。C6-14芳基、C7-14芳烷基、C8-13芳基烯基和芳香杂环基团在可取代的位置任选具有1至5个(优选1至3个)取代基。取代基的例子包括选自上述取代基组B的取代基，氧基除外。当取代基数目是多个的时候，各个取代基可以相同或不同。R3的“取代基”所列举的“任选取代的氨基”的例子包括：与上述R1的“任选取代的氨基”相似的那些氨基。R3的“取代基”所列举的“酰基”的例子包括：与R1的“任选取代的氨基”的取代基所列举的“酰基”相似的那些酰基。优选，R3是(1)氢原子，或(2)卤素原子(例如，氟原子)。更优选，R3是氢原子。在式(I)中，环A是每个环任选进一步被取代，并任选桥联。作为环A中的各自任选桥联的包括：8-氮杂双环[3.2.1]辛烷、2,5-二氮杂双环[2.2.1]庚烷、3-氮杂双环[3.1.0]己烷，等等。优选8-氮杂双环[3.2.1]辛烷和2,5-二氮杂双环[2.2.1]庚烷。作为环A中的各自任选桥联的，优选，任选桥联的特别优选作为环A中的各自任选桥联的，在可取代的位置任选具有1至5个(优选1至3个)取代基。取代基的例子包括选自上述取代基组B的取代基。当取代基数目是多个的时候，各个取代基可以相同或不同。优选，环A是每个环任选桥联(例如，上式所代表的环、8-氮杂双环[3.2.1]辛烷、2,5-二氮杂双环[2.2.1]庚烷、3-氮杂双环[3.1.0]己烷)，每个任选进一步被1至5个(优选1至3个)选自下列的取代基取代：(a)卤素原子(例如，氟原子)，(b)C1-6烷基(例如，甲基)，和(c)氧代。更优选，环A是(1)每个环任选进一步被1至3个选自下列的取代基取代：(a)卤素原子(例如，氟原子)，(b)C1-6烷基(例如，甲基)，和(c)氧代，或(2)8-氮杂双环[3.2.1]辛烷环、2,5-二氮杂双环[2.2.1]庚烷环或3-氮杂双环[3.1.0]己烷环。进一步更优选，环A是(1)每个环任选进一步被1至3个选自下列的取代基取代：(a)卤素原子(例如，氟原子)，和(b)C1-6烷基(例如，甲基)，或(2)8-氮杂双环[3.2.1]辛烷环或2,5-二氮杂双环[2.2.1]庚烷环。更加优选，环A是特别优选，环A是化合物(I)的优选例子包括下列化合物。[化合物A-1]化合物(I)，其中R1是任选取代的C1-6烷基、任选取代的C1-6烷氧基、任选取代的氨基、任选取代的C3-8环烷基、任选取代的C6-14芳基或任选取代的非芳香杂环基团，或R1与环A上的原子键合，与环A一起形成被氧代取代的螺环，并且任选进一步被取代；R2是任选取代的C6-14芳基，或任选取代的芳香杂环基团；X1是碳原子或氮原子；当X1是碳原子时，R3是氢原子或取代基，或当X1是氮原子时，它不存在；环A是每个环任选进一步被取代，并任选桥联。[化合物A-2]化合物(I)，其中R1是任选取代的C1-6烷基、任选取代的C1-6烷氧基、任选取代的氨基、任选取代的C3-8环烷基、任选取代的C6-14芳基或任选取代的非芳香杂环基团；或R2是任选取代的C6-14芳基，或任选取代的芳香杂环基团；X1是碳原子或氮原子；当X1是碳原子时，R3是氢原子或取代基，或当X1是氮原子时，它不存在；环A是每个环任选进一步被取代，并任选桥联。[化合物B-1]化合物(I)，其中R1是(1)任选被1至3个选自下列的取代基取代的C1-6烷基(例如，甲基、乙基)：(a)氰基，(b)任选被1至3个C1-6烷氧基(例如，甲氧基)取代的C6-14芳基(例如，苯基)，(c)C6-14芳氧基(例如，苯氧基)，(d)C3-8环烷基(例如，环丙基)，(e)5或6元单环芳香杂环基团(例如，吡唑基)，(f)8至12元稠合的芳香杂环基团(例如，吲唑基)，和(g)任选被1至3个氧代取代的3至8元单环非芳香杂环基团(例如，二氢吡啶基)，(2)任选被1至3个C6-14芳基(例如，苯基)取代的C1-6烷氧基(例如，甲氧基、叔丁氧基，优选，C1-3烷氧基(例如，甲氧基))，(3)任选被选自下列的取代基单或二取代的氨基：(a)任选被1至3个选自下列的取代基取代的C1-6烷基(例如，甲基、乙基)：(i)卤素原子(例如，氟原子)，(ii)氰基，(iii)C3-8环烷基(例如，环丙基、环丁基)，(iv)任选被1至3个卤素原子(例如，氟原子)取代的C6-14芳基(例如，苯基)，(v)5或6元单环芳香杂环基团(例如，吡啶基)，和(vi)任选被1至3个C1-6烷基(例如，甲基)取代的3至8元单环非芳香杂环基团(例如，氧杂环丁烷基)，(b)任选被1至3个卤素原子(例如，氟原子)取代的C3-8环烷基(例如，环丙基、环丁基、环戊基)，(c)C6-14芳基(例如，苯基)，和(d)任选被1至3个C1-6烷基(例如，甲基)取代的3至8元单环非芳香杂环基团(例如，四氢吡喃基、氧杂环丁烷基、四氢呋喃基、吡咯烷基)，(4)任选被1至3个C6-14芳基(例如，苯基)取代的C3-8环烷基(例如，环丙基)，(5)C6-14芳基(例如，苯基)，或(6)任选被1至5个选自下列的取代基取代的3至12元非芳香杂环基团(优选，3至8元单环非芳香杂环基团(例如，氮杂环丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、吗啉基、1,1-二氧代硫吗啉基、四氢吡喃基、3-氧杂-6-氮杂双环[3.1.1]庚基、8-氧杂-3-氮杂双环[3.2.1]辛基、2-氧杂-5-氮杂双环[2.2.1]庚基、3-氧杂-8-氮杂双环[3.2.1]辛基、6-氧杂-3-氮杂双环[3.1.1]庚基))：(a)卤素原子(例如，氟原子)，(b)氰基，(c)羟基，(d)氧代，(e)氨基甲酰基，(f)任选被1至3个选自下列的取代基取代的C1-6烷基(例如，甲基、乙基、异丙基)：(i)羟基，和(ii)C1-6烷氧基(例如，甲氧基)，(g)C1-6烷氧基(例如，甲氧基、乙氧基、异丙氧基)，(h)C1-6烷氧基-羰基(例如，甲氧羰基)，和(i)任选被1至3个卤素原子(例如，氟原子)取代的C6-14芳基(例如，苯基)，或R1与环A上的原子键合，与环A一起形成被氧代取代的螺环(例如，2,8-二氮杂螺[4.5]癸烷)，并且任选进一步被1至3个C1-6烷基(例如，甲基)取代；R2是(1)任选被1至3个选自下列的取代基取代的C6-14芳基(例如，苯基)：(a)卤素原子(例如，氟原子、氯原子)，和(b)任选被1至3个卤素原子(例如，氟原子)取代的C1-6烷基(例如，甲基)，或(2)任选被1至3个选自下列的取代基取代的5至12元芳香杂环基团(优选，5或6元单环芳香杂环基团(例如，吡唑基、噁唑基、噻唑基、噻二唑基、吡啶基)、8至12元稠合的芳香杂环基团(例如，吲唑基、苯并噻唑基))：(a)卤素原子(例如，氯原子、溴原子)，(b)氰基，(c)任选被1至3个卤素原子(例如，氟原子)取代的C1-6烷基(例如，甲基、乙基)，和(d)C3-8环烷基(例如，环丙基)；X1是碳原子或氮原子；R3是(1)氢原子，或(2)卤素原子(例如，氟原子)；环A是每个环任选桥联(例如，上式所代表的环、8-氮杂双环[3.2.1]辛烷、2,5-二氮杂双环[2.2.1]庚烷、3-氮杂双环[3.1.0]己烷)，每个任选进一步被1至5个(优选1至3个)选自下列的取代基取代：(a)卤素原子(例如，氟原子)，(b)C1-6烷基(例如，甲基)，和(c)氧代。[化合物B-2]化合物(I)，其中R1是(1)任选被1至3个选自下列的取代基取代的C1-6烷基(例如，甲基、乙基)：(a)氰基，(b)任选被1至3个C1-6烷氧基(例如，甲氧基)取代的C6-14芳基(例如，苯基)，(c)C6-14芳氧基(例如，苯氧基)，(d)C3-8环烷基(例如，环丙基)，(e)5或6元单环芳香杂环基团(例如，吡唑基)，(f)8至12元稠合的芳香杂环基团(例如，吲唑基)，和(g)任选被1至3个氧代取代的3至8元单环非芳香杂环基团(例如，二氢吡啶基)，(2)任选被1至3个C6-14芳基(例如，苯基)取代的C1-6烷氧基(例如，甲氧基、叔丁氧基，优选，C1-3烷氧基(例如，甲氧基))，(3)任选被选自下列的取代基单或二取代的氨基：(a)任选被1至3个选自下列的取代基取代的C1-6烷基(例如，甲基、乙基)：(i)卤素原子(例如，氟原子)，(ii)氰基，(iii)C3-8环烷基(例如，环丙基、环丁基)，(iv)任选被1至3个选自卤素原子(例如，氟原子)和C1-6烷氧基(例如，甲氧基)的取代基取代的C6-14芳基(例如，苯基)，(v)5或6元单环芳香杂环基团(例如，吡啶基)，和(vi)任选被1至3个C1-6烷基(例如，甲基)取代的3至8元单环非芳香杂环基团(例如，氧杂环丁烷基)，(b)任选被1至3个卤素原子(例如，氟原子)取代的C3-8环烷基(例如，环丙基、环丁基、环戊基)，(c)C6-14芳基(例如，苯基)，和(d)任选被1至3个C1-6烷基(例如，甲基)取代的3至8元单环非芳香杂环基团(例如，四氢吡喃基、氧杂环丁烷基、四氢呋喃基、吡咯烷基)，(4)任选被1至3个C6-14芳基(例如，苯基)取代的C3-8环烷基(例如，环丙基)，(5)C6-14芳基(例如，苯基)，或(6)任选被1至5个选自下列的取代基取代的3至12元非芳香杂环基团(优选，3至8元单环非芳香杂环基团(例如，氮杂环丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、吗啉基、1,1-二氧代硫吗啉基、四氢吡喃基、3-氧杂-6-氮杂双环[3.1.1]庚基、8-氧杂-3-氮杂双环[3.2.1]辛基、2-氧杂-5-氮杂双环[2.2.1]庚基、3-氧杂-8-氮杂双环[3.2.1]辛基、6-氧杂-3-氮杂双环[3.1.1]庚基)、3,7-二氧杂-9-氮杂双环[3.3.1]壬基))：(a)卤素原子(例如，氟原子)，(b)氰基，(c)羟基，(d)氧代，(e)任选被C1-6烷基(例如，甲基)单或二取代的氨基甲酰基，(f)任选被1至3个选自下列的取代基取代的C1-6烷基(例如，甲基、乙基、异丙基)：(i)羟基，和(ii)C1-6烷氧基(例如，甲氧基)，(g)任选被1至3个卤素原子(例如，氟原子)取代的C1-6烷氧基(例如，甲氧基、乙氧基、异丙氧基)，(h)C1-6烷氧基-羰基(例如，甲氧羰基)，和(i)任选被1至3个卤素原子(例如，氟原子)取代的C6-14芳基(例如，苯基)，或R1与环A上的原子键合，与环A一起形成被氧代取代的螺环(例如，2,8-二氮杂螺[4.5]癸烷)，并且任选进一步被1至3个C1-6烷基(例如，甲基)取代；R2是(1)任选被1至3个选自下列的取代基取代的C6-14芳基(例如，苯基)：(a)卤素原子(例如，氟原子、氯原子)，和(b)任选被1至3个卤素原子(例如，氟原子)取代的C1-6烷基(例如，甲基)，或(2)任选被1至3个选自下列的取代基取代的5至12元芳香杂环基团(优选，5或6元单环芳香杂环基团(例如，吡唑基、噁唑基、噻唑基、噻二唑基、吡啶基)、8至12元稠合的芳香杂环基团(例如，吲唑基、苯并噻唑基))：(a)卤素原子(例如，氯原子、溴原子)，(b)氰基，(c)任选被1至3个卤素原子(例如，氟原子)取代的C1-6烷基(例如，甲基、乙基)，和(d)C3-8环烷基(例如，环丙基)；X1是碳原子或氮原子；R3是(1)氢原子，或(2)卤素原子(例如，氟原子)；环A是每个环任选桥联(例如，上式所代表的环、8-氮杂双环[3.2.1]辛烷、2,5-二氮杂双环[2.2.1]庚烷、3-氮杂双环[3.1.0]己烷)，每个任选进一步被1至5个(优选1至3个)选自下列的取代基取代：(a)卤素原子(例如，氟原子)，(b)C1-6烷基(例如，甲基)，和(c)氧代。[化合物B-3]化合物(I)，其中R1是(1)任选被1至3个选自下列的取代基取代的C1-6烷基(例如，甲基、乙基)：(a)氰基，(b)任选被1至3个C1-6烷氧基(例如，甲氧基)取代的C6-14芳基(例如，苯基)，(c)C6-14芳氧基(例如，苯氧基)，(d)C3-8环烷基(例如，环丙基)，(e)5或6元单环芳香杂环基团(例如，吡唑基)，(f)8至12元稠合的芳香杂环基团(例如，吲唑基)，和(g)任选被1至3个氧代取代的3至8元单环非芳香杂环基团(例如，二氢吡啶基)，(2)任选被1至3个C6-14芳基(例如，苯基)取代的C1-6烷氧基(例如，甲氧基)，(3)任选被选自下列的取代基单或二取代的氨基：(a)任选被1至3个选自下列的取代基取代的C1-6烷基(例如，甲基、乙基)：(i)卤素原子(例如，氟原子)，(ii)氰基，(iii)C3-8环烷基(例如，环丙基、环丁基)，(iv)任选被1至3个选自卤素原子(例如，氟原子)和C1-6烷氧基(例如，甲氧基)的取代基取代的C6-14芳基(例如，苯基)，(v)5或6元单环芳香杂环基团(例如，吡啶基)，和(vi)任选被1至3个C1-6烷基(例如，甲基)取代的3至8元单环非芳香杂环基团(例如，氧杂环丁烷基)，(b)任选被1至3个卤素原子(例如，氟原子)取代的C3-8环烷基(例如，环丙基、环丁基、环戊基)，(c)C6-14芳基(例如，苯基)，和(d)任选被1至3个C1-6烷基(例如，甲基)取代的3至8元单环非芳香杂环基团(例如，四氢吡喃基、氧杂环丁烷基、四氢呋喃基、吡咯烷基)，(4)任选被1至3个C6-14芳基(例如，苯基)取代的C3-8环烷基(例如，环丙基)，(5)C6-14芳基(例如，苯基)，或(6)任选被1至5个选自下列的取代基取代的3至12元非芳香杂环基团(优选，3至8元单环非芳香杂环基团(例如，氮杂环丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、吗啉基、1,1-二氧代硫吗啉基、四氢吡喃基、3-氧杂-6-氮杂双环[3.1.1]庚基、8-氧杂-3-氮杂双环[3.2.1]辛基、2-氧杂-5-氮杂双环[2.2.1]庚基、3-氧杂-8-氮杂双环[3.2.1]辛基、6-氧杂-3-氮杂双环[3.1.1]庚基)、3,7-二氧杂-9-氮杂双环[3.3.1]壬基))：(a)卤素原子(例如，氟原子)，(b)氰基，(c)羟基，(d)氧代，(e)任选被C1-6烷基(例如，甲基)单或二取代的氨基甲酰基，(f)任选被1至3个选自下列的取代基取代的C1-6烷基(例如，甲基、乙基、异丙基)：(i)羟基，和(ii)C1-6烷氧基(例如，甲氧基)，(g)任选被1至3个卤素原子(例如，氟原子)取代的C1-6烷氧基(例如，甲氧基、乙氧基、异丙氧基)，(h)C1-6烷氧基-羰基(例如，甲氧羰基)，和(i)任选被1至3个卤素原子(例如，氟原子)取代的C6-14芳基(例如，苯基)，或R1与环A上的原子键合，与环A一起形成被氧代取代的螺环(例如，2,8-二氮杂螺[4.5]癸烷)，并且任选进一步被1至3个C1-6烷基(例如，甲基)取代；R2是(1)任选被1至3个选自下列的取代基取代的C6-14芳基(例如，苯基)：(a)卤素原子(例如，氟原子、氯原子)，和(b)任选被1至3个卤素原子(例如，氟原子)取代的C1-6烷基(例如，甲基)，或(2)任选被1至3个选自下列的取代基取代的5至12元芳香杂环基团(优选，5或6元单环芳香杂环基团(例如，吡唑基、噁唑基、噻唑基、噻二唑基、吡啶基)、8至12元稠合的芳香杂环基团(例如，吲唑基、苯并噻唑基))：(a)卤素原子(例如，氯原子、溴原子)，(b)氰基，(c)任选被1至3个卤素原子(例如，氟原子)取代的C1-6烷基(例如，甲基、乙基)，和(d)C3-8环烷基(例如，环丙基)；X1是碳原子或氮原子；R3是(1)氢原子，或(2)卤素原子(例如，氟原子)；环A是每个环任选桥联(例如，上式所代表的环、8-氮杂双环[3.2.1]辛烷、2,5-二氮杂双环[2.2.1]庚烷、3-氮杂双环[3.1.0]己烷)，每个任选进一步被1至5个(优选1至3个)选自下列的取代基取代：(a)卤素原子(例如，氟原子)，(b)C1-6烷基(例如，甲基)，和(c)氧代。[化合物B-4]化合物(I)，其中R1是(1)任选被1至3个选自下列的取代基取代的C1-6烷基(例如，甲基、乙基)：(a)氰基，(b)任选被1至3个C1-6烷氧基(例如，甲氧基)取代的C6-14芳基(例如，苯基)，(c)C6-14芳氧基(例如，苯氧基)，(d)C3-8环烷基(例如，环丙基)，(e)吡唑基，(f)吲唑基，和(g)任选被1至3个氧代取代的二氢吡啶基，(2)任选被1至3个C6-14芳基(例如，苯基)取代的C1-6烷氧基(例如，甲氧基、叔丁氧基，优选，C1-3烷氧基(例如，甲氧基))，(3)任选被选自下列的取代基单或二取代的氨基：(a)任选被1至3个选自下列的取代基取代的C1-6烷基(例如，甲基、乙基)：(i)卤素原子(例如，氟原子)，(ii)氰基，(iii)C3-8环烷基(例如，环丙基、环丁基)，(iv)任选被1至3个选自卤素原子(例如，氟原子)和C1-6烷氧基(例如，甲氧基)的取代基取代的C6-14芳基(例如，苯基)，(v)吡啶基，和(vi)任选被1至3个C1-6烷基(例如，甲基)取代的氧杂环丁烷基，(b)任选被1至3个卤素原子(例如，氟原子)取代的C3-8环烷基(例如，环丙基、环丁基、环戊基)，(c)C6-14芳基(例如，苯基)，和(d)四氢吡喃基、氧杂环丁烷基、四氢呋喃基和吡咯烷基，每个基团任选被1至3个C1-6烷基(例如，甲基)取代，(4)任选被1至3个C6-14芳基(例如，苯基)取代的C3-8环烷基(例如，环丙基)，(5)C6-14芳基(例如，苯基)，或(6)3至8元单环非芳香杂环基团(例如，氮杂环丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、吗啉基、1,1-二氧代硫吗啉基、四氢吡喃基、3-氧杂-6-氮杂双环[3.1.1]庚基、8-氧杂-3-氮杂双环[3.2.1]辛基、2-氧杂-5-氮杂双环[2.2.1]庚基、3-氧杂-8-氮杂双环[3.2.1]辛基、6-氧杂-3-氮杂双环[3.1.1]庚基)或3,7-二氧杂-9-氮杂双环[3.3.1]壬基，每个任选被1至5个选自下列的取代基取代：(a)卤素原子(例如，氟原子)，(b)氰基，(c)羟基，(d)氧代，(e)任选被C1-6烷基(例如，甲基)单或二取代的氨基甲酰基，(f)任选被1至3个选自下列的取代基取代的C1-6烷基(例如，甲基、乙基、异丙基)：(i)羟基，和(ii)C1-6烷氧基(例如，甲氧基)，(g)任选被1至3个卤素原子(例如，氟原子)取代的C1-6烷氧基(例如，甲氧基、乙氧基、异丙氧基)，(h)C1-6烷氧基-羰基(例如，甲氧羰基)，和(i)任选被1至3个卤素原子(例如，氟原子)取代的C6-14芳基(例如，苯基)，或R1与环A上的原子键合，与环A一起形成被氧代取代的2,8-二氮杂螺[4.5]癸烷环，并且任选进一步被1至3个C1-6烷基(例如，甲基)取代；R2是(1)任选被1至3个选自下列的取代基取代的C6-14芳基(例如，苯基)：(a)卤素原子(例如，氟原子、氯原子)，和(b)任选被1至3个卤素原子(例如，氟原子)取代的C1-6烷基(例如，甲基)，或(2)5或6元芳香杂环基团(例如，吡唑基、噁唑基、噻唑基、噻二唑基、吡啶基)或8至12元稠合的芳香杂环基团(例如，吲唑基、苯并噻唑基)，每个任选被1至3个选自下列的取代基取代：(a)卤素原子(例如，氯原子、溴原子)，(b)氰基，(c)任选被1至3个卤素原子(例如，氟原子)取代的C1-6烷基(例如，甲基、乙基)，和(d)C3-8环烷基(例如，环丙基)；X1是碳原子或氮原子；R3是(1)氢原子，或(2)卤素原子(例如，氟原子)；环A是(1)每个环任选进一步被1至3个选自下列的取代基取代：(a)卤素原子(例如，氟原子)，(b)C1-6烷基(例如，甲基)，和(c)氧代，或(2)8-氮杂双环[3.2.1]辛烷环、2,5-二氮杂双环[2.2.1]庚烷环或3-氮杂双环[3.1.0]己烷环。[化合物B-5]化合物(I)，其中R1是(1)任选被1至3个选自下列的取代基取代的C1-6烷基(例如，甲基、乙基)：(a)氰基，(b)任选被1至3个C1-6烷氧基(例如，甲氧基)取代的C6-14芳基(例如，苯基)，(c)C6-14芳氧基(例如，苯氧基)，(d)C3-8环烷基(例如，环丙基)，(e)吡唑基，(f)吲唑基，和(g)任选被1至3个氧代取代的二氢吡啶基，(2)任选被1至3个C6-14芳基(例如，苯基)取代的C1-6烷氧基(例如，甲氧基)，(3)任选被选自下列的取代基单或二取代的氨基：(a)任选被1至3个选自下列的取代基取代的C1-6烷基(例如，甲基、乙基)：(i)卤素原子(例如，氟原子)，(ii)氰基，(iii)C3-8环烷基(例如，环丙基、环丁基)，(iv)任选被1至3个选自卤素原子(例如，氟原子)和C1-6烷氧基(例如，甲氧基)的取代基取代的C6-14芳基(例如，苯基)，(v)吡啶基，和(vi)任选被1至3个C1-6烷基(例如，甲基)取代的氧杂环丁烷基，(b)任选被1至3个卤素原子(例如，氟原子)取代的C3-8环烷基(例如，环丙基、环丁基、环戊基)，(c)C6-14芳基(例如，苯基)，和(d)四氢吡喃基、氧杂环丁烷基、四氢呋喃基和吡咯烷基，每个基团任选被1至3个C1-6烷基(例如，甲基)取代，(4)任选被1至3个C6-14芳基(例如，苯基)取代的C3-8环烷基(例如，环丙基)，(5)C6-14芳基(例如，苯基)，或(6)3至8元单环非芳香杂环基团(例如，氮杂环丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、吗啉基、1,1-二氧代硫吗啉基、四氢吡喃基、3-氧杂-6-氮杂双环[3.1.1]庚基、8-氧杂-3-氮杂双环[3.2.1]辛基、2-氧杂-5-氮杂双环[2.2.1]庚基、3-氧杂-8-氮杂双环[3.2.1]辛基、6-氧杂-3-氮杂双环[3.1.1]庚基)或3,7-二氧杂-9-氮杂双环[3.3.1]壬基，每个任选被1至5个选自下列的取代基取代：(a)卤素原子(例如，氟原子)，(b)氰基，(c)羟基，(d)氧代，(e)任选被C1-6烷基(例如，甲基)单或二取代的氨基甲酰基，(f)任选被1至3个选自下列的取代基取代的C1-6烷基(例如，甲基、乙基、异丙基)：(i)羟基，和(ii)C1-6烷氧基(例如，甲氧基)，(g)任选被1至3个卤素原子(例如，氟原子)取代的C1-6烷氧基(例如，甲氧基、乙氧基、异丙氧基)，(h)C1-6烷氧基-羰基(例如，甲氧羰基)，和(i)任选被1至3个卤素原子(例如，氟原子)取代的C6-14芳基(例如，苯基)，或R1与环A上的原子键合，与环A一起形成被氧代取代的2,8-二氮杂螺[4.5]癸烷环，并且任选进一步被1至3个C1-6烷基(例如，甲基)取代；R2是(1)任选被1至3个选自下列的取代基取代的C6-14芳基(例如，苯基)：(a)卤素原子(例如，氟原子、氯原子)，和(b)任选被1至3个卤素原子(例如，氟原子)取代的C1-6烷基(例如，甲基)，或(2)5或6元芳香杂环基团(例如，吡唑基、噁唑基、噻唑基、噻二唑基、吡啶基)...