一种银辅助的双取代氨基嘧啶的对位单氟化反应方法及应用与流程

文档序号:18108568发布日期:2019-07-06 11:50阅读:来源:国知局

技术特征:

1.一种合成含氟双取代氨基嘧啶类化合物的制备方法,其特征在于,

具体的操作过程:

先将反应管清洗干净,放入烘箱干燥,完全干燥后取出,冷却至室温;然后分别称量0.1毫摩尔的4-苄基-6-苯基-2-氨基嘧啶和0.12毫摩尔的Selectfluor以及0.2毫摩尔的碳酸银,一锅法加入反应管内,往反应管中加入1-2毫升的分析纯乙腈,封闭反应管,置入70℃的油浴中反应三个小时左右,一般情况下反应液由黄色变为黑色;反应结束后,减压蒸馏掉乙腈,残留物经薄层层析柱 分离得到目标产物5-氟-4-苄基-6-苯基-2-氨基嘧啶,石油醚/乙酸乙酯=6:1,v/v;

对氨基嘧啶底物进行了拓展,其技术路线为:

其中,3为3a:

其中,氟谱收率为70%,相对应的分离收率为60%。

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