一种手术用止痛消炎药及其制备方法与流程

文档序号:11106712阅读:来源:国知局

技术特征:

1.一种如通式I的化合物,或其药学上可接受的盐:

其中,A选自取代或未取代的芳基或者取代或未取代的杂芳基;

B选自羟基、氰基、硝基、NR3R4,其中R3、R4各自独立地选自氢或烷基,或者R3和R4共同形成取代或非取代的杂环基;

R1选自取代或未取代的烷基;

R2选自取代或未取代的烷基。

2.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于,所述A选自苯基或萘基。

3.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于,所述A选自咪唑基、吡唑基、噻唑基、异噻唑基、呋喃基、噻吩基、噻二唑基、三唑基、四唑基、吡啶基、吡嗪基、嘧啶基、哒嗪基或三嗪基。

4.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于,所述A选自吲哚基、异吲哚基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、苯并咪唑基、吲唑基、异苯并呋喃基、异苯并噻唑基、喹啉基、异喹啉基或咪唑并[4,5-b]吡啶基。

5.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于,所述B选自羟基或氰基。

6.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于,所述B选自NR3R4,其中R3和R4共同形成氮杂环丁烷基、哌啶基、吗啉基、硫代吗啉基、哌嗪基或高哌嗪基。

7.根据权利要求1-6任一项所述的化合物,其特征在于,所述取代的芳基、取代的杂芳基、取代的杂环基、取代的烷基中的取代基选自卤素、烷基、羟基、氰基、硝基或NR5R6,其中所述R5、R6各自独立地选自氢或烷基。

8.根据权利要求1所述的化合物,所述化合物选自:

9.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐的制备方法,所述方法包括如下步骤:

所述反应在碱、催化剂和配体存在下进行;其中,所述碱包括磷酸盐、氢氧化物、碳酸盐、碳酸氢盐,优选为磷酸钾、磷酸钠、氢氧化钠、氢氧化钾、碳酸钠、碳酸钾、碳酸氢钠或碳酸氢钾,最优选磷酸钾;所述催化剂包括Cu、CuI或其组合;所述配体包括N,N’-二甲基乙二胺(DMEDA)、四甲基乙二胺(TMEDA)或其组合;以及,

必要的时候,将其转化为药学上可接受的盐。

10.一种药物组合物,其包含根据权利要求1-8任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,以及药学上可接受的载体。

11.根据权利要求1-8任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐在制备止痛消炎药中的应用。

12.根据权利要求11所述的应用,其特征在于,所述止痛消炎药为手术用止痛消炎药。

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