含氮三环化合物的新晶型及其用途的制作方法

文档序号:33884031发布日期:2023-04-20 22:37阅读:来源:国知局

技术特征:

1.式(i)所示化合物的晶型,其中所述晶型为晶型j,

2.根据权利要求1所述的晶型,所述晶型j的x射线粉末衍射图在下列2θ角处具有衍射峰:4.33°±0.2°,8.37°±0.2°,11.56°±0.2°,12.86°±0.2°,16.26°±0.2°,20.66°±0.2°,21.18°±0.2°,21.61°±0.2°,24.11°±0.2°,25.08°±0.2°,27.57°±0.2°。

3.根据权利要求1或2所述的晶型,所述晶型j的x射线粉末衍射图在下列2θ角处具有衍射峰:4.33°±0.2°,5.81°±0.2°,8.37°±0.2°,8.55°±0.2°,11.56°±0.2°,12.86°±0.2°,13.73°±0.2°,15.16°±0.2°,15.64°±0.2°,15.86°±0.2°,16.26°±0.2°,16.69°±0.2°,17.33°±0.2°,18.01°±0.2°,18.79°±0.2°,19.31°±0.2°,19.65°±0.2°,19.90°±0.2°,20.66°±0.2°,21.18°±0.2°,21.61°±0.2°,22.01°±0.2°,22.56°±0.2°,23.16°±0.2°,23.69°±0.2°,24.11°±0.2°,24.41°±0.2°,25.08°±0.2°,25.99°±0.2°,26.33°±0.2°,27.57°±0.2°,28.07°±0.2°,28.36°±0.2°,28.92°±0.2°,29.50°±0.2°,30.02°±0.2°,30.45°±0.2°,31.28°±0.2°,32.09°±0.2°,32.73°±0.2°,33.67°±0.2°,34.68°±0.2°,36.06°±0.2°,37.01°±0.2°,38.29°±0.2°,39.15°±0.2°,39.92°±0.2°,40.36°±0.2°。

4.根据权利要求1-3任意一项所述的晶型,所述晶型j具有基本上如图1所示的x射线粉末衍射图。

5.根据权利要求1-4任意一项所述的晶型,其中,所述晶型j的差示扫描量热图包含116.45℃±3℃和195.53℃±3℃的吸热峰。

6.根据权利要求1-5任意一项所述的晶型,所述晶型j具有基本上如图2所示的差示扫描量热图。

7.一种药物组合物,其包含权利要求1-6任意一项所述的晶型,和药学上可接受的载体、赋形剂、稀释剂、辅剂或它们的组合。

8.权利要求1-6任意一项所述的晶型或权利要求7所述的药物组合物在制备药物中的用途,所述药物用于预防、治疗或减轻患者由fxr介导的疾病。

9.根据权利要求8所述的用途,其中,所述的由fxr介导的疾病为心脑血管疾病、与血脂异常相关的疾病、代谢综合征、过度增殖性疾病、纤维化、炎性疾病或与肝胆相关的疾病。

10.根据权利要求9所述的用途,其中,所述心脑血管疾病为动脉粥样硬化、急性心肌梗死、静脉闭塞性疾病、门静脉高血压、肺动脉高血压、心力衰竭、周围组织动脉阻塞性疾病、性功能障碍、中风或血栓形成;


技术总结
本发明属于药物技术领域,涉及含氮三环化合物的新晶型及其用途。具体地,本发明涉及2‑((5‑环丙基‑3‑(2,6‑二氯苯基)异恶唑‑4‑基)甲氧基)‑10H‑螺[苯并[6,7]氧杂卓[3,2‑b]吡啶‑11,1'‑环丙烷]‑7‑甲酸的新晶型,所述新晶型为晶型J。本发明还涉及包含所述晶型J的药物组合物,以及所述晶型J或所述药物组合物在制备用于预防、治疗或减轻患者由FXR介导的疾病的药物中的用途。

技术研发人员:单岳峰,陈亮,杨新业,林继华,马发城,陈小舟,王晓军
受保护的技术使用者:广东东阳光药业有限公司
技术研发日:
技术公布日:2024/1/11
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