一种GPR183拮抗剂及其合成方法和应用与流程

文档序号:37161115发布日期:2024-02-26 17:30阅读:来源:国知局

技术特征:

1.式(ⅰ)所示的化合物、其水合物或其药学上可接受的盐,其特征在于,所述化合物的结构式为:

2.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于,环m选自下组:

3.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于,linker选自下组:-so2-、-nhco-、-co-、-ch2-。

4.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于,r1、r2各自独立地选自下组:氢、c1-8烷基及其异构体、卤素、甲氧基。

5.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于,所述化合物选自下组:

6.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于,所述化合物药学上可接受的盐为化合物与酸形成的酸加成盐,或为化合物与碱形成的碱加成盐;其中,所述酸包括盐酸、氢溴酸、硫酸、磷酸、乙酸、酒石酸、水杨酸、柠檬酸、苹果酸、甲磺酸、对甲苯磺酸、乳酸、丙酮酸、马来酸、琥珀酸;所述碱加成盐包括从无机碱衍生的盐和从有机无毒碱衍生的盐,所述从无机碱衍生的盐包括铝、铵、钾、钠、铁、铜、钙、亚铁、镁、锂、锰,所述从有机无毒碱衍生的盐包括一级、二级和三级胺盐、取代胺包括天然取代胺、环胺、乙醇胺、n-乙基吗啉、n-乙基哌啶、葡萄胺。

7.一种药物组合物,其特征在于,所述药物组合物包含药学上可接受的载体和一种或多种安全有效量的权利要求1所述的化合物、其水合物或其药学上可接受的盐。

8.一种如权利要求1所述的化合物、其水合物或其药学上可接受的盐作为gpr183拮抗剂的用途。

9.一种如权利要求1所述的化合物、其水合物或其药学上可接受的盐的用途,其特征在于,

10.根据权利要求8或9所述的用途,其特征在于,所述化合物抑制mmp-3和mmp-13的表达,具有软骨组织修复能力,促进软骨细胞分化。


技术总结
本发明公开了一种化合物,其结构如式I所示,其中各基团和取代基的定义如说明书中所述。本发明还公开了上述化合物的合成方法,上述化合物可作为GPR183拮抗剂,用于治疗骨关节炎。

技术研发人员:蒋蓓尔,何颖,闵天骄,万雨,高鑫龙
受保护的技术使用者:中国人民解放军海军特色医学中心
技术研发日:
技术公布日:2024/2/25
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