大黄栀子素a及其制备方法和在药物上的应用
【技术领域】
[0001] 本发明涉及一种新的化合物大黄桅子素 A，其制备方法，以该化合物为活性成分的 药物组合物，以及该化合物及其药物组合物在制备治疗和预防肿瘤的药物方面的应用。
【背景技术】
[0002] 所有肿瘤的形成都是从机体的基本单元细胞开始的。机体由各种类型的细胞构 成，细胞通过受控的生长和分裂来维持机体的正常功能，当正常细胞衰老或功能受损时，就 会诱发死亡并被新生细胞替代。一旦细胞内的遗传物质遭到破坏或发生改变，形成基因突 变，就可能影响正常细胞的生长、分裂和凋亡程序，导致异常细胞在机体所不需要的地方持 续生长,形成肿瘤。
[0003] 对肿瘤的治疗手段主要包括外科手术、放射疗法、化学疗法。近年随着纳米分子 医学和分子生物学技术的突飞猛进，肿瘤发生机制的阐述、抗肿瘤靶点的寻找、新型抗肿瘤 药物的开发以及治疗手段的创新和综合运用都有了长足的进步，肿瘤患者生存时间明显延 长。但是，严重威胁人类生命健康的占恶性肿瘤90%以上的实体瘤的治疗尚未达到满意的 疗效，仍有大量肿瘤患者因对治疗无反应或耐药而最终导致治疗失败。因此，发现并开发新 型抗肿瘤药物仍然是人类长期必须面对的重要问题。
[0004] 迄今，现有技术中没有含有式（I)化合物大黄桅子素 A作为有效成分在治疗和预 防肿瘤方面的报道，也没有该化合物具有抗肿瘤活性的报道。
【发明内容】
[0005] 本发明的目的在于提供一种新的具有药用价值的大黄桅子素 A。
[0006] 本发明的另一目的是提供一种从大黄桅子（Gardenia sootepensis)植物莖叶中 提取本发明化合物的方法。
[0007] 本发明的进一步目的是提供一种以式（I)化合物为活性成分的用于治疗和预防 肿瘤的药物组合物，及该化合物和组合物在制备治疗和预防肿瘤的药物方面的应用。
[0008] 为了实现上述目的，本发明提供了如下技术方案：
[0009] 用于治疗和预防肿瘤的药物，其中含有治疗和预防肿瘤有效量的式（I)化合物及 可药用载体和/或赋形剂。
[0010]
【主权项】
1. 下述结构式（I)化合物：
2. 权利要求1所述的式（I)化合物的制备方法，该方法包括以下步骤： 取大黄桅子（Gardeniasootepensis)植物体，用乙醇溶剂提取，所得提取物反复用娃 胶和SephedexLH-20柱层析分离，得大黄桅子素A。
3. 用于治疗和预防肿瘤的药物组合物，其中含有治疗有效量的权利要求1所述的式 (I)化合物及载体。
4. 权利要求1所述的式（I)化合物在制备治疗和预防肿瘤的药物中的应用。
【专利摘要】本发明提供一种新的具有药用价值的大黄栀子素A(式I化合物)，及从大黄栀子(Gardenia sootepensis)植物体中提取本发明化合物的方法，同时提供一种以式I化合物为活性成分的用于治疗和预防肿瘤的药物组合物，及该化合物及其药物组合物在制备治疗和预防肿瘤的药物方面的应用。
【IPC分类】A61P35-00, A61K31-365, C07D307-77
【公开号】CN104610207
【申请号】CN201410335802
【发明人】高原, 程学莲, 魏国柱, 任福才, 海萍, 王飞
【申请人】云南西力生物技术股份有限公司
【公开日】2015年5月13日
【申请日】2014年7月15日