一种丁酸阿比特龙的晶型及其制备方法
【技术领域】
[0001] 本发明属于药物化学领域，具体涉及丁酸阿比特龙的晶型及其制备方法。
[0002]
【背景技术】
[0003] 雄激素对前列腺癌细胞的生长有促进作用，目前，晚期前列腺癌患者一般首选包 括药物和手术在内的去势治疗方法来减少睾丸合成雄激素，但这种治疗无法抑制身体其他 部位产生雄激素。醋酸阿比特龙(式II)于2011年4月和9月分别在美国及欧洲上市，用 于晚期前列腺癌的治疗。由于醋酸阿比特龙属于内分泌治疗，能同时抑制睾丸和身体其他 部位产生的雄激素，因此相对于目前的常规治疗，其具有更好的疗效，更低的副作用，开创 了抗雄激素治疗的新领域。
【主权项】
1. 一种丁酸阿比特龙晶型A，其X-射线粉末衍射图谱包括在20值约为9.6°、 13.2°、15.4°、16.3°、16.6°、17.3°、21.6°、24.1°、24.9°、26.0°、27.8° ±0.2° 的位置具有特征峰。
2. 如权利要求1所述的晶型A，所述X-射线粉末衍射图基本上具有如图1所示的特征 峰。
3. -种丁酸阿比特龙晶型B，其X-射线粉末衍射图谱包括在20值约为9.7°、 12.5°、14.7°、16.0°、17.1°、18.0°、20.1°、20.7°、22.7°、23.5°、25.0°、26.2°、 28. 5° ±0.2°的位置具有特征峰。
4. 如权利要求3所述的晶型B，所述X-射线粉末衍射图基本上具有如图2所示的特征 峰。
5. -种制备丁酸阿比特龙晶型A的方法，包括将丁酸阿比特龙溶于适宜的溶剂中，在 搅拌下析晶，分离。
6. 如权利要求5所述的方法，所述适宜的溶剂包括甲醇、乙醇、异丙醇、乙酸乙酯、乙酸 甲酯、二氯甲烷、三氯甲烷、四氢呋喃、正庚烷等或它们的混合物。
7. -种制备丁酸阿比特龙晶型A的方法，包括将丁酸阿比特龙分散于适宜的溶剂中， 搅拌一段时间后沉淀，分离出固体。
8. 如权利要求7所述的方法，所述适宜的溶剂包括乙腈、丙酮等或它们的混合物。
9. 一种制备丁酸阿比特龙的晶型B的方法，包括将丁酸阿比特龙溶于适宜的溶剂中， 在搅拌下加入水，析晶，分离出结晶。
10. 如权利要求9所述的方法，所述适宜的溶剂包括甲醇、乙醇、异丙醇、四氢呋喃或它 们的混合物。
【专利摘要】本发明公开了一种丁酸阿比特龙的晶型及其制备方法，所述晶型的X-射线粉末衍射图谱包括在2θ值约为9.6°、13.2°、15.4°、16.3°、16.6°、17.3°、21.6°、24.1°、24.9°、26.0°、27.8°±0.2°等位置具有特征峰。
【IPC分类】C07J43-00
【公开号】CN104710498
【申请号】CN201510080879
【发明人】邢乃果, 上官彦, 郑德平, 陈方露
【申请人】重庆医药工业研究院有限责任公司
【公开日】2015年6月17日
【申请日】2015年2月15日