治疗副粘病毒病毒性感染的化合物的制作方法_4

文档序号:8417037阅读:来源:国知局
1307、1308、1309、1310、1311、1312、1313、1314、1315、1316、1317、1318、1319、1320、1321、 1322、1323、1325、1326、1327、1328、1329、1330、1331、1332、1333、1334、1335、1336、1340、 1341、1343、1344、1345、1346、1359、1360、1401、1402、1403、1404、1405、1501、1502、1503、 1504、1505、1506、1507、1508、1509、1510、1511、1512、1513、1514、1515、1516、1517、1518、 1519、1520、1521、1522、1523、1524、1525、1526、1527、1528、1529、1530、1531、1532、1533、 1534、1535、1536、1537、1538、1539、1540、1541、1601、1602、1603、1604、1605、1606、1607、 1608、1609、1610、1611、1612、1613、1614、1615、1616、1617、1618、1619、1620、1621、1622、 1623、1800、1802、1803、1804、1805、1806、1807、1808、1809、1810、1811、1812、1813、1814、 1815、1816、1817、1818、1819、1820、1821、1822、1823、1824、1825、1826、1829、1830、1831、 1832、1833、1834、1835、1836、1837、1838、1839、1900、1901、1902、1903、、2000、2100、2101、 2103、2104、2105、2106、2107、2108、2109、2111、2112、2113、2114、2115、2504、2506、2507、 2508、、2601、2602、2603、2604、2605、2613、2615、2617、2618、2619、2620、2621、2622、2624、 2626、2627、2638、2641、2642、2643、2644、2645、2646、2647、2648、2649、2650、2651、2652、 2654、3302、3800、3903、4002、4201、4202、4203、4204、4205、4206、4207、4208、4209、4210、 4212 和 4216。
81. 如权利要求1所述的化合物,其中所述化合物选自:840、1100、1101、1201、1205、 1210、1215、1219、1222、1228、1240、1241、2204、2205、2305、2800、2801、3200、3401、3500、 3501、3900、4303、900、902、903、904、908、910、917、1000、2803、3300、4302、239、240、241、 2306 和 2802。
82. 式(II)的化合物或其药物可接受的盐,其具有以下结构: Ab-Lb-Yb (II) 其中:Lb选自:
Ab为任选取代的环烷基、任选取代的环烯基、任选取代的芳基、任选取代的芳基(Cp2烷 基)、任选取代的杂芳基或任选取代的杂环基; Yb为任选取代的环烷基、任选取代的环烯基、任选取代的芳基、任选取代的杂芳基或任 选取代的杂环基; 当Lb为式(IIc)时,X 213和X 3b之间的--------表示俨和X 3b之间的单键或双键,当X 213和 X3b之间的--------为双键时,则XllxSl立地为NR 313或CR 3blR3b2H N(氮)或CR 7bl,且X3I N(氮)或CR4b;当X 213和X 3b之间的--------为单键时,则XllxSl立地为NR 313或CR 3blR3b2H 〇 (氧)、顺713或 C (R 7b2) (R7b3),且 X3I NR4b、C ( = 0)或 CR4bR8b;或 Xlb、俨和X 3b各自独立地为C(碳)、N(氮)、0(氧)或C( = 0),并且通过将X 113和X 3b 连接在一起形成选自任选取代的芳基、任选取代的杂芳基和任选取代的杂环基的环或环体 系;条件是Xlb、X 2$P X 313的化合价满足于选自氢和任选取代的C η烷基的取代基,且X lb、X2b 和X3bF带电; X4I NR 6b^C(R6b2)2; 父证为 NR 6b^C(R6b4)2; X6I NR6b5或 C( = 0); X7I NR 6136012或-C ( = 0)-任选取代的吡啶基-; Zb为N或CH ; RlbS氢或未取代的C H烷基; R1b2为氢或未取代的C η烷基; 当Lb为式(IIg)时,则Yb不存在; 当式(III)的-------为单键时,则R1b3为羟基;当式(III)的-------为双键时,则R1b3为 〇(氧); R2$P R2bl各自独立地为氢或任选取代的C η烷基,并且当多于一个R2$P /或多于一个 R2bl存在时,各个R2b和各个R2bl相同或不同; R3b、R3bl和R3b2各自独立地为氢或未取代的C η烷基; R4b为氢!、任选取代的C i_4烷基或任选取代的烷氧基烷基; R5$P R 5bl各自独立地为氢或羟基; R6b1、各个R6b2、R6b3、各个R6b4、R 6b5和R6b6各自独立地为氢或未取代的C η烷基; R7$P R 7bl各自独立地为氢或未取代的C η烷基; R7b2和R 7b3各自独立地为氢或未取代的C η烷基;或R 7b2和R 7b3在一起形成=0 ; R8bS氢或未取代的C H烷基; R9b和R IOb各自独立地为未取代的C 14烷基、未取代的c H烯基或未取代的C i_4烷氧基; 或 R9b和R g在一起形成未取代的芳基、未取代的杂芳基或任选取代的杂环基; 环B为任选取代的
或任选取代的
环Bl为任选取代的单环烷基、任选取代的苯基、任选取代的单环杂芳基或任选取代的 单环杂环基; 环B2为任选取代的杂芳基; 环B3为任选取代的吡啶基; 环M为任选取代的杂芳基或任选取代的杂环基; 环B5为任选取代的吡啶基; 环B6为任选取代的吡啶基; 环B7为任选取代的杂环基; mlb和m2 b各自独立地为O或1 ;条件是至少一个mlb和m2 bS 1 ; m3l O或1 ;且 nb为2或3。
83. 如权利要求82所述的化合物,其中Lb为式(IIa)。
84. 如权利要求83所述的化合物,其中R 513和R 5bl二者都是氢。
85. 如权利要求83所述的化合物,其中环B为任选取代
^或任选取代
86. 如权利要求83所述的化合物,其中环B为未取代的
或未取代的
87. 如权利要求83所述的化合物,其中所述化合物选自:839、1207和1208。
88. 如权利要求82所述的化合物,其中Lb为式(IIb)。
89. 如权利要求88所述的化合物,其中环Bl为任选取代的单环杂芳基。
90. 如权利要求88所述的化合物,其中环Bl为任选取代的单环杂环基。
91. 如权利要求88所述的化合物,其中环Bl选自:任选取代的

任选取代的 任选取代β 任选取代的 -- 、

任选取代β 任选取代的 任选取代 、
r\ 未取代的Cg烷基。
92. 如权利要求88所述的化合物,其中所述化合物选自:860、1206、1352、1353、1354、 1355、1356、1358、2203、2500、2502、2607、3201、1218、1337、1338、1351、2102、2200、2606、 2623、2653 和 3901。
93. 如权利要求82所述的化合物,其中Lb为式(IIc)。
94. 如权利要求93所述的化合物,其中n b为2。
95. 如权利要求93所述的化合物,其中n b为3。
96. 如权利要求93-95中任一项所述的化合物,X 113为NR 313或CR 3blR3b25X 213和X 3b之间的 --------为双键、X21^N(氮)或CR7bl,且X 3I N(氮)或CR'
97. 如权利要求96所述的化合物,X 113为NR3b5X 213和X 3b之间的--------为双键、X2bS N, 且 X3I CR4b。
98. 如权利要求93-95中任一项所述的化合物,其中Xlb、X2$P X3b各自独立地为C (碳)、 N(氮)、0(氧)或C( = 0)、并且通过将0和X 313连接在一起形成选自任选取代的芳基、任 选取代的杂芳基和任选取代的杂环基的环或环体系;条件是X lb、X2$P X 313的化合价满足于 选自氢和任选取代的Q_4烷基的取代基;并且使得X lb、X2$P X 313不带电。
99. 如权利要求93所述的化合物,其中X 113和X 3b各自为C,X 213为N ;并且形成任选取代 的杂芳基。
100. 如权利要求93所述的化合物,其中所述化合物选自:243和1801。
101. 如权利要求82所述的化合物,其中Lb选自式(lid)、式(Ilf)、式(IIh)和式 (IIj)。
102. 如权利要求101所述的化合物,其中X4bS NR 6bl。
103. 如权利要求101所述的化合物,其中X 513为NR 6b3。
104. 如权利要求101所述的化合物,其中X5bS C(R6b4)2。
105. 如权利要求101所述的化合物,其中m3 bS 0。
106. 如权利要求101所述的化合物,其中m3 bS 1。
107. 如权利要求105-106中任一项所述的化合物,其中环M为任选取代的杂芳基。
108. 如权利要求
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