防治大豆中的害虫的方法

防治大豆中的害虫的方法
【专利摘要】防治大豆植物的害虫的方法，包括使大豆植物、其部分、其繁殖材料、所述害虫、其食物供应、栖息地或繁殖地与一种或多种选自白果内酯、银杏内酯A、银杏内酯B、银杏内酯C、银杏内酯J和银杏内酯M的银杏树组分接触的步骤。
【专利说明】防治大豆中的害虫的方法
[0001] 本发明设及借助银杏树的杀虫组分防治害虫的方法。
[0002] 豆科（Faboideae)，例如大豆（Glycine max)和利马豆（Phaseolus lunatus)是重 要的商业作物。
[0003] 大豆被视为完全蛋白质的来源化enkel，J.，2000, "Soy :Health Claims for Soy Protein, Question About Other Components''，FDA Consumer (Food and Drug Adminis化ation 34(3): 18-20)。因此，大豆是一种良好的蛋白质来源。根据美国食品和药 品管理局，大豆蛋白产品可为动物产品的良好替代品，因为大豆提供了"完全的"蛋白质谱。 大豆蛋白产品可取代也具有完全蛋白质，但往往含有更多的脂肪，尤其是饱和脂肪的动物 基食品，而无需对饮食进行主要调整。
[0004] 大豆分离蛋白具有很高的价值，因为其具有74的生理价值（Protein Quality Evaluation:Report of the Joint FAO/WHO Expert Consultation,Bethesda,MD(USA)： Food and Agriculture Organization of the United Nations(Food and Nutrition Paper No.51),1989年12月）。
[0005] 在农业中，每英亩大豆可产生至少两倍于一些主要蔬菜或谷粒作物的蛋白质，例 如每英亩的蛋白质比留置用于放牧动物W生产牛奶的±地高5-10倍，且每英亩的蛋白质比 留置用于生产肉类的上地高至多15倍（"Soy Benefits",化tional Soybean Research Laboratoiy ,2012年2月）。
[0006] 因此，大豆可被视为提供油和蛋白质的全球性重要作物。
[0007] 然而，大豆植物易受宽范围的细菌病害、真菌病害、病毒病害和寄生虫的侵袭。例 如在美国，大豆被视为玉米之后的第二高价值的农业出口品。
[000引因此，鉴于大豆在农业中的重要性，需要适当的害虫管控，从而不伤及大豆作物的 产量和质量。
[0009] 椿象（半翅目巧emiptera)，睹科(睹科(Pentatomidae)))是动物害虫和半翅目长 虫。它们可能是大豆中的最常见害虫问题之一（Stewart等，Soybean Insects-Stink bugs,University of Tennessee Institute of Agriculture，W20009-0098)。
[0010] 椿象在超过52种植物上进食，包括天然和观赏树木、灌木、葡萄藤、杂草，和许多栽 培作物如玉米和棉花，W及许多非栽培植物，它们的优先宿主是几乎所有野生植物。它们积 聚在运些宿主上，且随后在其优先的食物成熟的季节中迁移至大豆上。
[0011] 椿象可在植物的许多部分上进食;然而，它们的目标通常是发育中的种子，包括豆 芙，运意味着大豆种子的伤害是与椿象侵染有关的主要问题。
[0012] 当它们的口器侵入植物组织中时，可产生褐色或浅黑色斑点，然而可存在很少的 外部进食伤害迹象。进食可导致小种子的变形、起皱或败育。较大的种子可能仅因进食伤害 而部分稱色，然而运可影响种子质量。高水平的种子败育可导致"绿豆效应"，此时叶片保留 而植物成熟延缓（Stewa;rt等，Soybean Insects-Stink bugs,University of Tennessee Insti1:ute of Ag;ricul1:ure,W20009-0098)。
[0013]椿象对种子造成机械损伤，且传播酵母斑点（yeast-spot)病害有机体。由该害虫 造成的伤害程度在一定程度上依赖于种子在被椿象的针状口器刺入时的发育阶段。种子伤 害时越幼小，则产量降低就越大。尽管后续季节的侵染可能不会影响产量，然而大豆油含量 和萌芽会降低。
[0014] 在特定区域中，拟绿睹(Acrosternum hilare)是在大豆上进食的最常见物种之 一。褐椿化uschis化S servus)是椿象家族中的另一常见成员。
[0015]在栽培中出现的晚吸式臭虫家族中，褐椿英雄美洲睹化uschis化S heros)目前被 视为是北化rana至中己西的最丰富的物种(Correa-Ferreira&Panizzi，1999)，且是大豆中 的显著问题（Schmidt等，2003)。臭虫从营养阶段起就出现在大豆中，且从豆芙形成开始到 谷粒成熟为止是有害的。它们对种子造成伤害（Galileo&Heinrichsl978，Panizzi& Slansky Jr.，15,1985)，还可导致真菌病害和导致生理失调，例如大豆叶片保留(Galileofe Heinrichs 1978，Todd&Herzog，1980)。
[0016] 可存在的其他植物进食物种包括红肩椿(Thyanta州s化tor)和暗椿化uschistus 化istigmus)。其他物种一点斑稻绿睹(Nezara viridula)通常限于美国最南的郡。捕食性 (有益的）椿象如刺兵象（spined soldier bug,化disus maculaventris)也可见于大豆中， 有时被误认为褐椿或暗椿。
[0017] 防治大豆中的椿象对防止显著的经济损失通常是至关重要的。
[0018] 通常用于防治椿象的杀虫剂包括拟除虫菊醋类、新烟碱类和有机憐酸醋类，然而 拟除虫菊醋类杀虫剂通常是选择用于防治大豆中的椿象的方法。然而，日益增多的问题是 对杀虫剂的抗性，特别是在褐椿种群中，特别是对拟除虫菊醋类的抗性。英雄美洲睹 化uschistus heros)还可难W使用有机憐酸醋类或硫丹（endosulfan)防治（Sosa-Gomez 等，2009)。因此，需要防治大豆中的椿象的有效生态方法。
[0019] 特别地，作用在丫-氨基下酸（GABA) 口控氯离子通道上的杀虫剂（公开在例如 W02005/085216(EP1731512)、W02009/002809 和 W02009/080250 中）似乎能有效防治椿象，尤 其是在大豆中，例如如W02012/104331所述。
[0020] 现已发现银杏树的特定天然组分提供了豆科，特别是大豆上的害虫的有效防治， 尤其是防治睹科(Pen化tomidae)和劑马科(T虹ipidae)的害虫。
[0021] 因此，运些化合物是防治豆科，特别是大豆的害虫，特别是睹科(Pentatomidae)害 虫，即椿象的重要解决方案，由此确保植物、作物和繁殖材料免受该类害虫的侵染，特别是 当害虫对目前方法具有抗性时。
[0022] 银杏内醋C的杀蛾活性公开在CN102379296 (A)中。W02005/025587公开了银杏内醋 A、B和白果内醋(bilobalide)的混合物对二斑叶蛾和桃晒的杀虫活性。W02004/034853公开 了防治稻害虫的白果内醋、银杏内醋A、B或C及其非特定的衍生物与有机憐酸醋和拟除虫菊 醋的杀虫混合物。
[0023] 运些文献均未公开白果内醋或银杏内醋对豆科，优选大豆的典型害虫，特别是椿 象的可接受的功效。如上所述，运些害虫难W用典型的大豆农药防治。
[0024] 因此，在本发明的一个方面中，提供了一种防治豆科，特别是大豆植物的害虫的方 法，包括使豆科，特别是大豆植物、其部分、其繁殖材料、害虫、其食物供应、栖息地或繁殖场 所与一种或多种选自白果内醋、银杏内醋A、银杏内醋B、银杏内醋C、银杏内醋J和银杏内醋Μ 的银杏树组分接触的步骤。
[0025] 在本发明的另一方面中，提供了一种或多种选自白果内醋、银杏内醋A、银杏内醋 B、银杏内醋C、银杏内醋J和银杏内醋Μ的银杏树组分防治豆科，特别是大豆作物中的害虫的 用途。
[0026] 在本发明的另一方面中，提供了 一种防治睹科（Pentatomidae)和/或劑马科 (化r i P i dae)的害虫的方法，包括使所述害虫、其食物供应、栖息地和/或繁殖场所与一种或 多种选自白果内醋、银杏内醋A、银杏内醋B、银杏内醋C、银杏内醋J和银杏内醋Μ的银杏树组 分接触的步骤。
[0027] 在本发明的又一方面中，提供了一种或多种选自白果内醋、银杏内醋Α、银杏内醋 Β、银杏内醋C、银杏内醋J和银杏内醋Μ的银杏树组分用于防治睹科(Pentatomidae)和/或劑 马科(Thripidae)的害虫的用途
[0028] 白果内醋和银杏内醋是已知的银杏树组分，其具有如下结构：
[0029] a)白果内醋：
[0030]
[0031] 白果内醋是（3aS，5aR，8aS，9R，10aR)-9-叔下基-8，9-二径基二氨-9H-巧喃并[2， 3-b]巧喃并[3'，2'；2,3]环戊[l，2-c]巧喃-2,4,7(3H，細)-Ξ 酬的常用名（CAS33570-04- 6) 〇
[0032] b)银杏内醋：
[0036]上述化合物可纯净形式、作为混合物或者W银杏叶的提取物形式使用，其可 在一定程度上富含上述化合物。
[0037] 所述化合物可商购获得，或者可优选由银杏叶通过本领域已知且例如描述在US5， 700,468、EP-A 360556、EP-A 0431535和肝-A 09-110713中的方法获得。
[0038] 此外，化合物白果内醋(呈对映纯形式）、银杏内醋A(呈其外消旋形式)和银杏内醋 B(呈其外消旋形式）可通过化学合成获得，例如分别如Tetrahe化on Letters(1988)，29 (28)，3423-6;Tet;r址e化on Letters(1988),29(26),3205-6和Journal of the American Chemical Society(2000) ,122(35) ,8453-8463所公开。
[0039] 本发明的方法和用途用于防治和/或防止害虫对豆科植物、豆科作物和豆科繁殖 材料的侵染。在一个优选的实施方案中，豆科植物、作物或繁殖材料为大豆植物、作物或繁 殖材料。在另一优选实施方案中，豆科植物、作物或繁殖材料为利马豆植物、作物或繁殖材 料。一般而言，所述害虫选自睹科(Pentatomidae)和/或劑马科(Thripidae)。优选地，本发 明的方法和用途用于防治睹科(Pentatomidae)的害虫，即椿象。更优选防治对其他杀虫剂， 例如拟除虫菊醋类杀虫剂具有抗性的椿象。对特定杀虫剂具有"抗性"的椿象是指例如与相 同椿象物种的预期敏感性相比，对杀虫剂的敏感性更低的椿象品种。该预期的敏感性可使 用例如未事先暴露于杀虫剂中的品种测量。
[0040] 在本发明的一个方面中，所述方法包括将本发明的化合物施用至豆科植物、作物 和/或繁殖材料，特别是大豆植物、大豆作物和/或大豆植物的繁殖材料，或利马豆植物、利 马豆作物和/或利马豆植物的繁殖材料，其中所述方法用于防治和/或防止害虫侵染。
[0041] 所述方法尤其用于防治和/或防止选自睹科（Pentatomidae)和/或劑马科 (Thripidae)(例如劑马，如兰花劑马（Dichromothrips corbetti ))，特别是选自睹科 (Pentatomidae)，即椿象的害虫的侵染；甚至更特别地防治和/或防止拟绿椿属 (Acrosternum spp.)、美洲睹属化uschistus spp.)、绿睹属（Nezara spp.)和/或壁睹属 (Piezodrus spp .)，最特别地拟绿睹（Acrosternum hilare)、英雄美洲睹化uschistus heros)、稻绿睹(Nezara viridula)和/或盖德拟壁睹(Piezodorus guildini))，尤其是英 雄美洲睹化uschis化S heros)的侵染。可根据本发明防治的其他睹科(Pen化tomidae)害虫 为二星睹化ysarcoris)，特别是北二星睹巧ysarcoris aeneus(森林盾椿））。可根据本发明 防治的其他半翅目化eteroptera)害虫包括盲睹科（Miridae)，例如Trigonotylus，如 Trigonotylus caelestialium(稻叶椿）。
[0042] 本发明的另一方面提供了本发明化合物用于普遍防治选自睹科(Pentatomidae) (椿象）和/或劑马科(Thripidae)的害虫的用途，优选用于防治选自睹科(Pentatomidae)， 特别是用于防治拟绿椿属（Acrosternum spp.)、美洲睹属化uschistus spp.)、绿睹属 (Nezara spp.)和/或壁睹属（Piezodrus spp.)的害虫，更优选用于防治拟绿睹 (Acrosternum hilare)、英雄美洲睹化uschis1:us heros)、稻绿睹（Nezara viridula)和/ 或盖德拟壁睹（Piezodorus gui Idini ))，最优选用于防治英雄美洲睹化uschistus heros)。
[0043] 在另一方面中，本发明提供了本发明的化合物用于防治对一种或多种其他杀虫 剂，优先拟除虫菊醋类、新烟碱类和有机憐酸醋类，最优选拟除虫菊醋类杀虫剂具有抗性的 害虫的用途。
[0044] 优选地，本发明的化合物用于防治对一种或多种对其他杀虫剂，优选拟除虫菊醋 类、新烟碱类和有机憐酸醋类，最优选拟除虫菊醋类杀虫剂具有抗性的睹科 (Pentatomidae)，即椿象的害虫；特别是用于防治拟绿椿属(Acrosternum spp.)、美洲曠属 化uschistus spp·)、绿曠属（Nezara spp.)和/或壁曠属（Piezo虹US spp·)，优选用于防治 对一种或多种其他杀虫剂，优选拟除虫菊醋类、新烟碱类和有机麟酸醋类，最优选拟除虫菊 醋类杀虫剂具有抗性的拟绿曠 (Acrosternum hilare)、英雄美洲曠化uschistus heros)、 稻绿曠 (Nezara viridula)和/或盖德拟壁曠 (Piezodorus guildini))，最优选用于防治英 雄美洲曠化uschis化S heros)〇
[0045] 本发明的化合物为白果内醋、银杏内醋A、银杏内醋B、银杏内醋C、银杏内醋J和银 杏内醋Μ或一种或多种这些化合物的纔合物。优选为白果内醋和/或银杏内醋A。
[0046] 害虫
[0047] 本发明方法中所用的化合物可用在豆科，特别是大豆或利马豆上防治例如：小玉 米虫冥(Elasmopalpus lig打osellus)、Diloboderus abderus、Diabrotica speciosa、大豆茎 象（Sternechus subsignatus)、蚁科（Formicidae)、小地老虎（Agrotis ypsilon)、马陆属 (Julus ssp·)、黎豆夜蛾（Anticarsia gemmatalis)、龟曠属（Megacopta spp·)、美洲叶甲 亚种（Megascelis ssp·)、安第斯马铃馨象属（Procornitermes ssp·)、蜡姑科 (Gryllotalpidae)、稻绿曠 （Nezara viridula)，拟壁曠属（Piezodorus spp.)、拟绿椿属 (Acrosternum spp.)、亲片长缘曠属（Neomegalotomus spp.)、Cerotoma trifurcata、日本丽 金龟（Popillia japonica)、Edessa spp.、丽金龟（Liogenys fuscus)、Euchistus heros、 嗔虫、Dectes属、条嗔、Scaptocoris castanea、食叶觸金龟属（Phyllophaga spp.)、大豆夜 蛾（Pseudoplusia includens)、夜蛾属（Spodoptera spp·)、烟草粉風（Bemisia tabaci)、 叩头虫属（Agriotes spp.)、萄马科（Thripidae)，优选Diloboderus abderus、Diabrotica speciosa、稻绿曠 （Nezara viridula)、拟壁曠属（Piezodorus spp·)、拟绿椿属 (Acrosternum spp.)、Cerotoma trifurcata、日本丽金龟（Popillia japonica)、英雄美洲 曠化uschis化s heros)、食叶觸金龟属（Phyllophaga spp·)、叩头虫属(Agriotes spp.)和 Dectes texa打us。
[0048] 本发明的化合物优选用在豆科，特别是大豆或利马豆上防治椿象，例如绿曠属 (Nezara spp.)(例如稻绿曠 （Nezara viridula)、黑须稻绿曠 （Nezara antennata)、Nezara hilaris)、拟壁曠属（Piezodorus spp ·)(例如盖德拟壁曠 （Piezodorus guildinii)))、拟 绿椿属（Acrosternum spp.)(例如拟绿曠 （Acrosternum hilare))、美洲曠属化uschis化S spp ·)(例如英雄美洲曠化uschis化S heros)、Euschistus servus)、茶翅曠化alyomo:rpha halys)、筛豆龟曠 （Megacopta cribaria)、小巧曠 （Plautia crossota)、点蜂缘椿象 (Riptoi'tus clavatus)、具斑伊缘曠 （Rhopalus msculatus)、轨道拟丽椿（Antestiopsis orbitalus)>Dectes texanus、Dichelops spp.(例女日Dichelops furcatus、Dichelops melacanthus)、扁盾椿属（Eurygaster spp.)(例如间沟扁盾椿（Eurygaster intergriceps)、Eu:rygaster maurd)、稻椿属（Oebalus spp ·)(例如墨西哥稻椿（Oebalus mexicana)、杂色稻椿（Oebalus poecilus)、美洲椿稻（Oebalus pugnase))、黑曠属 (Scotinophara spp.)(例如稻黑曠 （Scotinophara lui'ida)、马来亚稻黑曠 （Scotinophara coarctatd)) D优选的目标包括拟绿曠 (Acrosternum hilare)、轨道拟丽椿(Antestiopsis orbi talus) ^Dichelops furcatus、Dichelops melacanthus>^li^^)'H^(Euschistus heros)、Euschistus servus、筛豆龟曠 （Megacopta cribaria)、稻绿曠 （Nezara viridula)、Nezara hilare、盖德拟壁睹（Piezodorus guildinii)、茶翅睹巧alyomo;rpha halys)。在一个实施方案中，椿象目标为稻绿睹(Nezara viridula)、拟壁睹属(Piezodorus spp .)、拟绿椿属（Acrosternum spp .)、英雄美洲睹化uschi stus heros )。美洲睹 化uschistus)，特别地英雄美洲睹化uschis1:us heros)是优选的目标。
[0049] 可根据本发明防治的其他睹科(Pentatomidae)害虫为二星睹巧ysarcoris)，特别 是北二星睹化ysarcoris aeneus)。
[0050] 施用
[0051] 本发明化合物优选施用至豆科作物，如大豆或利马豆植物、其场所或其繁殖材料。 优选施用至豆科作物，例如大豆或利马豆植物或其场所，更优选施用至大作植物的作物。施 用可在侵染前或害虫存在时进行。本发明化合物的施用可根据任何常用施用模式进行，例 如叶面施用、浸泡、±壤施用或準沟内施用等。椿象的防治可通过叶面施用实现，运是本发 明的优选施用模式。
[0052] 在另一优选实施方案中，本发明的化合物通过±壤浸泡施用方法施用至豆科作 物。在一个优选的实施方案中，所述豆科作物为大豆作物。在另一优选实施方案中，所述豆 科作物为利马豆作物。
[0053] 在又一优选实施方案中，本发明的化合物W种子处理方法施用至豆科作物的种 子。在一个优选的实施方案中，所述豆科作物为大豆作物。在另一优选实施方案中，所述豆 科作物为利马豆作物。
[0054] 可通过本领域已知的任何其他施用方法使害虫，例如椿象、植物、±壤或其中生长 植物的水体与本发明的化合物或包含它们的组合物接触。就此而言，"接触"包括直接接触 (将所述化合物/组合物直接施用至动物害虫或植物上，通常施用至植物的叶面、茎或根)和 间接接触(将所述化合物/组合物施用至动物害虫或植物的场所)二者。
[0055] 本发明的化合物或包含它们的杀虫组合物可用于保护生长中的植物和作物W防 动物害虫，尤其是椿象，特别是美洲睹化uschistus),更特别地英雄美洲睹化.heros)侵袭 或侵染，包括使植物/作物与杀虫有效量的本发明化合物接触。术语"作物"是指生长中的作 物和收获的作物。
[0056] 本发明的化合物可与引诱剂组合施用。引诱剂是使昆虫向施用位置迁移的化学 品。为了防治睹象，可有利地与引诱剂一起施用本发明的化合物，特别是在叶面施用时。睹 象通常位于地面附近，引诱剂的施用可刺激其朝活性成分沿植物向上迁移。
[0057] 合适的引诱剂包括葡萄糖、薦糖、盐、谷氨酸盐、巧樣酸、大豆油、花生油和豆浆。谷 氨酸盐和巧樣酸是特别有意义的，其中优选巧樣酸。
[0058] 在施用前，可将引诱剂与本发明的化合物预混，例如作为即用混合物或桶混物，或 者通过向植物同时施用或相继施用。合适的引诱剂比率例如为〇.〇2-3kg/ha。
[0059] 本发明的化合物Wl-500g/ha，优选lO-lOOg/ha优选用于在豆科，特别是在大豆或 利马豆上防治害虫。
[0060] 本发明的化合物适合在任何豆科植物如大豆植物或利马豆植物上使用，包括经基 因修饰W对活性成分如除草剂具有抗性的那些，或经基因改性W产生控制植物害虫侵染的 生物活性化合物的那些。
[0061] 在另一优选实施方案中，对通过基因工程方法(适当的话与常规方法组合)获得的 转基因植物和植物栽培品种(基因修饰生物)及其部分进行处理。特别优选地，根据本发明 对在每种情况下可商购获得或使用中的植物栽培品种的植物进行处理。植物栽培品种应理 解为意指通过常规育种、通过诱变或者通过重组DNA技术而获得的具有新颖特性Γ性状"） 的植物。
[0062] 运些可为栽培品种、生物型或基因型。取决于植物种属或植物栽培品种、其场所W 及生长条件(±壤、气候、生长期、营养），本发明的处理还可导致超加合性Γ协同"）效应。
[0063] 因此，例如可根据本发明使用的物质和组合物的减小的施用率和/或拓宽的活性 谱和/或增加的活性，更好的植物生长，提高的对高或低溫的耐受性，提高的对干旱或水或 ±壤盐含量的耐受性，提高的开花性能，更容易的收割，加速的成熟，更高的收获产量，更高 的收获产品品质和/或更高的营养价值，更好的收获产品存储稳定性和/或加工性是可能 的，运超过了实际预期的效果。
[0064] 待根据本发明处理的优选转基因植物或植物栽培品种(通过基因工程获得的）包 括由于基因修饰而接收基因材料的所有植物，该基因材料赋予运些植物W特别有利的有用 性状。
[0065] 该类性状的实例为更好的植物生长、提高的对高或低溫的耐受性，提高的对干旱 或水或±壤盐含量的耐受性，提高的开花性能，更容易的收割，加速的成熟，更高的收获产 量，更高的收获产品品质和/或更高的营养价值，更好的收获产品存储稳定性和/或加工性。
[0066] 该类性状的其他W及特别强调的实例为运些植物对动物和微生物害虫，例如对昆 虫、蛾虫、植物病原性真菌、细菌和/或病毒的防御更好，并且还提高植物对某些除草活性化 合物的耐受性。
[0067] 特别强调的性状是植物因在植物中形成毒素而对昆虫、蜘蛛、线虫W及蜡愉和蜗 牛的增强防御，运些毒素特别为在植物中由来自苏云金芽抱杆菌（Bacillus thuringiensis)的基因材料（例如由基因 CrylA(a)、Cr}dA(b)、Cr}dA(c)、C;ryllA、Cr5dllA、 化y9cXry2Ab、C巧3抓和化如。及其组合）形成的那些（本文称为吨t植物"）。还特 别强调的性状是植物通过内吸获得抗性(SAR)、系统素、植物抗毒素、诱导剂和抗性基因 W 及相应表达的蛋白质和毒素而对真菌、细菌和病毒的增强防御。
[0068] 此外，特别强调的性状是植物对于某些除草活性化合物，例如咪挫嘟酬类、横酷脈 类、草甘麟(gly地osate)或草下麟(phosphino化icin)的增强耐受性(例如"PAT"基因）。所 讨论的赋予所需性状的基因还可彼此组合地存在于转基因植物中。
[0069] "化植物"的实例为W商品名yieldGARD(還))销售的大豆品种。
[0070] 可提及的耐受除草剂的植物实例为W如下商品名销售的大豆品种：Roundup Ready(?)(耐受草甘麟）、ubertyLink(?)(耐受草下麟）、IMI(?)(耐受咪挫嘟酬类） 和STS(?)(耐受横酷脈类）。
[0071] 可提及的抗除草剂的植物常规方式育种的耐受除草剂的植物）包括W名称 aearfidd(饭)(例如玉米)销售的品种。
[0072] 特别感兴趣的是如下豆科，特别是大豆植物：带有两种或更多种性状（例如 Enlist狼）、草甘麟（例如Roundup Ready?、Roundup Ready 2 Yield敏）、横酷脈（例如 STS?、草锭麟（glufosinate)(例如Liberty Link?、Igm化⑩）、麦草畏（Dicamba) (Monsanto))、HPPD耐受性（例如异嗦氣草（isoxaflutole)除草剂）（Bayer CropScience， Syngen化）。此处所述的任何性状在大豆植物中的双重或Ξ重叠加也是感兴趣的，包括草甘 麟和横酷脈耐受性（例如OptimumG.AT⑩':.具有STS⑧和RoundupReady?或Round叫 Ready 2Yield⑧叠加的植物）、麦草畏和草甘麟耐受性(Monsanto)。抗大豆切St线虫的大 豆（SCN@,Syngenta)W及具有晒虫耐受性状的大豆（AMT猶：Syngenta)也是感兴趣 的。
[0073] 运些说明还适用于将会在未来开发和/或推向市场的具有运些遗传性状或仍有待 开发的遗传性状的植物栽培品种。
[0074] 混合物
[0075] 本发明的化合物可与肥料(例如含氮、钟或憐的肥料)的混合物形式用于本发 明的方法中。合适的配制剂类型包括肥料颗粒。所述混合物优选包含至多25重量％的本发 明化合物。
[0076] 本发明的组合物可包含其他具有生物活性的化合物，例如微量营养素，或具有杀 真菌活性的化合物，或具有调节植物生长、除草、杀昆虫、杀线虫或杀蛾活性的化合物。
[0077] 可用于本发明方法中的化合物可为所述组合物的唯一活性成分，或者适当时可与 一种或多种其他活性成分如杀虫剂、杀真菌剂、增效剂、除草剂或植物生长调节剂混合。其 他活性成分可:提供在场所中具有更宽的活性谱或增加的保留时间的组合物;增效或补充 本发明化合物的活性(例如通过提高作用速度或克服排斥性）；或者有助于克服或防止对单 独组分发展出抗性。具体的其他活性成分取决于所述组合物的预期应用。
[0078] 根据本发明的一个实施方案，本发明组合物的单独组分如成套包装的各部分或二 元或Ξ元混合物的各部分可由用户自己在喷雾桶中混合，且合适的话可添加其他助剂。
[0079] 本发明的化合物可与±壤、泥煤或其他生根介质混合，从而保护植物W防种子 生-、上生-或叶面真菌病害。
[0080] 用于所述组合物中的合适增效剂的实例包括胡椒基下酸、增效菊（sesamex)、丙基 增效散(safroxan)和十二烷基咪挫。
[0081] 所述组合物中所含的合适除草剂和植物生长调节剂取决于预期目标和所需的效 果。
[0082] 可包含的稻选择性除草剂的实例为敌碑(propanil)。用于棉花中的植物生长调节 剂的实例为PIX?。
[0083] 配制剂
[0084] 本发明还设及用于本发明的方法中的农业化学配制剂，其包含一种或多种助剂和 至少一种本发明的化合物和/或其各实施方案之一。
[0085] 农业化学组合物包含杀虫有效量的本发明化合物和/或其各实施方案之一。术语 "有效量"是指足W防治栽培植物上或材料保护中的动物害虫且不对处理植物造成实质损 害的本发明组合物或化合物的量。该量可W在宽范围内变化且取决于各种因素，例如待防 治的害虫种属、被处理的栽培植物或材料、气候条件和所用的具体化合物。
[0086] 本发明的化合物可转化成常规类型的农业化学组合物，例如溶液、乳液、悬浮液、 粉剂、粉末、糊、颗粒、模压品、胶囊及其混合物。组合物类型的实例为悬浮液(例如SC、0D、 FS)，可乳化浓缩物(例如EC)，乳液(例如EW、EO、ES、ME)，胶囊(例如CS、ZC)，糊，锭剂，可湿性 粉末或粉剂(例如WP、SP、WS、DP、DS)，模压品（例如BR、TB、DT)，颗粒(例如WG、SG、GR、FG、GG、 MG)，杀虫制品（例如LN似及用于处理植物繁殖材料如种子的凝胶配制剂(例如GF)。运些和 其他组合物类型在乂atalogue of pesticide formulation types and international coding system"，Technical Monograph,第 2 期，2008 年 5 月第 6 版，CropLife International 中有定义。
[0087] 所述组合物例如如Mollet和Grubemannjormulation technology,Wiley VCH， Weinheim，2001;或Knowles，New developments in crop protection product fo;rmulation，Ag;row Reports DS243，T&F Info;rma，London，2005所述W已知方式制备。
[0088] 合适的助剂为溶剂，液体载体，固体载体或填料，表面活性剂，分散剂，乳化剂，润 湿剂，辅助剂，加溶剂，渗透促进剂，保护性胶体，粘附剂，增稠剂，保湿剂，驱除剂，引诱剂， 进食刺激剂，相容剂，杀菌剂，防冻剂，消泡剂，着色剂，增粘剂和粘合剂。
[0089] 合适的溶剂和液体载体为水和有机溶剂，如中到高沸点的矿物油馈分，例如煤油、 柴油;植物或动物来源的油;脂族、环状和芳族控，例如甲苯、石蜡、四氨糞、烷基化糞;醇，如 乙醇、丙醇、下醇、节醇、环己醇；二醇;DMS0;酬，例如环己酬;醋，例如乳酸醋、碳酸醋、脂肪 酸醋、丫-下内醋;脂肪酸;麟酸醋;胺;酷胺，例如N-甲基化咯烧酬，脂肪酸二甲基酷胺;及其 混合物。
[0090] 合适的固体载体或填料为矿±，例如娃酸盐、硅胶、滑石、高岭±、石灰石、石灰、白 聖、粘±、白云石、娃藻±、膨润±、硫酸巧、硫酸儀、氧化儀;多糖，例如纤维素、淀粉;肥料， 例如硫酸锭、憐酸锭、硝酸锭、尿素;植物来源的产品，例如谷粉、树皮粉、木粉和坚果壳粉； 及其混合物。
[0091] 合适的表面活性剂为表面活性化合物，如阴离子、阳离子、非离子和两性表面活性 剂，嵌段聚合物，聚电解质，及其混合物。该类表面活性剂可用作乳化剂、分散剂、加溶剂、润 湿剂、渗透促进剂、保护性胶体或辅助剂。表面活性剂的实例列于McCutcheon's，第1卷： Emulsifiers&Detergents，McQitcheon'S Directories，Glen Rock,USA,2008(国际版或北 美版)中。
[0092] 合适的阴离子表面活性剂为横酸、硫酸、憐酸、簇酸的碱金属、碱±金属或锭盐及 其混合物。横酸盐的实例为烷基芳基横酸盐、二苯基横酸盐、α-締控横酸盐、木素横酸盐、月旨 肪酸和油的横酸盐、乙氧基化烷基酪的横酸盐、烷氧基化芳基酪的横酸盐、缩合糞的横酸 盐、十二烷基-和十Ξ烷基苯的横酸盐、糞和烷基糞的横酸盐、横基班巧酸盐或横基班巧酷 胺酸盐。硫酸盐的实例为脂肪酸和油的硫酸盐、乙氧基化烷基酪的硫酸盐、醇的硫酸盐、乙 氧基化醇的硫酸盐或脂肪酸醋的硫酸盐。憐酸盐的实例为憐酸醋盐。簇酸盐的实例为烷基 簇酸盐W及簇化醇或烷基酪乙氧基化物。
[0093] 合适的非离子表面活性剂为烷氧基化物，Ν-取代的脂肪酸酷胺，胺氧化物，醋，糖 基表面活性剂，聚合物表面活性剂及其混合物。烷氧基化物的实例为诸如已经被1-50当量 烷氧基化的醇、烷基酪、胺、酷胺、芳基酪、脂肪酸或脂肪酸醋的化合物。可将氧化乙締和/或 氧化丙締用于烷氧基化，优选氧化乙締。Ν-取代的脂肪酸酷胺的实例为脂肪酸葡糖酷胺或 脂肪酸链烧醇酷胺。醋的实例为脂肪酸醋，甘油醋或甘油单醋。糖基表面活性剂的实例为脱 水山梨醇、乙氧基化脱水山梨醇、薦糖和葡萄糖醋或烷基聚葡糖巧。聚合物表面活性剂的实 例为乙締化咯烧酬、乙締醇或乙酸乙締醋的均聚物或共聚物。
[0094] 合适的阳离子表面活性剂为季型表面活性剂，例如具有1或2个疏水性基团的季锭 化合物，或长链伯胺的盐。合适的两性表面活性剂为烷基甜菜碱和咪挫嘟类。合适的嵌段聚 合物为包含聚氧乙締和聚氧丙締的嵌段的A-B或A-B-A型嵌段聚合物，或包含链烧醇、聚氧 乙締和聚氧丙締的A-B-C型嵌段聚合物。合适的聚电解质为聚酸或聚碱。聚酸的实例为聚丙 締酸的碱金属盐或聚酸梳状聚合物。聚碱的实例为聚乙締基胺或聚乙締胺。
[0095] 合适的辅助剂为本身具有可忽略的农药活性或者甚至没有农药活性且改善式(I) 化合物对目标物的生物学性能的化合物。实例为表面活性剂，矿物油或植物油W及其他助 剂。其他实例由Knowles,Adjuvants and additiveslAgrow Reports DS256，T&F Informa UK ,2006,第5章列出。
[0096] 合适的增稠剂为多糖(例如黄原胶、簇甲基纤维素）、无机粘±(有机改性或未改性 的）、聚簇酸盐和娃酸盐。
[0097] 合适的杀菌剂为拌棉醇(bronopol)和异嚷挫嘟酬衍生物如烷基异嚷挫嘟酬和苯 并异嚷挫嘟酬。
[0098] 合适的防冻剂为乙二醇、丙二醇、尿素和甘油。
[0099] 合适的消泡剂为聚硅氧烷、长链醇和脂肪酸盐。
[0100] 合适的着色剂(例如着红色、蓝色或绿色)为低水溶性颜料和水溶性染料。实例为 无机着色剂(例如氧化铁、氧化铁、六氯合铁酸铁)和有机着色剂(例如茜素着色剂、偶氮着 色剂和献菁着色剂）。
[0101] 合适的增粘剂或粘合剂为聚乙締化咯烧酬、聚乙酸乙締醋、聚乙締醇、聚丙締酸 醋、生物蜡或合成蜡W及纤维素酸。
[0102] 本发明的包含一种或多种银杏树组分的农业化学组合物通常包含0.01-95重 量％，优选0.1-90重量％，特别是0.5-75重量％的活性物质。活性物质W90-100%，优选95- 100 %的纯度(根据NMR谱)使用。
[0103] 为了处理植物繁殖材料，尤其是种子，通常使用种子处理用溶液化S)，悬浮乳液 (SE)，可流动浓缩物(FS)，干处理用粉末(DS)，渺浆处理用水分散性粉末(WS)，水溶性粉末 (SS)，乳液化S)，可乳化浓缩物巧C)和凝胶(GF)。所述组合物在稀释2-10倍后在即用制剂中 给出0.01 -60重量％，优选0.1 -40重量％的活性物质浓度。施用可在播种之前或期间进行。 式（I)化合物及其组合物分别在植物繁殖材料，尤其是种子上的施用方法包括繁殖材料的 拌种、包衣、造粒、撒粉、浸泡和準沟内施用方法。优选通过不诱发萌发的方法，例如通过拌 种、造粒、包衣和撒粉将式(I)化合物或其组合物分别施用于植物繁殖材料上。
[0104] 当用于植物保护中时，活性物质的施用量取决于所需的效果类型为0.001-2kg/ ha，优选为0.005-2kg/ha，更优选为0.05-0.9kg/ha，尤其为0.1-0.75kg/ha。在另一实施方 案中，该量为0.001-0.5001^/11日，特别为0.01-0.11^/11日。
[0105] 在植物繁殖材料如种子例如通过撒粉、包衣或浸透种子的处理中，通常要求活性 物质的量为 O.l-lOOOg/lOOkg，优选 1-lOOOg/lOOkg，更优选 1-lOOg/lOOkg，最优选 5-lOOg/ 100kg植物繁殖材料(优选种子）。
[0106] 当用于保护材料或储存产品中时，活性物质的施用量取决于施用区域的种类和所 需效果。在材料保护中常用的施用量为0.001g-2kg，优选为0.005g-lkg活性物质/立方米被 处理材料。
[0107] 可向活性物质或包含它们的组合物中作为预混物加入或者合适的话在紧临使用 前加入(桶混合)各种类型的油、润湿剂、辅助剂、肥料或微营养素和其他农药(例如除草剂、 杀虫剂、杀真菌剂、生长调节剂、安全剂）。运些试剂可:100-100:1，优选1:10-10:1的 重量比与本发明组合物混合。
[0108] 用户通常由预剂量装置、小背包喷雾器、喷雾桶、喷雾飞机或灌概系统施用本发明 的组合物。通常将所述农业化学组合物用水、缓冲剂和/或其他助剂配制至所需的施用浓 度，从而得到即用喷雾液或本发明农业化学组合物。每公顷农业利用区通常施用20-2000 升，优选50-400升即用喷雾液。
[0109] 根据一个实施方案，用户可自己在喷雾桶中混合本发明组合物的各组分，例如成 套包装的各部分或二元或Ξ元混合物的各部分并且合适的话可加入其他助剂。
[0110] 在另一实施方案中，用户可在喷雾桶中混合本发明组合物的各组分或部分预混的 组分，例如包含本发明化合物(或其各实施方案之一)和/或其他活性化合物的组分，并且合 适的话可加入其他助剂和添加剂。
[0111] 在另一实施方案中，可W联合(例如在桶混合之后)或相继施用本发明组合物的各 组分或部分预混的组分。 实施例
[0112] 现在通过下文实施例进一步详细阐述本发明，而不对其施加任何限制。
[011引 A.化合物
[0114] 白果内醋、银杏内醋A、银杏内醋B、银杏内醋C和银杏内醋J可商购获得(例如获自 Interchim)，且购自商业来源。
[0115] B.生物学
[0116] 本发明方法中所用化合物的生物学活性和功效可例如在如下分析中评价。
[0117] B. 1 绿兵象（稻绿睹(化zara viridula))
[0118] 将活性化合物W所需的浓度溶于1:1(体积：体积）蒸馈水：丙酬混合物中。W 0.01% (体积/体积)比率添加表面活性剂化inetic HV)。在使用的当天制备测试溶液。
[0119] 将大豆豆芙置于内衬有湿滤纸且接种有10只3龄稻绿睹(N.viridula)的可微波塑 料杯中。使用手动喷雾器将约2ml溶液喷雾至各杯中。将经处理的杯保持在约28-2%~和约 50-60%的相对湿度下。在5天后记录死亡百分比。
[0120] 在该测试中，与未经处理的对照例相比，白果内醋、银杏内醋A和银杏内醋B在 50化pm下显示出至少75%的死亡率。
[0121] 在该测试中，与未经处理的对照例相比，白果内醋和银杏内醋A在3(K)ppm下显示出 至少75 %的死亡率。
[0122] 在该测试中，与未经处理的对照例相比，白果内醋和银杏内醋A在l(K)ppm下显示出 至少75 %的死亡率。
[0123] 在该测试中，与未经处理的对照例相比，白果内醋和银杏内醋A在lOppm下显示出 至少75 %的死亡率。
[0124] B.2兰花劑马（Die虹omot虹ips corbetti)
[01巧]用于生物学分析的兰花劑马(Die虹omot虹ips corbetti)成虫获自连续保持在实 验室条件下的种群。出于测试目的，将测试化合物稀释在1:1 (体积:体积)丙酬:水加比例为 0.01 %v/v的Kinetic HV混合物中。
[0126] 各化合物的劑马能力通过使用浸花技术评价。将各未污染的兰花的所有花瓣浸入 处理溶液中，将其在陪替氏皿中干燥。将经处理的花瓣与约20只劑马成虫一起置于可再密 封的各塑料中。在分析期间，所有测试场地均保持在连续光照和约28°C的溫度下。在3天后， 对各花瓣上的存活劑马的数量进行计数。记录处理后72小时的死亡百分比。
[0127] 在该测试中，与未经处理的对照例相比，白果内醋、银杏内醋A、银杏内醋B、银杏内 醋C和银杏内醋J在50化pm下显示出至少75 %的死亡率。
[01巧]B.3褐椿（英雄美洲睹化uschis1:us heros))
[0129] 将活性化合物W所需的浓度溶于1:1 (体积:体积)蒸馈水:丙酬混合物中。
[0130] 将新鲜菜豆豆芙置于透明塑料杯中，并用10只成虫阶段的个体接种。使用气刷用 1ml溶液喷雾昆虫、食物和容器内部。将经处理的杯保持在约25°C下。在5天后记录死亡百分 比。
[0131] 在该测试中，与未经处理的对照例相比，白果内醋在l(K)ppm下显示出至少75%的 死亡率。
[0132] B.4森林盾椿(北二星睹化ysarcoris aeneus))
[0133] 将活性化合物W所需的浓度溶于1:1 (体积:体积)蒸馈水:丙酬混合物中。
[0134] 将行花生和大豆种子置于塑料杯中，并用10只成虫阶段的个体接种。使用气刷用 1ml溶液喷雾昆虫、食物和容器内部。在干燥后，在杯中放置水源并用筛盖封闭。将经处理的 杯保持在约20°C下。在5天后记录死亡百分比。
[0135] 在该测试中，与未经处理的对照例相比，白果内醋在l(K)ppm下显示出至少75%的 死亡率。
[0136] B.5稻叶椿(Trigonotylus caelestialium)
[0137] 将活性化合物W所需的浓度溶于1:1 (体积:体积)蒸馈水:丙酬混合物中。
[0138] 借助气刷用200微升/管对玻璃管中的小麦种子进行喷雾。在干燥后，在管中释放 10只第2和3蛹阶段的个体，并用筛盖封闭该管。将经处理的杯保持在约2(TC下。在5天后记 录死亡百分比。
[0139] 在该测试中，与未经处理的对照例相比，白果内醋和银杏内醋A在10化pm下显示出 至少75 %的死亡率。
[0140] B.6褐椿（英雄美洲睹化uschis1:us heros))
[0141 ]将活性化合物W所需的浓度溶于1:1 (体积:体积)蒸馈水:丙酬混合物中。
[0142] 使用气刷用2ml溶液喷雾具有一对真叶的In化eta和BMX-Potencia大豆幼苗。在干 燥后，将处于小盆中的植物置于透明塑料笼中，并用10只成虫阶段的个体侵染。将经处理的 杯保持在约25°c下。在施用后1、2和6天后记录死亡百分比。
[0143] 在该测试中，与未经处理的对照例相比，1化pm的白果内醋和l(K)ppm的银杏内醋A 显示出如下死亡率：
[0144] INTACTA
[0145]
[0149] DAA =施用后的天数
[01 加]* 根据 Abbott，W. S .，A method of computing the effectiveness of an insecticide, J.Econ.Entomal.，18(1925) ,265-267的校正死亡率。
[0151] 该测试表明，与施用至不含苏云金芽抱杆菌性状的基因修饰大豆植物（BMX- P0TENCIA)上相比，当施用至包含苏云金芽抱杆菌的毒素性状的大豆植物（INTACTA)上时， 白果内醋和银杏内醋A具有更高的功效。运是令人惊讶的，因为未处理组的值(根据Abbott 校正)是相当的，即苏云金芽抱杆菌毒素单独不能防治褐椿。
[0152] B.7绿兵象（稻绿睹(化zara viridula))
[0153] 将2片真叶阶段的利马豆（Phaseolus lunatus，Henderson Bush"，Lot#- VR06650)植物移植到填充有过筛（10号筛)北卡罗来纳壤质沙±的25.8(31112盆中。将所述盆 保持在溫室中，每日诱水，直至处理。在移植后3天，将化合物溶于丙酬中，然后用水稀释至 50%丙酬的最终浓度。处理W在1ml溶液/植物中浸泡的方式进行。在测试期间，将植物保持 在环境室(25 ± 2°C，2化)中，并根据需要诱水。
[0154] 在处理后3天，用5只2龄蛹侵染植物。用透明硬纱织物袋覆盖植物W防逃逸。在侵 染后4天，记录每株植物上的存活蛹数量，计算各次处理的平均值。作为相对于溶剂空白例 的死亡百分比计算防治百分比。
[0155] 在该测试中，与未经处理的对照例相比，白果内醋和银杏内醋A在300g ai/ha下显 示出至少75 %的死亡率。
[0156] B.8绿兵象（稻绿睹(化zara viridula))
[0157] 在盆(25.8cm2)中装填1:1过筛（10号筛）北卡罗来纳壤质沙±和运动场沙的混合 物。在20ml中闪烁瓶(scintillation vial)中，将工业材料溶于DMS0中。将25μ1总施用体积 的溶液添加至该20ml瓶中，添加10粒利马豆种子(P.lunatus)，将所述瓶旋转1分钟。将种子 干燥，随后在同一天W2cm深度种植。在每个盆中种植一颗种子。将盆保持在溫室中，并每天 诱水，直至侵染。
[0158] 在处理后10天，用5只2龄蛹侵染植物。用透明硬纱织物袋覆盖植物W防逃逸。将植 物保持在环境室(25±2°C，2化)中，并根据需要诱水。
[0159] 在侵染后4天，记录每株植物上的存活蛹数量，计算各次处理的平均值。作为相对 于溶剂空白例的死亡百分比计算防治百分比。
[0160] 在该测试中，与未经处理的对照例相比，银杏内醋A在0.063mg ai/种子下显示出 至少75 %的死亡率。
【主权项】
1. 一种防治大豆植物的害虫的方法，包括使大豆植物、其部分、其繁殖材料、所述害虫、 其食物供应、栖息地或繁殖地与一种或多种选自白果内酯、银杏内酯A、银杏内酯B、银杏内 酯C、银杏内酯J和银杏内酯Μ的银杏树组分接触的步骤。2. 根据权利要求1的方法，其中所述害虫选自蝽科(Pentatomidae)。3. 根据权利要求2的方法，其中所述害虫为拟绿椿属(Acrosternum spp .)、美洲蝽属 (Euschistus spp·)、绿畴属(Nezara spp.)和/或壁畴属(Piezodrus spp·)。4. 根据权利要求2或3的方法，其中所述害虫为拟绿蝽(Acrosternum hilare)、英雄美 洲畴（Euschistus heros)、稻绿畴（Nezara viridula)和/或盖德拟壁畴（Piezodorus guildini)〇5. 根据权利要求1-4中任一项的方法，其中银杏树组分以l-500g/ha的量施用。6. 根据权利要求1-5中任一项的方法，其中银杏树组分通过叶面施用而施用。7. 根据权利要求1-6中任一项的方法，其用于保护植物繁殖材料。8. -种或多种选自白果内酯、银杏内酯A、银杏内酯B、银杏内酯C、银杏内酯J和银杏内 酯Μ的银杏树组分用于根据权利要求1-7中任一项防治大豆作物中的害虫的用途。9. 一种防治选自蝽科(Pen ta tomi dae)和/或蓟马科(Thr i p i dae)的害虫的方法，包括使 所述害虫、其食品供应、栖息地和/或繁殖地与一种或多种选自白果内酯、银杏内酯A、银杏 内酯B、银杏内酯C、银杏内酯J和银杏内酯Μ的银杏树组分接触的步骤。10. 根据权利要求9的方法，其中所述害虫为蝽科（Pen ta tomi dae)，且为拟绿椿属 (Acrosternum spp.)如拟绿畴(Acrosternum hilare)、美洲畴属(Euschistus spp.)如英 雄美洲畴(Euschistus heros)、绿畴属(Nezara spp.)如稻绿畴(Nezara viridula)和/或 壁蝽属(Piezodrus spp.)如盖德拟壁蝽(Piezodorus guildini)。11. 根据权利要求9或10的方法，其中银杏树组分以l_500g/ha的量施用。12. 根据权利要求9-11中任一项的方法，其中银杏树组分通过叶面施用而施用。13. -种或多种选自白果内酯、银杏内酯A、银杏内酯B、银杏内酯C、银杏内酯J和银杏内 酯Μ的银杏树组分用于根据9-12中任一项防治选自蝽科（Pentatomidae)和/或蓟马科 (Thripidae)的害虫的用途。
【文档编号】A01N43/16GK106028813SQ201580009995
【公开日】2016年10月12日
【申请日】2015年2月25日
【发明人】D·赛林格, J·迪克豪特, K·科尔博尔, W·冯戴恩, R·科勒, A·纳里尼, J-Y·瓦池, J·迪茨
【申请人】巴斯夫欧洲公司