口味修饰剂的制作方法

专利名称：口味修饰剂的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种口味修饰剂，当把该修饰剂添加到具有不良口感(例如，苦味、辛辣味、麻味感、呛味、涩味)的口服药物组合物、食品或化妆品时，该口味修饰剂能够有效地矫正余味。
口味可以粗略地分成五种基本类型(即、甜、成、酸、浓重及苦)。此外，还有一些令人不愉快的口味(如辣、麻、呛、涩)。特别是在药学领域中，正如常言说的那样＂良药苦口＂，大部分药品都有苦，呛或涩的味道。因此，掩蔽苦味等是制造药品过程中的一个重要课题。
药品业实际上主要靠包糖衣(制作药片时)或者使用聚合物包糖衣或包胶囊(制作片剂、粒剂和微粒时)来掩蔽如苦味这样的不良口感。通常在制造固体配制品时，人们也尝试过利用包合物通过微囊包装技术(JP-A-3-236316；这里所用的术语＂JP-A＂指未审日本特许公开专利申请＂)，或者使用经化学修饰降低药品可溶性的方法来掩蔽不良口感。但是以上各方法存在着某些问题，例如，不良口感如苦味不能由此而完全掩蔽；故需要一种复杂的工艺过程；或者这些方法的应用范围只限于制造特定的药品。对液体药品来说，如何减轻不良口感更加重要。由于没有合适的涂衣用于液体制品，人们只能尝试通过混合高浓度的糖或有机酸或者添加香精来掩蔽如苦味这样的不良口感。但是以上各方法丝毫不能达到完全掩蔽的效果。特别是对不能很好服用固体药品如药片和药粒的婴儿和孩子来说，常常要给他们服用液体药品以及使用之前需要溶解的浓缩浆。因此，掩蔽液体药品的不良口感如苦味等是一个重要的课题。
说到食品，各种食品都出现苦味问题，例如，由蛋白水解到肽和氨基酸，它们的苦味以及果汁的苦味是引起难吃味道的主要原因，随着近来人们趋向于健康饮食，各种类型的大量保健食品都已上市。这些制品中，来源于植物的提取物(如森林匙羹藤酸、芦荟树脂)表现出了强烈的苦感。由于食品本身的质量会因此而变坏，所以从食品中去除异味是一项基本的要求。用于从食品中除去主要含有苦味成分的异味成分的现行方法，其实例包括使用吸附剂的方法(US专利4,282,264，相应JP-A-55-108254，JP-A-60-91969)、使用包合物的方法(JP-A-61-40260，JP-A-2-283246)、添加甜味剂的方法(JP-A-60-9774)以及用酶分解并由此除苦味成分如肽的方法(JP-A-2-207768)。此外，人们已经在实践通过预先排除含有异味成分如其中的苦味成分的组织来改良食品原料。但是，以上各方法存在某些问题，例如苦味不能由此完全被压制住或者通过这些方法改变了食品味道。
某此食品中，为了达到具有特色的刺激感和风味，辣味和浓重感是基本的要求。人们普遍知道辛辣成分通常会对食品产生某些作用。例如，芥末的辛辣成分延缓了肉和鱼的变质，因而防止了它们的腐败。人们还相当了解这些辛辣成分也会对人产生作用。包括提高人的食欲、增强生理活性(体温升高、促进分泌等)。
但是，由于其强烈的刺激而妨碍了辛辣成分的使用，即当大量使用辛辣成分以便得到适宜风味或去防止食物腐败，或者大量地将其用于提高生理效应以控制健康状况的时候。
关于化妆品，特别是在洗液、口腔清洗剂、牙膏等中最好没有那些表现出任何一种不良口感的成分(如苦味、呛味、涩味)。但是，用于这些物品的表面活性剂和香料都会显出苦味等，这样就限制了这些成分所使用的类型和含量。减轻苦味等的常规方法包括添加甜味剂或特定的香料。但是所存在的问题是这种方法仅是在具有强烈苦味等的成分上产生了一种令人不满意的效果而已。
因此，本发明的目的是提供一种口味修饰剂，它对含有异味成分(如苦味成分)的药品、食品或化妆品产生一种显著的口味改良效果，同时保持着高稳定性和高安全性，并且在用于食品中时不会引起其口味的改变。此外，本发明还提供了含有以上口味修饰的口服药物组合物、食品或化妆品。
为了达到这个目的，本发明的发明者们对此作了很广泛的研究，结果他们成功地发现当酸性磷脂或其溶血形与表面活性剂结合时，所说的酸性磷脂或其溶血形能够均匀稳定地分散在水中，并且大大有助于口感的改良，于此完成了本发明。
本发明提供一种含有下列成分(A)和(B)的口味修饰剂(A)一种酸性磷脂或者其同样的溶血形酸性磷脂；以及(B)从非离子表面活性剂、阴离子表面活性剂、阳离子表面活性剂、 两性表面活性剂和天然表面活性剂中选择的至少一种表面活性剂。
作为本发明要(A)使用的酸性磷脂或者它的溶血形可以从天然物质中获得。另一个可行的来源是化学合成。在所有可用物质中优选使用磷脂酸或溶血磷脂酸。
作为成分(A)使用的酸性磷脂或它的溶血形可以从包括大豆、卵黄和麦芽在内的各种动物器官和植物中提取并分离出来。
所用的提取方法例如可以利用极性的不同而使用有机溶液。另一方面，分离方法例如可以通过硅胶层析柱吸收接着再用有机溶剂洗脱。
为了获取酸性磷脂或它的溶血形，还可以将一种经提取、分离及纯化得到的磷脂类似物作化学改性或者进行酶处理。其特定的例子包括获取磷脂酸的方法该方法利用来源于含油种子的磷脂酶D将一种中性磷脂，磷脂酰胆碱水解(US专利5,183,750，相应JP-A-2-312552)或者利用来源于植物如卷心菜和稻糠的磷脂酶D或由微生物产生的磷脂酶D(US专利5,183,750，相应JP-A-2-312551)将其水解；还包括一种利用磷脂酶D将磷脂酰胆碱的磷酸酯类物质进行酯交换而得到磷脂酰甘油的方法(JP-A-3-22991)、以及用有机溶剂(如乙醇)通过利用磷脂成分的极性而提高磷脂酸浓度的方法。
还可以使用化学合成获取的酸性磷脂或其溶血形。例如可以使用那些由甘油二酸脂或单酸甘油脂转化成的磷酸酯。
通过上述化学合成法获得的酸性磷脂及其溶血形的例子包括双磷脂酸、双磷脂酰单磷脂酸以及双磷脂酰溶血磷脂酸。此外还可以使用氢化磷脂酸和氢化溶血磷脂酸。
正如以上描述的那样，本发明作为成分(A)使用的酸性磷脂或其溶血形是从天然物质中或者通过化学合成得到的含有酸性磷脂或其溶血形的类脂混合物。虽然类脂化合物可以就此使用，但最好是提高类脂混合物中磷酸或其溶血形的浓度，以便能够产生改良性的口感修饰效果。
除了酸性磷脂或其溶血形以外，类脂混合物中还含有如磷脂酰丝氨酸、磷脂酰肌醇、磷酰甘油和心磷脂这样的酸性磷脂或其溶血形如磷脂酰腸碱、磷脂酰乙醇胺这样的中性磷脂或其溶血形；成分(A)中还可以含有如甘油三酯、二脂酰甘油脂和单酸甘油脂、脂肪酸、甾醇脂、糖脂等中性脂类的物质。
无论是这些酸性磷脂和溶血形的哪一种，还是它们的混合物都可以作为成分(A)使用。
口味修饰剂中成分(A)的酸性磷脂或其溶血形的含量范围优选从1-99％(重量计，除非有另外注明，此后皆指相同的单位)，更优选的范围是15-99％。当成分(A)使用的是类脂混合物时，类脂混合物中磷脂酸或其溶血形的含量优选至少5％，更优选至少20％，特别优选50-99％，这样才能达到显著的口味修饰效果。
通过酶分解或溶剂分馏含有酸性磷脂或其溶血形的类脂混合物，接着再经丙酮处理，膜分离等，这样可以提高类脂混合物中酸性磷脂或溶血形的浓度。
作为本发明成分(B)使用的表面活性剂没有特别地限定，只要它从以下物质中选择至少一种非离子表面活性剂、阴离子表活性剂、阳离子表面活性剂、两性表面活性剂和天然表面活性剂。在所有这些物质中，特别优选阴离子表面活性剂。
作为成分(B)使用的非离子现面活性剂的非限性例子包括单酸甘油酯或甘油二酸酯与聚羧酸的酯、聚氧乙烯烷基醚、聚氧乙烯脂肪酸酯、聚氧乙烯山梨糖醇酐脂肪酸脂、聚氧乙烯山梨糖醇脂肪酸酯、脱水山梨糖醇脂肪酸酯、脂肪酸甘油酯、烷基甘油醚、蔗糖脂肪酸酯、丙二醇脂肪酸酯、聚氧乙烯聚氧丙烯烷基醚、聚氧乙烯乙二醇脂肪酸酯、聚氧乙烯硬化蓖麻油、烷基链烷醇酰胺、单烷基磷酸脂以及二烃基磷酸脂。特别优选使用单酸甘油酯或甘油二酸酯与聚羧酸的酯。
这些单酸甘油酯或甘油二酸酯和聚羧酸的酯可以通过将单酸甘油酯或甘油二酸酯与聚羧酸或其反应活性衍生物进行反应而制备。
构成单酸甘油酯或二酸酯的脂肪酸残基，其优选的例子是带有8至22个碳原子的饱和或不饱和脂肪酸基，更优选12至18个碳原子的脂肪酸基，尽管本发明没有对此作出限定。构成单酸甘油酯或酸酯的脂肪酸残基，其特别优选的例子包括月桂酸、硬脂酸、油酸、亚油酸和亚麻酸的残基。就甘油二酸酯而言，可以使用由选自两个上述脂肪酸残基成的甘油二酸酯。单酸甘油酯或甘油二酸酯可以是单酸甘油酯、甘油二酸酯或者还可以是选择性含有甘油三酯的单酸甘油酯和甘油二酸酯的混合物。
聚羧酸的非限定性例子包括饱和二羧酸，例如草酸、丙二酸、琥珀酸、戊二酸、己二酸、庚二酸、辛二酸和壬二酸；不饱和二羧酸，例如马来酸、甲基马来酸、富马酸和甲基富马酸；羟基聚羧酸，例如苹果酸、酒石酸和柠檬酸；以及用己酸或上述羧酸如草酸酯化羟基羧酸的所有或某些羟基而制得的酯化了的聚羧酸(例如，二乙酰酒石酸)。
优选使用酸酐作为聚羧酸的反应活性衍生物。这些醇酐中优选的例子包括二乙酰酒石酸酐、马来酸酐、邻苯二甲酸酐或琥珀酐。特别优选使用二乙酰酒石酸酐或者琥珀酐。
本发明没有特别限定聚羧酸或其反应活性衍生物(此后称＂聚羧酸＂)和单酸甘油酯或甘油二酸酯的酯化过程。这个过程可以通过将单酸甘油酯或甘油二酸酯与聚羧酸混合并在85-200℃温度下处理该混合物0.1-3小时的方法来完成。每摩尔(mol)份数的单酸甘油酯或甘油二酸酯优选使用0.1-10mol份数的聚羧酸。
还可以在胺如吡啶及碱性催化剂的存在下完成酯化反应，这样可以在较短的时间内以较低的温度完成反应。
用上述的反应方法获得的酯可能含有全部的两种酯，即单酸甘油酯与聚羧酸形成的酯以及甘油二酸酯与聚羧酸形成的酯。这些成分的含量比率没有特别地限定。
所说的酯中还可能含有未反应的聚羧酸。未反应的单酸甘油酯或甘油二酸酯以及它们的聚合产物。但是，最好能提纯反应物以便调整成分，使除了单酸甘油酯或甘油二酸酯和聚羧酸的酯以外成分的含量不超过80％重量，优选这个含量不超过50％重量且更优选不超过30％重量，特别优选不超过5％重量的含量。
此外，单酸甘油酯或甘油二酸酯与聚羧酸的酯可能含有具有游离质子且不参与反应的羧基，或者可能形成了盐。和酯生成盐的反离子的例子包括钠、钾、钙、镁和铝。特别优选钠和钾。
在成分(B)中，阴离子表面活性剂的非限定性实例包括烷基硫酸盐、烷基磷酸盐、聚氧乙烯烷基醚硫酸盐系列表面活性剂例如聚氧乙烯十二烷基醚硫酸钠和聚氧乙烯十二烷基醚三乙醇胺硫酸盐；N-酰氨酸盐系列表面活性剂例如月桂酰肌氨酸钠和月桂酰甲基丙氨酸钠；以及聚氧乙烯烷基醚磷酸盐系列表面活性剂例如聚氧乙烯十二烷基醚磷酸钠、聚氧乙烯十六烷基醚磷酸钠、二聚氧乙烯烷基醚磷酸、三聚氧乙烯烷基醚磷酸、二聚氧乙烯壬基酚基醚磷酸、聚氧乙烯十二烷基醚磷酸钠和二聚氧乙烯十二烷基醚磷酸钠。所有这些物质中特别优选使用烷基硫酸盐和聚氧乙烯烷基醚硫酸盐。
在成分(B)中，阳离子表面活性剂的非限定性实例包括双长链烷基季铵盐(例如，氯化二烷基二甲铵)、单长链烷基季铵盐(例如，氯化烷基三甲基铵)、双长链烷基聚氧乙烯季铵盐、单长链烷基氧乙烯季铵盐、双(羟烷基)季铵盐和具有酰胺/酯链的季铵盐。所有这些物质中特别优选使用氯化二烷基二甲铵和氯化烷基三甲铵。
在成分(B)中，两性表面活性剂的非限定性实例包括烷基二甲基氨基乙酸甜菜碱、氧化烷基二甲胺和烷基羧甲基羟乙基咪唑甜菜碱。
在成分(B)中，天然表面活性剂的非限定性实例包括卵磷脂和皂草苷。
无论哪一种上述表面活性剂还是它们的混合物都可以在本发明中使用。它们在口味修饰剂中的含量范围优选0.01％-99.0％，更优选10-90％。
成分(A)对成分(B)的重量比优选1/100至100/1的范围，更优选从1/10至10/1。
这里所用的措词＂口味修饰＂意思是指减轻或者调节不良口感[如苦、辣、麻、呛、涩(刺激性口感)]并且改善余味。
当把本发明的口味修饰剂加到具有不良口感如苦味的口服药物组合物、食品或化妆品中时，该修饰剂可以减轻或改善不良口感。
将要加入本发明口味修饰剂的、具有不良口感如苦味的口服药物组合物、食品或化妆品可以是任意形态，例如液态(如水溶液、悬浮液、乳浊液)、糊状或固态(如粉末)。还有，口味修饰剂可以不受限制的任意方式加入。当这些用品是液态(如水溶液、悬浮液、乳浊液，或糊状形式时，加入本发明的口味修饰剂后要经过彻底的搅拌和分散。搅拌和分散过程可以通过使用均质器、乳化器、超声波处理装置等来完成。如此获得的分散物可以通过喷雾干燥、冷冻干燥等方法干燥得到粉末或粒状固体制品。当具有不良口感的口服药物组合物，食品或化妆品是固态物质时(如粉末)，本发明的口味修饰剂在加入之后要混和。或者，先将上述口味修饰剂分散在水中等，然后再和具有苦味等的固态口服药物组合物、食品或化妆品混合。接下来将形成的混合物均质并脱水干燥。当具有苦味等的口服药物组合物、食品或化妆品很难溶于水时，可以先用有机溶剂(如己烷、乙酸乙酯)或醇(如乙醇)将其溶解或分散，接着再加入本发明的口味修饰剂。
具有苦味等且将要加入本发明口味修饰剂的口服药物组合物不受特别的限定。也就是说，任何具有苦味口感等的药物组合物在此都是可用的。其包括的例子有碱性药品例如普鲁米近、心得安、小檗碱、氯丙嗪、氯苯胺、罂粟碱、硫胺素和奎宁；碱性药物的无机酸盐如盐酸盐、硝酸盐、硫酸盐、醋酸盐、柠檬酸盐和碳酸盐；碱性药物的有机酸盐如马来酸盐；中国传统药制品或草药制品例如黄连根茎、獐牙菜、肉桂皮、槐根、RUPR黄柏、红花、大黄、黄岑根、黄柏皮、匙羹滕、芦荟、银杏、小球藻及枣子。
含有本发明口味修饰剂的口服药物组合物可以是各种不受限制的剂量形式。例如包括固体制品如胶囊、颗粒、微粒(finesubtilaes)、丸剂、药粉、片剂、冷冻干燥制剂、锭剂、嚼用片及浓缩干浆；还有液体制品例如溶液、提取液、酏剂、醑剂、糖浆、香水、柠檬水及流体提出物。
这些制品的生产方法可以是公知技术。例如，本发明的口味修饰剂和一种或多种添加剂混合(如填充剂、粘合剂、崩解剂、润滑剂、流化剂、涂衣、矫味剂、掩蔽剂、香精)并且用制粒器处理(如，行星式拌和机、搅拌式粒化机、高速混合粒化机、挤压式粒化机、流床式粒化机、离心滚动式粒化机、辊式压实机)，然后/或者经喷雾干燥器或冷冻干燥器处理。
本发明口味修饰剂在药物组合物中的含量范围优选0.01-10％重量，特别优选0.01-5％重量，且进一步优选0.1-3％重量。
本发明不特别限定口感苦且需要加入口味修饰剂的食品。其实例包括柑橘果类(如圆柚、橙子、柠檬)及其果汁；蔬菜类(如番茄、青椒、芹菜、瓜类蔬菜、胡萝卜、马铃薯、芦笋)及其蔬菜汁；调味品(如沙司、酱油、味噌(miso)、原汁调料、辣椒)；加工豆制品(如豆奶)；乳化食品(如奶油、调味酱、蛋黄酱、人造黄油)；鱼肉和鱼加工品(如鱼粉、鱼子)；坚果类(如花生)；发酵食品(如natto)；肉和加工肉制品；饮料(如啤酒、威士忌、咖啡、可可、茶、绿茶、发酵茶、半发酵茶、软饮料、功能饮料)；泡菜；面条；汤料包括粉末汤料；乳制品(如干酪、牛奶)；面包和蛋糕；甜食(如小吃、口香糖、巧克力)；糖果；香烟；以及保健食品。还可以将本发明的口味修饰剂加到食用香料中以便减轻香料的苦味。在某些食品中，苦味起到主要的口感因素。此时，本发明的口味修饰剂可以用来调节苦味。此外，通过添加本发明的口味修饰剂还能够减轻氨基酸(如亮氨酰、异亮氨酸、苯丙氨酸)肽及低聚糖口感上的苦味。
另外，通过添加本发明的口味修饰剂还可以调整具有有益苦味食品的苦感。这种食品包括高档饮品(如咖啡、红茶、绿茶)；酒精饮料(如啤酒、威士忌)；某些软饮料(如蔬菜汁)；和香辣蔬菜及根菜类(如，可食野生植物)。在香辣蔬菜或根菜煮沸步骤中使用本发明的口味修饰剂还能够消除其中的粗糙口感。
本发明的口味修饰剂还可以加入到辛辣食物中以便控制辛辣味。所说的辛辣食物包括原有口感就是辛辣味的和加入了辛辣成分的食品。
例如，辛辣成分包括从以下食物中提取得到的物质辣椒(红椒、黑椒和黄椒)、胡椒、日本椒、辣根、洋葱、日本白萝卜、大葱、蒜、姜等。特别的例子包括来源于辣于辣椒的辣椒素、来源于胡椒的胡椒碱和胡椒脂碱、从日本椒中提取的α-和β-山椒醇及千日菊醇、来源于日本白萝卜、黑芥末和日本椒的烯丙基芥子油、从白芥末中得到的白芥子硫苷芥末油、来源于油菜子的巴豆基芥子油、来自旱金莲(nastur tium officinal)和木犀草属odoratal.科的苯乙基芥子油、来源于黑胡椒(piper nigrum L.)的苄基芥子油、来源于大葱和蒜的二烯丙基硫醚、来源于洋葱和蒜的丙基烯丙基二硫、来源于洋葱的二烯丙基硫醚、来自洋葱的二丙二硫醚、来自蒜的二烯丙基三硫醚、来自姜的姜油酮和Syogaol、来源于非洲产姜的姜醇。此外，还可以使用含有化学合成成分的上述辛辣成分。
本身含有这些辛辣成分的食品，例如包括固体辛香料，即干粉末物质(例如，芥末粉、日本辣根粉、日本胡椒粉和胡椒)、糊状辛香品(如芥末酱、日本辣根糊、姜泥、蒜泥)、以及复合辛香品[例如，辣椒混合物、咖哩粉、塔巴斯科沙司、盐/胡椒、辣油(中餐调味用的香辣油)、芥末/味噌、豆拌酱]。
加了上述辛辣成分后显出辣味的食品，其实例包括小吃、烤蛋糕、包括速食面在内的面条、包括粉末汤料在内的汤料、misoshiru、咖哩稠糊、烤肉用的味汁、烤肉、mentaiko(加辣椒面的成鳕鱼卵)、包括朝鲜泡菜在内的腌制菜、咸鱼肠、糖果、口香糖、巧克力、蔬菜汁、咖啡、可可、红茶、绿茶、发酵茶、半发酵茶、软饮料、功能饮料、乳化食品(如调味酱、蛋黄酱)、加工豆制品(如豆奶、豆腐)、鱼肉和加工鱼制品(如、鱼粉、烤鱼)、调味品(如，沙司、味噌、酱油、番茄酱)、熟米饭、食用油、面包、蛋糕、面食品(如意式细面条)、坚果(如花生)、熟食和调味食物、发酵食品和保健食品。
如上述包含在食品中使其口感辛辣的那些辛辣成分最好是选自以下一组物质，这组物质由辣椒素、胡椒碱、烯丙基芥子油、α-和β-山椒醇及syogaol组成。
本发明口味修饰剂在食品中的含量范围优选0.01-10％重量，特别优选0.01-5％重量且更加优选0.1-3％重量。
如上所述，本发明的口味修饰剂可以直接加到具有苦、辣、麻、呛等口味的食品中，以便控制这些不良的口感。另一方面，选择性地在食用具有不良口味的食品之前，当中或之后将口味修饰剂放入嘴中然后再咀嚼，这样可以调整不良的口味。例如，先配制一种含有口味修饰剂的饮料，然后在食用具有辛辣等味食物之前、食用当中或者食用之后喝下这种饮料使口味修饰剂保持在口中。这样可以减轻辛辣味等且可以消除口腔内的刺激感。
具有苦味等口感且需加入本发明口味修饰剂的化妆品不受特别的限制。例如包括面部化妆品(如，洗液、选面奶、面霜、小胶囊、口红、粉底、剃须膏、须后爽肤水、清洁膏、清洁凝胶)；以及口腔化妆品(如牙膏、口腔清洗剂、漱口水)。
苦味成分的例子包括表面活性剂(如烷基硫酸钠、单烷基磷酸钠)、香料(如薄荷醇、里哪醇、苯乙醇、丙酸乙酯、牛儿醇、醋酸里哪酯、醋酸苄酯)、杀菌剂(如，羟苯甲酸甲酯，对羟苯甲酸丙酯，羟苯甲酸丁酯)、湿润剂(例如乳酸、乳酸钠)，醇变性剂(如8-乙酰化蔗糖、番木鳖碱)、以及收敛剂(如乳酸铝)。
本发明口味修饰剂在化妆品中的含量优选0.01-10％重量的范围，特别优选0.01-5％重量，更加优选0.1-3％重量。
表1陈列了与用途目的结合的成分(B)的优选实例。
表1(非离子表面活性剂)用于食品/药品/化妆品单酸甘油酯或甘油二酸酯与聚羧酸的酯脂肪酸甘油酯蔗糖脂肪酸酯脱水山梨糖醇脂肪酸酯丙二醇脂肪酸酯用于药品化妆品聚氧乙烯山梨糖醇酐脂肪酸酯聚氧乙烯山梨糖醇脂肪酸酯聚氧乙烯烷基醚聚氧乙烯烷基苯基醚聚氧乙烯聚氧丙烯烷醚聚氧乙烯乙二醇脂肪酸酯聚氧乙烯硬化蓖麻油烷基链烷醇酰胺(阴离子表面活性剂)用于药品/化妆品烷基硫醇盐烷基磷酸盐聚氧乙烯烷基醚硫酸盐(阳离子表面活性剂)用于药品/化妆品氯化胺基三甲胺氯化二烷基二甲胺benzalkonium chloride(两性表面活性剂)用于药品/化妆品烷基二甲基氨基乙酸甜菜碱氧化烷基二甲胺烷基羧甲基羟乙基咪唑甜菜碱(天然表面活性剂)用于食品/药品/化妆品卵磷脂皂草苷由于其显著的口味修饰效果，本发明的口味修饰剂可以用于具有不良口感(如，苦、辛辣、麻、呛、涩)的食品，口服药物组合物或化妆品，以此掩蔽这些不良的口感并且改善后味。
此外，由于它能均匀稳定地分散于水，本发明的口味修饰剂使用起来等很有利。
以下将给出实施例以便进一步更洋细地阐述本发明，但不是为了限制本发明。
除非有另外的注明，以下实施例中给出的分数皆以重量计。[制备含有成分(A)的磷脂酸或其溶血形的类脂混合物](制备成分A1)。
150g含有50mM氯化钙的0.1M醋酸缓冲液(PH6)中加入25g美国产的大豆(光滑的豆)。然后在常温下将湿态的豆磨浆并且在3,000rpm下离心10分钟得到120g的上清液(抽提液)。接下来，将25g市售的脱脂卵磷脂(SLPW-SPTM，Tsuru Resichin Kogyo制造)放入配有搅拌器的四颈烧瓶中并且加入上面得到的120g磨浆大豆抽提液。在所得到的混合物中搅拌加入250ml的乙酸乙酯。进而加入32.5g水并且将由此产生的混合物在30℃下边搅拌边反应20小时，从反应产物中分离乙酸乙酯层并且用氯仿/甲醇提取剩余的水层两次(2/1.v/v)。将这样得到的抽提物用folch分配。分别从乙酸乙酯层中除去乙酸乙酯得到剩余物。经混合后，从中除去氯仿/甲醇得到22g类脂化合物作为产物。利用薄层硅胶反分析上述获得的类脂化合物成分并且借助使用硫酸的显色反应检测这些成分。表2显示结果。(制备成分A2)
将150g市售的磷脂酰胆碱(Epikuron，Lucasmeyer制造)放入配备有搅拌器的四颈烧瓶中。加入1500ml己烷/乙酸乙酯(2/1，v/v)后，搅拌混合物使磷脂酰胆碱溶解。然后加入1500ml含有100U磷脂酶D连同微生物源(来自链霉菌属(Streptomyces Chromofuscus)，Asahi Chemical Industry Co.Itd.制造)的醋酸缓冲液(PH8)，紧接着加入100g氯化钙。形成的混合物边搅拌边在保持37℃温度条件下反应36小时。反应完毕后分离溶剂层并且减压除去溶剂。由此得到100g作为剩余物的类脂混合物。与上述情形相似，利用薄层硅胶板分析类脂化合物的成分并且通过硫酸显色反应检测这些成分。结果见表2。(制备成分A3)将500ml99.5％的乙醇保持在45℃并加入100g大豆磷脂(SLPPaste，Tsuru Resichin Kogyo制造)。所得的混合物先用分散混合器(Janke&Kunkel制造)以9,500rpm搅拌10分钟然后通过玻璃滤器过滤，以此来抽提该混合物。接下来，将沉淀物总共抽提三次并且利用真空干燥器从中除去溶剂，得到成分A3。使用薄层硅胶板(Kieselgel，Merck，Inc.制造)作分析同时用硫酸显色来完成检测过程。结果示于表2。
表2类脂混合物成分 成分A1(％) 成分A2(％)成分A3(％)(中性磷脂)PC 0 0 0.6PE 0 0 10.9(酸性磷脂)PI 0 0 25.8PA 62.094.0 23.1PS 0.1 0 0L-PA0.9 1.0 0.5其它37.05.0 39.1PC磷脂酰胆碱PE磷脂酰乙醇胺PI磷脂酰肌醇PA磷脂酸PS磷脂酰丝氨酸L-PA溶血磷脂酸实施例1将成分A1以1％w/v的比例加入到含有5％w/v苦味蛋白分解产物(经分解的酪蛋白)的液体制品中(对照样)。
向上述液体制品中再加入0.1％w/v的具有12个碳原子脂肪酸残基的甘油二酸酯琥珀酸酯。所生成的混合物放入分散器中剧烈搅拌5分钟得到口味修饰剂(实施例1)。
实施例2和3重复上面实施例1的过程，但是用单酸甘油酯琥珀酸酯(Stepss，Kao Corporation制造)或用脱水山梨糖醇脂肪酸酯(Rheodol Sp-L10.Kao Corporation制造)代替甘油二酸酯琥珀酸酯。表3显示的是有关分散性和苦味强度的数据。
就分散性而言，如果用肉眼观察认为溶液是透明的话，则认为该溶液分散性＂良好＂。(苦味强度)为了评定苦味强度，让年龄为20至40岁的10外男性和女性测试者来作感觉测试。根据下列评定标准以5个级别评价苦味并且以平均数来表达。
5非常苦4苦，但不是特别强烈3稍苦2能让人察觉到的苦1不苦表3苦味强度 分散性成分A1 3.3 不透明成分A1+甘油＝酸酯琥珀酸酯 2.4 良好成分A1+Step SS 3.0 良好成分A1+Rheodol SP-L102.8 良好实施例1至3得到的每一种液体制品都显示出被改良的苦味和高分散性。
实施例43种含牛奶成分的咖啡饮品中加入0.05％w/v的成分A2或成分A3(对照样)。同时加入0.01％w/v单酸甘油酯琥珀酸酯的钠盐或甘油二酸酯琥珀酸酯的钠盐，其中所加的这些酯的钠盐都具有12个碳原子的脂肪酸残基。以此得到含有口味修饰剂的咖啡饮品。表4显示的是这些饮品的风味评估结果。
表4含乳粉的含乳粉的具有咖啡速溶咖啡普遍咖啡风味的牛奶成分A2或A3 减轻杂味减轻苦味减轻杂味成分A2或A3 减轻杂味减轻苦味减轻杂味十甘油二酸 浓味和柔柔和香味浓味酯琥珀酸酯 和香味的Na盐成分A2或A3 减轻杂味减轻苦味减轻杂味+单酸甘油酯 浓味淡味浓味琥珀酸酯的Na盐这样可以得到具有改良风味的咖啡饮品。
实施例5使用如下指定的组合物1，通过高速混合机生产晶核颗粒。经过干燥和分选后，通过流化床用如下指定的组合物2喷涂包衣这些颗粒，得到包衣的颗粒制品A。组合物份数(重量)(组合物1)心得安(活性成分) 1玉米淀粉 35乳糖 54.5羟丙基纤维素(HPC) 3.5(组合物2)成分A31羟丙基纤维素(HPC) 4.5聚氧乙烯硬化蓖麻油 0.5(Emanon CH-40 Kao Corporation制造)100实施例6通过与实施例5方法相同的方法生产包衣颗粒制品B，但是将0.5份重量的聚氧乙烯硬化蓖麻油用1.5份重量的具有12个碳原子脂肪酸残基的甘油二酸酯琥珀酸酯所替代，并且同时使用3份重量的成分A3和1.5份重量的HPC。此外，除不用聚氧乙烯硬化蓖麻油而用1份重量的成分A3和5份重量的HPC以外，按照实施例5相同的方法生产对照样品。表6显示了有关成分A3的苦味强度和分散性的数据。
表6苦味强度分散性对照样 3.3部分均匀包衣颗粒制品A 2.8 均匀包衣颗粒制品B 2.6 均匀实施例7市售的咖喱食品(热型)中加入1.0％的成分A3和0.1％的甘油二酸酯琥珀酸酯，得到具有辣味减轻以及风味柔和的食品。虽然所得的食品在口中的辣味小了，但将该特征(即辣味小了)加到热咖哩中后其浓热效果没有发生改变。
权利要求
1.一种包含下列成分(A)和(B)的口味修饰剂(A)一种酸性磷脂或者其相同的溶血形；及(B)至少一种选自下列物质的表面活性剂非离子表面活性剂、阴离子表面活性剂、阳离子表面活性剂。两性表面活性剂和天然表面活性剂。
2.如权利要求1的口味修饰剂，其中所说的成分(A)是磷脂酸或者溶血磷脂酸。
3.如权利要求1的口味修饰剂，其中所说的成分(B)是一种阴离子表面活性剂。
4.如权利要求1的口味修饰剂，其中所说的成分(B)选自以下物质中的至少一种聚氧乙烯烷基醚、聚氧乙烯脂肪酸酯、聚氧乙烯山梨糖醇酐脂肪酸酯、聚氧乙烯山梨糖醇脂肪酸酯、脱水山梨糖醇脂肪酸酯、脂肪酸甘油酯、烷基甘油醚、蔗糖脂肪酸酯、丙二醇脂肪酸酯、聚氧乙烯聚氧丙烯烷基醚、聚氧乙烯乙二醇脂肪酸酯、聚氧乙烯硬化蓖麻油、烷基链烷醇胺、单烷基磷酸酯和二烃基磷酸酯。
5.如权利要求1的口味修饰剂，其中所说的成分(B)是一种单酸甘油酯或甘油二酸酯与聚羧酸的酯。
6.如权利要求1的口味修饰剂，其中所说成分(A)对所说成分(B)的重量比范围从100/1至1/100。
7.一种含有如权利要求1-6中任一权利要求的口味修饰剂的口服药物组合物。
8.一种含有如权利要求1-6中任一权利要求的口味修饰剂的食品。
9.一种含有如权利要求1-6中任一权利要求的口味修饰剂的化妆品。
全文摘要
一种含有以下成分(A)和(B)的口味修饰剂(A)一种酸性磷脂或其相同的溶血形；及(B)至少一种选自下列物质的表面活性剂非离子表面活性剂、阴离子表面活性剂、阳离子表面活性剂、两性表面活性剂和天然表面活性剂。由于其有显著的口味修饰效果，本发明的口味修饰剂可以应用于具有不良口感(如苦、辣、麻、呛、涩)的食品，口服药物组合物、或化妆品中。这样可以掩蔽上述不良的口感，同时还能获得经过改善的后味。这种制剂可以均匀稳定地分散在水中，具有操作方便的特点。
文档编号A23F3/40GK1145810SQ9611046
公开日1997年3月26日 申请日期1996年6月6日 优先权日1995年6月6日
发明者桂木能久, 梅田智重 申请人:花王株式会社