专利名称：α受体激动类药在制药中的应用的制作方法
技术领域：
本发明涉及α受体激动类药的用途，尤其涉及在制药领域中的用途。
肾上腺素受体激动药与肾上腺素受体结合，激动受体，产生肾上腺素样的作用。它们都是胺类，而作用又与兴奋交感神经的效应相似，故又称拟交感胺类，其基本化学结构是β-苯乙胺。按其对不同肾上腺素受体的选择性而分为三大类1、α受体激动药，2、α、β受体激动药，3、β受体激动类药。其中的α受体激动药已知可以用作抗休克和止血药。
本发明的目的在于提供α受体激动类药的新用途，即在制药中的新应用。
实际上，本发明涉及α受体激动类药作为制备粘膜皮肤放射防护剂的应用。
为了更好地理解本发明的实质，下面通过实验及结果来说明α受体激动类药在制药领域中的新用途。
实验目的在头颈部肿瘤及胸部肿瘤放疗过程中，特别是在加速超分割放疗时，经常发生粘膜及皮肤的急性放射反应，给病人带来痛苦甚至影响疗程的顺利完成。本实验的目的在于探讨α受体激动类药对粘膜皮肤的放射防护作用。
实验方法(1)动物C 57black 小鼠20只，体重20±1.0克(2)用药方法1、对照组(10只)小鼠面部及口腔涂布生理盐水，每5分钟1次，共3次。
2、用药组(10只)同样方法涂布药物。
(3)照射在同样条件下照射两组动物，范围为小鼠两眼连线以前部分，用6Mev电子线剂量20Gy。
(4)观察项目1、体重的变化。
2、照射部位脱毛的程度。
3、照射第10天的小鼠舌的病理变化。
实验结果(1)病理变化对照组可见粘膜上皮层变薄不完整，有上皮层脱落现象。用药组粘膜完整，未见明显受损。
(2)体重的变化用药组无明显变化。照射组从照射第5天开始体重急剧下降，最低体重仅为照射前的70％。
(3)脱毛对照组照射后2周开始大量脱毛，到第3周几乎脱光。用药组无明显脱毛现象。
实验结论由于α受体激动类药保护了粘膜，使小鼠的口腔粘膜不受损，不影响小鼠的进食也就不会造成体重下降，同时对皮肤也有明显的放射防护作用。
以上结果表明α受体激动类药在减轻射线对粘膜皮肤的损伤，达到保护正常组织的有效性。所述的α受体激动类药有去甲肾上腺素、肾上腺素、麻黄素等。这与目前临床应用肾上腺皮质激素和抗菌素来减轻症状，不能从根本上抑制射线对正常组织的杀伤相比具有明显的进步。由于α受体激动类药有收缩血管的作用，局部应用后吸收很少，不会对人体的血压等造成大的影响。
下面将描述本发明的几个实施例，但本发明的内容完全不局限于此。
实施例1取肾上腺素的2％的水溶液制成口服液，装入药瓶中密封，消毒制成产品。这种口服液用于口腔和食管粘膜皮肤的放射防护。
实施例2取去甲肾上腺素的5％的水溶液制成喷雾剂，装入药瓶中密封，消毒制成产品。这种喷雾剂用于食管粘膜皮肤的放射防护。
权利要求
1.α受体激动类药在制备粘膜皮肤放射防护剂中的应用。
全文摘要
本发明公开了一种α受体激动类药的用途,尤其涉及在制药领域中的用途。实际上本发明涉及α受体激动类药作为制备粘膜皮肤放射防护剂的应用。通过动物实验可表明:α受体激动类药在减轻射线对粘膜皮肤的损伤,达到保护正常组织的有效性。这与目前临床应用肾上腺皮质激素和抗菌素来减轻症状,不能从根本上抑制射线对正常组织的杀伤相比具有明显的进步。
文档编号A61K38/35GK1382489SQ0111673
公开日2002年12月4日 申请日期2001年4月20日 优先权日2001年4月20日
发明者高献书 申请人:高献书