专利名称：复方盐酸曲马多分散片的制作方法
技术领域：
本发明涉及盐酸曲马多复方制剂的一种剂型。
背景技术：
曲马多是一种中枢作用镇痛剂，适用于中度至重度疼痛，自1977年在德国上市以来，目前已进入许多国家。尽管该药在临床上得到广泛应用，但是流行病学资料显示曲马多并没有成为一种滥用药物。曲马多的成瘾性低，已在动物实验中得到了进一步的证实。考虑到曲马多的低滥用倾向，在德国处方曲马多不受麻醉品控制条件的限制。对乙酰氨基酚为乙酰苯胺类解热镇痛药，口服吸收迅速、完全，其作用与阿司匹林相似，镇痛作用较弱，对胃肠道刺激小，对凝血机制无影响，正常剂量下对肝脏无损害，是较安全有效的解热镇痛药，也是最常被推荐的非处方疼痛治疗药。
盐酸曲马多由德国格兰泰公司研制开发，于1977年首先在德国上市，目前已在包括我国在内的许多国家上市，得到了广泛的临床应用。曲马多可口服给药、直肠内给药、肌肉注射或静脉缓慢注射，或稀释后静脉内滴注，目前，不是所有剂型在每个国家都有供应。
我国已批准山东新华等多家单位生产盐酸曲马多，剂型包括片剂、缓释片剂、胶囊、栓剂、滴剂、注射剂等。
对乙酰氨基酚在美国于1955年就成为非处方药品，我国于1960年开始生产，是用量较大的解热镇痛药。
复方盐酸曲马多片剂是美国Ortho-Mcneil制药公司在对盐酸曲马多和对乙酰氨基酚进行充分研究的的基础之上研究开发的一种新的镇痛复方制剂，其经FDA批准于2001年首次在美国上市，商品名为Ultracet，规格为每片含盐酸曲马多37.5mg，对乙酰氨基酚325mg。
目前没有对复方盐酸曲马多分散片的研究。
发明内容
本发明提供的技术方案是按下列成分和重量份数的复方盐酸曲马多分散片盐酸曲马多37.5对乙酰氨基酚 325填充剂15--25崩解剂50--70润滑剂1-2.5其中填充剂选自乳糖、可压性淀粉、白糊精或/和淀粉；崩解剂选自交联聚乙烯吡咯烷酮、微晶纤维素、交联羧甲基淀粉钠、低取代羟丙基纤维素、羧甲基淀粉钠或/和可溶性淀粉；润滑剂选自硬脂酸镁或/和滑石粉。
另一可选的方案是再加入助流剂2.5，助流剂选自微粉硅胶或/和滑石粉。
另一可选的方案是再加入粘合剂10-15，粘合剂选自羟丙甲纤维素、聚乙烯吡咯烷酮。
另一可选的方案是再加入表面活性剂5，表面活性剂选自十二烷基硫酸钠。
制备时将盐酸曲马多、对乙酰氨基酚、微晶纤维素、交联聚乙烯吡咯烷酮、淀粉、聚乙烯吡咯烷酮、硬脂酸镁分别粉碎过100目筛，再按量称取上述主药、辅料，按等量递加法将盐酸曲马多与辅料(由量少辅料至量多辅料)依次混和均匀，最后再加入对乙酰氨基酚混和均匀，加入5％的淀粉浆制软材，过20目筛、制粒、干燥、整粒，加入硬脂酸镁(0.5％)混匀，压片，检验，包装即得。
现有的普通片分散均匀性时间一般为5分钟，崩解时限为5分钟。本发明提供的分散片的分散均匀性时间可达1分钟，崩解时限可达2分钟。
具体实施例本发明按说明书中公开制备方法，制备了如表1所示的个配方。具体的辅料和用量见表1。按中国药典(2000版)的方法检测其分散性的结果见表1。
结果表明，本发明提供的复方盐酸曲马多分散片符合中国药典(2000版)关于分散片的的规定。
表1
续表1
权利要求
1.复方盐酸曲马多分散片，由下列成分和重量份数组成盐酸曲马多37.5对乙酰氨基酚 325填充剂15--25崩解剂50--70润滑剂1-2.5其中填充剂选自乳糖、可压性淀粉、白糊精或/和淀粉；崩解剂选自交联聚乙烯吡咯烷酮、微晶纤维素、交联羧甲基淀粉钠、低取代羟丙基纤维素、羧甲基淀粉钠或/和可溶性淀粉；润滑剂选自硬脂酸镁或/和滑石粉。
2.根据权利要求1所述的分散片，其特征在于再加入助流剂2.5，助流剂选自微粉硅胶或/和滑石粉。
3.根据权利要求1所述的分散片，其特征在于加入粘合剂10-15，粘合剂选自羟丙甲纤维素、聚乙烯吡咯烷酮。
4.根据权利要求1所述的分散片，其特征在于再加入表面活性剂5，表面活性剂选自十二烷基硫酸钠。
全文摘要
本发明涉及复方盐酸曲马多的一种剂型。本发明提供的技术方案是按下列成分和重量份数的复方盐酸曲马多和对乙酰基酚分散片盐酸曲马多37.5；对乙酰氨基325；填充剂15－25；崩解剂50－70；润滑剂1－2.5；其中填充剂选自乳糖、可压性淀粉、白糊精或/和淀粉；崩解剂选自交联聚乙烯吡咯烷酮、微晶纤维素、交联羧甲基淀粉钠、低取代羟丙基纤维素、羧甲基淀粉钠或/和可溶性淀粉；润滑剂选自硬脂酸镁或/和滑石粉。本发明提供的分散片的分散均匀性时间可达1分钟，崩解时限可达2分钟。
文档编号A61K31/137GK1666736SQ200410022979
公开日2005年9月14日 申请日期2004年3月12日 优先权日2004年3月12日
发明者雷良平, 覃琳 申请人:黄本东