专利名称：一种中药复方分散片制备方法和用途的制作方法
技术领域：
制药技术背景技术 小檗皮、黄芩是传统中药材。小檗皮首载于唐代《新修本草》，具有较强的泻火解毒，清热燥湿作用，治疗痢疾、肠炎等病证，疗效可靠。本品在方中用量较大，又能直接针对大肠之热毒或湿热，故作为主药。黄芩性味亦较苦寒，可主归大肠经，亦以泻火解毒，清热燥湿为主要功效。<神农本草经>称其主“诸热泄利”，<名医别录>谓其主“胃中热，小肠绞痛”，本品亦多用于各种湿热病证，治疗湿热泄利更多与黄连同用，如<神农本草经疏>称其“(治)湿热中阻者，与黄连为耦，……黄连能治湿生之热，不能治热生之湿也，故黄芩协黄连，能解热生之湿也。”本方则取此意，以黄芩助小檗皮，泻火解毒，燥湿止泻，作为辅药。
分散片是80年代欧美开始研究的一种非常实用的新剂型，属于速效制剂，具有起效快，生物利用度高；即可当作片剂吞服，也可溶于水中服用，适合于不同类型的病人；在水中溶解速度可与冻干速溶片或泡腾片相比，而且不需要特殊的专用设备和复杂的制备工艺，也没有泡腾片那样的酸碱配伍禁忌，可以使用普通的片剂设备制造等特点。它在19-21℃水中于180秒内崩解；片子放在100ML水中搅拌至完全分散后形成的均匀分散体。
中药提取物制成的糖衣片一般崩解时间都在30分钟以上，严重影响疗效。需要通过适当的提取技术将中药提取精制，获得精制后的提取物，再用分散片技术结合中药的特点按照我国新药审批办法的要求进行深入研究，解决中药提取物制备的片剂崩解难的问题，并将用于治疗适宜的疾病。
发明内容
采用复方有效部位群的提取和精制产物，在保证有效成分得率和转移率的基础上，使小檗皮、黄芩浸膏得率非常小，使我们研制的这一分散片制剂能达到平均崩解时间32秒，并且达到均匀分散状态，不仅达到《中华人民共和国药典》2000版关于西药制剂分散片的要求，而且符合最新版《英国药典》(BP)的要求。产品外观也比传统的中药浸膏制剂美观的多。这一制剂通过药效学研究对急性感染性腹泻能在极短的时间内达到止泻的目的。
具体实施例方式
针对小檗皮、黄芩二药已知有效成分的性质，以对番泻叶致小鼠腹泻和二甲苯致小鼠耳廓肿胀模型的影响为评价指标，筛选出了工艺路线，通过单因素、正交试验，以盐酸小檗碱含量、总生物碱含评价指标，优选出了小檗皮提取溶媒、提取方法及提取工艺条件；结合小檗皮主要成分盐酸小檗碱的理化性质，进行了石灰乳沉淀，盐酸酸沉及盐析等除杂、精制研究，得到了以盐酸小檗碱为主的有效部位、含量限度范围为51％-65％。采用单因素、正交试验，以黄芩苷含量和总黄酮含量为评价指标，对黄芩提取溶媒、提取方法及提取工艺条件进行了优选，根据黄芩中主要有效成分黄芩苷的理化性质，进行了保温酸沉的除杂、精制方法筛选，得到了以黄芩苷为主的有效部位，黄芩苷含量限度范围为51％-62％，以上述二有效部位为原料，根据分散片的要求，筛选崩解剂、粘合剂、润滑剂的种类、用量及加入方法，确定了分散片规格及服用量。工艺确定后进行了中试生产，分别对小檗皮提取物、黄芩提取物及成品进行了质量检查，结果均符合分散片质量标准的各项规定。
权利要求
请求保护的是一种用于治疗急性感染性腹泻的中药复方分散片制备方法和用途。与现有技术共有的技术特征是这一制剂的两种原植物都是药材，也被用于治疗该疾病。其技术特征是从小檗皮、黄芩二药提取有效部位后进行除杂、精制，得到了以盐酸小檗碱为主的有效部位(盐酸小檗碱含量限度范围为50％-85％，总生物碱含量限度范围为50％-95％)和以黄芩苷为主的有效部位(黄芩苷含量限度范围为50％-85％或总黄酮50％-95％)，以上述二有效部位为原料，加入崩解剂、粘合剂、润滑剂制成分散片，用于治疗急性感染性腹泻。权利要求1.以小檗皮、黄芩为主要组成成份，经提取、除杂、精制，得到了以盐酸小檗碱为主的有效部位(盐酸小檗碱含量限度范围为50％-85％，总生物碱含量限度范围为50％-95％)和以黄芩苷为主的有效部位(黄芩苷含量限度范围为50％-85％或总黄酮50％-95％)，以上述有效部位为原料，加入辅料制成分散片。
2.将上述制剂用于治疗急性感染性腹泻。
全文摘要
本发明名称是一种中药复方分散片制备方法和用途，所属的技术领域为制药技术。要解决的技术问题中药糖衣片一般崩解时间都在30分钟以上，严重影响疗效。需要用分散片技术结合中药的特点进行研究，解决中药片剂崩解难的问题。解决该问题的技术方案的要点针对小檗皮已知成分的性质，进行了精制研究，得到以盐酸小檗碱为主的有效部位、含量限度范围为50％－95％。以黄芩苷含量和总黄酮含量为评价指标，对黄芩进行了提取精制方法筛选，得到了以黄芩苷为主的有效部位，黄芩苷含量限度范围为50％－85％，根据分散片的要求，筛选崩解剂的种类，确定了肠炎平分散片的制备工艺。主要用途用于治疗急性感染性腹泻。
文档编号A61P31/04GK1500496SQ02134039
公开日2004年6月2日 申请日期2002年11月12日 优先权日2002年11月12日
发明者牛锐, 周小江, 牛 锐 申请人:成都尚科药业有限公司