专利名称：一种破血逐瘀、活血散瘀的中药制剂及其制备方法
技术领域：
本发明涉及一种中药制剂及其制备方法，尤其涉及一种破血逐瘀、活血散瘀的中药制剂及其制备方法。
背景技术：
经检索处方为水蛭的活血通脉现有剂型为胶囊，已列入卫生部新药转正标准第十三册和《国家药品监督管理局新药转正标准》第十七册。经专利检索无处方为水蛭的活血通脉的相关专利。
中药制剂中的滴丸或软胶囊或分散片或微丸或微丸胶囊作为一种药物剂型，根据我国药品管理的相关法规，改变剂型或工艺作为新药研究管理。滴丸具有表面积大，溶出速度快，胃肠刺激作用小，服用方便等优点；软胶囊具有生物利用度好，密封、安全，药剂稳定，剂量准确，外形美观，携带和使用方便；分散片具有分散状态佳，崩解时间短，药物溶出迅速，吸收快，生物利用度高，服用方便、可吞服、咀嚼含吮或用水分散后服用，尤其适合老人和儿童；微丸具有在胃肠道分布面积大，生物利用度高，刺激性小，由于粒径小，受消化道输送食物节律影响小(如幽门关闭等)，流动性好，大小均匀，易于处理(如包衣、分剂量)。
现有的活血通脉胶囊存在易吸湿、显效慢、生物利用度低等缺点。
发明内容
本发明的目的是提供一种破血逐瘀、活血散瘀的中药制剂及其制备方法，克服现有技术的弊端，提高产品的质量和疗效，更好地满足医疗的需要。
本发明的目的是通过如下技术方案实现的。
一种破血逐瘀、活血散瘀的中药制剂，它是主要组成成分为水蛭的活血通脉滴丸或软胶囊或分散片或微丸或微丸胶囊。
其制备方法是(1)药物的主要组成成分为水蛭；(2)取水蛭粉碎成粗粉，用无水甲醇回流提取2-4次，合并提取液，减压浓缩至无甲醇，加蒸馏水溶解，分别用正己烷、乙酸乙酯、正丁醇萃取，水溶液部分浓缩，粉碎，得细粉备用；(3)取(2)所得的细粉加入适当辅料后，混匀，制成滴丸或软胶囊或分散片或微丸或微丸胶囊；其滴丸的制备方法是将硬脂酸或单硬脂酸甘油酯或虫蜡或蜂蜡或聚乙二醇(PEG4000或PEG6000)或硬脂酸钠或甘油明胶或聚氧乙烯单硬脂酸酯(S-40)或Poloxamer188或其它适宜的辅料的一种或多种，按任意比例混用，加热至全部熔融后加入(2)所得的细粉，搅拌均匀后迅速转移至储液瓶中，密闭并保温在70-100℃，在保温条件下由滴丸机滴入液体冷却剂(液体石蜡或甲基硅油或植物油或水或乙醇)中，冷凝固化成丸，将成型的滴丸沥尽并除去冷却剂，干燥，包衣或不包衣，即得；其软胶囊的制备方法是取(2)所得的细粉，加入适当的辅料，混合均匀，压制或滴制成软胶囊；辅料为下列物料的一种或多种组合或其它适宜的辅料，按任意比例混用PEG400、植物油、芳香烃酯类、甘油、异丙醇、吐温；其分散片的制备方法是取(2)所得的细粉，加入适量辅料，混合均匀，制粒，干燥，整粒，压制成分散片；辅料为下列物料中一种或多种的混合物或其他适宜的辅料，按任意比例混用低取代羟丙基纤维素、维澎淀5000、交联聚维酮1NF-10、聚乙二醇类、聚乙烯吡咯烷酮类、甲基纤维素、乙基纤维素、羟丙基甲基纤维素、邻苯二甲酸醋酸纤维素、苯二甲酸羟丙基甲基纤维素、羟甲基乙基纤维素、微晶纤维素、枸橼酸、胆酸、富马酸、琥珀酸、酒石酸、胶性二氧化硅、硬脂酸镁、滑石粉；其微丸或微丸胶囊的制备方法是取(2)所得的细粉，加入适量的辅料，混合均匀，制粒，包衣或不包衣，制成直径小于2.5mm的微丸；或将制得的微丸，装入胶囊，即得微丸胶囊；微丸或微丸胶囊辅料为下列一种或多种组合或其它适宜的辅料，按任意比例混用乙基纤维素(EC)、聚丙烯聚硅氧烷、蜡类、聚乙二醇(PEG)、硬脂酸、虫胶、丙烯酸树脂、聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)、甲基纤维素、羟丙基纤维素、丙酸纤维素、丙烯酸树脂水分散体、乙基纤维素伪胶乳、邻苯二甲酸醋酸纤维素(CAP)胶乳、聚苯二甲酸醋酸乙烯脂(PVAP)水分散体、丙二醇、甘油、甘油三醋酸酯、乙酰单甘油酸酯、邻苯二甲酸酯、聚山梨酯80、十二烷基硫酸钠、乳糖、果糖、蔗糖。
具体实施方案本发明结合具体实施例进一步说明，可供参考，但并不限制本发明的范围一种破血逐瘀、活血散瘀的中药制剂，它是主要组成成分为水蛭的活血通脉滴丸或软胶囊或分散片或微丸或微丸胶囊。
本发明的中药制剂具有破血逐瘀，活血散瘀，通经，通脉止痛。主要用于症瘕痞块，血瘀闭经，跌打损伤及高脂血症，见有眩晕、胸闷、心痛、体胖等属于痰瘀凝聚者。
本发明的一种破血逐瘀、活血散瘀的中药制剂活血通脉滴丸或软胶囊或分散片或微丸或微丸胶囊的制备方法是(1)药物的主要组成成分为水蛭；(2)取水蛭70g粉碎成粗粉，用无水甲醇回流提取3次，第一次加8倍量，第二次加6倍量，第三次加4倍量，合并提取液，减压浓缩至无甲醇，加蒸馏水溶解，分别用正己烷、乙酸乙酯、正丁醇萃取，水溶液部分浓缩，粉碎，得细粉备用；
(3)一种破血逐瘀、活血散瘀的中药制剂滴丸是活血通脉滴丸，其制备方法是取(2)所得的细粉，聚乙二醇PEG6000 105g、硬脂酸36g、Poloxamer188 20g，待聚乙二醇PEG6000、硬脂酸、Poloxamer188加热至全部熔融后加入上述细粉，搅拌均匀后迅速转移至储液瓶中，密闭并保温在80℃，在保温条件由滴入液体石蜡中，冷凝成丸，将成型的滴丸沥尽并擦除液体石蜡，低温干燥即得。
(4)一种破血逐瘀、活血散瘀的中药制剂软胶囊是活血通脉软胶囊，其制备方法是取(2)所得的细粉，用水溶解后，加入辅料为PEG400、植物油、芳香烃酯类、甘油、异丙醇、吐温中一种或多种不同比例的组合，压制或滴制成软胶囊。
(5)一种破血逐瘀、活血散瘀的中药制剂分散片是活血通脉分散片，其制备方法是取(2)所得的细粉，加入交联聚乙烯基吡咯烷酮50g，低取代羟丙纤维素20g，微晶纤维素120g，混合均匀，过筛二次，加入0.5％的微粉硅胶，混合均匀，过80目筛二次，压片，即得分散片。
(6)一种破血逐瘀、活血散瘀的中药制剂微丸或微丸胶囊是活血通脉微丸或微丸胶囊，其制备方法是取(2)所得的细粉，与120g糊精混合均匀，5％PVP醇液为粘合剂，首先制备60目的颗粒作母核，再以5％PVP醇液为粘合剂，加混合药粉放大制成40目的微丸，即得。
(7)一种破血逐瘀、活血散瘀的中药制剂微丸或微丸胶囊是活血通脉微丸或微丸胶囊，其制备方法是取(2)所得的细粉，与120g糊精混合均匀，5％PVP醇液为粘合剂，首先制备60目的颗粒作母核，再以5％PVP醇液为粘合剂，加混合药粉放大制成40目的微丸，装入胶囊，即得微丸胶囊。
本发明的优点是携带和使用方便，不易吸潮，生物利用度高，可控性和稳定性好，有利于提高疗效。
权利要求
1.一种破血逐瘀、活血散瘀的中药制剂，其特征在于它是主要组成成分为水蛭的活血通脉滴丸或软胶囊或分散片或微丸或微丸胶囊。
2.一种破血逐瘀、活血散瘀的中药制剂的制备方法，它是活血通脉滴丸或软胶囊或分散片或微丸或微丸胶囊的制备方法，其特征在于(1)药物的主要组成成分为水蛭；(2)取水蛭粉碎成粗粉，用无水甲醇回流提取2-4次，合并提取液，减压浓缩至无甲醇，加蒸馏水溶解，分别用正己烷、乙酸乙酯、正丁醇萃取，水溶液部分浓缩，粉碎，得细粉备用；(3)取(2)所得的细粉加入适当辅料后，混匀，制成滴丸或软胶囊或分散片或微丸或微丸胶囊；其滴丸的制备方法是将硬脂酸或单硬脂酸甘油酯或虫蜡或蜂蜡或聚乙二醇(PEG4000或PEG6000)或硬脂酸钠或甘油明胶或聚氧乙烯单硬脂酸酯(S-40)或Poloxamer188或其它适宜的辅料的一种或多种，按任意比例混用，加热至全部熔融后加入(2)所得的细粉，搅拌均匀后迅速转移至储液瓶中，密闭并保温在70-100℃，在保温条件下由滴丸机滴入液体冷却剂(液体石蜡或甲基硅油或植物油或水或乙醇)中，冷凝固化成丸，将成型的滴丸沥尽并除去冷却剂，干燥，包衣或不包衣，即得；其软胶囊的制备方法是取(2)所得的细粉，加入适当的辅料，混合均匀，压制或滴制成软胶囊；辅料为下列物料的一种或多种组合或其它适宜的辅料，按任意比例混用PEG400、植物油、芳香烃酯类、甘油、异丙醇、吐温；其分散片的制备方法是取(2)所得的细粉，加入适量辅料，混合均匀，制粒，干燥，整粒，压制成分散片；辅料为下列物料中一种或多种的混合物或其他适宜的辅料，按任意比例混用低取代羟丙基纤维素、维澎淀5000、交联聚维酮1NF-10、聚乙二醇类、聚乙烯吡咯烷酮类、甲基纤维素、乙基纤维素、羟丙基甲基纤维素、邻苯二甲酸醋酸纤维素、苯二甲酸羟丙基甲基纤维素、羟甲基乙基纤维素、微晶纤维素、枸橼酸、胆酸、富马酸、琥珀酸、酒石酸、胶性二氧化硅、硬脂酸镁、滑石粉；其微丸或微丸胶囊的制备方法是取(2)所得的细粉，加入适量的辅料，混合均匀，制粒，包衣或不包衣，制成直径小于2.5mm的微丸；或将制得的微丸，装入胶囊，即得微丸胶囊；微丸或微丸胶囊辅料为下列一种或多种组合或其它适宜的辅料，按任意比例混用乙基纤维素(EC)、聚丙烯聚硅氧烷、蜡类、聚乙二醇(PEG)、硬脂酸、虫胶、丙烯酸树脂、聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)、甲基纤维素、羟丙基纤维素、丙酸纤维素、丙烯酸树脂水分散体、乙基纤维素伪胶乳、邻苯二甲酸醋酸纤维素(CAP)胶乳、聚苯二甲酸醋酸乙烯脂(PVAP)水分散体、丙二醇、甘油、甘油三醋酸酯、乙酰单甘油酸酯、邻苯二甲酸酯、聚山梨酯80、十二烷基硫酸钠、乳糖、果糖、蔗糖。
3.根据权利要求2所述的一种破血逐瘀、活血散瘀的的制备方法，其特征在于通过加入适当的辅料，可以制成其他任何可药用的剂型，包括片(素片、糖衣片、薄膜衣片、肠溶片、泡腾片、缓控释片、速释片)、胶囊、肠溶胶囊、缓、控释胶囊、丸、颗粒、泡腾颗粒、口服液、注射剂等。
全文摘要
本发明公开了一种破血逐瘀、活血散瘀的中药制剂及其制备方法，它是主要组成成分为水蛭的活血通脉滴丸或软胶囊或分散片或微丸或微丸胶囊。本发明的制备方法是取水蛭粉碎成粗粉，用无水甲醇回流提取，提取液减压浓缩至无甲醇，加蒸馏水溶解，分别用正己烷、乙酸乙酯、正丁醇萃取，水溶液部分浓缩，粉碎，加入适当辅料，混匀，制成滴丸或软胶囊或分散片或微丸或微丸胶囊。本发明的优点是携带和使用方便，不易吸潮，生物利用度高，可控性和稳定性好，有利于提高疗效。
文档编号A61P43/00GK1739579SQ200510032119
公开日2006年3月1日 申请日期2005年9月6日 优先权日2005年9月6日
发明者王衡新 申请人:王衡新