专利名称：一种含辣椒素的止痒制剂、其制备方法及应用的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种止痒药物，尤其涉及含辣椒素的止痒制剂。
背景技术：
由蚊虫叮咬引起的皮肤搔痒、红肿往往令患者烦恼，叮咬在裸露的皮肤上影响美观，夜晚影响睡眠，严重者由于经常抓挠使皮肤破损而引起破溃。目前针对蚊虫叮咬所造成的搔痒、红肿尚无较好的治疗办法。症状轻者基本不治疗，较重者用以下几种药物治疗1、凉爽类药物。本类药物是以薄荷脑为基质制成的各类药物，通过凉爽作用来止痒，例如清凉油、风油精类药物。本类药物临床使用最广泛，以薄荷脑为代表成分。薄荷脑能刺激局部皮肤的神经末梢的痛觉和冷觉感受器，并能促进皮肤血流的加速，因此而止痒、消炎。但很多患者使用以后止痒、消肿效果差，作用持续时间短；2、中药。中医认为此种搔痒红肿属风邪侵入皮肤所致，多采用祛风类药物熏洗，但是使用不方便，疗效差。3、其他类。对危重病人需迅速控制症状可用利多卡因等局麻类药物、苯海拉明等抗组胺药、皮质类固醇激素等，但是这几类药物其缺点是药物作用于全身，无特异性，副作用较大，使用不方便，有痛苦。所以，研制一种起效快，疗效好，作用时间持久的止痒消炎剂具有很好的科研价值和应用前景。
辣椒素(capsaicinoids)是从植物辣椒或者市售辣椒精中提取、纯化而得到的一类带酚羟基的酰胺类生物碱，它至少由8种以上的同系物组成，构成了辣椒的辣味成分，其中主要有3种成分辣椒碱(Capsaicin)、二氢辣椒碱(Dihydrocapsaicin)、降二氢辣椒碱(Nordihydrocapsaicin)，占辣椒素总量的98％。制备方法国内已有报道，如CN 1171857C；CN 26734C；CN 1037242C；CN 1176904C等。研究发现人和动物内服或局部使用辣椒碱都表现出对伤害性热和化学品刺激所引起的疼痛有明显的镇痛作用，这种镇痛作用具有与吗啡镇痛不同的机理，引起了研究人员的广泛兴趣。但是对于人们日常生活常遇到的由于蚊虫叮咬的瘙痒，尚未见相关文献报道。
发明内容
本发明的目的在于一种新的止痒制剂及其制备方法，即提供用于制备治疗蚊虫叮咬所致瘙痒、肿痛药物。
发明人经过大量研究发现，辣椒素对于由蚊子、跳蚤、蠓等害虫叮咬所造成的搔痒、红肿等症状，具有良好的止痒、消肿作用，并且具有作用时间持久、消除肿包效果好的特点，有着广阔的应用前景。
本发明的解决方案基于现代医学对搔痒、红肿产生的机理的深刻认识，主要针对害虫的分泌物的毒性刺激和由抗原物质引起的1型变态反应。研究证明瘙痒和疼痛有密切的关系，它们有共同的神经解剖学途径，同样是由神经递质P物质进行传递。C型神经纤维中一些无髓慢传导可传导病态瘙痒感，辣椒素主要作用于C型感觉神经元上的P物质，使P物质减少，阻止外周神经的感觉传导，从而起到抗瘙痒的作用。重复使用可使P物质在几小时到几天内耗竭，使得抗瘙痒作用增强。医学研究已经证实，皮肤具有一定的吸收作用，当皮肤被叮咬出现肿胀后，通透性增强，其吸收作用能增强2-6倍，适合于局部用药。
本发明采用的技术方案为辣椒素作为外用制剂的主药，用作治疗由于蚊子、跳蚤、蠓等害虫叮咬所造成的搔痒、红肿症状，局部用药，并组合适宜辅料使达到迅速起效、作用时间长的制剂。
本发明提供一种含辣椒素的止痒制剂，其特征是，该药物中含有0.03～0.07％(重量)的辣椒素和可药用载体和/或赋型剂。
优选的，所述辣椒素来源于食物红辣椒。
本发明涉及的辣椒素的制备方法如下称取60目干辣椒粉100g，加入85％乙醇，按照原料粉与乙醇固液重量比1∶3投料，在50℃下回流1h，倾出提取液，再加入3倍量的乙醇，按上述方法重复提取一次，合并两次提取液，减压浓缩回收乙醇，得到油状粗品。
把上述油状粗品放入超临界萃取仪中，将CO2预先制冷液化，然后经高压釜打入萃取釜，设定萃取压力为20MPa，萃取温度35℃，分离器压力7MPa，温度30℃，萃取4h之后，停止萃取，打开排气阀卸压，从分离器中得到辣椒素(纯度为87％)。
本发明还提供一种含辣椒素的止痒制剂的制备方法其特征是，将辣椒素、薄荷脑、丙二醇、溶于10-80％乙醇中，使得辣椒素浓度为0.03～0.07％、薄荷脑浓度为1～5％、丙二醇15～35％的溶液。优选的，将辣椒素、薄荷脑、丙二醇、溶于75％乙醇中，使得辣椒素浓度为0.05％、薄荷脑浓度为2％、丙二醇20％的溶液。
本发明所述止痒制剂可作为治疗蚊虫叮咬所致瘙痒肿痛的药物。
本发明的特点在于辣椒素止痒同时具有良好的消肿、抗炎作用。药物止痒作用起效快、作用时间长、消肿作用好，不产生激素效应，安全无毒副作用的特点，主要在于解决目前临床上治疗蚊虫叮咬止痒剂如风油精清凉类药物止痒持续时间短，疗效差的缺陷。本发明的另一个特点就是辣椒素来源于食物红辣椒，使用安全，无毒副作用。
具体实施例方式
为了更好地理解本发明的实质，通过下列实例进行说明，所举实例并不限定本发明的范围。
实施例1辣椒素止痒露的制备将辣椒素、薄荷脑20g、丙二醇200ml用35％乙醇溶解稀释至1000ml中，得到辣椒素浓度为0.05％、薄荷脑浓度为2％、丙二醇20％的溶液。
实施例2止痒试验对年龄在9-62岁的20例(男12，女18)患者，这些患者均有两处或两处以上被蚊子或跳蚤叮咬。在患者的两处瘙痒部位分别涂擦等量的本发明的辣椒素止痒露(A)和风油精(B，广州白云山中药厂)进行自身比较。
结果一、止痒效果(包括止痒效力与消肿作用)A优于B的占67％；A等于B的占24％B优于A的占9％。
经卡方检验，A显著优于B(p＜0.05)。
二、起效时间A为2.3±0.7min；B为4.8±0.8min。
经t检验，A显著优于B(p＜0.05)。
三、作用持续时间A为20.6±3.5min；B为3.0±0.5min。
经t检验，A显著优于B(p＜0.05)。
四、不良反应两种制剂均未见不良反应。
结果评价本发明的辣椒素止痒露在于风油精比较试验中，在止痒效果、起效时间，作用持续时间等方面均优于以薄荷脑为主要成分的风油精。两种制剂均未发现明显毒副作用。
权利要求
1.一种含辣椒素的止痒制剂，其特征是，该制剂中含有0.03～0.07％重量的辣椒素和可药用载体和/或赋型剂。
2.如权利要求1所述的含辣椒素的止痒制剂，其特征是所述辣椒素来源于食物红辣椒。
3.一种权利要求1所述的含辣椒素的止痒制剂的制备方法，其特征是，将辣椒素、薄荷脑、丙二醇、溶于10-80％乙醇中，使得辣椒素浓度为0.03～0.07％、薄荷脑浓度为1～5％、丙二醇15～35％的溶液。
4.一种权利要求1所述的含辣椒素的止痒制剂的制备方法，其特征是，将辣椒素、薄荷脑、丙二醇、溶于35％乙醇中，使得辣椒素浓度为0.05％、薄荷脑浓度为2％、丙二醇20％的溶液。
5.权利要求1所述的含辣椒素的止痒制剂的应用，其特征是，所述止痒制剂作为治疗蚊虫叮咬所致瘙痒肿痛的药物。
全文摘要
本发明提供一种含辣椒素的止痒制剂及其制备方法，将辣椒素、薄荷脑、丙二醇、溶于10－80％乙醇中，使得辣椒素浓度为0.03～0.07％、薄荷脑浓度为1～5％、丙二醇15～35％的溶液。所述止痒制剂可作为治疗蚊虫叮咬所致瘙痒肿痛的药物。
文档编号A61P17/00GK1813698SQ20051004520
公开日2006年8月9日 申请日期2005年11月24日 优先权日2005年11月24日
发明者韩利文, 王希敏, 王雪, 侯海荣, 刘可春, 刘昌衡, 宋广运 申请人:山东省科学院生物研究所