专利名称：一种肠溶植物空心胶囊的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种药用辅料肠溶空心胶囊，具体地说是一种在人体胃部不允许崩
解、而在人体小肠部位要迅速溶解的靶向性、植物性的肠溶空心胶囊。
二背景技术：
肠溶空心胶囊(囊壳)是指囊壳在胃液中不溶，但能在肠液中崩解或溶解而释放囊内药物，囊壳也是加工药物胶囊制剂的主要辅料。目前使用的肠溶空心胶囊是由明胶加工成型后外包抗胃酸的肠溶包衣材料。明胶先用纯化水浸泡、溶胀后制胶，后送胶囊生产线经蘸胶成型、干燥固化、得到明胶空心胶囊囊材，再于明胶空心胶囊囊材表面进行肠溶包衣处理后形成肠溶空心胶囊囊材，再干燥固化冷却、切割等工序得到肠溶空心胶囊(囊壳)。所述的制胶就是将溶胀后的明胶与水表面活性剂等一道投入混合釜中升温搅拌均匀，经过滤、除气泡、调比重后得到胶料。 目前的肠溶空心胶囊主要由抗胃酸的肠溶包衣材料和明胶组成。抗胃酸的肠溶包衣材料多为CAP或丙烯酸树脂，而且在包衣时必需使用乙醇和丙酮作溶剂，在成型过程中溶剂挥发，一方面浪费资源、抬高成本、污染空气，另一方面在囊壳中还有残留。
明胶由动物的皮、骨、肌腱、韧带等结缔组织中的胶原蛋白经水解得到的水溶性蛋白质。蛋白质易受酸、碱的影响，若其内填充的药粉酸性或碱性较强，会造成明胶空心胶囊水解或硬化。实践表明，在贮存过程中，尽管还在保质期内，胶囊剂的质量也严重下降，比如硬化、发脆、不易崩解，严重的只剩下一堆粉末。此外，因宗教信仰原因，如伊斯兰教、犹太教等忌讳服用；近年来出现的"疯牛病"、"口蹄疫"等疫情又严重冲击了明胶肠溶空心胶囊剂市场。开发替代明胶的其他原料制备胶囊具有现实意义。于是有人就用羟丙基甲基纤维素(HPMC)和多糖来制备植物空心胶囊。但这类胶囊只能在人体的胃部溶解的植物空心胶囊。
三
发明内容
本发明的目的在于提供一种各项理化性能都符合《中国药典》规定的新的肠溶植物空心胶囊，所要解决的技术问题是遴选新的胶囊材料及其配方。 申请人:经多年的研究和探索，选择以果胶为原料，并辅以固化剂、助凝剂和相适宜
的增塑剂直接加工成肠溶植物空心胶囊，各组分有以下重量百分比 果胶60 85%， 增塑剂5 20%， 助凝剂5 10%， 固化剂5 10%。 所述的果胶是自经济作物和园艺作物副产品，如向日葵盘、甜菜渣，柑橘皮、柠檬皮、柚子皮、西瓜皮等中加工提取得到的一种胶体大分子。果胶是一种半乳糖醛的聚合物。在分子中半乳糖醛酸中的某些羧基(-C00H)上的氢原子为甲基取代而酯化，根据酯化度的大小果胶分为低酯果胶(酯化度< 50%，亦称低甲氧基果胶)和高酯果胶(又称高甲氧基果胶)。实验表明，这两种果胶在本申请中均可使用。由于果胶取自植物，故称肠溶植物空心胶囊。 所述的增塑剂选自水溶性的醇类，如山梨醇、甘油、聚乙二醇、肌醇、麦芽糖醇，聚乙烯醇等中一种或两者以上混合增塑剂。 所述的助凝剂选自柠檬酸钾或柠檬酸钠或氯化钾或氯化钙。优选柠檬酸钾。
所述的固化剂选自植物胶，如阿拉伯胶或田菁胶或卡拉胶或结冷胶或黄原胶或海藻胶或琼脂等中的一种或两种以上混合胶。优选植物胶或/和微生物胶，如卡拉胶或/和结冷胶或/和黄原胶等。 果胶、固化剂、助凝剂和增塑剂是本肠溶植物空心胶囊的主要组分。此外，同加工
明胶空心胶囊一样，还可根据实际需要添加食用色素或/和遮光剂二氧化钛。 本肠溶植物空心胶囊的制备也包括胶料的制备和囊壳的加工。将果胶和水投入
混合釜中加热搅拌溶解后加入固化剂、助凝剂和增塑剂，搅拌均匀后过滤、除气泡、调比重
(即果胶浓度)，然后送胶囊生产线加工囊壳。 本肠溶植物空心胶囊实验表明质量指标完全能符合《中国药典》肠溶空心胶囊标准，在胃液中不溶解，在肠液中溶解，经检测指标如下在胃液崩解时限3-—4小时，肠液崩解时限30 45分钟，《中国药典》规定肠溶空心胶囊胃液崩解时限> 2小时，肠液崩解时限< 1小时。 本胶囊与现有的肠溶胶囊相比，省去了包衣工序，工艺简化，而且完全不使用有机溶剂，既有利于安全生产、保护环境，有利于提高效率、降低成本。
具体实施例方式
以下对本发明作进一步详细描述，并给出具体实施方式
。 实施例1、取低酯果胶30kg、卡拉胶或结冷胶3kg、柠檬酸钾3kg、聚乙烯醇、山梨醇、甘油、聚乙二醇、肌醇、麦芽糖醇一种或几种混合6kg，纯化水60kg。 生产设备与现有用明胶生产空心胶囊相同。将低酯果胶和水倒入反应锅加热搅拌、溶解，再加入固化剂、助凝剂和增塑剂，反应锅的循环水水温60°C-90°C ，搅拌2-4小时，充分溶解后用150目的过滤袋过滤胶液，胶液存于保温桶内，看比重，调节胶液浓度，根据用户的需求不同所加入各种颜色的食用色素，和加一定量的遮光剂二氧化钛等，静置保温再除气泡，再放入胶囊生产线上经蘸胶、烘干、冷却、脱模、切割、套合、检验、包装，需要印字在套合后印字等。 实施例2、取高酯果胶30kg、卡拉胶或黄原胶2kg，柠檬酸钾2kg、聚乙烯醇、山梨醇、甘油、聚乙二醇、肌醇、麦芽糖醇一种或几种混合4kg，纯化水60kg。其生产方法同实施例1。
权利要求
一种肠溶植物空心胶囊，包括果胶和辅助剂，其特征在于各组分有以下重量百分比果胶60～85％，增塑剂5～20％，助凝剂5～10％，固化剂5～10％。
2. 根据权利要求1所述的胶囊，其特征在于所述的增塑剂选自山梨醇、甘油、聚乙二 醇、肌醇、麦芽糖醇，聚乙烯醇中一种两种以上混合增塑剂。
3. 根据权利要求1所述的胶囊，其特征在于所述的助凝剂选自柠檬酸钾或柠檬酸钠 或氯化钾或氯化钙。
4. 根据权利要求3所述的胶囊，其特征在于所述的助凝剂选自柠檬酸钾。
5. 根据权利要求1所述的胶囊，其特征在于所述的固化剂选自阿拉伯胶或田菁胶或 卡拉胶或结冷胶或黄原胶或海藻胶或琼脂中的一种或两种以上混合胶。
6. 根据权利要求5所述的胶囊，其特征在于所述的固化剂选自卡拉胶或/和结冷胶 或/和黄原胶。
全文摘要
一种肠溶植物空心胶囊，首先将60～85％果胶、5～20％增塑剂、5～10％助凝剂和5～10％固化剂用水一直起加入反应锅中，于60～90℃搅拌溶解，经过滤、调比重得到胶料，脱除气泡后送胶囊生产线经蘸胶、烘干、冷却、脱模、切割、套合等处理得到肠溶空心胶囊。本胶囊在胃液中崩解时限3～4小时，在肠液中崩解时限30～45分钟。本胶囊与现有肠溶胶囊相比，省去了包衣工序，工艺简化，而且完全不使用有机溶剂，既有利于安全生产、保护环境，又有利于提高效率、降低成本。
文档编号A61K9/48GK101708171SQ200910185990
公开日2010年5月19日 申请日期2009年12月17日 优先权日2009年12月17日
发明者刘松林 申请人:安徽黄山胶囊有限公司