专利名称：一种尼美舒利缓释干混悬剂及其制备方法
技术领域：
本发明涉及一种新型尼美舒利缓释干混悬剂及其制备方法，用于治疗具有抗炎、 镇痛、解热作用，可用于慢性关节炎症(如类风湿性关节炎和骨关节炎等)，手术和急性创伤后的疼痛和炎症，耳鼻咽部炎症引起的疼痛，痛经，上呼吸道感染引起的发热等症状的治疗，属于药物制剂领域。
背景技术：
尼美舒利(nimesulide)是一新型的非留体抗炎药(NSAIDs)，化学名称为4_硝基-2-苯氧基甲烷磺酰苯胺，分子式为C13H12N2O5S,分子量为308. 32，结构式如下
权利要求
1.一种尼美舒利缓释干混悬剂，其特征在于它的组成包括尼美舒利和包覆在活性成分外层具有缓释作用的缓释材料及药学上可接受的辅料配制成的缓释微丸，缓释材料为聚维酮、尤特奇(Eudragit)、乙基纤维素(EC)、柠檬酸三乙酯中任意一种或两种以上；其他辅料为空自丸芯、聚维酮、滑石粉、聚乙二醇、十八醇、微晶纤维素、硬脂酸镁、乳糖、淀粉，糖粉， 食用香精，甜菊糖，阿斯巴甜，黄原胶，阿拉伯胶，微粉硅胶，柠檬酸，柠檬酸盐，酒石酸，酒石酸盐中的一种或两种以上。
2.根据权利要求1所述的尼美舒利缓释干混悬剂，其特征在于所述的尼美舒利缓释干混悬剂每个剂量单位的干混悬剂中含尼美舒利0. 1-0. 4g，缓释微丸主要由含药丸芯、包覆在含药丸芯外的缓释包衣层组成。
3.按照权利要求1所述的尼美舒利缓释干混悬剂，其特征在于所述的尼美舒利的百分含量为0. 5-3.0% ；聚维酮的百分含量为1. 0-6.0% ；尤特奇(Eudragit)的百分含量为 2-20%，空白丸芯的百分含量为75-95%，柠檬酸三乙酯的百分含量为0-3. 0%，其它辅料 乙基纤维素(EC)的百分含量为0-5.0%，滑石粉的百分含量为0-5.0%，十八醇的百分含量为0-30%、微晶纤维素的百分含量为0-80%，硬脂酸镁的百分含量为0-1. 5%。
4.按照权利要求1所述的尼美舒利缓释干混悬剂，其特征在于它的组成优选为尼美舒利 0. 5-3. 0%、聚维酮 1. 0-3. 0%、尤特奇(Eudragit) 2. 0-6. 0%、空白丸芯 75-95%、乙基纤维素(EC)0-5. 0%、柠檬酸三乙酯0. 1-1. 0%、滑石粉0. 5-3. 0%、硬脂酸镁0. 01-0. 5%, 十八醇5-30%、微晶纤维素为20-80%。
5.按照权利要求1-4所述的尼美舒利缓释干混悬剂，其特征在于所述的选用的尤特奇 (Eudragit)型号为 RL100、RLPO, RL30D、RS100、RSPO, RS30D ；NE30D、RD100 其中一种。
6.按照权利要求1-4所述的尼美舒利缓释干混悬剂，其特征在于所述的聚维酮粘平均分子量为 10，000-70，000。
7.权利要求1所述的尼美舒利缓释干混悬剂的制备方法，以丸芯上药包衣法制备，其特征在于它经过下述步骤(1)将聚维酮和其他辅料与尼美舒利混合后，加入到的50 100%乙醇中，搅拌溶解成透明澄清的溶液；(2)在流化床中使用雾化喷枪将上述溶液喷射到直径为75-1000μ m的空白丸芯上，干燥后制得尼美舒利含药小丸。(3)将EUdragit，EC等辅料用50 100%乙醇溶解后，加入柠檬酸三乙酯、硬脂酸镁搅拌混合后成混悬液，然后在搅拌情况下将此悬浮液加入到上述缓释材料溶液中混合均勻而制成缓释包衣液；(4)使用雾化喷枪将步骤( 制得的包衣液喷入步骤( 制得的尼美舒利含药小丸上， 包衣过程中应持续搅拌包衣液，流化床温度控制在15-45°C，干燥后制得尼美舒利缓释小丸；(5)将步骤(4)制得的尼美舒利缓释微丸测定的含量和溶出度，按剂量装入与其他辅料混合后分装，制得的尼美舒利缓释干混悬剂。
8.权利要求1所述的尼美舒利缓释干混悬剂的制备方法，以挤出滚圆法制备，其特征在于它经过下述步骤(1)将主药，微晶纤维素，乳糖，十八醇，以5 %乙醇溶液为润湿剂，工艺参数挤出率5 90r/m，滚圆转速500 5000r/m，滚圆时间5 60min。(2)将得到的含药小丸过18 80目筛，干燥至水分低于10%，得尼美舒利缓释微丸。(3)步骤( 制得的尼美舒利缓释微丸测定的含量和溶出度，按剂量装入与其他辅料混合后分装，制得的尼美舒利缓释干混悬剂。
全文摘要
本发明一种新型尼美舒利缓释干混悬剂及其制备方法。它包括尼美舒利、聚维酮、Eudragit及其它常用辅料。其制备方法是经过下述步骤制备缓释小丸，缓释小丸包缓释衣膜，缓释小丸干与辅料混合后灌装。本发明口服后可以实现长久和平稳的血药浓度。
文档编号A61K47/14GK102232928SQ201010156248
公开日2011年11月9日 申请日期2010年4月20日 优先权日2010年4月20日
发明者禹巧玲 申请人:广州艾格生物科技有限公司