专利名称：二芳基吡唑并[3,4-b]吡啶杂环化合物及其制备方法和药物应用的制作方法
技术领域：
本发明属于杂环化合物技术领域，具体涉及到杂环非氢化的含五、六节环，有三个氮原子作为环杂原子的杂环化合物。
背景技术：
吡唑并[3，4_b]吡啶类化合物是自然界中不常见的化合物，此类化合物基本骨架吡唑并[3，4-b]吡啶的合成方法大致可分为三大类(1) 3-氨基-5-羟基吡唑类化合物和 1，3-二羰基化合物的环加成( 邻位卤素羰基化合物分子内缩合反应；03)3-氨基-5-羟基吡唑类化合物与α，β-不饱和羰基化合物的环加成。但这些方法在合成吡唑并[3，4-b] 吡啶类化合物时，因产产率较低并且取代位置较难控制等局限性限制了它们的合成。本发明以天然异黄酮及其衍生物为先导化合物合成5，6-二芳基吡唑并[3，4-b]吡啶类化合物， 该方法具有以下优点1.合成的路线短(一步即可得到目标化合物)，收率高。2.反应条件温和，易于操作。3.原子利用率高，产品纯化后处理工艺简单。4.反应过程中不使用对环境有害的催化剂，反应溶剂为常用可回收溶剂。同时，我们发现5，6-二芳基吡唑并[3，4-b]吡啶类化合物具有良好的杀菌效果， 可以开发成为一种高效的杀菌药物。
发明内容
本发明的一个目的在于提供一种5，6_ 二芳基吡唑并[3，4_b]吡啶化合物。本发明的另一个目的在于提供一种以异黄酮及其衍生物为先导化合物制备5， 6-二芳基吡唑并[3，4-b]吡啶化合物的方法。本发明的进一步目的在于提供5，6_ 二芳基吡唑并[3，4_b]吡啶化合物在作为杀菌药物方面及其他药物开发的应用。本发明所涉及的5，6_ 二芳基吡唑并[3，4_b]吡啶化合物化学结构通式为式1，其
中，取代基R1 R7为烷基、烷氧基、羟基、硝基、氢、卤素中的任意一种。
权利要求
1. 一种5，6_ 二芳基吡唑并[3，4-b]吡啶化合物，其特征在于具有如下述通式(1)
2.按照权利要求1所述的5，6-二芳基吡唑并[3，4-b]吡啶化合物，其特征在于所说的取代基R1 R7烷基为C1 C6的烷基、烷氧基为C1 C6的烷氧基；所说的卤素包括氟、氣、漠。
3.按照权利要求1所述的通式(1)5，6-二芳基吡唑并[3，4-b]吡啶化合物，当通式⑴ 中各取代基为下表所示的原子或基团时，具体物质化学名称如下表1 表1 5，6_ 二芳基吡唑并[3，4-b]吡啶化合物的取代基和名称
4. 一种权利要求15，6-二芳基吡唑并[3，4-b]吡啶化合物的制备方法，其特征在于该方法包括以下步骤
5.按照权利要求4所述的权利要求1中5，6_ 二芳基吡唑并[3，4-b]吡啶化合物的制备方法，其特征在于所说的反应溶剂是甲醇、乙醇、乙二醇、正丁醇、N，N-二甲基甲酰胺中的任意一种；碱性催化剂是3mol/L的氢氧化钠、氢氧化钾水溶液和固体乙醇钠、甲醇钠中的任意一种；柱层析使用的洗脱剂是甲醇和氯仿(VNm= 30 1 1 30)的混合物或乙酸乙酯和石油醚(V乙酸 Vwm= 1 3O 3O 1)的混合物。
6.一种具有抗菌作用的药物组合物，其中有治疗有效量的权利要求1中的通式(1)5， 6-二芳基吡唑并[3，4-b]吡啶化合物为药学上可接受的载体。
7.权利要求1中的通式(1)5，6-二芳基吡唑并[3，4-b]吡啶化合物在制备抗菌作用的药物中的应用。
全文摘要
本发明属于杂环化合物技术领域，具体涉及到杂环氢化的含五、六节环，有三个氮原子作为环杂原子，且其它苯环稠合的杂环化合物。本发明提供了一类符合通式1的5，6-二芳基吡唑并[3，4-b]吡啶类化合物，其工艺包括在溶剂中加入反应物异黄酮，再加入碱性催化剂和3-氨基-5-羟基吡唑，反应物与3-氨基-5-羟基吡唑进行化学反应，得到本发明化合物与未反应物的混合物，用柱层析使其纯化，得到本发明的化合物纯品。有提供了一种具有良好杀菌效果的化合物，有望开发为具有杀菌活性的新型药物。
文档编号A61P31/04GK102260256SQ20101018662
公开日2011年11月30日 申请日期2010年5月28日 优先权日2010年5月28日
发明者刘谦光, 张尊听, 李发荣, 梁勇, 马玉晴 申请人:陕西师范大学