专利名称：一种疏风散热的药物组合物及其制备方法
技术领域：
本发明涉及一种疏风散热的药物组合物及其制备方法，属于中药领域。
背景技术：
银翘散为《温病条辨》第一方，主治风温、温热等病邪侵袭肺部所致的表证。疏风散热胶囊是在常用中药方剂银翘散的基础上经加工制成的中药胶囊剂，现已收入《卫生部药品标准》中药成方制剂第十二册。由金银花、忍冬藤、薄荷、荆芥、地黄、连翘、桔梗、牛蒡子、桅子、甘草、淡豆豉、淡竹叶共十二味中药组成，具有清热解毒、疏风散热的功效，用于风热感冒、发热头痛、咳嗽口干、咽喉疼痛的治疗。疏风散热的处方中金银花、连翘辛凉解表，清热解毒，为君药。薄荷、牛蒡子、荆芥、 淡豆豉助银花、连翘解表散邪为臣药。全方以解表散邪为主，清热解毒为辅，堪称辛凉解表经典之方。凡感受风温湿热、冬温等邪气所引起的病，表现为微恶风寒、发热、自汗、头痛、口渴或不渴而咳、脉浮数、舌苔白，属风热型者，均可用本方治疗，效果良好。金银花为忍冬科植物忍冬及同属多种植物的干燥花蕾，为中医常用药，功能为清热解毒、凉散风寒。随着化学成分和现代药理作用研究的不断深入，金银花及其同属植物中绿原酸类(包括绿原酸和异绿原酸)、黄酮类、三萜皂苷类、环烯醚萜类、挥发油等化合物被证实为其有效成分，具有多种药理作用。连翘，又名旱莲子(《药性论》)、大翘子(《新修本草》)，为木犀科植物连翘的干燥果实。味苦微寒，归肺、心、小肠经，具有清热解毒、消肿散结的功效，化学成分主要有苯乙醇苷类、木脂体及其苷类、五环三萜类、挥发油。对金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌、肺炎双球菌、绿脓杆菌、伤寒杆菌等具有抗菌作用；对一些真菌、病毒均有不同程度的抑制作用； 并对急性肾炎、肺结核、视网膜黄斑区出血、呃逆、便秘等都具有一定的作用；另外连翘还有镇吐、解热、抗炎以及肝脏保护等作用。其种子挥发油亦有抗菌、抗病毒活性。绿原酸是植物在有氧呼吸过程中经莽草酸途径形成的一种苯丙素类化合物，属酚酸类化合物，具有抗菌、抗病毒、升高白细胞、保肝利胆、抗肿瘤、降血压、降血脂等作用，是金银花、忍冬藤叶的主要有效成分之一。桅子是茜草科植物桅子的干燥成熟果实。为临床常用中药，主产于湖南、江西两省，四川、湖北、浙江、福建、广东、广西、贵州省等也有少量分布。其性味苦，寒。归心、肺、三焦经。具有泻火除烦，清热利尿，凉血解毒之功效。药理报道桅子苷是桅子的主要活性成分， 具有抗炎、解热、利胆等作用，桅子富含色素类成分。地黄的主要成分为苷类、糖类及氨基酸，并以苷类为主，在苷类中又以环烯醚萜苷为主。日前已从地黄中分离出32种环烯醚萜苷类化合物，其中以梓醇含量最高。现有制法为以上12味，取桔梗15g、甘草15g混合研细粉备用。薄荷、荆芥、连翘先提挥发油另器保存，药渣与其余药材水提2次，取滤液浓缩至相对密度1. 30 (80°C )的稠膏，放冷，以粉收膏，干燥，粉碎，加入薄荷等挥发油，装胶囊，制成500粒，即得。以上制法中，君药金银花采用与其他药材一起水提的方法，有效成分的提取容易受其他药材的干扰，导致提取率低；桅子、地黄、忍冬藤三味药材采用水溶提取的方法有效成分提取不充分，药材利用率低；此外，现有制法中，薄荷、荆芥、连翘提取挥发油之后，药渣与其他药材仅采用水提，极易引入杂质。
发明内容
本研发人员经过长期的研究，克服现有疏风散热药物组合物制备工艺的不足，提供一种新的疏风散热药物制剂及其制备方法，该方法提取率高、稳定性好、见效快、易于长时间保存。这种制剂包括胶囊剂、片剂、颗粒剂、口服液、滴丸、软胶囊等。本发明对君药金银花采用单独提取，药材提取率提高，节约成本，增加药效；桅子、地黄、忍冬藤药材使用乙醇加热回流后，提取物再经过大孔吸附树脂柱，进一步分离药物有效成分，有效去除药物中大量的鞣质、蛋白质等杂质，同时还可减少药物中有效成分生物碱的损失率，纯化精制更充分，提取更精练；对牛蒡子、淡豆豉、淡竹叶、桔梗、甘草五味药材用水煎煮提取后，采用活性碳脱色，再浓缩过滤，有效去除药材种杂质。采用本发明所述的提取方法制备而成的疏风散热药物制剂，提取工艺稳定，步骤简单，适合工业化大生产，有效成分含量较高，生物利用度更高，疗效显著。本发明提供的疏风散热药物组合物，按照重量组份计算，由下述原料药与辅料制备而成金银花50-80份、连翘100-160份、忍冬藤50-80份、桔梗60-96份、薄荷60-96 份、牛蒡子60-96份、地黄60-96份、淡竹叶40-64份、荆芥40-64份、桅子40-64份、淡豆豉 50-80份、甘草50-80份。具体地说，按照重量组份计算，由下述原料药与辅料制备而成金银花68. 5份、连翘137. 0份、忍冬藤68. 5份、桔梗82. 2份、薄荷82. 2份、牛蒡子82. 2份、地黄82. 2份、淡竹叶54. 8份、荆芥54. 8份、桅子54. 8份、淡豆豉68. 5份、甘草 68. 5 份。本发明所述疏风散热药物组合物的制备工艺为(1)金银花切片，加水煎煮，浓缩，加乙醇沉淀，减压回收乙醇，得到金银花提取物；(2)薄荷、荆芥、连翘提取挥发油，另器储存，药渣备用；(3)桅子、地黄、忍冬藤用乙醇加热回流，合并，回收乙醇，浓缩成稠膏，浓缩液加水溶解，上大孔吸附树脂，用乙醇洗脱，洗脱液回收乙醇，浓缩，滤过，所得提取液备用；(4)牛蒡子、淡豆豉、淡竹叶、桔梗、甘草五味药材及O)的药渣水提取后，采用活性碳脱色，再浓缩过滤，得浸膏；(5)合并步骤(1)的金银花提取物、( 的提取液及(4)的浸膏，干燥，粉碎，加入步骤O)中的提取挥发油，混勻。然后添加适当的辅料，用常规方法制备成需要的制剂剂型。具体说，本发明所述疏风散热药物组合物的制备工艺为(1)金银花切片，加5 10倍量的水煮2 4次，每次提取时间2 4小时，合并煎液，浓缩，加60 75%乙醇使醇含量为50 60 %，静置M 60小时，使沉淀，合并，回收乙醇，减压回收乙醇，得到金银花提取物；(2)薄荷、荆芥、连翘提取挥发油，另器储存；(3)桅子、地黄、忍冬藤用50 75%乙醇加热回流3 4次，第2次及以后次数的乙醇用量为药材重量的5 15倍，过滤，合并滤液，滤液浓缩至在50 70°C条件下相对密度为1. 10 1.30，加乙醇使含醇量为50 80%，静置M 60小时，使沉淀，合并，回收乙醇，浓缩成稠膏，浓缩液加水至体积每毫升与药材量每克之比为1-5 5-1，上大孔吸附树脂，用20 80%乙醇洗脱，收集洗脱液，回收乙醇，浓缩，滤过，备用；合并，回收乙醇，浓缩成稠膏，浓缩液加水溶解，上大孔吸附树脂，用乙醇洗脱，洗脱液回收乙醇，浓缩，滤过，所得提取液备用；(4)牛蒡子、淡豆豉、淡竹叶、桔梗、甘草五味药材及O)的药渣加入10 20倍量的水，50 60°C条件下提取3 4次，每次2 4小时，合并提取液，加入0. 2 0. 4%的活性碳脱色10 15小时，过滤，合并滤液，浓缩至相对密度为1. 10 1. 25的浸膏，备用；(5)合并步骤(1)的金银花提取物、( 的提取液及(4)的浸膏，干燥，粉碎，加入步骤O)中的提取挥发油，混勻。然后添加适当的辅料，用常规方法制备成需要的制剂剂型。更具体的说，本发明所述疏风散热药物组合物的制备工艺为(1)金银花切片，加8倍量的水煮3次，每次提取时间3小时，合并煎液，浓缩，加 75%乙醇使醇含量为50%，静置48小时，使沉淀，合并，回收乙醇，减压回收乙醇，得到金银花提取物；(2)薄荷、荆芥、连翘提取挥发油，另器储存；(3)桅子、地黄、忍冬藤用50%乙醇加热回流3次，第2次及以后次数的乙醇用量为药材重量的10倍，过滤，合并滤液，滤液浓缩至在60°C条件下相对密度为1. 10 1. 30， 加乙醇使含醇量为60%，静置48小时，使沉淀，合并，回收乙醇，浓缩成稠膏，浓缩液加水至体积每毫升与药材量每克之比为1-3 3-1，上大孔吸附树脂，用30%乙醇洗脱，收集洗脱液，回收乙醇，浓缩，滤过，备用；合并，回收乙醇，浓缩成稠膏，浓缩液加水溶解，上大孔吸附树脂，用乙醇洗脱，洗脱液回收乙醇，浓缩，滤过，所得提取液备用；(4)牛蒡子、淡豆豉、淡竹叶、桔梗、甘草五味药材及O)的药渣加入15倍量的水， 55°C条件下提取3次，每次3小时，合并提取液，加入0. 3%的活性碳脱色10小时，过滤，合并滤液，浓缩至相对密度为1. 10 1. 25的浸膏，备用；(5)合并步骤(1)的金银花提取物、( 的提取液及(4)的浸膏，干燥，粉碎，加入步骤O)中的提取挥发油，混勻。然后添加适当的辅料，用常规方法制备成需要的制剂剂型。本发明采用常规共知的相应制剂方法，加入常规辅料，如崩解剂、润滑剂、粘合剂等，制成各种口服制剂，包括胶囊、颗粒、片、滴丸、口服液、软胶囊等。优选为胶囊剂。用本发明方法制得的疏风散热药物制剂，经长期研究发现，临床效果确切，安全性好，药材有效成分提取率高、稳定性好、易于长时间保存。为了使本领域普通技术人员更好的理解本发明，本申请人进行了一系列实验研究，以证明本发明的效果一、药效学研究
实验例1本发明疏风散热药物清热解毒、疏风散热临床观察试验1. 1 材料1.1.1 药品本发明制剂按照本发明的制备方法制备成胶囊剂(按实施例1制备)，规格每粒装0. 25g。对照药品1 按照国家药品标准WS3-B-2443-97制法项下的制备工艺制成胶囊剂， 规格每粒0. 25g。对照药品2 复方阿司匹林(北京双鹤药业股份有限公司生产)，规格每片0. 5g。1. 1.2试验对象昆明种小鼠18 20g，雌雄各半，Wistar大鼠，根据不同实验，有 80 100g、雌雄各半。购于贵阳医学院实验动物中心。1. 2试验方法及结果1. 2. 1试验方法A、对小鼠耳廓肿胀的抑制作用将40只昆明种小白鼠随机分为实验组、对照1组、对照2组、空白对照组，每组10 只。将本发明制剂、对照药品1、对照药品2用蒸馏水稀释成1. Og/ml的混悬液，按体重分别给小鼠灌胃，实验组给本发明制剂，剂量为1200mg/kg，对照1组给药对照药品1，剂量为 1200mg/kg,对照2组给对照药品2，剂量为1200mg/kg，空白对照组给等容量的0. 9%氯化钠溶液作空白对照。1日1次，共5天。末次给药Ih后，在其左耳前后两面涂2%巴豆油致炎剂0. 1ml，右耳作对照。4h后将小鼠断颈处死，沿耳廓基线剪下两耳，用9mm直径打孔分别在同一部位打下圆耳片，用分析天平称重，计算小白鼠耳肿胀度，耳肿胀率及肿胀抑制率。结果见表1。表1对小鼠耳廓肿胀的抑制作用
组别
肿胀度
X 土S
肿胀率(％)
肿胀抑制率(％)
实验组10.64±3.5846.50士6.03
对照 1 组9.39 土 1. 4248:56 ±3. 62
对照 2 组9.67±5.6349.32±8.34
空白对照组17.15士3. 99105.29士3. 56
57.52
55.67
55.31以上数据表明，实验组药物可减轻巴豆油所致小白鼠耳肿胀，降低耳肿胀率，经t 检验，实验组与对照组1比较，实验组抑制小鼠耳肿胀率高于对照组(P <0.01)，对照1组与对照2组效果相当(P > 0. 05)。说明按照本发明方法制得的疏风散热制剂可明显抑制小鼠耳廓肿胀。B、对伤寒杆菌内毒素致大鼠发热反应的影响将大鼠饲养于实验室(22士 1)°C适应5天，每日测肛温2次，连续3日。开始实验前禁食12h，自由饮水。次日晨测肛温2次，间隔lh，取平均值为正常体温，选取2次温差不超过0. 3°C平均体温在36. 6-38. 3°C的大鼠背部皮下注射20%干酵母悬液10ml/kg，致热乩后，取体温升高0. 8°C以上的大鼠40只随机分为4组，分别给予本发明制剂作为实验组，剂量为1200mg/kg，对照1组给药对照药品1，剂量为1200mg/kg，对照2组给对照药品2，剂量为1200mg/kg，及空白对照组(等容积蒸馏水)，药液经37. 5°C水温化后灌胃给药。分别于给药后1、2、4、6及他测肛温1次，以正常体温为基数，计算各时间点体温变化值(AV )， 结果见表2。表2各组大鼠不同时间体温变化比较( 土s，η = 10, A°C )
权利要求
1.一种疏风散热的药物组合物，其特征在于按照重量组份计算，由下述原料药与辅料制备而成金银花50-80份、连翘100-160份、忍冬藤50-80份、桔梗60-96份、薄荷60-96份、牛蒡子60-96份、地黄60-96份、淡竹叶40-64份、荆芥40-64份、桅子40-64份、淡豆豉50-80 份、甘草50-80份。
2.权利要求1所述的疏风散热的药物组合物，其特征在于按照重量组份计算，由下述原料药与辅料制备而成金银花68. 5份、连翘137. 0份、忍冬藤68. 5份、桔梗82. 2份、薄荷82. 2份、牛蒡子82. 2 份、地黄82. 2份、淡竹叶54. 8份、荆芥54. 8份、桅子54. 8份、淡豆豉68. 5份、甘草68. 5份。
3.根据权利要求1或2所述的疏风散热的药物组合物，其特征在于所述的组合物制成的制剂为胶囊剂、片剂、颗粒剂、口服液、滴丸或软胶囊。
4.根据权利要求1或2所述的疏风散热的药物组合物，其特征在于其制备方法为(1)金银花切片，加水煎煮，浓缩，加乙醇沉淀，减压回收乙醇，得到金银花提取物；(2)薄荷、荆芥、连翘提取挥发油，另器储存，药渣备用；(3)桅子、地黄、忍冬藤用乙醇加热回流，合并，回收乙醇，浓缩成稠膏，浓缩液加水溶解，上大孔吸附树脂，用乙醇洗脱，洗脱液回收乙醇，浓缩，滤过，所得提取液备用；(4)牛蒡子、淡豆豉、淡竹叶、桔梗、甘草五味药材及O)的药渣水提取后，采用活性碳脱色，再浓缩过滤，得浸膏；(5)合并步骤(1)的金银花提取物、( 的提取液及的浸膏，干燥，粉碎，加入步骤 (2)中的提取挥发油，混勻；然后添加适当的辅料，用常规方法制备成需要的制剂剂型。
5.根据权利要求4所述的疏风散热的药物组合物，其特征在于制备方法为(1)金银花切片，加5 10倍量的水煮2 4次，每次提取时间2 4小时，合并煎液， 浓缩，加60 75%乙醇使醇含量为50 60%，静置M 60小时，使沉淀，合并，回收乙醇， 减压回收乙醇，得到金银花提取物；(2)薄荷、荆芥、连翘提取挥发油，另器储存；(3)桅子、地黄、忍冬藤用50 75%乙醇加热回流3 4次，第2次及以后次数的乙醇用量为药材重量的5 15倍，过滤，合并滤液，滤液浓缩至在50 70°C条件下相对密度为 1. 10 1. 30，加乙醇使含醇量为50 80%，静置M 60小时，使沉淀，合并，回收乙醇， 浓缩成稠膏，浓缩液加水至体积每毫升与药材量每克之比为1-5 5-1，上大孔吸附树脂， 用20 80%乙醇洗脱，收集洗脱液，回收乙醇，浓缩，滤过，备用；合并，回收乙醇，浓缩成稠膏，浓缩液加水溶解，上大孔吸附树脂，用乙醇洗脱，洗脱液回收乙醇，浓缩，滤过，所得提取液备用；(4)牛蒡子、淡豆豉、淡竹叶、桔梗、甘草五味药材及( 的药渣加入10 20倍量的水， 50 60°C条件下提取3 4次，每次2 4小时，合并提取液，加入0. 2 0. 4%的活性碳脱色10 15小时，过滤，合并滤液，浓缩至相对密度为1. 10 1. 25的浸膏，备用；(5)合并步骤(1)的金银花提取物、(3)的提取液及(4)的浸膏，干燥，粉碎，加入步骤 (2)中的提取挥发油，混勻；然后添加适当的辅料，用常规方法制备成需要的制剂剂型。
6.根据权利要求5所述的疏风散热的药物组合物，其特征在于制备方法为(1)金银花切片，加8倍量的水煮3次，每次提取时间3小时，合并煎液，浓缩，加75%乙醇使醇含量为50%，静置48小时，使沉淀，合并，回收乙醇，减压回收乙醇，得到金银花提取物；(2)薄荷、荆芥、连翘提取挥发油，另器储存；(3)桅子、地黄、忍冬藤用50%乙醇加热回流3次，第2次及以后次数的乙醇用量为药材重量的10倍，过滤，合并滤液，滤液浓缩至在60°C条件下相对密度为1. 10 1. 30，加乙醇使含醇量为60%，静置48小时，使沉淀，合并，回收乙醇，浓缩成稠膏，浓缩液加水至体积每毫升与药材量每克之比为1-3 3-1，上大孔吸附树脂，用30%乙醇洗脱，收集洗脱液，回收乙醇，浓缩，滤过，备用；合并，回收乙醇，浓缩成稠膏，浓缩液加水溶解，上大孔吸附树脂， 用乙醇洗脱，洗脱液回收乙醇，浓缩，滤过，所得提取液备用；(4)牛蒡子、淡豆豉、淡竹叶、桔梗、甘草五味药材及O)的药渣加入15倍量的水，55°C 条件下提取3次，每次3小时，合并提取液，加入0. 3%的活性碳脱色10小时，过滤，合并滤液，浓缩至相对密度为1. 10 1. 25的浸膏，备用；(5)合并步骤(1)的金银花提取物、( 的提取液及(4)的浸膏，干燥，粉碎，加入步骤 (2)中的提取挥发油，混勻；然后添加适当的辅料，用常规方法制备成需要的制剂剂型。
7.根据权利要求4或5所述的疏风散热的药物组合物的制备方法，其特征是胶囊剂的制备方法为(1)金银花切片，加8倍量的水煮3次，每次提取时间3小时，合并煎液，浓缩，加75% 乙醇使醇含量为50%，静置48小时，使沉淀，合并，回收乙醇，减压回收乙醇，得到金银花提取物；(2)薄荷、荆芥、连翘提取挥发油，另器储存；(3)桅子、地黄、忍冬藤用50%乙醇加热回流3次，第2次及以后次数的乙醇用量为药材重量的10倍，过滤，合并滤液，滤液浓缩至在60°C条件下相对密度为1. 10 1.30，加乙醇使含醇量为60%，静置48小时，使沉淀，合并，回收乙醇，浓缩成稠膏，浓缩液加水至体积每毫升与药材量每克之比为1-3 3-1，上大孔吸附树脂，用30%乙醇洗脱，收集洗脱液，回收乙醇，浓缩，滤过，备用；合并，回收乙醇，浓缩成稠膏，浓缩液加水溶解，上大孔吸附树脂， 用乙醇洗脱，洗脱液回收乙醇，浓缩，滤过，所得提取液备用；(4)牛蒡子、淡豆豉、淡竹叶、桔梗、甘草五味药材及O)的药渣加入15倍量的水，55°C 条件下提取3次，每次3小时，合并提取液，加入0. 3%的活性碳脱色10小时，过滤，合并滤液，浓缩至相对密度为1. 10 1. 25的浸膏，备用；(5)合并步骤(1)的金银花提取物、( 的提取液及(4)的浸膏，干燥，粉碎，加入步骤 (2)中的提取挥发油，混勻，粉碎，过100目筛，混勻，再过100目筛，用80%乙醇制成软材， 过14目筛，制粒，于60°C左右干燥，整粒，装胶囊，即得胶囊剂。
8.根据权利要求4或5所述的疏风散热的药物组合物的制备方法，其特征是片剂的制备方法为(1)金银花切片，加10倍量的水煮4次，每次提取时间4小时，合并煎液，浓缩，加75% 乙醇使醇含量为60%，静置60小时，使沉淀，合并，回收乙醇，减压回收乙醇，得到金银花提取物；(2)薄荷、荆芥、连翘提取挥发油，另器储存；(3)桅子、地黄、忍冬藤用75%乙醇加热回流3次，第2次及以后次数的乙醇用量为药材重量的15倍，过滤，合并滤液，滤液浓缩至在70°C条件下相对密度为1. 15 1. 30，加乙醇使含醇量为80%，静置60小时，使沉淀，合并，回收乙醇，浓缩成稠膏，浓缩液加水至体积每毫升与药材量每克之比为1-5 5-1，上大孔吸附树脂，用80%乙醇洗脱，收集洗脱液，回收乙醇，浓缩，滤过，备用；合并，回收乙醇，浓缩成稠膏，浓缩液加水溶解，上大孔吸附树脂， 用乙醇洗脱，洗脱液回收乙醇，浓缩，滤过，所得提取液备用；(4)牛蒡子、淡豆豉、淡竹叶、桔梗、甘草五味药材及O)的药渣加入20倍量的水，60°C 条件下提取3次，每次4小时，合并提取液，加入0. 4%的活性碳脱色10小时，过滤，合并滤液，浓缩至相对密度为1. 10 1. 25的浸膏，备用；(5)合并步骤(1)的金银花提取物、(3)的提取液及的浸膏，干燥，粉碎，加入步骤 (2)中的提取挥发油，充分混勻，制粒，用16目筛整粒，加硬脂酸镁为润滑剂，加微晶纤维素，可压性淀粉充分混勻，压片，包薄膜衣，即得。
9.根据权利要求4或5所述的疏风散热的药物组合物的制备方法，其特征是颗粒剂的制备方法为(1)金银花切片，加5倍量的水煮4次，每次提取时间2小时，合并煎液，浓缩，加60% 乙醇使醇含量为50%，静置M小时，使沉淀，合并，回收乙醇，减压回收乙醇，得到金银花提取物；(2)薄荷、荆芥、连翘提取挥发油，另器储存；(3)桅子、地黄、忍冬藤用50%乙醇加热回流4次，第2次及以后次数的乙醇用量为药材重量的15倍，过滤，合并滤液，滤液浓缩至在50°C条件下相对密度为1. 10 1.25，加乙醇使含醇量为50%，静置M小时，使沉淀，合并，回收乙醇，浓缩成稠膏，浓缩液加水至体积每毫升与药材量每克之比为1-3 3-1，上大孔吸附树脂，用20%乙醇洗脱，收集洗脱液，回收乙醇，浓缩，滤过，备用；合并，回收乙醇，浓缩成稠膏，浓缩液加水溶解，上大孔吸附树脂， 用乙醇洗脱，洗脱液回收乙醇，浓缩，滤过，所得提取液备用；(4)牛蒡子、淡豆豉、淡竹叶、桔梗、甘草五味药材及O)的药渣加入10倍量的水，50°C 条件下提取3次，每次4小时，合并提取液，加入0. 2%的活性碳脱色10小时，过滤，合并滤液，浓缩至相对密度为1. 10 1. 25的浸膏，备用；(5)合并步骤(1)的金银花提取物、(3)的提取液及的浸膏，干燥，粉碎，加入步骤 (2)中的提取挥发油，混勻；再加入糊精至总量以重量g计算为lOOOg，粉碎，混勻，制粒，干燥，整粒，包装。
10.根据权利要求4或5所述的疏风散热的药物组合物的制备方法，其特征是软胶囊剂的制备方法为(1)金银花切片，加9倍量的水煮2次，每次提取时间3小时，合并煎液，浓缩，加65% 乙醇使醇含量为55%，静置60小时，使沉淀，合并，回收乙醇，减压回收乙醇，得到金银花提取物；(2)薄荷、荆芥、连翘提取挥发油，另器储存；(3)桅子、地黄、忍冬藤用75%乙醇加热回流3次，第2次及以后次数的乙醇用量为药材重量的12倍，过滤，合并滤液，滤液浓缩至在70°C条件下相对密度为1. 10 1. 30，加乙醇使含醇量为70%，静置60小时，使沉淀，合并，回收乙醇，浓缩成稠膏，浓缩液加水至体积每毫升与药材量每克之比为1-5 5-1，上大孔吸附树脂，用50%乙醇洗脱，收集洗脱液，回收乙醇，浓缩，滤过，备用；合并，回收乙醇，浓缩成稠膏，浓缩液加水溶解，上大孔吸附树脂， 用乙醇洗脱，洗脱液回收乙醇，浓缩，滤过，所得提取液备用；(4)牛蒡子、淡豆豉、淡竹叶、桔梗、甘草五味药材及O)的药渣加入10倍量的水，50°C 条件下提取3次，每次2小时，合并提取液，加入0. 2%的活性碳脱色15小时，过滤，合并滤液，浓缩至相对密度为1. 10 1. 25的浸膏，备用；(5)合并步骤(1)的金银花提取物、( 的提取液及(4)的浸膏，干燥，粉碎，加入步骤 (2)中的提取挥发油，充分混勻，制粒，整粒，加入蜂蜡适量，混合，混合物以自动旋转轧囊剂制成软胶囊，干燥，取出，用乙醇洗涤，干燥48小时，即得。
全文摘要
本发明公开了一种疏风散热的药物组合物及其制备方法，它由金银花、忍冬藤、薄荷、荆芥、地黄、连翘、桔梗、牛蒡子、栀子、甘草、淡豆豉、淡竹叶共十二味中药组成。本发明对金银花采用单独提取，药材提取率提高，节约成本，增加药效；采用乙醇加热回流后大孔树脂吸附的方法提取栀子、地黄、忍冬藤药材，有效去除药物中大量的鞣质、蛋白质等杂质，同时还可减少药物中有效成分生物碱的损失率，纯化精制更充分；对牛蒡子、淡豆豉、淡竹叶、桔梗、甘草五味药材用水煎煮提取后，采用活性碳脱色，有效去除药材中杂质。采用本发明所述的制备方法，使得疏风散热的药物组合物制剂更加精炼，生物利用度更高，药效更加显著，适合工业化大生产。
文档编号A61K36/899GK102397481SQ201010279388
公开日2012年4月4日 申请日期2010年9月13日 优先权日2010年9月13日
发明者卫江明, 周黎亚, 彭雯, 窦啟玲 申请人:贵州益佰制药股份有限公司