专利名称：一种含有α晶型甲磺酸伊马替尼的药物制剂的制作方法
技术领域：
本发明属于药物制剂技术领域，涉及用于治疗慢性粒细胞白血病甲磺酸伊马替尼的药物制剂，更具体的说是一种含有α晶型甲磺酸伊马替尼的药物制剂。
背景技术：
本发明涉及一种酪氨酸激酶抑制剂甲磺酸伊马替尼(Imatinib mesylate)，用于治疗慢性粒细胞白血病(CML)急变期、加速期或α-干扰素治疗失败后的慢性期患者。化学名为4-Κ4-甲基-1-哌嗪基)甲基]-Ν44-甲基-3-[4-(3-吡啶基)-2-嘧啶基]氨基]苯基]苯甲酰胺甲磺酸盐；本化合物具有以下结构式
权利要求
1.一种含有α晶型甲磺酸伊马替尼的药物制剂，其特征在于它包括α晶型甲磺酸伊马替尼以及崩解剂，其中甲磺酸伊马替尼用量占药物制剂总重的50% 80% ；崩解剂的量为基于片剂总重量的15-30%。
2.权利要求1所述的药物制剂，其中还包括稀释剂，其稀释剂的量为基于片剂总重量的 0% -20% ο
3.权利要求1所述的药物制剂，其中还包括润滑剂以及助流剂；其润滑剂的量为基于片剂总重量的0. -2% ；助流剂的量为基于片剂总重量的0. -2%。
4.权利要求2或3所述的药物制剂，其助流剂为胶态二氧化硅或无水胶态二氧化硅； 润滑剂为硬脂酸镁；稀释剂为乳糖、蔗糖、淀粉、甘露醇、微晶纤维素、羟丙基纤维素中的一种或几种。
5.权利要求1所述的药物制剂，其中的崩解剂为PVPP、CMC-Na、L-HPC、海藻酸或海藻酸钠中的一种或几种。
6.权利要求2或5所述的药物制剂，其中的崩解剂为L-HPC或PVPP；稀释剂为乳糖、淀粉或微晶纤维素。
7.—种权利要求1所述含有α晶型甲磺酸伊马替尼药物制剂的制备方法，其特征在于按如下的步骤进行(1)将甲磺酸伊马替尼原料粉碎，与内加崩解剂混合过筛40-100目筛；(2)使用粘合剂制湿颗粒，干燥；(3)将干颗粒与外加崩解剂混合，将混合物直接压成片剂或装胶囊。
8.权利要求7所述的制备方法，其中采用98%至100%的甲醇、乙醇或异丙醇作为粘合剂。
9.权利要求8所述的制备方法，其中采用100%甲醇或100%乙醇或100%异丙醇作为粘合剂。
10.权利要求7所述的制备方法，其中所制得的湿颗粒粒径控制在0.25mm-0. 6mm。
全文摘要
本发明公开了一种含有α晶型甲磺酸伊马替尼的药物制剂，它包括α晶型甲磺酸伊马替尼以及崩解剂，其中甲磺酸伊马替尼用量占药物制剂总重的50％～80％；崩解剂的量为基于片剂总重量的15-30％。同时还包括稀释剂，其稀释剂的量为基于片剂总重量的0％-20％；还包括润滑剂以及助流剂；其润滑剂的量为基于片剂总重量的0.1％-2％；助流剂的量为基于片剂总重量的0.1％-2％。本发明制得的药物制剂能很好的解决α晶型流动性差，难以制备固体制剂的缺陷，制得的药物制剂溶出迅速，并且在制剂以及储存过程中晶型不会变化。
文档编号A61K47/04GK102552268SQ20101060187
公开日2012年7月11日 申请日期2010年12月23日 优先权日2010年12月23日
发明者刘衡, 姜锋, 崔媛, 张克星, 王祎 申请人:天津泰普药品科技发展有限公司