专利名称：一种平喘药剂、平喘气雾剂以及气雾剂的制备方法
技术领域：
本发明涉及一种平喘药剂，更具体地说，涉及气雾型平喘药剂及其制备方法。
背景技术：
支气管哮喘(简称哮喘)属于一种慢性气道炎症疾病，是一种免疫性炎症，其特点 是气道可逆性狭窄并导致呼吸困难，它的临床表现为气急、咳嗽、咯痰、呼吸困难、肺内可听 到哮鸣音，尤其是呼气时哮鸣音更加明显。哮喘得病后多迁延不愈，反复发作，造成病人精 神和肉体上的很大痛苦。经查阅，有3项专利和1篇文论涉及到平喘药物的制备及应用，分别为(1) 一种平喘镇咳糖浆(专利公开号CN1442166A)本发明涉及治疗咳和哮喘的中成药技术领域。将挑选后的茄子杆和辣椒杆洗净、 干燥后粉碎，去茄子杆和辣椒杆碎料各50%，加4倍的水，过滤后去取上清液，加入纯度为 95 %的乙醇，上清液与乙醇之比为上清液70-80 %，乙醇20-30 %，经化学反应后在过滤，取 其精致上清液，经蒸馏法回收乙醇。精致上清液中加入白糖，杀菌后装瓶，具有治疗支气管 炎和哮喘的作用。该专利采用糖浆剂治疗哮喘，作用起效慢，且糖浆剂本身容易诱导哮喘发 作，且糖浆剂在打开包装后存在难以长期储存的缺点。(2)治疗哮喘喷雾剂(专利公开号CN1720906)本发明涉及治疗哮喘的喷雾剂领域，特别设计治疗哮喘的含有植物中草药有效成 分的喷雾剂。含有5_500g/L的β-细辛醚及药学上可以接受的溶剂。该专利采用采用乙 二醇和丙二醇作为溶剂，动物实验证明，动物大量摄入丙二醇会引起的以中枢神经系统抑 制为特征的中毒性疾病，此外乙二醇的摄入会引起中枢系统和心肺系统的中毒症状，因此， 不适宜临床长期大量应用。(3)喘雾灵雾化吸入治疗支气管哮喘的观察(齐齐哈尔医学院学报2003，24 (6) 680-682)该喷雾剂由麻黄15g、荆芥15g、防风15g、黄苓12g、桔梗15g、川贝母6g、杏仁12g、 桑白皮15g、紫苑12g、瓜篓12g、鱼腥草15g、甘草3g，加水1500mg。用文火将药煎至约500ml 离火，过滤后置入无菌瓶内冷藏备用。根据中华医学会呼吸学会制定的“支气管哮喘的疗效 判定标准”判定结果说明喘雾灵雾化吸入具有良好的抗炎、抗过敏、止咳祛痰、解痉平喘作 用。该文献报道的雾化吸入剂药用效果虽然明显，但存在着需要临床住院治疗，需要超声雾 化装置，限制了其应用范围，不利于哮喘急性期患者的治疗。(4) 一种治疗哮喘的中药组合物及其制备方法(专利号公开CN101091781A)本发明涉及一种治疗哮喘的重要组合物及其制备方法，所述中药组合物为麻黄、 延胡索、白芥子、苦杏仁、生姜，用水或含水乙醇提取，得到浸膏，该组合物治疗哮喘，疗效显 著。该专利同样存在着药物应用起效慢的缺点，此外该中药组合物在应用过程中存在着需 要对症治疗的特点，并非适用于所有的哮喘患者。且由于中药的味道较苦，对于儿童患者来 讲服用过程中病人适从性不佳。
上述专利和论文均有关于平喘药物的制备及其制备的记载。问题在于，专利(1) 当中采用糖浆剂治疗哮喘，作用起效慢，且糖浆剂在打开包装后存在难以长期储存的缺点。 专利(2)采用乙二醇和丙二醇作为溶剂，动物实验证明，动物大量摄入丙二醇会引起的以 中枢神经系统抑制为特征的中毒性疾病，此外乙二醇的摄入会引起中枢系统和心肺系统的 中毒症状，因此，不适宜临床长期大量应用。报道(3)的药用效果虽然明显，但存在着需要 临床住院治疗，需要超声雾化装置，限制了其应用范围，不利于哮喘急性期患者的治疗。专 利同样存在着药物应用起效慢的缺点，此外该中药组合物在应用过程中存在着需要对 症治疗的特点，并非适用于所有的哮喘患者。且由于中药的味道较苦，对于儿童患者来讲服 用过程中病人适从性不佳。
发明内容
本发明的目的是提供一种快速起效治疗哮喘的中药喷雾剂。为了达到上述目的，本发明一种平喘药剂，采用芥子碱用于防治哮喘。其中，芥子 碱分子结构如下
权利要求
1. 一种平喘药剂，其特征在于，芥子碱用于防治哮喘；所述芥子碱分子结构为
2.一种平喘气雾剂，其特征在于，包括芥子碱硫氰酸盐溶液，其中，溶剂为蒸馏水；所 述芥子碱硫氰酸盐的克数与蒸馏水的毫升数比率为1-2 10-20。
3.一种平喘气雾剂的制备方法，其特征在于，以克为单位称取芥子碱硫氰酸盐晶体 50-100份，溶于以毫升为单位500-1000份的蒸馏水中，并将溶液装入气雾剂容器中，再向 瓶内压入抛射剂，密闭，制成气雾剂。
4.根据权利要求3所述平喘气雾剂的制备方法，其特征在于，所述抛射剂为二氟二氯 甲烷，在9Kg/cm2压力下压入。
5.根据权利要求4所述平喘气雾剂的制备方法，其特征在于，在制备前应对气雾剂 容器和阀件做消毒处理，具体过程为先将容器体部和喷雾阀门拆开，用蒸馏水洗净，于 60-70°C烘干，倒置；然后放于高压蒸汽灭菌锅中，在103. 4kPa蒸汽压，温度121.3°C下，维 持15-20分钟。
6.根据权利要求3-5任一所述平喘气雾剂的制备方法，其特征在于，所述芥子碱硫氰 酸盐溶液在分装到气雾剂容器之前，应先以滤菌膜过滤除菌，而后封口煮沸30分钟。
7.根据权利要求6所述平喘气雾剂的制备方法，其特征在于，将煮沸后的所述芥子碱 硫氰酸盐溶液分装于50毫升气雾剂容器，然后将分装好的容器压盖，使阀件固定于容器 上，密闭。
全文摘要
本发明公开了一种平喘药剂，利用芥子碱用于防治哮喘。优先制成平喘气雾剂使用，以芥子碱硫氰酸盐溶液为原料。芥子碱硫氰酸盐的克数与蒸馏水的毫升数比率为1-2∶10-20。将溶液装入气雾剂容器中，再压入抛射剂，密闭即可。本发明采用喷雾给药方式治疗哮喘，具有起效迅速、生物利用度高、使用方便、病人适从性好、节省用药剂量的优点；此外，采用喷雾给药方式可以避免首过效应、避免药物对胃肠道的刺激作用。本技术为从天然植物中分离纯化芥子碱，经动物实验验证具有显著的舒张支气管平滑肌作用，并且抗平滑肌痉挛作用效果明显，效果持久，不反弹，且安全性高，未见毒副作用。本发明具有绿色疗法、内病外治、防治结合、经济实用等显著特征。
文档编号A61K31/216GK102144993SQ20101900001
公开日2011年8月10日 申请日期2010年2月8日 优先权日2010年2月8日
发明者冯宝民, 刘狄, 杨雪萍, 王惠国, 王永奇, 苑艳霞, 邱琳 申请人:大连大学