专利名称：一种高效的三七总皂苷注射剂及其制备方法
技术领域：
本发明涉及医药发明领域，具体涉及一种高效的治疗心脑血管等疾病的三七总皂苷注射剂及其制备方法。
背景技术：
三七总皂苷是临床上用于治疗心脑血管疾病的一种常用药。目前用于治疗心脑血管疾病的三七总皂苷注射制剂有血栓通注射液、注射用血栓通、血塞通注射液、注射用血
ο《中华人民共和国卫生部药品标准》及《国家中成药标准汇编中成药地方标准上升国家标准部分经络肢体脑系分册》等国家标准公开的三七总皂苷注射剂中各成分比例对比如下表表1 三七总皂苷国家标准含量测定部分对比
权利要求
1.一种三七总皂苷注射剂，其特征在于，该注射剂中含有以下重量百分比的活性成分三七皂苷礼9. 5-15. 0 %、人参皂苷Rgl37. 0-56. 0 %、人参皂苷Re 5. 0-8. 0 %、人参皂苷Iibpi. 0-32. 0%、人参皂苷Rd不低于0. 45%，且三七三醇苷与三七二醇苷的重量比为 1. 5 3. 5 · 1 ο
2.—种权利要求1所述的注射剂，其特征在于，所述三七三醇苷与三七二醇苷重量比为 2. 0-3. 5:1。
3.—种权利要求1所述的注射剂，其特征在于，所述三七三醇苷与三七二醇苷重量比为 2. 5-3. 5:1。
4.根据权利要求1-3任一项所述的注射剂，其特征在于，所述注射剂为注射液、冻干粉针或无菌粉末。
5.一种制备权利要求1-4任一项所述的注射剂的方法，其特征在于，该方法包括以下步骤1)取三七，制成粗粉，用乙醇提取2-5次，每次加2-20倍50-95%的乙醇，每次提取1_5 小时，合并提取液，滤过，取滤液回收乙醇至无醇味，减压浓缩成每Iml含生药0. 5-lg，加氯化钠使其含氯化钠的浓度达到0. 05-0. 5%，搅勻，静置，滤过；2)取滤液加0.1-1. 0%的枸橼酸钠，过0. 5-10倍三七重量的大孔吸附树脂柱吸附，流速为0. 5-10BV/h ；用0. 5-3倍、浓度为0. 1 %氢氧化钠溶液洗脱，流速为0. 5_15BV/h，洗脱液弃去，再分别用纯化水及10%乙醇液洗柱，洗脱液弃去；用45-49. 5%的乙醇洗脱大孔吸附树脂柱，收集合格部分，吸附脱色，65°C以下减压回收溶剂并浓缩至在40-65°C时相对密度为1. 05-1. 20的清膏，减压干燥，得三七总皂苷；3)按照注射剂的常规制备方法，将三七总皂苷制成三七总皂苷注射剂。
6.根据权利要求5所述的方法，其特征在于，所述步骤1)为取三七，制成粗粉，粒径控制在10-40目，用乙醇提取2-4次，每次加8-12倍60-80%的乙醇，每次提取2_5小时，合并提取液，滤过，取滤液回收乙醇至无醇味，减压浓缩成每Iml含生药约0. 5-lg，加氯化钠使其含氯化钠的浓度达到0. 1-0. 2%，搅勻，静置，滤过。
7.根据权利要求5所述的方法，其特征在于，所述步骤幻为取滤液加0. 3-0. 6%的枸橼酸钠，过1-8倍三七重量的大孔吸附树脂柱吸附，流速为 0. 5-5. OBV/h;用1-3倍、0. 氢氧化钠溶液以l_6BV/h的流速洗脱，洗脱液弃去，再分别用纯化水洗脱至中性，洗脱液弃去；用3BV、浓度为10%乙醇溶液洗柱，洗脱液弃去；用 45-49. 5%的乙醇洗脱大孔吸附树脂柱，收集洗脱液，吸附脱色，65°C以下减压回收溶剂并浓缩至在60°C时相对密度为1.05-1.20的清膏，减压干燥，得三七总皂苷。
8.根据权利要求5或6所述的方法，其特征在于，所述三七为三七主根和/或三七芦头。
9.权利要求1-4任一项所述的三七总皂苷注射剂在制备心血管疾病的药物中的应用。
全文摘要
本发明公开了一种高效的三七总皂苷注射剂及其制备方法，该注射剂中含有以下重量百分比的活性成分三七皂苷R19.5-15.0％、人参皂苷Rg137.0-56.0％、人参皂苷Re 5.0-8.0％、人参皂苷Rb121.0-32.0％、人参皂苷Rd不低于0.45％，且三七三醇苷与三七二醇苷重量比为1.5-3.5∶1。经药效学实验证实，符合本发明三醇苷和二醇苷比例的三七总皂苷注射剂治疗瘀血阻络，中风偏瘫，胸痹心痛及视网膜中央静脉阻塞症等心脑血管疾病时，效果好。
文档编号A61K31/704GK102335214SQ20111029838
公开日2012年2月1日 申请日期2011年9月27日 优先权日2011年9月27日
发明者刘冠萍, 张栩颜, 李钊文, 许淑清, 陈小杰, 黄宇声 申请人:广西梧州制药(集团)股份有限公司