一种阿托伐他汀钙药物组合物及其制备方法
【专利摘要】本发明涉及一种可延长阿托伐他汀钙溶出时间的药物组合物，该组合物包含阿托伐他汀钙或其药学上可接受的盐、聚乙二醇、包衣剂及其他药物赋形剂。该阿托伐他汀钙药物组合物采用聚乙二醇作为控释骨架材料与含有遮光材料的包衣协同配合，可有效的解决以羟丙甲基纤维素作为控释骨架材料存在的长期放置缓释效果明显降低的问题，保证了缓释制剂长期放置后的缓释效果。本发明提供的缓释药物处方中各物料均为十分常见的品种，价廉易得，十分适合于大规模的工业化生产。
【专利说明】一种阿托伐他汀钙药物组合物及其制备方法
【技术领域】
[0001]本发明涉及一种阿托伐他汀钙药物组合物及其制备方法，更具体的说，本发明涉及一种可延长阿托伐他汀钙溶出时间的药物组合物及其制备方法。
【背景技术】
[0002]随着人们生活水平的提高和生活习惯的改变，高脂血症的发病率逐年增加，病人的年龄趋向年轻化。据统计，正常人群发病率为20%~40%，我国约有高脂血症病人8000万人，而且每天仍以万人的速度递增。而高脂血症是动脉粥样硬化发病的主要因素，可引起严重的心脑血管疾病，影响人们的身体健康和生活质量。因此，近年来，人们对于高脂血症越来越重视。
[0003]高脂血症由于VLDL产生过多或分解代谢减少以及VLDL转变成LDL而导致LDL过多所致。肥胖、糖尿病、酒精过量、肾病综合征或基因缺陷可引起肝脏VLDL产生过多。LDL的清除障碍亦可导致LDL过多，这和载脂蛋白B (ApoB)的结构缺陷有关。另外，LDL清除障碍亦可能由于LDL受体数量减少或功能异常(活力降低)，这可能为基因或饮食因素所致。
[0004]在临床上，高脂血症对身体的损害是隐匿、进行性和全身性的，它的直接损害是引起全身动脉粥样硬化，进而导致众多的相关疾病。如心脏和脑部的动脉硬化可导致冠心病、心绞痛、心肌梗死和脑血管意外等疾病；严重乳糜微粒血症可导致急性胰腺炎；脂肪在肝脏中堆积形成脂肪肝，长期加重可演变成肝硬化；肾脏的毛细血管硬化、阻塞，不仅可以引起肾衰竭、顽固性高血压和尿毒症等，还是移植肾排斥和功能丧失的重要原因之一。有些原发性和家族性高脂血症病人还可出现腱状、结节状、掌平面及眼眶周围黄色瘤、青年角膜弓等。此外，高脂血症可促进糖耐量异常、糖尿病及其并发症发展，导致周围血管疾病、高尿酸血症等。
`[0005]阿托伐他汀钙英文名:AtorvastatinCalcium ;化学名为:[R- (R，R)]-2_ (4_ 氟苯基)-β，δ-二羟基-5- (1-甲基乙基)-3-苯基-4-[(苯胺)羰基]-1-氢-吡咯-1-庚酸钙三水合物；结构式:
【权利要求】
1.一种可延长阿托伐他汀钙溶出时间的药物组合物，其包含:阿托伐他汀钙或其药学上可接受的盐、聚乙二醇、包衣剂及其他药物赋形剂。
2.如权利要求1所述的阿托伐他汀钙药物组合物，其特征在于:其中阿托伐他汀钙或其药学上可接受的盐的重量为组合物重量的40%-60%、聚乙二醇的重量为组合物重量的10%-15%、包衣剂的重量为组合物重量的3%-5%，余量为其他药物赋形剂。
3.如权利要求1所述的阿托伐他汀钙药物组合物，其特征在于:所述的聚乙二醇的重量为组合物重量的10%-12%。
4.如权利要求1-2所述的阿托伐他汀钙药物组合物，其特征在于:所述的聚乙二醇的粘度为 1000cP-2000cP。
5.如权利要求1-2所述的阿托伐他汀钙药物组合物，其特征在于:所述的包衣剂选自滑石粉、二氧化钛、氧化锌、对氨基苯甲酸、二苯甲酮、肉桂酸盐、水杨酸盐或邻氨基苯甲酸盐。
6.如权利要求1-5所述的阿托伐他汀钙药物组合物，其制备工艺为:(I)将阿托伐他汀钙、聚乙二醇、药用填充剂称重后放入搅拌制粒机中，低速搅拌和剪切混合后，过50目筛；(2)配置粘合剂的无水乙醇溶液，然后将粘合剂的无水乙醇溶液与过筛后的混合物混合制粒，过筛，干燥，根据制·剂需要，加包衣剂混粉制备成适合药学应用的口服药物组合物。
【文档编号】A61P3/06GK103845301SQ201210521882
【公开日】2014年6月11日 申请日期:2012年12月7日 优先权日:2012年12月7日
【发明者】严洁, 李轩 申请人:天津市汉康医药生物技术有限公司