专利名称：注射用头孢哌酮钠舒巴坦钠药物组合物粉针剂的制作方法
技术领域：
:本发明涉及医药制剂及制备方法领域，尤其涉及ー种注射用头孢哌酮钠舒巴坦钠药物组合物粉针剂及其制备方法。
背景技术：
:近年来，随着抗菌药物在临床的广泛应用，细菌的耐药现象明显增加，其中@内酰胺酶，尤其是超广谱3内酰胺酶所致耐药性引人关注。据报道，在革兰阴性菌感染治疗失败或复发的患者中约25% 75%是由细菌产P内酰胺酶所引起。因此，开发P内酰胺酶抑制剂及其与3内酰胺类药物的复合制剂，具有重要临床意义。注射用头孢哌酮钠/舒巴坦钠2:1的复合制剂因此也成功上市。临床应用表明，本品临床疗效明显，不良反应低，
耐酶，广谱，受到广大医护患人员的认可。
权利要求
1.ー种头孢哌酮钠舒巴坦钠药物组合物，其特征在于，该药物组合物包括头孢哌酮钠舒巴坦钠和甲硝唑脂质微球，头孢哌酮钠舒巴坦钠与甲硝唑脂质微球的重量比为300:12-300:40，甲硝唑脂质微球的重量以甲硝唑计，该药物组合物制备成注射用粉针剂，该药物组合物的水溶液的pH值为4.5-6.0。
2.根据权利要求1所述的头孢哌酮钠舒巴坦钠药物组合物，其特征在于，该药物组合物中头孢哌酮钠舒巴坦钠与甲硝唑脂质微球的优选重量比为100:10，甲硝唑脂质微球的重量以甲硝唑计，该药物组合物的水溶液的优选pH值为5.0-5.5。
3.—种权利要求1或2所述的药物组合物制备成注射用粉针剂的方法，其特征在于，该方法的具体步骤为: (1)制备甲硝唑脂质微球 制备甲硝唑脂质微球的原料药组分为: 甲硝唑75g长链脂肪酸甘油酯5.0Og中链脂肪酸甘油酯15.0Og 豆磷脂2.0Og泊洛沙姆F-680.0()g 油酸0.05g 注射用甘油3.0Og 制备甲硝唑脂质微球的步骤为: a)将处方量的注射用甘油和泊洛沙姆F-68溶解于注射用水中，置于恒温水浴磁力搅拌器中80°C搅拌至全部溶解，制成混合物A，注射用水量可将注射用甘油和泊洛沙姆F-68充分溶合即可； b)将处方量油酸加入至由长链脂肪酸甘油酯和中链脂肪酸甘油酯构成的油相中，组成混合油相； c)将处方量的豆磷脂和甲硝唑加入无水こ醇200ml中，80°C下搅拌至豆磷脂和甲硝唑全部溶解后，减压挥干无水こ醇，然后加入混合油相，搅拌均匀制成混合物B ； d)将混合物A加入混合物B中，置于高速组织捣碎机中8000r/min搅拌3次，每次3min ； e)调节pH值至5.0-5.5，注射用水定容至IOOOml，加至高压均质机中，70MPa均质8次； f)装瓶，压盖，100°C灭菌30min，冰水浴迅速降温即得，备用； (2)将头孢哌酮钠舒巴坦钠和甲硝唑脂质微球按比例分别投入V型高效不对称混合机内，混合1.5小时后，通过放料ロ放入灭菌后的铝听内；将铝听轧盖、贴签、包装； (3)将经外清消毒的头孢哌酮钠舒巴坦钠与甲硝唑脂质微球混合原料加入分装机内，根据批生产指令调整装量，分装入西林瓶，扣上丁基胶塞，经轧盖、灯检、包装即得供注射用的头孢哌酮钠舒巴坦钠药物组合物粉针剂。
4.根据权利要求3所述的头孢哌酮钠舒巴坦钠药物组合物制备成注射用粉针剂的方法，其特征在于:所述头孢哌酮钠舒巴坦钠药物组合物制备成注射用粉针剂的规格为.0.75g/瓶、1.5g/瓶、225g/瓶和3.0g/瓶，按头孢哌酮舒巴坦计。
全文摘要
本发明提供一种注射用头孢哌酮钠舒巴坦钠药物组合物粉针剂，涉及医药制剂及制备方法领域，主要解决现有技术中头孢哌酮钠舒巴坦钠与甲硝唑的单品制剂用药量大、联用后治疗效果差、副作用大的问题，该药物组合物包括头孢哌酮钠舒巴坦钠和甲硝唑脂质微球，头孢哌酮钠舒巴坦钠与甲硝唑脂质微球的重量比为300:12-300:40，甲硝唑脂质微球的重量以甲硝唑计，该药物组合物制备成注射用粉针剂，该药物组合物的水溶液的pH值为4.5-6.0。本发明提供的药物组合物粉针剂不但有高的疗效，而且能减少甲硝唑用量(少用80%以上)，从而大大减轻或避免了甲硝唑的毒副作用，特别是消化道反应，包括恶心、呕吐、食欲不振、腹部绞痛和神经毒性，更降低了不良反应的发生率。
文档编号A61K31/4164GK103110644SQ20131007396
公开日2013年5月22日 申请日期2013年3月8日 优先权日2013年3月8日
发明者李组红, 汪六一 申请人:海南卫康制药(潜山)有限公司