专利名称：穿心莲内酯的新晶型的制作方法
技术领域：
本发明属医药技术领域，涉及一种穿心莲内酯以及该穿心莲内酯的新晶型。
背景技术：
穿心莲为爵床科植物穿心莲(Andrographispaniculata (Burm.F.)Nees)的干燥地上部分，秋初茎叶茂盛时采割，晒干。穿心莲又名春莲秋柳，一见喜，榄核莲、苦胆草、金香草、金耳钩、印度草，苦草等。有清热解毒、消炎、消肿止痛作用。主治细菌性痢疾、尿路感染、急性扁桃体炎、肠炎、咽喉炎、肺炎和流行性感冒等，外用可治疗疮疖肿毒、外伤感染等。主产于广东、福建等省，华中、华北、西北等地也有引种。该品种己收载于中华人民共和国2010版药典一部。已知穿心莲中包含以下化学组成:穿心莲内酯(又名穿心莲乙素，Andrographolide)、脱氧穿心莲内酯(又名穿心莲甲素，deoxyandrographolide)、新穿心莲内酯(又名穿心莲丙素，Neoandrographolide)、脱水穿心莲内酯(又名穿心莲丁素，deoxy di dehy droandrographo I i de)。此外人们还将这些化合物经结构改造制备成它们的衍生物，例如:穿心莲内酯一(脱羟、脱氢)一〉脱水穿心莲内酯一(双琥珀酸酯化、成盐)一〉穿琥宁(半K盐)或炎琥宁(K-Na盐)，它们的化学结构区别如下:
权利要求
1.下式化合物:
2.根据权利要求1的化合物，其使用Cu-Ka辐射，在以2Θ角度表示的粉末X-射线衍射图谱中，在约 9.82°、约 11.92°、约 15.62°、约 22.56°、约 26.74°、约 29.42°、约31.32°处有衍射峰。
3.根据权利要求1的化合物，其使用Cu-Ka辐射，在以2Θ角度表示的粉末X-射线衍射图谱中，在约 9.82°、约 11.92°、约 14.68°、约 15.62°、约 18.52°、约 22.56°、约26.74。、约 29.42°、约 30.14。、约 31.32。处有衍射峰。
4.根据权利要求1的化合物，其使用Cu-Ka辐射，在以2Θ角度表示的粉末X-射线衍射图谱中，在约 9.82°、约 11.92°、约 13.76°、约 14.68°、约 15.62°、约 17.54°、约 18.52°、约 19.10°、约 22.56°、约 24.34°、约 26.74°、约 27.90°、约 29.42°、约30.14°、约31.32°处有衍射峰。
5.根据权利要求1的化合物，其使用Cu-Ka辐射，在以2Θ角度表示的粉末X-射线衍射图谱中，在 9.82° ,11.92° ,15.62° ,22.56° ,26.74° ,29.42° ,31.32° 各角度处的±0.1°、土0.05°、土0.025°、或 ±0.02° 的范围有衍射峰。
6.根据权利要求1的化合物，其使用Cu-Ka辐射，在以2Θ角度表示的粉末X-射线衍射图谱中，在 9.82° ,11.92° ,14.68° ,15.62° ,18.52° ,22.56° ,26.74° ,29.42°、30.14°、31.32° 各角度处的 ±0.1°、土0.05°、土0.025°、或 ±0.02° 的范围有衍射峰。
7.根据权利要求1的化合物，其使用Cu-Ka辐射，在以2Θ角度表示的粉末X-射线衍射图谱中，在 9.82° ,11.92° ,13.76° ,14.68° ,15.62° ,17.54° ,18.52° ,19.10°、22.56。,24.34 ° ,26.74° ,27.90 ° ,29.42 ° ,30.14° ,31.32 ° 各角度处的 ±0.1°、±0.05°、土0.025°、或±0.02°的范围有衍射峰。
8.根据权利要求1的化合物，其使用Cu-Ka辐射，具有基本上如
图1所示的粉末X-射线衍射图谱。
9.制备权利要求1至8任一项所述穿心莲内酯结晶的方法，其包括如下步骤:使穿心莲内酯溶解于热的乙醇中，趁热加入适量正丁醇，缓缓冷却至室温，静置以析出沉淀，滤出沉淀，用无水乙醇洗涤，接着用水洗涤，干燥，即得。
10.一种药物组合物，其中包含权利要求1至8任一项所述穿心莲内酯结晶和药学可接受的载体。
全文摘要
本发明涉及穿心莲内酯的新晶型。具体地说，本发明涉及下式化合物其使用Cu-Kα辐射，在以2θ角度表示的粉末X-射线衍射图谱中，在约15.62°处有衍射峰。本发明还提供了所述穿心莲内酯的新晶型的制备方法，以及包含所述穿心莲内酯的新晶型的药物组合物。本发明穿心莲内酯的新晶型具有良好的制药性能。
文档编号A61P1/12GK103145661SQ201310096260
公开日2013年6月12日 申请日期2013年3月25日 优先权日2013年3月25日
发明者赵东明, 方专, 王敬, 江威, 侯建轩, 董国明 申请人:成都天台山制药有限公司