盐酸表柔比星药物组合物及制备方法
【专利摘要】本发明公开了一种供注射用的盐酸表柔比星组合物及其制备方法，该组合物含有盐酸表柔比星和甘露醇，其制备方法为：1）配制：将盐酸氨溴索及甘露醇按重量比例为1∶1～20置配制罐中，加注射用水，搅拌使之完全溶解并混合均匀；2）无菌过滤、分装，半加塞；3）真空冷冻干燥，即得。本发明配方简单，工艺先进，质量均一稳定，水分干燥彻底，复溶性能更好。
【专利说明】盐酸表柔比星药物组合物及制备方法
【技术领域】
[0001]本发明属于医药技术制备领域，具体涉及一种供注射用的盐酸表柔比星组合物及其制备方法。
【背景技术】
[0002]盐酸表柔比星为一细胞周期非特异性药物，其主要作用部位是细胞核。本品的作用机制与其能与DNA结合有关。体外培养的细胞加入本品可迅速透入胞内，进入细胞核与DNA结合，从而抑制核酸的合成和有丝分裂。已证实表柔比星具有广谱的抗实验性肿瘤的作用，对拓扑异构酶也有抑制作用。疗效与阿霉素相等或略高，而毒性尤其是心脏毒性低于阿霉素。适用于治疗恶性淋巴瘤、乳腺癌、肺癌、软组织肉瘤、食道癌、胃癌、肝癌、胰腺癌、黑色素瘤、结肠直肠癌、卵巢癌、多发性骨髓瘤、白血病，膀胱内给药有助于浅表性膀胱癌、原位癌的治疗和预防其经尿道切除术后的复发。
[0003]盐酸表柔比星基本信息如下:
[0004]英文名:EpirubicinHydrochloride
[0005]CAS 号:163451-81-8
[0006]化学名称:(8S，10S)-10_[(3’ -氨基_2’，3，，6，_三脱氧-a-L-阿拉伯吡喃糖基)氧代]_6，8，11-三羟基-8-(羟乙酰基)-1-甲氧基_7，8，9，10-四氢并四苯-5，12-二
酮盐酸盐
[0007]化学结构式:
[0008]
【权利要求】
1.一种供注射用的盐酸表柔比星组合物，其特征在于含有盐酸表柔比星及乳糖，按如下方法制备: (1)配制: 将盐酸表柔比星、乳糖按重量比例为1:1~20置配液罐中，加注射用水，搅拌使之完全溶解并混合均匀； (2)无菌过滤、分装: 将上述得到的盐酸表柔比星溶液经微孔滤膜过滤至无菌室内，分装于西林瓶内，半加塞; (3)真空冷冻干燥: a、预冻:将上述分装好的盐酸表柔比星药液置冻干机内，以10~15°C/小时的速度降低制品温度，当制品温度低于-40°C，保温60分钟使盐酸表柔比星药液完全冻结； b、后箱制冷:利用压缩机对后箱冷阱制冷，并保持后箱冷阱温度为-45~-55°C; C、干燥:开启真空泵和中隔阀，开始升温升华干燥， 第一次升温至-20°C，保持真空度为5~10Pa，持续3小时， 第二次升温至-10°C，保持真空度为10~15Pa，持续3小时， 第三次升温至-5°C，保持真空度为15~20Pa，持续3小时， 第四次升温至5°C，保持真空度为20~30Pa，持续3小时， 第五次升温至20°C，不控制真空度，持续3小时， 最后干燥温度为25°C，持续6小时。 (4)压塞、出箱。 (5)用铝塑组合盖扎口，即得。
2.—种权利要求1所述的供注射用的盐酸表柔比星组合物的制备方法，其特征在于制备方法为: (1)配制: 将盐酸表柔比星、乳糖按重量比例为1:1~20置配液罐中，加注射用水，搅拌使之完全溶解并混合均匀； (2)无菌过滤、分装: 将上述得到的盐酸表柔比星溶液经微孔滤膜过滤至无菌室内，分装于西林瓶内，半加塞; (3)真空冷冻干燥: a、预冻:将上述分装好的盐酸表柔比星药液置冻干机内，以10~15°C/小时的速度降低制品温度，当制品温度低于-40°C，保温60分钟使盐酸表柔比星药液完全冻结； b、后箱制冷:利用压缩机对后箱冷阱制冷，并保持后箱冷阱温度为-45~-55°C; C、干燥:开启真空泵和中隔阀，开始升温升华干燥， 第一次升温至-20°C，保持真空度为5~10Pa，持续3小时， 第二次升温至-10°C，保持真空度为10~15Pa，持续3小时， 第三次升温至-5°C，保持真空度为15~20Pa，持续3小时， 第四次升温至5°C，保持真空度为20~30Pa，持续3小时， 第五次升温至20°C，不控制真空度，持续3小时，最后干燥温度为25°C，持续6小时。(4)压塞、出箱。(5)用铝塑组合盖 扎口，即得。
【文档编号】A61P35/02GK103655489SQ201310701283
【公开日】2014年3月26日 申请日期:2013年12月18日 优先权日:2013年12月18日
【发明者】李晓红 申请人:北京科源创欣科技有限公司