包含吡啶二甲酸酯和葡萄糖与脂肪酸的酯的组合物、方法与用途
【专利摘要】本发明涉及包含葡萄糖与脂肪酸（特别是维生素F）的酯与通式（I）的化合物或其盐之一的组合物：其中R1和R2彼此独立地代表氢原子、饱和或不饱和的直链或支链的脂族C1-C18烃基团或C6-C18芳基；R1和R2基团的至少一个不为氢原子。本发明还涉及此类组合物用于诱导和/或刺激人角质纤维的生长和/或延缓它们的损失和/或提高它们的密度的用途。
【专利说明】包含吡啶二甲酸酯和葡萄糖与脂肪酸的酯的组合物、方法 与用途
[0001] 本发明涉及包含至少一种吡啶二甲酸衍生物以及至少一种葡萄糖与脂肪酸的酯 的化妆品或药物组合物，以及其用途，特别是在头发领域。
[0002] 头发的生长以及其更新主要由头发毛囊以及其基质环境的活性来决定。它们的活 性是周期性的，基本包含三个阶段，即毛发生长期、退行期和休止期。头上的头发不断更新， 并且，在构成头上头发的大约150 000根单独的头发中，大约10%处于休眠并将在未来几个 月被更换。
[0003] 对正常生理状态而言，头发的自然损失可以平均估算在每天几百根头发。这种恒 定的物理更新过程在老化进程中经历自然变化；头发变得更细，它们的周期缩短。
[0004] 此外已知的是，某些因素，如荷尔蒙失调、生理应激或营养不良，会加重这一现象。 此外，头发脱落或有害变化可以与季节性现象相关。
[0005] 专利EP 1 352 629由此特别提出使用吡啶二甲酸衍生物以诱导和/或刺激人角 质纤维如头发或睫毛的生长和/或减缓它们的损耗和/或提高它们的密度。
[0006] 但是，已经发现，使用此类化合物，特别是在溶剂的存在下，会带来头皮的不适感 觉，如紧绷，或干燥问题。在一些情况下，还会观察到头发缺乏生机、无色泽或难以造型和管 理。
[0007] 本发明的目的尤其在于通过提供一种组合物来克服这些缺点，所述组合物能够获 得最广泛的可能的有益效果，所述组合物大致作用于头皮和整个头部的头发，由单根头发 的发根至发尖。
[0008] 借助本发明，在一方面，由此能够获得与使用吡啶二甲酸衍生物相关的技术效果， 同时在整个头部的头发上具有良好的化妆效果。
[0009] 已经发现，本发明的组合能够在一方面获得组合物在头部的头发上的改进的分布 和改进的涂铺，并在另一方面能够获得在调理头发的性质方面的改善，所述性质如柔软性、 柔韧性、光滑性和解缠结性。
[0010] 本发明的一个主题是一种组合物，包含： -(i)至少一种通式（I)的化合物，或其盐之一：
【权利要求】
1. 一种组合物，包含： -(i)至少一种通式（I)的化合物，或其盐之一：
其中R1和R2彼此独立地代表氢原子、饱和或不饱和的直链或支链的脂族C1-C 18烃基团 或C6-C18芳基； 所述基团任选被一个或多个选自0H、NH2、-0R、-0C0R和-NHR的基团取代，R代表C1-C 18烧基， R1和R2基团的至少一个不为氢原子； 和 -(ii)至少一种葡萄糖与脂肪酸的酯。
2. 如权利要求1所要求保护的组合物，其中该COOR1和COOR2取代基分别在该吡啶核 的2和3、或2和4位置，优选在2和4位置。
3. 如前述权利要求之一所要求保护的组合物，其中R1和R2是相同。
4. 如前述权利要求之一所要求保护的组合物，其中R1和R2彼此独立地代表氢原子或饱 和的、直链或支链的、脂族C1-C18、更好C1-Cltl、实际上甚至C 1-C6的烃基团，特别是烷基基团， 其任选被烷氧基或酰氧基（0R或0C0R，R代表C1-C18烷基基团）取代，R1和R 2基团的至少一 个不为氢原子。
5. 如前述权利要求之一所要求保护的组合物，其中R1和R2是相同的，并代表饱和的直 链C1-C18、优选C1-Cltl和更好C 1-C6烷基，并且非常特别为乙基。
6. 如前述权利要求之一所要求保护的组合物，作为式（I)的化合物，包含下列化合物 之一： -吡啶-2, 4-二甲酸二甲酯， -吡啶-2, 3-二甲酸二甲酯， -吡啶-2, 4-二甲酸二乙酯， -吡啶-2, 3-二甲酸二乙酯， -吡啶-2, 5-二甲酸二乙酯， -吡啶-2, 5-二甲酸二甲酯， -吡啶-2, 4-二甲酸二异丙酯， -二（乙酰氧基甲基）吡啶-2, 4-二甲酸酯(使得R1和R2代表-CH2-O-COCH3的式（I) 的衍生物)。
7. 如前述权利要求之一所要求保护的组合物，其式（I)的化合物以该组合物总重量的 0. 001重量％至10重量％、特别是0. 01重量％至5重量％的量存在。
8. 如前述权利要求之一所要求保护的组合物，其中该葡萄糖与脂肪酸的酯符合下式 (II)： (RCOO)n-Glu (II) 其中： -Glu代表葡萄糖基团； -R代表任选羟基化的C8-C40烷基或链烯基基团； -n代表1至5的整数。
9. 如前述权利要求之一所要求保护的组合物，其中在式（II)中，RCOO基团来自于饱和 或不饱和的C8-C32脂肪酸，更优选选自月桂酸、肉豆蘧酸、棕榈酸、鲸蜡酸、硬脂酸、油酸、 亚油酸、花生酸、山嵛酸、月桂烯酸、肉豆蘧烯酸、棕榈烯酸或亚麻酸及其混合物。
10. 如前述权利要求之一所要求保护的组合物，其中葡萄糖与脂肪酸的酯是葡萄糖与 维生素 F的酯。
11. 如前述权利要求之一所要求保护的组合物，其中葡萄糖与脂肪酸的酯包含式 (IIa)的化合物的混合物：
其中Rp R2、R3、R4和R5彼此独立地代表氢原子或-C0R'基团，R'代表包含11至21个 碳原子的饱和或不饱和的直链的脂族烃链(优选烷基)，条件是R1至R5的至少一个不为氢。
12. 如权利要求10和11之一所要求保护的组合物，其中维生素 F与葡萄糖的酯包含 (考虑所有位置）： -40重量％至80重量％，优选60重量％至75重量％，优选68重量％至72重量％的葡 萄糖与亚油酸的酯，特别是单酯， -10重量％至20重量％，优选12重量％至17重量％，优选14重量％至15重量％的葡 萄糖与油酸的酯，特别是单酯， -5重量％至20重量％，优选7重量％至15重量％，优选9重量％至12重量％的葡萄 糖与棕榈酸的酯，特别是单酯， -0. 5重量％至7重量％，优选1重量％至5重量％，优选2重量％至4重量％的葡萄糖 与硬脂酸的酯，特别是单酯， -0重量％至10重量％，特别是0. 10重量％至4重量％，实际上甚至0. 15重量％至2 重量％的葡萄糖与月桂酸、肉豆蘧酸、花生酸、山嵛酸、月桂烯酸、肉豆蘧烯酸、棕榈烯酸和/ 或亚麻酸的一种或多种单酯， -0重量％至10重量％，特别是0. 10重量％至4重量％，实际上甚至0. 15重量％至2 重量％的葡萄糖与一种或多种选自月桂酸、肉豆蘧酸、花生酸、山嵛酸、月桂烯酸、肉豆蘧烯 酸、棕榈烯酸、亚油酸、油酸、棕榈酸、硬脂酸和/或亚麻酸的一种或多种酸的二酯。
13. 如权利要求10至12之一所要求保护的组合物，其中维生素 F与葡萄糖的酯包含： -40重量％至80重量％，优选60重量％至75重量％，优选68重量％至72重量％的 葡萄糖与亚油酸的酯，主要包括6-0-十八碳9, 12-二烯酰基-D-吡喃葡萄糖、1-0-十八 碳9, 12-二烯酰基-D-吡喃葡萄糖、2-0-十八碳9, 12-二烯酰基-D-吡喃葡萄糖和/或 3-0-十八碳9, 12-二烯酰基-D-吡喃葡萄糖， -10重量％至20重量％，优选12重量％至17重量％，优选14重量％至15重量％的 葡萄糖与油酸的酯，主要包括6-0-十八碳9-烯酰基-D-吡喃葡萄糖、3-0-十八碳9-烯 酰基-D-吡喃葡萄糖、1-0-十八碳9-烯酰基-D-吡喃葡萄糖和/或2-0-十八碳9-烯酰 基-D-吡喃葡萄糖， -5重量％至20重量％，优选7重量％至15重量％，优选9重量％至12重量％的葡萄 糖与棕榈酸的酯，主要包括6-0-十六碳酰基-D-吡喃葡萄糖、3-0-十六碳酰基-D-吡喃葡 萄糖、1-0-十六碳酰基-D-吡喃葡萄糖和/或2-0-十六碳酰基-D-吡喃葡萄糖， -0. 5重量％至7重量％，优选1重量％至5重量％，优选2重量％至4重量％的葡萄糖 与硬脂酸的酯，主要包括6-0-十八碳酰基-D-吡喃葡萄糖、3-0-十八碳酰基-D-吡喃葡萄 糖、1-0-十八碳酰基-D-吡喃葡萄糖和/或2-0-十八碳酰基-D-吡喃葡萄糖， -0重量％至10重量％，特别是0. 10重量％至4重量％，实际上甚至0. 15重量％至2 重量％的葡萄糖与月桂酸、肉豆蘧酸、花生酸、山嵛酸、月桂烯酸、肉豆蘧烯酸、棕榈烯酸和/ 或亚麻酸的一种或多种单酯， -0重量％至10重量％，特别是0. 10重量％至4重量％，实际上甚至0. 15重量％至2 重量％的葡萄糖与选自月桂酸、肉豆蘧酸、花生酸、山嵛酸、月桂烯酸、肉豆蘧烯酸、棕榈烯 酸、亚油酸、油酸、棕榈酸、硬脂酸和/或亚麻酸的一种或多种酸的二酯。
14. 如前述权利要求之一所要求保护的组合物，其中脂肪酸与葡萄糖的酯以该组合物 总重量的0. 01重量％至20重量％，特别是0. 05重量％至10重量％的量存在。
15. 如前述权利要求之一所要求保护的组合物，其以头发美容组合物形式提供，如护发 液，香波或护发素，用于清洗头皮的液体或固体皂，用于定形发型的产品，面膜，用于清洗头 发的乳霜或泡沫啫喱。
16. 人角质物质，特别是头发和/或头皮的美容处理方法，其中将如权利要求1至15任 一项所定义的化妆品组合物施加到所述角质物质上，并任选冲洗所述角质物质。
17. 如权利要求16所要求保护的方法，所述方法是用于美容护理头发和/或头皮的方 法，用于改善它们的状况和/或它们的外观。
18. 如权利要求1至15之一中所定义的组合物用于诱导和/或刺激人角质纤维的生长 和/或延缓它们的损失和/或提高它们的密度的用途。
【文档编号】A61K8/60GK104363887SQ201380031386
【公开日】2015年2月18日 申请日期:2013年6月12日 优先权日:2012年6月15日
【发明者】T.德克克斯, D.德里永, L.里歇 申请人:莱雅公司