一种性能优异的托法替尼的片剂的制作方法
【专利摘要】本发明揭示了一种优良性能的托法替尼的涂膜片剂。该该涂膜片剂包含涂膜基础试剂，托法替尼，及药用添加剂，上述涂膜基础试剂在该涂膜片剂的涂膜层中，上述涂膜基础试剂选自聚乙烯醇及普鲁兰多糖，上述聚乙烯醇与上述普鲁兰多糖在该涂膜片剂中所含的量的比例(wt／wt)为1∶1～1∶5。该膜剂机械性能优异、稳定性高、用药方便、作用迅速、高效。
【专利说明】一种性能优异的托法替尼的片剂
【【技术领域】】
[0001]本发明涉及一种性能优异的托法替尼的片剂。具体来说，涉及一种用药快速、方便，药物作用迅速、高效的托法替尼的涂膜片剂。
【技术背景】
[0002]虽然很多患有类风湿性关节炎的病人都在使用修美乐(阿达木单抗)、恩利(依那西普)、类克(英利昔单抗)等药物，但许多病人的病情仍然没有得到缓解，而且这些药物都是生物产品含有大型的蛋白质只能通过静脉注射使用。JAK抑制剂托法替尼(tofacitinib)可以为其他用药都无效的病人改善生活，临床试验结果提示疗效优于阿达木单抗，且口服给药，应用较方便。
[0003]托法替尼(tofacitinib)是一种新颖的口服Janus激酶(JAK)抑制剂,该药由辉瑞科学家发现和开发，目前已上市(商品名，XELJANZ)用于中度至重度慢性斑块型银屑病成人患者的治疗。
[0004]托法替尼分子量为312.4Daltons，其枸橼酸盐分子量为504.5Daltons,分子式为C16H20N60.C6H8O7,结构式如下:
[0005]
【权利要求】
1.一种用性能优异的的托法替尼的涂膜片剂，其特征在于该涂膜片剂包含含量为10-99% (wt / wt)的涂膜基础试剂，含量为0.1-30.0% (wt / wt)的托法替尼，及含量为0-95 (wt / wt) %的药用添加剂，上述涂膜基础试剂在该涂膜片剂的涂膜层中，上述涂膜基础试剂选自聚乙烯醇及普鲁兰多糖，上述聚乙烯醇与上述普鲁兰多糖在该涂膜片剂的涂膜层中所含的量的比例(wt / wt)为1:1~1: 5。
2.根据权利要求1的涂膜片剂，其特征在于所述的聚乙烯醇与所述的普鲁兰多糖在该涂膜片剂的涂膜层中所含的量的比例(wt / wt)为1:1~1: 4。
3.根据权利要求1的涂膜片剂，其特征在于所述的聚乙烯醇与所述的普鲁兰多糖在该涂膜片剂的涂膜层中所含的量的比例(wt / wt)为1: 1.5~1: 3。
4.根据权利要求1的涂膜片剂，其特征在于所述涂膜基础试剂在涂膜片剂中的含量的下限为20% (wt / wt)，和上限为80% (wt / wt)，上述含量是相对于涂膜片剂的总重量为基础。
5.根据权利要求1的涂膜片剂，其特征在于所述涂膜基础试剂在涂膜片剂中的含量的下限为30% (wt / wt)，和上限为70% (wt / wt)，上述含量是相对于涂膜片剂的总重量为基础。
6.根据权利要求1的涂膜片剂，其特征在于所述涂膜基础试剂在涂膜层中的含量的下限为10% (wt / wt)，和上限为100% (wt / wt)，上述含量是相对于涂膜层的总重量为基础。
7.根据权利要求1的涂膜片剂，其特征在于所述涂膜基础试剂在涂膜层中的含量的下限为20% (wt / wt)，和上·限为90% (wt / wt)，上述含量是相对于涂膜层的总重量为基础。
8.根据权利要求1的涂膜片剂，其特征在于所述涂膜基础试剂在涂膜片剂中的含量的下限为15% (wt / wt)，和上限为90% (wt / wt)，上述含量是相对于涂膜片剂的总重量为基础。
9.根据权利要求1的涂膜片剂，其特征在于托法替尼的含量为1.0-20.0% (wt / wt)，上述含量是相对于涂膜片剂的总重量为基础。
10.根据权利要求1的涂膜片剂，其特征在于托法替尼在所述涂膜片剂中的用量为0.1mg 至 20mg。
11.根据权利要求1的涂膜片剂，其特征在于托法替尼在所述涂膜片剂中的用量为Irng至 10mg。
12.根据权利要求1的涂膜片剂，其特征在于所述的添加剂的含量为0.1-90.0%(wt / wt)。
13.根据权利要求1的涂膜片剂，其特征在于所述的添加剂选自可药用的水溶性填料，润滑剂，粘结剂，乳化剂，稳定剂，矫味剂和/或稀释剂。
14.根据权利要求13的涂膜片剂，其特征在于所述的水溶性填料的含量为5.0-93.5 (wt / wt)，上述含量是相对于涂膜片剂的总重量为基础。
15.根据权利要求13的涂膜片剂，其特征在于所述的润滑剂的含量为0.5-5% (wt /wt)，上述含量是相对于涂膜片剂的总重量为基础。
16.根据权利要求13的涂膜片剂，其特征在于所述的填料的含量为0-15%(wt / wt),上述含量是相对于涂膜片剂的总重量为基础。
17.根据权利要求1的涂膜片剂，其特征在于该涂膜片剂的涂膜层中还包含增塑剂。
18.根据权利要求17的涂膜片剂，其特征在于所述增塑剂选自丙二醇、聚乙二醇、聚丙二醇、甘油、山梨糖醇、蔗糖、右旋糖、山梨糖醇、甘油三乙酸酯、邻苯二甲酸二乙酯、乙酰柠檬酸三乙酯、柠檬酸三乙酯、柠檬酸三丁酯或乙酰柠檬酸三丁酯中的至少一种。
19.根据权利要求17或18的涂膜片剂，其特征在于所述增塑剂在该涂膜片剂的涂膜层中的含量的下限为0.1% (wt / wt)，和上限为40% (wt / wt)，上述含量是相对于涂膜层的总重量为基础。
20.根据权 利要求1的涂膜片剂，其特征在于托法替尼在其涂膜层中的含量为O。
【文档编号】A61K47/32GK103845302SQ201410109187
【公开日】2014年6月11日 申请日期:2014年3月24日 优先权日:2014年3月24日
【发明者】付劼, 王晶, 夏玲 申请人:江苏圣宝罗药业有限公司