一种磺胺脒-甲氧苄啶泡腾片的制备方法
【专利摘要】本发明涉及药物制剂【技术领域】，具体涉及一种磺胺脒-甲氧苄啶泡腾片的制备方法，本发明的磺胺脒-甲氧苄啶泡腾片，含有生理有效量的磺胺眯、甲氧苄啶和药用赋形剂。本发明的磺胺脒-甲氧苄啶泡腾片，在肠胃中能迅速崩解并增加了药物在水中分散度，从而增加生物利用度，使药物的抗菌消炎作用得到充分发挥。本发明具有疗效好、毒副作用低、服用方便、起效迅速、生物利用度高等特点；与普通制剂相比具有携带方便的优点。
【专利说明】一种磺胺脒_甲氧韦D定泡腾片的制备方法
【技术领域】
[0001]本发明涉及一种治疗肠道感染发炎等疾病的固体制剂，具体的说是涉及一种磺胺脒-甲氧苄啶泡腾片制剂，本发明还涉及该片剂的制备方法，属于药品制造领域。
【背景技术】
[0002]药用磺胺脒为短效磺胺药，最早用于肠道感染。内服难吸收，血中浓度低，在肠内保持较高浓度，用于治疗各种细菌性痢疾、肠炎，也可用于防止在肠道手术前的细菌感染等。抗菌谱广，对细菌的作用主要是抑茵，它能抑制大多数革兰氏阳性及一些阴性细菌，并对少数真菌、病毒也有抑制作用。
[0003]甲氧节唳(Trimethoprim TMP),为一广谱、高效、低毒的抗菌药,抗菌谱与磺胺药相近。上世纪60年代初发现它能大幅度地增强磺胺类药物的效力，在医疗上的重要性日益为人们所重视，尤其是使一度因新的抗生素大量出现而地位显著下降的磺胺类药物恢复了活力.故有磺胺增效剂之称。实践证明.甲氧苄啶是一个疗效确切，副作用小，价格便宜，适合我国国情的品种。目前TMP广泛应用于复方磺胺制剂中，成为应用最广泛的药物之一。
[0004]现有技术曾有报道使用磺胺脒和甲氧苄啶联合用药进行治疗慢性菌痢病人，取得较好的效果，然 而，上述报道中存在药物作用速度慢，并且存在治疗周期仍然较长的缺陷。
【发明内容】
[0005]为了克服现有技术的缺陷，本发明提供一种磺胺脒-甲氧苄啶泡腾片制剂及其制备方法。
[0006]本发明目的旨在提供一种疗效好，起效快，毒副作用低，广谱抗菌，使用更安全，能更佳的发挥药物疗效的，为临床医生提供更多的用药选择的泡腾片。
[0007]本发明的目的是通过以下方式实现:
本发明含有活性成分的磺胺脒、甲氧苄啶和药用赋形剂。
[0008]本发明提供一种磺胺脒-甲氧苄啶泡腾片，其中所述药学上适用的赋形剂选自填充剂、泡腾剂、表面活性剂、粘合剂、矫味剂、润滑剂和助流剂之几种的混合物。
[0009]本发明提供一种磺胺脒-甲氧苄啶泡腾片制剂，其中所述磺胺脒与甲氧苄啶质量百分比含量比为4_6:1。
[0010]本发明提供一种磺胺脒-甲氧苄啶泡腾片，其中所述填充剂为下列物质的一种或几种组合:淀粉、可压性淀粉、糊精、微晶纤维素、蔗糖、木糖醇、羧甲基纤维素钠、羧甲基纤维素钙，甘露醇。优选淀粉、糊精、糖粉、乳糖、微晶纤维素。
[0011]本发明提供一种磺胺脒-甲氧苄啶泡腾片，其中所述泡腾剂为下列物质的一种或几种组合:酒石酸、硼酸、柠檬酸、富马酸、酒石酸氢钾、己二酸、碳酸氢钠、碳酸钠、碳酸氢钾、碳酸钾。其中，所述泡腾剂的酸源选自酒石酸、硼酸、柠檬酸、富马酸、酒石酸氢钾、己二酸、抗环血酸中的一种或几种，它的含量占每片泡腾片片重的10-60%;所述泡腾剂的碱源选自碳酸氢钠、碳酸钠、碳酸氢钾、碳酸钾中的一种或几种，它的含量占每片泡腾片片重的10-60%。所述泡腾剂的酸源优选酒石酸，所述泡腾剂的碱源优选碳酸氢钠。
[0012]本发明提供一种磺胺脒-甲氧苄啶泡腾片，其中所述表面活性剂选择吐温-80、十二烷基硫酸钠、十二烷基磺酸钠的一种或几种。
[0013]本发明提供一种磺胺脒-甲氧苄啶泡腾片，其中所述填充剂选自淀粉、糊精、糖粉、乳糖、微晶纤维素一种或几种。
[0014]本发明提供一种磺胺脒-甲氧苄啶泡腾片，其中所述润滑剂为硬脂酸镁、硬脂酸、硬脂酸钙、分子量4000-6000的聚乙二醇、微粉硅胶、氯化钠、十二烷基硫酸钠一种或几种。优选硬脂酸镁、聚乙二醇、氯化钠、十二烷基硫酸钠。
[0015]本发明提供一种磺胺脒-甲氧苄啶泡腾片，其中所述矫味剂为食用香精、果味香精、薄荷油一种或几种。
[0016]本发明的所采用的制备方法主要为粉末直接压片法:分别将磺胺脒和甲氧苄啶与各辅料，充分混合均匀，过筛，不经过制颗粒而直接压片的方法，压制成每片含主药量为50-1500mg 的片剂。
[0017]本发明的磺胺脒-甲氧苄啶泡腾片及其制备方法的创新之处与优点在于:
1、本发明将在水中溶解度较低的磺胺脒和甲氧苄啶联合运用并制成泡腾片，能够让这两种药物在泡腾作用下在水中迅速分散。此外， 申请人:在研究中意外发现，制成泡腾片大大提高了这两种难溶药物在水中的溶解度，这可能是由于泡腾剂中的有机酸使得两种药物成盐，增加了水溶性。这一意外发现说明本发明所述的磺胺脒-甲氧苄啶泡腾片比常规固体剂型具有更好的生物利用度和药效。
[0018]2、泡腾片剂服用方便，口感良好，泡腾作用视觉效果好，适于小孩、老人以及吞服药丸困难的的患者。
[0019]3、本发明通过磺胺脒和甲氧苄啶的联合使用，大大增强了整体抗菌作用，是其他磺胺类-甲氧苄啶联用药物的数倍甚至数十倍，具有显著的进步性。
具体实施例
[0020]以下通过实施例对本发明作进一步的说明，但不作为本发明的限制。
[0021]实施例1
磺胺脒120g
甲氧苄啶30g
酒石酸60g
碳酸氢钠50g
鹿糖150g
食用香精Ig
十二烷基硫酸纳3g
以上原料共制成1000片 制备工艺:
1、将主药磺胺眯与甲氧苄啶和辅料分别粉碎后，过100目筛。
[0022]2、将主药与辅料充分混合均匀。
[0023]3、加入十二烷基硫酸钠与食用香精充分混合均匀，过80目筛，在单冲压片机上将颗粒压制成片。
[0024]实施例2
磺胺脒100g
甲氧苄啶25g
酒石酸50g
碳酸氢钠40g
微晶纤维素100g
淀粉80g
滑石粉20g
食用香精Ig
硬脂酸镁3g
以上原料共制成1000片
制备工艺:
1、将主药磺胺眯与甲氧苄啶和辅料分别粉碎后，过100目筛。
[0025]2、将主药与辅料充分混合均匀。
[0026]3、加入食用香精、硬脂酸镁充分混合均匀，过80目筛，在单冲压片机上将颗粒压
制成片。
[0027]实施例3
磺胺脒120g
甲氧苄啶20g
酒石酸60g
碳酸氢钠30g
微晶纤维素100g
淀粉80g
滑石粉20g
食用香精Ig
硬脂酸钙3g
以上原料共制成1000片
制备工艺:
1、将主药磺胺眯与甲氧苄啶和辅料分别粉碎后，过100目筛。
[0028]2、将主药与辅料充分混合均匀。
[0029]3、加入食用香精、硬脂酸镁充分混合均匀，过80目筛，在单冲压片机上将颗粒压
制成片。
[0030]实施例4
磺胺脒100g
甲氧苄啶20g
柠檬酸60g
碳酸氢钠30g
乳糖100g淀粉80g
滑石粉20g
薄荷油Ig
十二烷基硫酸纳3g
以上原料共制成1000片 制备工艺:
1、将主药磺胺眯与甲氧苄啶和辅料分别粉碎后，过100目筛。
[0031]2、将主药与辅料充分混合均匀。
[0032]3、加入食用香精、硬脂酸镁充分混合均匀，过80目筛，在单冲压片机上将颗粒压制成片。
[0033]实施例5
磺胺脒150g
甲氧苄啶30g
柠檬酸70g
碳酸钾50g
乳糖120g
滑石粉20g
果味香精Ig
氯化钠3g
以上原料共制成1000片 制备工艺:
1、将主药磺胺眯与甲氧苄啶和辅料分别粉碎后，过100目筛。
[0034]2、将主药与辅料充分混合均匀。
[0035]3、加入食用香精、硬脂酸镁充分混合均匀，过80目筛，在单冲压片机上将颗粒压制成片。
[0036] 实施例6体外抑菌试验操作程序:
溶液的配制:取上实施例1中制得的磺胺甲氧苄啶泡腾片8粒，研磨后过100目筛，取粉末3.0g,用5mL蒸馏水溶解，采用二倍法稀释，逐一将药物依次稀释成9个浓度，同其他器具一起热压法灭菌备用。
[0037]接种:将大肠杆菌分别涂布在平板培养基表面，再无菌操作，用无菌滴管将不同浓度的磺胺甲氧苄啶药液，滴加在编号为1-9的培养基上，同时用生理盐水和同等浓度的磺胺嘧啶甲氧苄啶、磺胺甲噁唑-甲氧苄啶做对照，在37°C下恒温培养24h，观察现象并记录数据。
[0038]实验结果:
【权利要求】
1.磺胺脒-甲氧苄啶泡腾片制剂，其特征在于，含有生理有效量的磺胺脒、甲氧苄啶和药用赋形剂。
2.权利要求1所述的磺胺脒-甲氧苄啶泡腾片，其特征在于，所述磺胺脒与甲氧苄啶质量百分比含量比为4-6:1。
3.磺胺脒-甲氧苄啶泡腾片，其特征在于，所述药学上适用的赋形剂选自填充剂、泡腾剂、表面活性剂、粘合剂、矫味剂、润滑剂和助流剂之几种的混合物。
4.权利要求3所述的磺胺脒-甲氧苄啶泡腾片，其特征在于，所述泡腾剂的酸源选自酒石酸、硼酸、柠檬酸、富马酸、己二酸、抗环血酸中的一种或几种。
5.权利要求3所述的磺胺脒-甲氧苄啶泡腾片，其特征在于，所述泡腾剂的碱源选自碳酸氢钠、碳酸钠、碳酸氢钾、碳酸钾中的一种或几种。
6.权利要求3所述的磺胺脒-甲氧苄啶泡腾片，其特征在于，所述填充剂选自淀粉、糊精、糖粉、乳糖、微晶纤维素一种或几种。
7.权利要求3所述的磺胺脒-甲氧苄啶泡腾片，其特征在于，所述润滑剂选自硬脂酸镁、分子量4000-6000的聚乙二醇、微粉硅胶、氯化钠、十二烷基硫酸钠一种或几种。
8.权利要求3所述的磺胺脒-甲氧苄啶泡腾片，其特征在于，所述矫味剂选自食用香精、果味香精、薄荷油一种或几种。
【文档编号】A61K31/505GK103919790SQ201410183736
【公开日】2014年7月16日 申请日期:2014年5月4日 优先权日:2014年5月4日
【发明者】帅放文, 王向峰, 章家伟 申请人:湖南尔康湘药制药有限公司