一种含有水溶性高分子聚合物的瑞巴派特混悬滴眼液及其制备方法
【专利摘要】本发明提供了一种含有水溶性高分子聚合物的瑞巴派特混悬滴眼液及其制备方法，可以用来治疗干眼症。该滴眼液的主要成分有水溶性高分子聚合物、药用活性成分、反絮凝剂、pH调节剂和渗透压调节剂等，通过除菌过滤或高温灭菌制得。本发明的瑞巴派特的混悬滴眼液具有细微均匀、不沉降、微粒不结块、在长期贮存中粒子大小保持不变的特点，滴眼时感觉不到颗粒，无刺激，患者易于结受。
【专利说明】一种含有水溶性高分子聚合物的瑞巴派特混悬滴眼液及其制备方法
【技术领域】
[0001]本发明涉及一种含有瑞巴派特的混悬型滴眼液及其制备方法，使瑞巴派特细小微粒可长时间悬浮在介质中，使混悬剂长时间地保持混悬状态，用于治疗干眼症，属于医药【技术领域】。
【背景技术】
[0002]干眼症(Keratoconjuetivitis sicca, KCS)是指泪液产生减少，黏液分泌异常和睑板腺功能障碍等各种原因引起的泪液膜液性成分的绝对和相对缺乏、眼表泪液分布异常、泪液蒸发增加为共同特征的综合症。1946年Wolf发现泪膜的结构分为脂质层、水层、黏液层。脂质层能减少泪液蒸发、防止泪液溢出睑缘、增加泪膜的粘度而起润滑作用；水层主要由泪腺分泌，少量由副泪腺分泌；黏液层主要来自结膜上皮的杯状细胞，作用是降低眼表面的张力，泪膜成形及稳定。泪液为膜维持恒定湿度所必需，对角膜营养及维持角膜透明性起着重要作用。
[0003]瑞巴派特(Rebamipide)中文别名为瑞巴匹特、瑞巴米特、雷巴米特；化学名为
2-(4-氯苯甲酰胺基)-3-(1，2_ 二氢-2-氧代-4-喹啉基)丙酸。
[0004]
【权利要求】
1.一种含有水溶性高分子聚合物的瑞巴派特混悬滴眼液。
2.如权利要求1所述的一种含有水溶性高分子聚合物的瑞巴派特混悬滴眼液，其特征是按如下比例配成，在100mL滴眼液中，其中水溶性高分子聚合物0.2~0.Sg，瑞巴派特2.0g，渗透压调节剂0.1-0.9g，反絮凝剂O~I，pH调节剂0.01-0.5g，金属离子络合剂O~0.1g,其余为注射用水。
3.如权利要求2所述的一种含有水溶性高分子聚合物的瑞巴派特混悬滴眼液，其特征是水溶性高分子聚合物为卡波姆、羧甲基纤维素钠。
4.如权利要求2所述的一种含有水溶性高分子聚合物的瑞巴派特混悬滴眼液，其特征是瑞巴派特微粒经超细粉碎后平均粒径Dave在30 μ m以下。
5.如权利要求2所述的一种含有水溶性高分子聚合物的瑞巴派特混悬滴眼液，其特征是反絮凝剂为糖酐酯、枸橼酸、枸橼酸钠、酒石酸盐、磷酸盐、甘氨酸盐。
6.如权利要求2所述的一种含有水溶性高分子聚合物的瑞巴派特混悬滴眼液，其特征是反絮凝剂优选为枸橼酸、枸橼酸钠、磷酸盐。
7.一种制备权 利要求1-6所述的一种含有水溶性高分子聚合物的瑞巴派特混悬滴眼液的方法，该方法包括: (1)将水溶性高分子聚合物溶于注射用水中，再将其它辅料加入其中溶解，用0.2μπι微孔滤膜除菌过滤或流通蒸汽灭菌，得澄明溶液A ; (2)将瑞巴派特制成超细粉碎颗粒，经无菌处理后，分散于上一步得到的澄明溶液A中，搅拌均匀，得到含有瑞巴派特的混悬液B ; (3)将混悬液B无菌灌装到滴眼液瓶中，封口，即得瑞巴派特混悬滴眼液。
【文档编号】A61P27/02GK103976946SQ201410213148
【公开日】2014年8月13日 申请日期:2014年5月20日 优先权日:2014年5月20日
【发明者】何盛江, 张现涛, 于江月 申请人:广州艾格生物科技有限公司